Reksetin

Las características generales. La composición:

Una pastilla cubierta con la envoltura, Reksetina de 20 mg contiene 20 mg paroksetina (en forma de 22,760 mg paroksetina del hidrocloruro gemigidrata).
Una pastilla cubierta con la envoltura, Reksetina de 30 mg contiene 30 mg paroksetina (en forma de 34,140 mg paroksetina del hidrocloruro gemigidrata).

Las sustancias auxiliares para las pastillas cubiertas con la envoltura, 20 mg: el calcio el hidrofosfato el dihidrato, el sodio del almidón glikollat (el tipo), gipromelloza, el magnesio stearat, el macrogol 400, 6000, polisorbat 80, el titán dioksid Tsv. El índice: 77891, E 171.
Las sustancias auxiliares para las pastillas cubiertas con la envoltura, 30 mg: el calcio el hidrofosfato el dihidrato, el sodio del almidón glikollat (el tipo), gipromelloza, el magnesio stearat, el macrogol 400, 6000, polisorbat 80, el titán dioksid Tsv. El índice: 77891, E 171.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ingibiruet en el sistema nervioso central de vuelta neyronalnyy la toma de la serotonina. Influye poco en neyronalnyy la toma noradrenalina y dofamina. Posee también anksioliticheskim y la propiedad que psicoestimula.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción paroksetin se absorbe bien. metaboliziruetsya en general en el hígado, con la formación, principalmente, inactivo metabolitov. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción y farmakokinetiku paroksetina. Paroksetin comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 93-95 %.
El período de la semideducción paroksetina se encuentra en los límites de las 6 a las 71, pero compone por término medio un día.
El equilibrio dinámico en el plasma de la sangre es alcanzado en 7-14 día después del comienzo de la terapia, en lo sucesivo farmakokinetika a la terapia larga no es cambiado. Aproximadamente 64 % paroksetina desaparecen con la orina (2 % en el tipo no cambiado, 62 % en el tipo metabolitov); aproximadamente 36 % se separan a través del tracto intestinal en general en el tipo metabolitov, menos de 1 % se separa con kalom en el tipo no cambiado.
La concentración paroksetina en el plasma de la sangre crece a la infracción de la función del hígado y los riñones, también en la edad avanzada.

Las indicaciones:

¡Aplicar rigurosamente según indicación médica para evitar las complicaciones!

- La depresión de la etiología distinta, incluido los estados que se acompañan de la alarma;
- Los desajustes obsessivno-compulsivos (el síndrome de la importunidad);
- Los desajustes pánicos, incluso con el miedo de la estancia en la muchedumbre por (la agorafobia);
-Sotsiofobii;
-Generalizovannoe el desajuste inquieto (GTR);
- Posttraumático stressornye los desajustes.
- Se aplica también en los límites protivoretsidivnogo los tratamientos.

El modo de la aplicación y la dosis:

-Reksetin debe aceptar una vez en el día, es deseable por la mañana, durante la comida, sin masticar.
Tanto como a la terapia por otros antidepresivos, depende del estado clínico del enfermo en dos-tres semanas se puede cambiar la dosificación del preparado.
A las depresiones la dosis recomendada diaria compone 20 mg.

- Tanto como a la aplicación de otros antidepresivos, el efecto se desarrolla en la mayoría de los casos poco a poco. A algunos enfermos puede ser necesario el aumento de la dosis del preparado. Depende de la reacción del enfermo a la terapia, la dosis diaria puede ser aumentada en 10 mg con el intervalo en una semana, antes del logro del efecto terapéutico; la dosis máxima diaria compone 50 mg.
A obsessivno-kompul'sivnyh los desajustes (el síndrome de la importunidad) la dosis inicial compone 20 mg en el día. La dosis puede ser aumentada en 10 mg ponedelno, antes del logro de la respuesta necesaria terapéutica. La dosis máxima diaria compone, como regla, 40 mg, pero no debe superar 60 mg.
A los desajustes pánicos la dosis recomendada terapéutica compone 40 mg en el día. La terapia debe comenzar con pequeño (10 mg en el día) las dosis, con el aumento semanal de las dosificaciones a 10 mg en el día antes del logro del efecto exigido. La dosis máxima diaria no debe superar 60 mg. La dosis recomendada baja inicial del preparado es condicionada por la posibilidad del aumento temporal de la intensidad de los síntomas de la enfermedad a principios de la terapia.
A sotsiofobiyah se puede comenzar la terapia de la dosis de 20 mg en el día. Si después del curso de dos semanas del tratamiento no se nota el mejoramiento esencial en el estado del enfermo, se puede subir la dosis del preparado semanalmente a 10 mg antes del logro del efecto deseable. La dosis máxima diaria no debe superar 50 mg. Para la terapia que apoya es habitualmente suficiente la dosis diaria de 20 mg.
A generalizovannom el desajuste inquieto: la dosis Recomendada terapéutica compone 20 mg en el día. Depende de la reacción del enfermo a la terapia, la dosis diaria puede ser aumentada poco a poco por 10 mg; la dosis máxima diaria compone 50 mg.
A los desajustes posttraumáticos estresantes: la dosis Recomendada terapéutica compone 20 mg en el día. Depende de la reacción del enfermo a la terapia, la dosis diaria puede ser aumentada periódicamente por 10 mg, la dosis máxima diaria compone 50 mg.

