TSipraleks

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 6,39 mg, 12,77 mg o 25,54 mg estsitaloprama oksalata que son equivalentes 5 mg, 10 mg o  20 mg estsitaloprama.

Las sustancias auxiliares: el talco, kroskarmelloza del sodio, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat.

La envoltura: gipromelloza, el macrogol 400, el titán dioksid (E 171).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Estsitalopram es el antidepresivo, el inhibidor selectivo de la toma de vuelta de la serotonina (SIOZS) con una alta afinidad al lugar primario de la atadura. Estsitalopram comunica con también allostericheskim el lugar de la atadura del proteína-transportador, con la afinidad menor en mil de vez. La modulación Allosterichesky del proteína-transportador refuerza la atadura estsitaloprama en el lugar primario de la atadura que lleva a más completo ingibirovaniyu de la toma de vuelta de la serotonina.

Estsitalopram no tiene completamente o tiene la capacidad muy débil de comunicar con una serie de los receptores, incluyendo: serotoninovye 5-HT1A, 5-NT2 los receptores, dofaminovye D1 y D2 los receptores, α1 - α2 - β - los receptores adrenérgicos, gistaminovye Н1 muskarinovye colinérgico, benzodiazepinovye y opiatnye los receptores.

Farmakokinetika. La absorción casi completo no depende de la recepción de la comida. El tiempo medio del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (Тmax) compone 4 horas después de la aplicación repetida. La bioaccesibilidad absoluta estsitaloprama compone cerca de 80 %.

El volumen que parece de la distribución (Vd, β/F) después de peroralnogo compone las aplicaciones de 12 hasta 26 l/kg. La atadura estsitaloprama y su básicos metabolitov con los proteínas del plasma de la sangre más abajo de 80 %. Estsitalopram metaboliziruetsya en el hígado hasta demetilirovannogo y didemetilirovannogo metabolitov. Ellos son farmakologicheski activos. El nitrógeno puede oxidarse hasta metabolita del N-óxido. La sustancia básica y ello metabolity se separan parcialmente en forma glyukuronidov. Después de la aplicación repetida la concentración media demetil - y didemetil-metabolitov compone habitualmente 28-31 % y menos 5 %, respectivamente, de la concentración estsitaloprama. La biotransformación estsitaloprama en demetilirovannyy metabolit pasa principalmente por medio del isofermento CYP2C19. Probablemente alguna participación de los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6. A las personas con la actividad débil del isofermento CYP2C19 la concentración estsitaloprama dos veces más alto que en los casos con una alta actividad de este isofermento. De los cambios considerables de la concentración del preparado en los casos con la actividad débil del isofermento CYP2D6 no era descubierto.

El período de la semideducción (Т1/2) después de la aplicación repetida compone unas 30 horas. El claro a peroralnom la aplicación (Cloral) compone cerca de 0,6 l/minutos a básicos metabolitov estsitaloprama el período de la semideducción es más largo. Estsitalopram y su básicos metabolity desaparecen por el hígado (la vía metabólica) y los riñones; la mayor parte desaparece en el tipo metabolitov con la orina.

La cinética estsitaloprama es lineal. La concentración equiponderante es alcanzada aproximadamente en 1 semana. La concentración media equiponderante de 50 nmol/l (de 20 hasta 125 nmol/l) es alcanzada a la dosis diaria de 10 mg.

A de edad avanzada (son mayores 65 años) estsitalopram desaparece más despacio, que a unos pacientes más jóvenes. La cantidad de la sustancia que se encuentra en la hemorragia de sistema, contado con la ayuda farmakokineticheskogo del índice «el área bajo la curva» (AUC) a de edad avanzada a 50 % más que a los voluntarios jóvenes sanos.

Las indicaciones:

- Los episodios depresivos de cualquier grado del peso.
- El desajuste pánico de la agorafobia.
- El desajuste social inquieto (la fobia social).
- Generalizovannoe el desajuste inquieto.
- El desajuste obsessivno-compulsivo.

El modo de la aplicación y la dosis:

TSipraleks fijan peroralno una vez en el día independientemente de la recepción de la comida.

Los episodios depresivos.

Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut.

