Aktaparoksetin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa - paroksetina el hidrocloruro de 22,22 mg o 33,33 mg, correspondiente paroksetinu 20,00 mg o 30,00 mg.
Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat 2255, karboksimetilkrahmal del sodio, mannitol DC, la celulosa microcristallino; metilmetakrilata, dimetilaminoetilmetakrilata y butilmetakrilata el copolímero (Eudragit E 100); Opadray AMV blanco (la solución de agua): el alcohol polivinílico parcialmente gidrolizovannyy, el titán dioksid (E 171), el talco, la lecitina de soja (E 322), ksantanovaya la goma (E 415) - para las pastillas de 20 mg; Opadray AMV azul (la solución de agua): el alcohol polivinílico parcialmente gidrolizovannyy, el titán dioksid (E 171), el talco, indigokarmin (E 132), la lecitina de soja (E 322), ksantanovaya la goma (E 415); el colorante el ocaso solar amarillo (E el software), el colorante hinolinovyy amarillo (E 104) - para las pastillas de 30 mg).

La descripción:

Las pastillas de 20 mg: las pastillas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco con riskoy de las dos partes y los riesgos laterales, la inscripción "R" por un lado y la inscripción «20» por otro lado.

Las pastillas de 30 mg: las pastillas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color azul con riskoy por un lado y la inscripción «Р30» por otro lado.

Las propiedades farmacológicas:

Paroksetin es el inhibidor potente y selectivo de la toma 5-gidroksitriptamina (5-NT, la serotonina) las neuronas del cerebro que determina su acción antidepresiva y la eficiencia al tratamiento obsessivno-compulsivo (OKR) y el desajuste pánico.

Básicos metabolity paroksetina representan polar kon'yugirovannye los productos de la oxidación y metilirovaniya, que desaparecen rápidamente del organismo, poseen la actividad débil farmacológica y no influyen sobre su acción terapéutica. Al metabolismo paroksetina no se perturba la toma selectiva, condicionada por acción su, 5-NT por las neuronas.

Paroksetin posee la afinidad baja a muskarinovym a los receptores colinérgicos. Poseiendo la acción selectiva, en la diferencia de tritsiklicheskih de los antidepresivos, paroksetin ha mostrado la afinidad baja a а-1, а-2, V-adrenoretseptoram, también a dopaminovym, 5-HT1 semejante, 5-NT2 semejante y gistaminovym (H1) a los receptores. Paroksetin no viola las funciones ideomotores y no eleva a una potencia que oprimen la acción a ellos el etanol.

Según la investigación de la conducta y EEG, a paroksetina se revelan las propiedades débiles que activan, cuando él es fijado en las dosis más arriba los que son necesarios para ingibirovaniya de la toma 5-NT. Él no llama a los voluntarios sanos el cambio considerable del nivel de la presión arterial, la frecuencia de las reducciones cordiales y EEG. A diferencia de los antidepresivos, que ingibiruyut la toma noradrenalina, paroksetin aplasta mucho más flojamente antigipertenzivnye los efectos guanitidina.

Farmakokinetika. Paroksetin se absorbe bien después de la recepción dentro y se somete al metabolismo del primer paso a través del hígado. La separación no cambiado paroksetina con la orina compone habitualmente menos de 2 % de la dosis, y metabolity componen cerca de 64 % de la dosis. El intestino ekskretiruet cerca de 36 % a través de la hiel, en que no cambiado paroksetin compone menos de 1 % de la dosis. Así, paroksetin desaparece principalmente como resultado del metabolismo.

La deducción del organismo metabolitov paroksetina bifásico, primero como resultado del metabolismo del primer paso a través del hígado, y luego ello es controlada por la eliminación de sistema. El período de la semideducción varía, pero compone habitualmente sobre un día. Los niveles estables de sistema son alcanzados por 7-14 día después del comienzo del tratamiento, y farmakokinetika durante el tratamiento largo no es cambiado. Los efectos clínicos paroksetina (el efecto secundario y la eficiencia) no correlacionan con su concentración en el plasma.

Ya que el metabolismo paroksetina incluye la fase del primer paso a través del hígado, su cantidad determinada en la circulación de sistema menos del que es absorbida de zheludochno - la carretera intestinal. Con el aumento de la dosis paroksetina o a repetido dozirovanii, cuando crece el cargamento al organismo, hay una absorción parcial del efecto del primer paso a través del hígado y el descenso del claro de plasma paroksetina. Como resultado de esto es posible el aumento de la concentración paroksetina en el plasma y la fluctuación farmakokineticheskih de los parámetros que puede observarse solamente a aquellos pacientes, que a la recepción de las dosis bajas alcanzan los niveles bajos del preparado en el plasma.

Paroksetin es extensivo se distribuye en las telas, y farmakokineticheskie los cálculos muestran que solamente 1 su % asiste en el plasma, y en las concentraciones terapéuticas 95 % son vinculados a los proteínas del plasma.

A los pacientes de edad avanzada, también a los que sufre de la insuficiencia pesada renal y de hígado, la concentración paroksetina en el plasma es subida, y la banda de las concentraciones de plasma a ellos coincide casi con la banda de los voluntarios sanos adultos.

Las indicaciones:

- La depresión de todos los tipos, incluso la depresión de reacción, pesada endógena y la depresión que se acompaña de la alarma;
- El desajuste obsessivno-compulsivo (OKR);
- El desajuste pánico, incluso con la agorafobia;
- El desajuste social inquieto / la fobia social;
- generalizovannoe el desajuste inquieto;
- El tratamiento del desajuste posttraumático estresante.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1 vez en el día, la mañana, durante la comida. La pastilla tragan enteramente, tomando con el agua. La dosis se forma individualmente durante primero dos-tres semanas después de ha comenzado las terapias y posteriormente en caso necesario es corregido.