- En la dependencia del estado clínico del enfermo, la prevención de la posibilidad de las reincidencias tiene que pasar la terapia que apoya. Este curso después de la desaparición de los síntomas de la depresión puede componer 4-6 meses, y a obsessivnyh y los desajustes pánicos y más. Tanto como a la aplicación de otros preparados psicotrópicos, debe evitar la terminación súbita del curso del tratamiento. (Véase: los Efectos secundarios)
A los enfermos debilitados y de edad avanzada puede crecer más arriba preparado, regular el nivel, en el suero de la sangre, por eso la dosis recomendada inicial compone 10 mg en el día. Se puede aumentar esta dosis en 10 mg semanalmente, depende del estado del enfermo.
La dosis máxima no debe superar 40 mg en el día.
El preparado no les es mostrado a los niños por falta de la experiencia clínica.
A renal (el claro de la creatinina <30 ml por minuto) o la insuficiencia de hígado crecen la concentración paroksetina en el plasma de la sangre, por eso la dosis recomendada diaria del preparado en estos casos compone 20 mg. Se puede aumentar esta dosis depende del estado del enfermo, pero es necesario aspirar apoyar la dosis en el nivel posible.

Los rasgos de la aplicación:

1. Es contraindicada la recepción paroksetina al mismo tiempo con los inhibidores MAO y durante dos semanas después de su anulación. En lo sucesivo, paroksetin debe aplicar con la precaución especial, comenzando el curso del tratamiento de las dosis pequeñas y poco a poco subiendo las dosificaciones antes del logro del efecto deseable terapéutico. Después de la terminación de la terapia paroksetinom durante dos semanas no es posible comenzar el curso del tratamiento por los inhibidores MAO.
2. La presencia del estado maniático en la anamnesia: Tanto como a la recepción de otros antidepresivos, si el enfermo se encontraba antes en el estado maniático, durante la recepción paroksetina, debe tomar en consideración la posibilidad de la llegada de la reincidencia.
3. El sistema Cardiovascular: a la función violada del sistema cardiovascular debe aplicar el preparado con la precaución.
4. La epilepsia: Tanto como otros antidepresivos, paroksetin debe aplicar con la precaución en existencia de la epilepsia en la anamnesia. Por las observaciones clínicas, paroksetin cerca de 0,1 % de los enfermos llama los ataques epileptiformes. ¡Es necesario interrumpir el curso del tratamiento de los enfermos, cerca de que se han manifestado los desajustes semejantes!
5. La terapia electroconvulsiva (EST): no Hay experiencia suficiente de la aplicación EST simultánea y la terapia paroksetinom.
6. En relación a la disposición a suitsidnym a las tentativas a los enfermos con la depresión y los enfermos con la narcomanía en la abstinencia, durante el tratamiento de esta categoría de los enfermos les es necesario la observación escrupulosa.
7. giponatriemiya: En muchos casos era notada giponatriemiya, especialmente a los enfermos de edad avanzada, que reciben los diuréticos. Después de la anulación paroksetina el nivel del sodio en la sangre se normaliza.
8. La hemofilia subida: En algunos casos en el fondo del tratamiento paroksetinom surgía la hemofilia (en general ekhimoz y la púrpura).
9. El glaucoma: Tanto como otros inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (SSRI), paroksetin llama midriaz, por eso en existencia del glaucoma, aplicar con la precaución.
10. Se notaban raramente giperglikemicheskie los estados durante la aceptación paroksetina.