El efecto antidepresivo se desarrolla habitualmente en 2-4 semanas después del comienzo del tratamiento. Después de la desaparición de los síntomas de la depresión, como mínimo, todavía durante 6 meses es necesario continuar la terapia para la fijación del efecto recibido.

El desajuste pánico de la agorafobia.

Durante la primera semana el tratamiento se recomienda la dosis de 5 mg/sut, que luego se aumenta hasta 10 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut.

El efecto máximo terapéutico es alcanzado aproximadamente en 3 meses después del comienzo del tratamiento. La terapia dura algunos meses.

El desajuste social inquieto (la fobia social).

Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut. El debilitamiento de los síntomas se desarrolla habitualmente en 2-4 semanas después del comienzo del tratamiento.

Ya que el desajuste social inquieto es la enfermedad con la corriente crónica, la duración mínima recomendada del curso terapéutico compone 3 meses. Para la prevención de las reincidencias de la enfermedad el preparado puede ser fijado durante 6 meses o más largamente depende de la reacción individual del paciente. Se Recomienda regularmente pasar la apreciación del tratamiento pasado.

Generalizovannoe el desajuste inquieto.

Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut.

La duración mínima recomendada del curso terapéutico compone 3 meses. Para la prevención de las reincidencias de la enfermedad se permite la aplicación larga del preparado (6 meses y más largamente). Se recomienda regularmente pasar la apreciación del tratamiento pasado.

El desajuste obsessivno-compulsivo.

Fijan habitualmente 10 mg una vez en el día. Depende de la reacción individual del paciente la dosis posteriormente puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut.

Ya que el desajuste obsessivno-compulsivo es la enfermedad con la corriente crónica, el curso del tratamiento debe ser bastante largo para el mantenimiento de la liberación completa de los síntomas y durar, por lo menos, 6 meses. Para la prevención de las reincidencias se recomienda el tratamiento no menos 1 año.

Los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años).

Se recomienda aplicar la mitad de la dosis habitualmente recomendada (e.d. solamente 5 mg/sut) y la dosis más baja máxima (10 mg/sut).

La función bajada de los riñones. A la insuficiencia fácil y moderada renal de la corrección de las dosis no es necesario. Los pacientes con la insuficiencia expresada renal (KK más abajo de 30 ml/minas) deben fijar Tsipraleks con la precaución.

La función bajada del hígado. La dosis recomendada inicial durante primero dos semanas del tratamiento compone 5 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg/sut.

La actividad bajada del isofermento CYP2C19. Para los pacientes con la actividad débil del isofermento СYP2C19 la dosis recomendada inicial durante primero dos semanas del tratamiento compone 5 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg/sut.

El cese del tratamiento. Con el cese del tratamiento por Tsipraleksom debe reducir la dosis poco a poco durante 1-2 semanas para evitar el surgimiento del síndrome de "la anulación".

Los rasgos de la aplicación:

No debe fijar los antidepresivos a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años por el riesgo subido del surgimiento de la conducta de suicidio (las tentativas del suicidio y los pensamientos de suicidio), la hostilidad (con la predominancia de la conducta agresiva, la inclinación por la confrontación y la irritación). En caso de la aceptación en razon de la apreciación clínica de la decisión del comienzo de la terapia por los antidepresivos el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa.

A la aplicación de los preparados que pertenecen al grupo SIOZS terapéutico, incluyendo estsitalopram, debe tomar en consideración lo siguiente.

A algunos pacientes con el desajuste pánico a principios del tratamiento por los antidepresivos puede observarse el reforzamiento de la alarma. La reacción semejante paradójica desaparece habitualmente durante primero dos semanas del tratamiento. Para bajar la probabilidad del surgimiento anksiogennogo del efecto se recomienda usar las dosis bajas iniciales.

Debe anular estsitalopram en caso del desarrollo primario de los ataques convulsivos o en caso del reforzamiento de su frecuencia (a los pacientes con antes epilepsia diagnosticada). SIOZS no debe aplicar a los enfermos con la epilepsia inestable; a los ataques controlados es necesario la observación escrupulosa.

Estsitalopram debe aplicarse con la precaución a los enfermos con la manía/hipomanía en la anamnesia. Al desarrollo del estado maniático estsitalopram debe ser anulado.

