Estsitam

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: estsitaloprama el hidrogen oksalata conforme a 10 mg y 20 mg;

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino (el tipo 101), la celulosa microcristallino (el tipo 102), el sodio kroskarmelloza, el talco, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido;

La mezcla para el cubrimiento Opadry pelicular white: gipromelloza, el titán dioksid (E 171), polietilenglikol 4000.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Estsitam es el antidepresivo, el inhibidor selectivo de la toma de vuelta de la serotonina, que condiciona los efectos clínicos y farmacológicos del preparado. Él posee una alta afinidad al elemento básico que vincula y contiguo con él allostericheskomu al elemento del transportador de la serotonina y no posee completamente o posee la capacidad muy débil de comunicar con una serie de los receptores, incluyendo serotoninovye 5-5 - los 5-5-receptores, dofaminovye D1 - y los D2-receptores, α1 - α2 - β - los receptores adrenérgicos, gistaminovye H1 - M-holinoretseptory, benzodiazepinovye y opiatnye los receptores.

Farmakokinetika. La absorción prácticamente completo no depende de la recepción de la comida. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 4 h después de la recepción. La bioaccesibilidad estsitaloprama compone cerca de 80 %.
La atadura estsitaloprama y su básicos metabolitov con los proteínas de la sangre no más abajo de 80 %.
El metabolismo pasa en el hígado antes de la formación metabolitov, que demetiliruyutsya y didemetiliruyutsya. Aquellos y otros son farmakologicheski activo. La biotransformación estsitaloprama hasta demetilirovannogo metabolita pasa con la ayuda del citocromo CYP 2C19. Probablemente participación insignificante en proceso de los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6. El período de la semideducción (T1/2) del preparado compone cerca de 30 h. El claro (Cloral) a peroralnom la recepción compone aproximadamente 0,6 l/minutos a básicos metabolitov el período de la semideducción es más largo. Estsitalopram y su básicos metabolity desaparecen a través del hígado (la vía metabólica) y los riñones. La mayor parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la orina. La cinética estsitaloprama lineal. La concentración equiponderante es alcanzada aproximadamente en 1 semana. A los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años) estsitalopram desaparece más despacio, que a los pacientes de la edad joven.

Las indicaciones:

El tratamiento de los episodios grandes depresivos, los desajustes pánicos con o sin agorafobia, los desajustes sociales inquietos (la fobia social), generalizovannyh de los desajustes inquietos, los desajustes obsessivno-compulsivos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Estsitalopram aplican a los adultos dentro de 1 veces en el día independientemente de la recepción de la comida.
El episodio grande depresivo
Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis diaria puede ser subida hasta 20 mg.
El efecto antidepresivo se desarrolla habitualmente en 2-4 semanas. Después de la desaparición de los síntomas es necesario continuar el tratamiento durante 6 meses con el fin de la fijación del efecto.
Los desajustes pánicos con la agorafobia o sin ella
A lo largo de la primera semana se recomienda la dosis inicial de 5 mg en el día, después de que la dosis posible es subida a environ 10 mg en el día. La dosis puede en lo sucesivo ser subida hasta 20 mg en el día depende de la reacción individual del paciente.

El efecto máximo al tratamiento de los desajustes pánicos es alcanzado en 3 meses. El plazo del tratamiento compone algunos meses y depende del peso de la enfermedad.

Los desajustes sociales inquietos (la fobia social)

Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la sensibilidad individual del paciente se recomienda subir la dosis hasta 20 mg en el día.

El debilitamiento de los síntomas pasa, como regla, en 2-4 semanas del tratamiento. Se Recomienda continuar el tratamiento a lo largo de 3 meses. El tratamiento largo a lo largo de 6 meses fijan con el fin de la prevención de la reincidencia, tomando en consideración las manifestaciones individuales de la enfermedad; estiman regularmente la eficiencia del tratamiento.

Generalizovannye los desajustes inquietos
Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la sensibilidad individual la dosis puede ser subida el máximo hasta 20 mg en el día.

Se recomienda continuar el tratamiento a lo largo de 3 meses. El tratamiento largo a lo largo de 6 meses es fijado con el fin de la prevención de la reincidencia, tomando en consideración las manifestaciones individuales de la enfermedad; es estimada regularmente la eficiencia del tratamiento.