Las prevenciones:
A las mujeres de la edad genital durante la terapia paroksetinom se les recomienda la contracepción.

La conducción de un automóvil:
Las investigaciones kontrolirovannye no han revelado la acción negativa paroksetina a la función ideomotor o informativa. A pesar de esto, a principios del curso de la terapia, durante individualmente el plazo fijado, no es posible dirigir el automóvil o trabajar en condiciones del peligro subido, la rapidez exigente de la reacción. El grado de la restricción está determinado individualmente.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de la manifestación y la intensidad de los efectos secundarios durante la terapia baja, por eso a su desarrollo es posible en la mayoría de los casos la continuación de la recepción del preparado. Los fenómenos colaterales por los órganos y los sistemas (en tantos porcientos correlaciones reveladas del total de los enfermos, que recibían el tratamiento dados,);
- De la parte ZHKT, el hígado: la Náusea (12 %); a veces la cerradura, la diarrea, el descenso del apetito. Es raro el aumento de las pruebas de hígado funcionales; a veces la infracción pesada de la función del hígado. Entre la recepción paroksetina y el cambio de la actividad de los fermentos del hígado no es demostrada la relación entre la causa y el efecto, pero en caso de la infracción de la función del hígado se recomienda el cese de la aplicación paroksetina.
- De la parte TSNS: la Somnolencia (9 %); tremor (8 %); la debilidad general y la fatiga excesiva (7 %); el insomnio (6 %); en algunos casos el dolor de cabeza, la irritabilidad subida, parestezii, el vértigo, el somnambulismo. Se observaban raramente las infracciones extrapiramidales y oro-fatsialnaya la distonia. Los desajustes extrapiramidales se notan principalmente a la aplicación intensa que precede neyroleptikov. Se observaban Raramente los ataques epileptiformes que es propio a la terapia por otros antidepresivos; el aumento de la presión intracraneal.
- Por parte del sistema neurovegetativo: la hidradenitis Subida (9 %), la sequedad en la boca (7 %).
- Por parte de los órganos de los sentimientos: son notados En algunos casos la infracción de la vista, midriaz; raramente - el ataque del glaucoma agudo.
- Por parte del sistema cardiovascular: son descritos En algunos casos la taquicardia, los cambios EKG, la labilidad de la presión arterial, los estados sincopales.
- Por parte de la esfera sexual y mochevydelitelnoy los sistemas: el Desajuste de la eyaculación (13 %), en algunos casos el cambio libido, es raro la dificultad de la evacuación urinaria.
- La infracción elektrolitnogo del equilibrio: es notada En algunos casos giponatriemiya con el desarrollo de los hinchazones periféricos, la infracción de la conciencia o la sintomatología epileptiforme. Después de la anulación del preparado el nivel del sodio en la sangre se normaliza. En algunos casos este estado se desarrollaba a consecuencia de la hiperproducción de la hormona antidiurética. La mayoría de los casos semejantes se observaba a los enfermos ancianos, que además de paroksetina recibían otras medicinas diuréticas y.
- Las reacciones dermatológicas y las reacciones de la sensibilidad excesiva: son descritas Rara vez la hiperhemia de la piel, las hemorragias hipodérmicas, los hinchazones en el campo de la persona y las extremidades, las reacciones anafilácticas (la mariposa de la ortiga, bronhospazm, angionevrotichesky el hinchazón), el picor de la piel.
- Otros: En los casos singulares se notaban miopatii, mialgii, la hiperglicemia, es raro giperprolaktinemiya, galaktoreya, la hipoglicemia, la subida de la temperatura y el desarrollo del estado grippo-semejante. Se desarrolla raramente trombotsitopeniya, pero la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no es demostrada. La recepción paroksetina puede acompañarse del aumento o el descenso de la masa del cuerpo. Es descrito algunos casos de la hemofilia subida (véase las Prevenciones). Paroksetin, en comparación con tritsiklicheskimi por los antidepresivos, llama más raramente la sequedad en la boca, la cerradura y la somnolencia. La anulación súbita del preparado puede llamar el vértigo, las infracciones de la sensibilidad (por ejemplo, parestezii), el sentimiento del miedo, la infracción del sueño, la agitación, tremor, la náusea, la hidradenitis subida y la confusión de la conciencia, por eso es necesario hacer el cese de la terapia por el preparado poco a poco, es oportuno bajar las dosificaciones cada segundo día.