A los pacientes con la diabetes el tratamiento estsitalopramom puede cambiar la concentración de la glucosa en la sangre. Por eso puede ser necesaria la corrección de las dosis de la insulina y/o peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados.

La depresión es vinculada al riesgo subido del surgimiento de los pensamientos de suicidio, el trazado a él de las lesiones corporales y el suicidio (los fenómenos de suicidio). Este riesgo se conserva antes de la remisión expresada. Ya que los mejoramientos puede no observarse durante primero algunas semanas de la terapia o hasta bolshego del intervalo del tiempo, los pacientes deben encontrarse bajo la observación constante antes del mejoramiento de su estado.
La práctica general clínica muestra que en las fases tempranas de la curación es posible el aumento del riesgo del suicidio.

Otros estados mentales, para que tratamiento fijan estsitalopram, pueden también ser vinculados al riesgo subido del surgimiento de los acontecimientos de suicidio y los fenómenos. Además, estos estados pueden ser la patología acompañante con relación al episodio depresivo. Al tratamiento de los pacientes con otras alienaciones mentales debe observar las mismas prevenciones que al tratamiento de los pacientes con el episodio depresivo.

Los pacientes que tienen en la anamnesia la conducta de suicidio, o los pacientes con el nivel significativo de la reflexión a los temas de suicidio antes del comienzo del tratamiento son sujetos en gran medida al riesgo de los pensamientos de suicidio o las tentativas del suicidio, por eso durante el tratamiento detrás de ellos debe tener lugar la observación escrupulosa. El meta-análisis de las investigaciones platsebo-controladas clínicas de los antidepresivos con la participación de los pacientes adultos con las infracciones mentales ha mostrado que a la recepción de los antidepresivos a los pacientes son más jóvenes 25 años hay un riesgo subido de la conducta de suicidio en comparación con la recepción platsebo. El tratamiento medicamentoso de estos pacientes y, en particular, los pacientes con un alto grado del riesgo del suicidio, debe acompañarse de la observación escrupulosa, especialmente en la fase temprana del tratamiento y con los cambios de la dosis.

Los pacientes (y las personas que cuidan los pacientes) deben ser advertidas de la necesidad controlar cualesquiera manifestaciones de la agravación clínica, la conducta de suicidio o los pensamientos, también los cambios insólitos en la conducta, y dirigirse inmediatamente detrás de la consulta médica a la aparición de estos síntomas.

La recepción SIOZS/SIOZSN se junta al desarrollo akatizii, que caracteriza por el desarrollo de la inquietud subjetivamente desagradable o depresiva y la necesidad del movimiento constante, a menudo en la combinación con la incapacidad de estar o estar tranquilamente. Esto más a menudo se manifiesta durante primero algunas semanas del tratamiento. A los pacientes con tales síntomas el aumento de la dosis puede llevar a la agravación.

giponatriemiya, probablemente vinculado a la infracción de la secreción de la hormona antidiurética (ADG), en el fondo de la recepción SIOZS surge raramente y desaparece habitualmente a la anulación de la terapia. La precaución debe manifestarse al destino estsitaloprama y otros SIOZS a las personas que entra en el grupo del riesgo del desarrollo giponatriemii: de edad avanzada, enfermo con la cirrosis del hígado y que acepta los preparados, capaz de llamar giponatriemiyu.

A la recepción SIOZS eran notados los casos del desarrollo de las hemorragias de la piel (ekhimoz y la púrpura). Es necesario aplicar con la precaución estsitalopram a los pacientes que aceptan peroralnye los anticoagulantes y las medicinas, que influyen en la coagulación de la sangre, también a los enfermos con la inclinación por las hemorragias.

Ya que la experiencia clínica de la aplicación SIOZS simultánea y la terapia electroconvulsiva (EST) es limitada, a la aplicación simultánea estsitaloprama y EST debe observar la precaución.