Los desajustes obsessivno-compulsivos (OKR)
Fijan habitualmente 10 mg de 1 vez en el día. Depende de la sensibilidad individual la dosis puede ser aumentada hasta 20 mg en el día. OKR - la enfermedad crónica, el tratamiento debe durar el período suficiente para el mantenimiento de la desaparición total de los síntomas, que puede componer algunos meses o hasta más.

Los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años)
La dosis inicial debe componer la mitad de la dosis regular recomendada. La dosis recomendada diaria para los hombres ancianos compone 5 mg. Depende de la sensibilidad individual y el peso de la depresión la dosis diaria puede ser subida hasta máximo - 10 mg en el día.

La insuficiencia renal
En caso de la presencia de la insuficiencia renal del grado fácil y medio de las restricciones no existe. Con la precaución es necesario aplicar el preparado a los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas).

El descenso de la función del hígado 
La dosis recomendada inicial a lo largo de primero dos semanas del tratamiento compone 5 mg en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser subida hasta 10 mg en el día.

La actividad bajada del citocromo del isofermento CYP2C19
Para los pacientes con la actividad bajada del isofermento CYP2C19 la dosis recomendada inicial a lo largo de primero dos semanas del tratamiento compone 5 mg en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser subida hasta 10 mg en el día.

El cese del tratamiento
Con el cese del tratamiento por Estsitamom es necesario bajar la dosis poco a poco a lo largo de 1-2 semanas para evitar el surgimiento de la reacción a la anulación de la recepción del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
Los datos clínicos acerca de la aplicación estsitaloprama al tratamiento embarazado son limitados. Estsitam no debe fijar embarazado. La excepción son los casos, cuando después del examen escrupuloso de todas las faltas y las ventajas era precisamente demostrada la necesidad del destino del preparado. Se Recomienda la inquisición escrupulosa de los recién nacidos, que madres aceptaban Estsitam a lo largo del período del embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Es necesario evitar el cese súbito de la aplicación del preparado durante el embarazo.
A los recién nacidos, que madres aceptaban SIOZS/SIOZSN en las fases avanzadas del embarazo, es posible el surgimiento de los síntomas siguientes: respiratorio distress, la cianosis, apnoe, el calambre, la fluctuación de la temperatura del cuerpo, la dificultad de la succión, el vómito, la hipoglicemia, la hipertensión arterial o la hipotensión, la hiperreflexión, tremor, la excitación nerviosa, la irritabilidad, la apatía, el llanto constante, la somnolencia y las infracciones del sueño. Tales síntomas pueden desarrollarse a consecuencia de como serotoninergicheskih de los efectos, así sea por los indicios del síndrome de la anulación. En la mayoría de los casos las manifestaciones de las complicaciones surgen en la corriente 24 h después del parto.

Ya que estsitalopram penentra en la leche materna, las mujeres que amamanta, no es recomendable fijar el preparado o debe anular la alimentación грудью.Дети.
No debe aplicar los antidepresivos para el tratamiento de los niños. La conducta de suicidio (las tentativas de suicidio y los pensamientos de suicidio) y la hostilidad (principalmente la agresión, la conducta de oposición y la ira) se observaban más a menudo en las pruebas clínicas entre los niños y los adolescentes que aceptaban los antidepresivos, en comparación con los que aceptaban platsebo. Si de las consideraciones clínicas la decisión del destino de los antidepresivos es aceptada sin embargo, es necesario abastecer la observación atenta de la aparición de los humores de suicidio al paciente.

La alarma paradójica
A algunos pacientes con los desajustes pánicos a principios del tratamiento por los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (SIOZS) puede observarse el reforzamiento de la alarma. La reacción semejante paradójica desaparece habitualmente a lo largo de dos semanas del tratamiento. Para bajar la probabilidad del surgimiento anksiogennogo del efecto, se recomiendan las dosis bajas iniciales.

Los ataques convulsivos
Es necesario anular el preparado en caso del desarrollo de los ataques convulsivos.

La manía
SIOZS deben aplicar con la precaución para el tratamiento de los enfermos con la manía/hipomanía en la anamnesia. A la aparición del estado SIOZS maniático debe anular.