La interacción con otros medios medicinales:

La comida, antatsidy: la Comida y antatsidnye los preparados no influyen sobre la absorción y farmakokinetiku paroksetina.

Los inhibidores MAO: Como otros inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina, en las experiencias en los animales se notaba la interacción indeseable entre los inhibidores MAO y paroksetinom (véase: las instrucciones Especiales).

Triptofan: a los enfermos a la aplicación simultánea triptofana y paroksetina eran notados el dolor de cabeza, la náusea, la hidradenitis subida y el vértigo, por eso debe evitar la aplicación común paroksetina y triptofana.

Varfarin: Entre paroksetinom y varfarinom se supone farmakodinamicheskoe la interacción (a no cambiado protrombinovom del tiempo es notada la hemofilia subida). Por eso paroksetin es necesario fijar con la precaución especial al enfermos que acepta peroralnye los anticoagulantes.

Sumatriptan: En los casos poco numerosos de la aplicación común se notaban la debilidad general, la hiperreflexión, la infracción de la coordinación. A la necesidad de la aplicación simultánea sumatriptana y el inhibidor de la toma de vuelta de la serotonina, último es necesario realizar bajo el control riguroso médico.

Benzodiazepiny (oksazepam), barbituraty, neyroleptiki: a la aplicación común paroksetina y los medios indicados de los datos sobre el reforzamiento propio a ellos sedativnogo del efecto (somnolencia) no es notado. Hay poca experiencia sobre la aplicación común paroksetina con neyroleptikami, por eso en estos casos debe aplicar el preparado con la precaución (véase: los fenómenos Colaterales: las infracciones extrapiramidales).

Los antidepresivos Tritsiklichesky (TTSA): Tanto como a la aplicación común de otros inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina con los preparados TTSA, es necesaria la precaución, ya que paroksetin puede frenar el metabolismo TTSA realizado con la participación del isofermento (CYP) IID6. Por eso es necesario bajar la dosis TTSA. (Véase: la aplicación Común con los preparados, indutsiruyuschimi e ingibiruyuschimi el sistema metabólico fermentativo)
El litio: la experiencia Suficiente de la aplicación común del litio con paroksetinom o con otros inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina no es acumulada, por eso debe aplicar con la precaución, bajo el control regular del nivel del litio en la sangre.

La aplicación común con los preparados, indutsiruyuschimi e ingibiruyuschimi el sistema metabólico fermentativo:
Los preparados, que refuerzan o frenan la actividad fermentyh de los sistemas del hígado, pueden influir sobre el metabolismo y farmakokinetiku paroksetina. A la aplicación común con los inhibidores de los fermentos metabólicos del hígado es necesario usar la dosis menor eficaz paroksetina. La aplicación común con los inductores de los fermentos de hígado no exige la corrección de la dosis inicial paroksetina; el cambio ulterior de las dosificaciones depende del efecto clínico (la eficiencia y perenosimosti). Los preparados, que metabolismo se realiza con la participación del isofermento CYP 2D6. Paroksetin frena fidedignamente la actividad de este fermento. Por eso la precaución especial exige su aplicación simultánea con los preparados, que metabolismo pasa con la participación del isofermento dado, incluso: Algunos antidepresivos (por ejemplo, nortriptilin, amitriptilin, imipramin, dezipramin y fluoksetin), fenotiaziny (por ejemplo, tioridazin), antiaritmicheskie los preparados del grupo 1С (por ejemplo, propafenon, flekainid y enkainid), o que bloquean su acción (por ejemplo, hinidin, tsimetidin, la codeína).

Los preparados, que metabolismo se realiza con la participación del isofermento CYP 3А4: el isofermento CYP 3А4 no existe los datos Auténticos clínicos sobre ingibirovanii paroksetinom, por eso con los preparados, ingibiruyuschimi se puede aplicar este fermento (por ejemplo, terfenadin) sin problemas.

TSimetidin: TSimetidin ingibiruet algunos isofermentos del citocromo P450. A consecuencia de esto, a la aplicación común es elevado el nivel de la concentración paroksetina en el plasma de la sangre en la fase del equilibrio dinámico.

El fenobarbital: el Fenobarbital sube la actividad de algunos isofermentos del citocromo P450. A la aplicación común baja la concentración paroksetina en el plasma de la sangre, también se reduce el período de la semideducción.