Combinar estsitalopram y los inhibidores MAO Y no se recomienda por el riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome. Es necesario aplicar con la precaución estsitalopram al mismo tiempo con los medicamentos que poseen serotoninergicheskim la acción, por ejemplo, sumatriptanom u otros triptanami, tramadolom y triptofanom. A los enfermos que aceptan estsitalopram y otros SIOZS al mismo tiempo con serotoninergicheskimi los preparados, se desarrollaba rara vez serotoninovyy el síndrome. A su desarrollo puede indicar la combinación de tales síntomas, como la agitación, tremor, mioklonus y la hipertermia. Si esto ha pasado, debe inmediatamente cesar el tratamiento SIOZS simultáneo y serotoninergicheskimi por los preparados y comenzar el tratamiento sintomático.

El alcohol. Estsitalopram no entra con el alcohol en farmakodinamicheskoe o farmakokineticheskoe la interacción. Sin embargo, tanto como en caso de otros medicamentos psicotrópicos, la aplicación simultánea estsitaloprama y el alcohol no es recomendable.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Hay unos datos limitados sobre la recepción estsitaloprama durante el embarazo.

Si la recepción estsitaloprama continuaba sobre los plazos avanzados del embarazo, especialmente en el tercer trimestre, por el recién nacido debe establecer la observación. En el caso si la recepción estsitaloprama continuaba hasta los géneros o era cesado un poco antes del parto, al recién nacido es posible el desarrollo de los síntomas de "la anulación".

En caso de la recepción por la madre SIOZS/SIOZSN sobre los plazos avanzados del embarazo al recién nacido pueden desarrollarse los efectos secundarios siguientes: la opresión de la respiración, la cianosis, apnoe, los desajustes convulsivos, los saltos de la temperatura, la dificultad de la alimentación, el vómito, la hipoglicemia, la hipertensión, la hipotensión muscular, la hiperreflexión, tremor, subido nervnokreflektornaya la excitación, la irritabilidad, el sueño letárgico, el llanto constante, la somnolencia, el sueño malo. Los síntomas dados pueden surgir a consecuencia del desarrollo del síndrome de "la anulación" o serotoninergicheskogo las acciones. En la mayoría de los casos las complicaciones semejantes surgen durante 24 horas después del nacimiento.

Estsitalopram durante el embarazo sigue aceptar solamente en los casos de la extrema necesidad y después de la apreciación escrupulosa de la correlación la utilidad/riesgo.

Los datos de las investigaciones epidemiológicas permiten suponer que la aplicación SIOZS durante el embarazo, especialmente sobre los plazos avanzados, puede aumentar el riesgo del desarrollo de la hipertensión estable neumónica al recién nacido.

Se espera que estsitalopram será vydelyatya con la leche materna, por eso durante el tratamiento estsitalopramom la mamada no es recomendable.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil o los mecanismos. A pesar de que Tsipraleks no influya sobre las funciones intelectuales y la actividad ideomotor, durante el tratamiento por el enfermo no es recomendable dirigir el automóvil o los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más a menudo se desarrollan la primera o segunda semana del tratamiento y luego se hacen habitualmente menos intenso y surgen más raramente a la continuación de la terapia.

Son más abajo enumerados los efectos secundarios que surgen a la recepción de los preparados, que pertenecen a la clase SIOZS y notado a la recepción estsitaloprama. La información es presentada en razon de las investigaciones dadas platsebo-controladas clínicas y los mensajes espontáneos.

La frecuencia es indicada como: muy a menudo (≥1/10), a menudo (de ≥1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (de ≥1/1000 hasta <1/100), es raro (de ≥1/10000 hasta <1/1000), es muy raro (<1/10000), o es desconocido (la frecuencia del surgimiento no es posible estimar en razon de los datos existentes).

Por parte de la sangre y el sistema linfático: no sabe – trombotsitopeniya.

Por parte del sistema inmunitario: raramente – las reacciones anafilácticas.

Por parte del sistema endocrino: no sabe – la secreción insuficiente de la hormona antidiurética (ADG).
Las infracciones metabólicas y los desajustes de la alimentación: a menudo – el descenso del apetito, el aumento del apetito, el aumento del peso; infrecuentemente – el descenso del peso; no sabe – giponatriemiya, la anorexia.

Por parte de la mentalidad: a menudo – la alarma, la inquietud, los sueños insólitos, el descenso libido, anorgazmiya (a las mujeres); infrecuentemente – bruksizm, la agitación, la nerviosidad, los ataques pánicos, la confusión de la conciencia; raramente – la agresión, la despersonalización, la alucinación; no sabe – la manía, los pensamientos de suicidio, la conducta de suicidio. Los casos de la aparición de los pensamientos de suicidio y la conducta eran notados a la recepción estsitaloprama y justamente después de la anulación de la terapia.