La diabetes
A los pacientes con la diabetes el tratamiento SIOZS puede cambiar glikemichesky el control (la hipoglicemia o la hiperglicemia). Dozirovanie de la insulina y/o peroralnogo gipoglikemicheskogo del preparado puede exigir la corrección.

El suicidio
Las tentativas de suicidio son características para las personas en el estado de la depresión, su amenaza puede existir hasta el logro de la remisión resistente como es espontáneo, y a consecuencia de la terapia. Es necesario escrupulosamente observar el estado de los enfermos que aceptan los antidepresivos, especialmente a principios de la terapia, acerca de la agravación clínica y/o la aparición de los pensamientos de suicidio y la conducta.
Esto toca también el tratamiento de los enfermos con otras alienaciones mentales por la presencia posible del desajuste acompañante grande depresivo.

Akatiziya
La aplicación SIOZS/SIOZSN es vinculada al desarrollo akatizii - los estados, que es caracterizado por la sensación desagradable extenuativa de la inquietud y la necesidad de moverse y se acompaña a menudo de la incapacidad de estar o estar a un lugar. Tal estado surge es más probable a lo largo de primero algunas semanas de la terapia. El aumento de la dosis puede causar daño a los pacientes, cerca de que han surgido tales síntomas.

giponatriemiya
giponatriemiya, vinculado a la infracción de la secreción de la hormona antidiurética (ADG), en el fondo de la recepción SIOZS surge raramente y desaparece habitualmente a la anulación de la terapia. SIOZS es necesario fijar con la precaución a los pacientes del grupo del riesgo (la edad avanzada, la presencia de la cirrosis del hígado o el tratamiento simultáneo por los preparados que condicionan giponatriemiyu).

Las hemorragias
A la recepción SIOZS es posible el desarrollo de las hemorragias (ekhimoz y la púrpura). Es necesario fijar con la precaución SIOZS por el enfermo con la inclinación por las hemorragias, también los enfermos que acepta los anticoagulantes y los preparados, que influyen en el enrollamiento de la sangre. EST (la terapia electroconvulsiva)
La experiencia clínica de la aplicación SIOZS simultánea y EST es limitada, se recomienda por consiguiente la precaución.

Los inhibidores MAO reversibles selectivos del tipo Y
Combinar estsitalopram y los inhibidores MAO del tipo Y no se recomienda por el riesgo del surgimiento serotoninovogo del síndrome.

El síndrome serotoninovyy
A los enfermos que aceptan SIOZS al mismo tiempo con serotoninergicheskimi los preparados, es posible en los casos singulares el desarrollo serotoninovogo del síndrome. Es necesario aplicar con la precaución estsitalopram al mismo tiempo con los medios medicinales que poseen serotoninergicheskim la acción. La combinación de tales síntomas, como la agitación, tremor, mioklonus, la hipertermia, puede indicar al desarrollo serotoninovogo del síndrome. Si ha surgido tal situación esto, SIOZS y serotoninergicheskie los preparados es necesario urgentemente anular y fijar la terapia sintomática.

El corazoncillo
La aplicación SIOZS simultánea y los preparados vegetales que contienen el corazoncillo, puede llevar al aumento de la frecuencia de las reacciones secundarias.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
En total estsitalopram no influye sobre las funciones intelectuales o las reacciones ideomotores, pero debe tomar en consideración el desarrollo posible de tales reacciones secundarias por parte del sistema nervioso, como el vértigo, la somnolencia.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios de Estsitama son, como regla, pasajeros e insignificante. Se observan a lo largo de la primera-segunda semana del tratamiento y desaparecen poco a poco con la curación del paciente.
Los efectos secundarios, característico para todos los preparados de la clase SIOZS y estsitaloprama, que se observaban en las investigaciones platsebo-controladas y a la aplicación médica, son enumerados por los sistemas de los órganos y la frecuencia:

Muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), infrecuentemente (≥1/1000, ≤1/100), es raro (≥1/10000, ≤1/1000), la frecuencia es desconocida (es imposible establecer).