Los preparados protivosudorozhnye (Fenitoin): a la aplicación común paroksetina y fenitoina baja la concentración paroksetina en el plasma de la sangre, es posible sin embargo el aumento de la frecuencia de los efectos secundarios fenitoina. A la aplicación de otros protivosudorozhnyh de los preparados puede crecer también la frecuencia de sus efectos secundarios. A enfermo de la epilepsia, lechennyh el tiempo largo karbamazepinom, fenitoinom o valproatom del sodio, el destino adicional paroksetina no llamaba los cambios en farmakokineticheskih y farmakodinamicheskih las propiedades protivosudorozhnyh de los preparados; los aumentos paroksizmalnoy de la preparación convulsiva no se notaba.

Los medios medicinales que comunican con los proteínas del plasma:
Paroksetin comunica con en parte considerable los proteínas del plasma de la sangre. A la aplicación simultánea con los preparados, que comunican con también los proteínas del plasma, en el fondo del aumento de la concentración paroksetina en el plasma de la sangre es posible el reforzamiento de los efectos secundarios.

Digoksin: Puesto que la experiencia suficiente clínica sobre la aplicación común no hay, se recomienda la precaución a su aplicación simultánea.

El diazepam: el Diazepam a la aplicación de curso no influye en farmakokinetiku paroksetina.

Protsiklidin: Paroksetin aumenta fidedignamente la concentración protsiklidina en el plasma de la sangre, por eso a la aparición de los efectos secundarios anticolinérgicos es necesario bajar la dosis protsiklidina.

adrenoblokatory beta: En las pruebas clínicas paroksetin no influía sobre el nivel del propranolol en la sangre.

Teofillin: En algunos casos es celebrada la promoción de la concentración teofillina en la sangre. A pesar de que durante las investigaciones clínicas la interacción entre paroksetinom y teofillinom no sea demostrada, se recomienda el control regular del nivel teofillina en la sangre.

El alcohol: el Reforzamiento de la acción del alcohol a la aplicación simultánea con paroksetinom no es revelado. Sin embargo a consecuencia del impacto paroksetina al sistema fermentativo del hígado es necesario la excepción del uso de las bebidas alcohólicas durante el tratamiento paroksetinom.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado en la anamnesia.
- La terapia por los inhibidores monoamino-oksidazy (MAO) y el período después del cese del tratamiento por los inhibidores MAO durante dos semanas.
- El embarazo y el período de la lactación. La seguridad de la aplicación paroksetina al embarazo no es estudiada, por eso él no debe aplicarse al embarazo y durante la lactación, a excepción de los casos, cuando del punto de vista médico la utilidad potencial del tratamiento supera el riesgo posible vinculado a la recepción del preparado.
- La edad infantil hasta 18 años (por falta de la experiencia clínica).

La sobredosis:

La terapia paroksetinom es segura en la banda grande de las dosis. Los indicios de la sobredosis se manifestaban a la aplicación momentánea de 2000 mg paroksetina, o a la recepción de la dosis grande paroksetina con otros preparados, o con el alcohol. Los indicios de la sobredosis: la náusea, el vómito, tremor, la ampliación de las pupilas, la sequedad en la boca, la excitación general, la hidradenitis subida, la somnolencia, el vértigo, el enrojecimiento de la piel de la persona. No eran notado el coma o los calambres. La salida fatal era notada además raramente, habitualmente a la sobredosis simultánea paroksetina y otro preparado, que llama las interacciones desfavorables. Específico antidota no existe.

A la sobredosis es necesario abastecer la liberación de las vías respiratorias, en caso necesario oksigenizatsiyu, el lavado del estómago o el llamamiento del vómito, la casa de campo 20-30 g del carbón activo cada 4-6 horas durante las primeras 24-48 horas. Se Recomienda el control constante cordial y otras funciones vitalmente importantes. La diuresia forzada, la hemodiálisis o gemoperfuziya son poco eficaces, si la dosis grande paroksetina ha obrado de la sangre en la tela.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura 15-30°С, en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

20 mg paroksetina (en el tipo paroksetina del hidrocloruro gemigidrata) en cada pastilla cubierta con la envoltura. Por las 30 pastillas cubiertas con la envoltura, en el embalaje. 30 mg paroksetina (en el tipo paroksetina del hidrocloruro gemigidrata) en cada pastilla cubierta con la envoltura. Por las 30 pastillas cubiertas con la envoltura, en el embalaje. 10 pastillas en blister, 3 blistera colocan en el paquete de cartón.