Por parte del sistema nervioso: a menudo – el insomnio, la somnolencia, el vértigo, parestezii, tremor; infrecuentemente – la infracción de las degustaciones, la infracción del sueño, sinkopalnye los estados; raramente – serotoninovyy el síndrome; no sabe – la disquinesia, las infracciones motoras, los desajustes convulsivos, la excitación / ideomotor akatiziya.

Por parte de los órganos de la vista: infrecuentemente – midriaz (la ampliación de la pupila), la infracción de la vista.

Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: infrecuentemente – tinnitus (los zumbidos en los oídos).

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente – la taquicardia; raramente – la bradicardia; no sabe – el alargamiento del intervalo QT sobre el electrocardiograma, ortostaticheskaya la hipotensión.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: a menudo – sinusity, zevota; infrecuentemente – la hemorragia nasal

Por parte del tracto intestinal: muy a menudo – la náusea; a menudo – la diarrea, las cerraduras, el vómito, la sequedad en la boca; infrecuentemente – la hemorragia gastrointestinal (incluso la hemorragia rectal).

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: no sabe – la hepatitis, la infracción de los índices funcionales del hígado.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: a menudo – subido potlivost; infrecuentemente – la mariposa de la ortiga, alopetsiya, la eflorescencia, el picor; no sabe – ekhimoz, angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo – artralgiya, mialgiya.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: no sabe – la demora de la orina.

Por parte del sistema reproductivo y la mama: a menudo – la impotencia, la infracción de la eyaculación; infrecuentemente – metrorragiya (la hemorragia uterina), menorragiya; no sabe – galaktoreya, priapizm.

Por parte del organismo en total y la infracción en el lugar de la introducción: a menudo – la debilidad, la hipertermia; infrecuentemente – los hinchazones.

En el puesto-de registro el período eran notados los casos del alargamiento del intervalo QT, en general a los pacientes con antes enfermedades existentes del corazón. En las investigaciones EKG dobles-ciegas platsebo-controladas a los voluntarios sanos el cambio del valor QTc básico (la corrección por la fórmula de Friderichia) ha compuesto 4,3 msek a la dosis de 10 mg/sut. Y 10,7 msek – a 30 mg/sut.

Las investigaciones epidemiológicas con la participación de los pacientes a la edad de 50 años y han mostrado mayor la existencia del riesgo subido de las crisis de hueso a los pacientes que aceptan SIOZS y tritsiklicheskie los antidepresivos. El mecanismo del surgimiento de este riesgo no es establecido.

La anulación de los preparados del grupo SIOZS/SIOZSN (lleva los inhibidores selectivos de la toma de vuelta noradrenalina y la serotonina) (especialmente agudo) a menudo al surgimiento de los síntomas de "la anulación". Más a menudo surgen el vértigo, los desajustes de la sensibilidad (incluso parestezii y la sensación del paso de la corriente), el desajuste del sueño (incluso el insomnio y los sueños intensos), la agitación o la alarma, la náusea y/o el vómito, tremor, la confusión de la conciencia, la hidradenitis subida, el dolor de cabeza, la diarrea, los golpes del corazón, la inestabilidad emocional, la irritabilidad, el desajuste de la vista. Como regla estos efectos son expresados flojamente o moderadamente y pasan rápidamente, sin embargo, a algunos pacientes pueden manifestarse en una forma más aguda y/o es más largo. Se Recomienda pasar la anulación gradual del preparado por medio del descenso de su dosis.

La interacción con otros medios medicinales:

La interacción Farmakodinamichesky. Los inhibidores MAO no selectivos irreversibles. Se comunicaba sobre el surgimiento de las reacciones serias indeseables a la recepción SIOZS simultánea y los inhibidores MAO no selectivos irreversibles, también al comienzo de la recepción de los inhibidores MAO por los enfermos, un poco antes de esto que han cesado la recepción SIOZS. En algunos casos a los pacientes se desarrollaba serotoninovyy el síndrome.