Muy a menudo: la náusea.
A menudo:
Por parte del sistema digestivo - el descenso o el reforzamiento del apetito, la diarrea, la cerradura, el vómito, la sequedad en la boca
De la parte TSNS - la alarma, la inquietud, los sueños anómalos, el descenso libido, anorgazmiya a las mujeres, el insomnio, la somnolencia, el vértigo, paresteziya, tremor
Por parte del sistema respiratorio - sinusity, zevota
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico - el reforzamiento de la hidradenitis
Por parte del sistema oporno-motor - artralgiya, mialgiya
Por parte del sistema reproductivo - el desajuste de la eyaculación a los hombres, la impotencia
Los desajustes generales - el cansancio, pireksiya
Son descubiertos en las investigaciones - el aumento de la masa del cuerpo

Infrecuentemente:
Por parte del sistema cardiovascular - la taquicardia
De la parte TSNS - bruksizm, la excitación, la irritabilidad, los ataques pánicos, la confusión de la conciencia, la infracción del gusto, la infracción del sueño, el desmayo
Por parte del sistema respiratorio - la hemorragia nasal
Por parte del sistema digestivo - las hemorragias gastrointestinales (incluso rectal)
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico - la eflorescencia, la alopecia, el picor
Por parte del sistema reproductivo - metroragiya, la menorragia a las mujeres
Por parte de los órganos de la vista - la ampliación de la pupila, el enturbiamiento de la vista
Por parte de los órganos del rumor - el sonido en las orejas
Los desajustes generales - el hinchazón
Son descubiertos en las investigaciones - la reducción de la masa del cuerpo

Raramente:
Por parte del sistema cardiovascular - la bradicardia
De la parte TSNS - la agresión, la despersonalización, la alucinación, las tentativas de suicidio, serotoninovyy el síndrome
Por parte del sistema inmunitario - las reacciones anafilácticas

La frecuencia es desconocida:
Por parte del sistema cardiovascular - ortostaticheskaya la hipotensión
De la parte TSNS - la manía, la disquinesia, los desajustes motores, el calambre
Por parte del sistema digestivo - la hepatitis
Por parte de los riñones y mochevydelitelnoy los sistemas - la demora de la evacuación urinaria
Por parte de la sangre y el sistema linfático - trombotsitopeniya
Por parte del sistema endocrino - la infracción de la secreción de la hormona antidiurética
Por parte del sistema reproductivo - priapizm, galaktoreya a los hombres
Por parte del cambio de las sustancias - giponatriemiya
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico - las equimosis, los hinchazones
Son descubiertos en las investigaciones - los índices anómalos de la función del hígado

Hay unos mensajes de tales efectos secundarios a la aplicación de los preparados de la clase SIOZS, como la anorexia y akatiziya. Los casos de la prolongación del intervalo QT se observaban principalmente a los pacientes con la enfermedad existente cordial, además a la concatenación de causas no le es establecido.

Los síntomas de la anulación surgen habitualmente a lo largo del alguno primer día después del cese súbito del tratamiento y pasan en la mayoría de los casos a lo largo de 2 semanas. En las investigaciones clínicas los síntomas de la anulación se observaban aproximadamente cerca de 25 % de los pacientes que aceptaban estsitalopram, y cerca de 15 % de los pacientes que aceptaban platsebo. El vértigo, el dolor de cabeza, las infracciones sensoriales, la infracción del sueño, la alarma, la náusea y/o el vómito, tremor, la confusión de la conciencia, la hidradenitis subida, la diarrea, la taquicardia, la labilidad emocional, la irritabilidad y las infracciones de la vista se observaban más a menudo. La mayoría de estos síntomas son insignificante y pasajero, pueden tener sin embargo la corriente pesada y/o larga a algunos pacientes. Con el fin de la evitación de los síntomas de la anulación se recomienda el cese gradual de la aplicación del preparado a lo largo de 1-2 semanas.

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas.

Los inhibidores MAO no selectivos. Estsitam no debe aplicar, cuando los pacientes aceptan los inhibidores no selectivos irreversibles monoaminooksidazy (MAO) y a lo largo de dos semanas después del cese de su recepción. Es necesario comenzar el tratamiento por los inhibidores MAO no antes que en 7 días después del cese de la recepción de Estsitama.

Pimozid. Por la interacción estsitaloprama con las dosis bajas pimozida y el reforzamiento del efecto secundario último la aplicación simultánea es contraindicada. Las combinaciones indeseables.