Aplicar estsitalopram al mismo tiempo con los inhibidores MAO no selectivos irreversibles se prohíbe. La recepción estsitaloprama puede ser comenzada en 14 días después de la anulación de la recepción de los inhibidores MAO irreversibles. Ante el comienzo de la recepción de los inhibidores MAO no selectivos irreversibles debe pasar no menos 7 días después de la terminación de la recepción estsitaloprama.

No es recomendable aplicar el inhibidor MAO convertible selectivo Y (moklobemid).Из-за del riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome estsitalopram al mismo tiempo con el inhibidor MAO Y moklobemidom. En el caso si la recepción de tal combinación de los preparados es reconocida es clínico necesario, se recomienda comenzar de las dosis posibles, también pasar el monitoring constante clínico del estado del paciente. Se puede comenzar la recepción estsitaloprama, como mínimo, en un día después de la anulación del inhibidor MAO convertible Y moklobemida.

El inhibidor MAO irreversible En (selegilin).Из-за del riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome es necesario observar la precaución a la recepción estsitaloprama al mismo tiempo con el inhibidor MAO irreversible En selegilinom.

Los medicamentos Serotoninergichesky. La aplicación común con serotoninergicheskimi por los medicamentos (por ejemplo, tramadolom, sumatriptanom y otros triptanami) puede llevar al desarrollo serotoninovogo del síndrome.

Los medicamentos que bajan el umbral de la preparación convulsiva. SIOZS pueden bajar el umbral de la preparación convulsiva. Es necesario manifestar la precaución a simultáneo con estsitalopramom la aplicación de otros medicamentos que bajan el umbral de la preparación convulsiva (tritsiklicheskih de los antidepresivos, SIOZS, antipsihoticheskih de los preparados (neyroleptikov) – las derivadas fenotiazina, tioksantena y la butirofenona, meflohina, bupropiona y tramadola).

El litio, triptofan. Ya que son registrados los casos del reforzamiento de la acción a la aplicación SIOZS simultánea y el litio o triptofana, se recomienda manifestar la precaución a la aplicación simultánea estsitaloprama con estos preparados.

El corazoncillo agujereado. La aplicación SIOZS simultánea y los preparados que contienen el corazoncillo agujereados (Hypericum perforatum), puede llevar al aumento del número de los efectos secundarios.

Los anticoagulantes y los medios que influyen sobre la coagulación de la sangre. La infracción de la coagulación de la sangre puede surgir a la aplicación simultánea estsitaloprama con peroralnymi por los anticoagulantes y los medicamentos que influyen sobre la coagulación de la sangre (por ejemplo, atípico neyroleptikami y las derivadas fenotiazina, la mayoría tritsiklicheskih de los antidepresivos, el ácido acetilsalicílico y nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios, tiklopidinom y dipiridamolom). En los casos semejantes al comienzo o la terminación de la terapia estsitalopramom es necesario el monitoring escrupuloso de la coagulación de la sangre.

La recepción simultánea con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios puede llevar al aumento del número de las hemorragias.

La interacción Farmakokinetichesky. El impacto de otros medicamentos en farmakokinetiku estsitaloprama. El metabolismo estsitaloprama se realiza en general con la participación del isofermento CYP2C19. Al mínimo grado en el metabolismo pueden tomar parte los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6. El metabolismo de básico metabolita – demetilirovannogo estsitaloprama – es visto, es catalizado parcialmente por el isofermento CYP2D6.

La aplicación simultánea estsitaloprama y omeprazola (el inhibidor del isofermento CYP2C19) lleva a moderado (aproximadamente 50 %) el aumento de la concentración estsitaloprama en el plasma de la sangre.

La recepción simultánea estsitaloprama y tsimetidina (el inhibidor de los isofermentos CYP2D6, CYP3A4 y CYP1A2) lleva al aumento (aproximadamente 70 %) las concentraciones estsitaloprama en el plasma de la sangre.

Así, aplicar las dosis máximamente posibles estsitaloprama al mismo tiempo con los inhibidores del isofermento CYP2C19 (por ejemplo, omeprazolom, fluoksetinom, fluvoksaminom, lansoprazolom, tiklopidinom) y tsimetidinom sigue con la precaución. A la recepción simultánea estsitaloprama y los preparados arriba indicados en base a la apreciación clínica puede ser necesaria la reducción de la dosis estsitaloprama.

El impacto estsitaloprama en farmakokinetiku de otros medicamentos. Estsitalopram es el inhibidor del isofermento CYP2D6. Es necesario manifestar la precaución a la aplicación simultánea estsitaloprama y los medicamentos, metaboliziruyuschihsya por medio de este isofermento y que tienen el índice pequeño terapéutico, por ejemplo, flekainida, propafenona y metoprolola (en los casos de la aplicación a la insuficiencia cardíaca) o los preparados médicos, en general metaboliziruyuschihsya por medio de CYP2D6 y que funcionan en TSNS, por ejemplo, los antidepresivos: dezipramina, klomipramina, nortriptilina o antipsihoticheskih de los preparados: risperidona, tioridazina, galoperidola. En estos casos puede ser necesaria la corrección de la dosis.

La aplicación simultánea estsitaloprama y dezipramina o metoprolola lleva al aumento duplicado de la concentración de dos últimos preparados.

Estsitalopram puede es insignificante ingibirovat el isofermento CYP2C19. Por eso se recomienda manifestar la precaución a la aplicación simultánea estsitaloprama y los medicamentos, metaboliziruyuschihsya por el isofermento CYP2C19.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a estsitalopramu y otros componentes del preparado; la recepción simultánea de los inhibidores no selectivos irreversibles monoaminooksidazy (MAO); la recepción simultánea pimozida.

Con la precaución: la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) más abajo de 30 ml/minas), la manía y la hipomanía, farmakologicheski la epilepsia incontrolable, la conducta expresada de suicidio, la diabetes, la cirrosis del hígado, la inclinación por las hemorragias; la recepción simultánea con el inhibidor MAO Y (moklobemidom) y el inhibidor MAO En (selegilinom); serotoninergicheskimi por los medicamentos; por los preparados que bajan el umbral de la preparación convulsiva; por el litio, triptofanami, los medicamentos que contienen el corazoncillo agujereados; peroralnymi por los anticoagulantes y los medicamentos que influyen sobre la coagulación de la sangre; por los preparados, capaz de llamar giponatriemiyu; por los preparados, metaboliziruyuschimisya con la participación del isofermento CYP2C19; por el etanol; la terapia electroconvulsiva; la edad avanzada, la edad infantil y de adolescentes (hasta 18 años); el embarazo, el período de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los datos sobre la sobredosis estsitalopramom son limitados, en muchos tales casos había una sobredosis por otros preparados. En la mayoría de los casos los síntomas de la sobredosis no se manifiestan o se manifiestan flojamente.

Los casos de la sobredosis estsitalopramom (sin recepción de otros preparados) con el fallecimiento son singulares, tiene lugar en la mayoría de los casos también la sobredosis y otros preparados.

Los síntomas. A la sobredosis estsitalopramom surgen en general los síntomas por parte del sistema nervioso central (del vértigo, tremora y la agitación hasta los casos raros del desarrollo serotoninovogo del síndrome, los desajustes convulsivos y la coma), por parte del tracto intestinal (la náusea/vómito), el sistema cardiovascular (la hipotensión, la taquicardia, el alargamiento del intervalo QT y la arritmia) y la infracción elektrolitnogo del equilibrio (la hipocaliemía, giponatriemiya).

El tratamiento. Específico antidota no existe. Debe abastecer la viabilidad normal de las vías respiratorias, oksigenatsiyu y la ventilación fácil. Debe pasar el lavado del estómago y fijar el carbón activo. Debe pasar el lavado del estómago lo más rápidamente posible después de la recepción del preparado. Se Recomienda controlar los índices del trabajo del corazón y otros órganos vitalmente importantes y pasar la terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares, inaccesibles para los niños. El plazo del almacenaje - 3 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 5 mg, 10 mg y 20 mg. Los embalajes: 5 mg – 28 piezas; 10 mg – 14 piezas, 28 piezas y 56 piezas; 20 mg – 28 piezas Por 14 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje (blister) de PVH/PE/PVDH y la laminilla de aluminio. 1, 2 o 4 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.