Por el riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome la combinación estsitaloprama con el inhibidor MAO del tipo Y moklobemidom no es recomendable. Si el destino de la combinación dada es necesario, al principio fijan las dosis mínimas recomendadas bajo la observación escrupulosa médica.

Las combinaciones, que aplican con la precaución.

Selegilin. La combinación con selegilinom (el inhibidor MAO irreversible del tipo) exige la precaución. Hay una experiencia de la combinación segura selegilina en la dosis hasta 10 mg en el día con ratsemicheskim tsitalopramom.

Los preparados Serotoninergichesky. La aplicación simultánea con serotoninergicheskimi por los medicamentos (por ejemplo, con tramadolom, sumatriptanom y otros triptanami) puede llamar el desarrollo serotoninovogo del síndrome.

Los preparados que bajan el umbral convulsivo. SIOZS pueden bajar el umbral convulsivo. Se Recomienda la precaución a la aplicación simultánea de los preparados que condicionan el descenso del umbral convulsivo, por ejemplo los antidepresivos (tritsiklicheskie, SIOZS), neyroleptikov (fenotiaziny, tioksanteny, la butirofenona), meflohina, bupropiona y tramadola.

El litio, triptofan. Ya que son registrados los casos del reforzamiento de la acción a la aplicación SIOZS común y el litio o triptofana, se recomienda fijar al mismo tiempo con la precaución estos preparados.

Los anticoagulantes. Es posible el cambio de los efectos de los anticoagulantes a consecuencia de la aplicación simultánea con estsitalopramom. A los pacientes que acepta peroralnye los anticoagulantes, es necesario pasar el monitoring del sistema del enrollamiento de la sangre a la aplicación estsitaloprama.

El alcohol. Estsitalopram no entra con el alcohol en farmakodinamicheskoe y farmakokineticheskoe la interacción.

El destino común estsitaloprama y omeprazola (CYP2C19 del inhibidor), como el resultado por término medio a 50 % sube la concentración estsitaloprama en el plasma de la sangre.

El destino común estsitaloprama y tsimetidina, como el resultado, por término medio a 70 % sube la concentración estsitaloprama en el plasma de la sangre.

Así, a la aplicación simultánea estsitaloprama con CYP2C19 por los inhibidores (por ejemplo omeprazolom, fluoksetinom, fluvoksaminom, lansoprazolom, tiklopidinom) y con tsimetidinom es necesario observar la precaución, fijando las dosis superiores máximas estsitaloprama. El descenso de la dosis estsitaloprama puede ser necesario depende de la apreciación clínica.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a estsitalopramu o a otros componentes del preparado, la aplicación simultánea con los inhibidores MAO o pimozidom, el período del embarazo y la mamada, la edad infantil.

La sobredosis:

La toxicidad. Los datos clínicos sobre la sobredosis estsitaloprama son limitados. La mayoría de los casos es llamada por la sobredosis simultánea por otros medios medicinales. Se observaban en general los síntomas fáciles o bessimptomnost las sobredosis. Los mensajes de las consecuencias letales de la sobredosis estsitaloprama son excepcionales, la mayoría de ellos incluyen la sobredosis simultánea por otros medios medicinales. La recepción de la dosis dentro de los límites de 400-800 mg estsitaloprama no llamaba síntomas cualesquiera pesados.

Los síntomas. Los indicios de la sobredosis estsitaloprama se manifiestan en general por los síntomas por parte del sistema nervioso central (del vértigo, tremora y la agitación hasta los casos raros serotoninovogo del síndrome, los calambres y la coma), la carretera gástrica (la náusea/vómito), el sistema cardiovascular (la hipotensión arterial, la taquicardia, la prolongación del intervalo QT, la arritmia) y las infracciones elektrolitnogo del equilibrio (la hipocaliemía, giponatriemiya).

El tratamiento. Específico antidota no existe. Debe apoyar el funcionamiento debido del sistema respiratorio, abastecer adecuado oksigenatsiyu, lo más rápidamente posible poner gástrico lavazh. Es posible la aplicación del carbón activo. Es necesario el monitoring constante de las funciones vitalmente importantes junto con el tratamiento sintomático que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere; por 3 o 6 blisterov en la caja de cartón.