A las depresiones - 20 mg de 1 vez en el día. En caso de necesidad la dosis aumentan poco a poco en 10 mg/sut, la dosis máxima diaria no debe superar 50 mg.

A los desajustes obsessivno-compulsivos la dosis inicial terapéutica - 20 mg/día con el aumento ulterior semanal de 10 mg. La dosis recomendada media terapéutica - 40 mg/sut, en caso necesario la dosis puede ser aumentada hasta 60 mg/sut.

A los desajustes pánicos la dosis inicial - 10 mg/sut (para el descenso del riesgo posible del desarrollo de la agudización de la sintomatología pánica), con el aumento ulterior semanal de 10 mg. La dosis media terapéutica - 40 mg/sut. La dosis máxima - 50 mg/sut.

Los desajustes/sotsiofobiya es sociales-inquietos: la dosis inicial compone 20 mg en el día, por falta del efecto durante como mínimo dos semanas probablemente el aumento de la dosis es máximo hasta 50 mg en el día. Debe aumentar la dosis en 10 mg con los intervalos no menos semana en concordancia con el efecto clínico.

Las infracciones posttraumáticas de la mentalidad: para la mayoría de los pacientes las dosis iniciales y terapéuticas componen 20 mg en el día. En algunos casos se recomienda el aumento de la dosis paroksetina máximamente hasta 50 mg en el día. Debe aumentar la dosis en 10 mg cada semana en concordancia con el efecto clínico.

Generalizovannye los desajustes inquietos: las dosis iniciales y recomendadas - 20 mg en el día.

A la insuficiencia renal y/o de hígado la dosis recomendada compone 20 mg en el día.

Para los pacientes de edad avanzada la dosis diaria no debe superar 40 mg.

Con objeto de la prevención del desarrollo del síndrome de la anulación el cese de la recepción del preparado es pasado poco a poco.

Los rasgos de la aplicación:

Para evitar el desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome con la precaución fijan a los pacientes que acepta neyroleptiki.
Paroksetin no empeora las funciones cognitivas e ideomotores, con todo eso, tanto como al tratamiento por otros preparados psicotrópicos, los pacientes deben observar la precaución a la conducción de un automóvil y los mecanismos movientes.
Durante el tratamiento debe abstenerse del uso del etanol y de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
El tratamiento paroksetinom fijan tras 2 semanas después de la anulación de los inhibidores MAO. A los pacientes de la edad avanzada es posible giponatriemiya.
En algunos casos es necesario a la corrección de la dosis de la insulina y/o oral gipoglikemicheskih de los preparados.
Al desarrollo de los calambres el tratamiento paroksetinom cesan.
A los primeros indicios de la manía debe anular la terapia paroksetinom.
Durante primero algunas semanas debe escrupulosamente observar el estado del paciente en relación a las tentativas posibles de suicidio.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: la somnolencia, tremor, la astenia, el insomnio, el vértigo, la fatiga, el calambre, los desajustes extrapiramidales, serotoninovyy el síndrome, la alucinación, la manía, la confusión de la conciencia, la agitación, la alarma, la despersonalización, los ataques del pánico, la excitación subida nerviosa, parestezii, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya, miasteniya, miokloniya, miopatichesky el síndrome.
Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones de la vista, el cambio del gusto.
Por parte del sistema urogenital: las infracciones de la función sexual, incluso la impotencia y los desajustes de la eyaculación, la demora de la orina, giperprolaktinemiya/galaktoreya, anorgazmiya, la aceleración de la evacuación urinaria.
Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, las cerraduras o la diarrea, en los casos muy raros - la hepatitis.
Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión.
Otros: la hidradenitis subida, las reacciones alérgicas (la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, ekhimatozy, el picor, angionevrotichesky el hinchazón), giponatriemiya, la infracción de la secreción de la hormona antidiurética, el síndrome de la anulación a la anulación aguda del preparado, rinit.

La interacción con otros medios medicinales:

La recepción de la comida y antatsidnyh de los medios no influye sobre la absorción y farmakokineticheskie los parámetros del preparado.

Paroksetin es incompatible con los inhibidores MAO.

Al destino simultáneo con paroksetinom se aumenta la concentración protsiklidina.,

Durante la terapia paroksetinom debe abstenerse de la recepción del alcohol en relación al reforzamiento del efecto tóxico del alcohol.

En el enlace iigibirovaniem paroksetinom del citocromo Р450 es posible el reforzamiento del efecto barbituratov, fenitoina, los anticoagulantes indirectos, tritsiklicheskih de los antidepresivos, fenotiazinovyh neyroleptikov y antiaritmikov de la clase 1С, metoprolola y el aumento del riesgo del desarrollo de los efectos secundarios al destino simultáneo de estos medios medicinales.

Al destino simultáneo con los preparados, ingibiruyuschimi los fermentos del hígado, puede ser necesario el descenso de la dosis paroksetina.

Paroksetin aumenta el tiempo de la hemorragia en el fondo de la recepción varfarina, a invariable protrombinovom del tiempo.

Al destino simultáneo paroksetina con atípico antipsihoticheskimi por los medios, fenotiazinami, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, el ácido acetilsalicílico, nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios se recomienda observar la precaución en relación a las infracciones posibles de la coagulación de la sangre. El destino simultáneo con serotoninergicheskimi por los preparados (tramadol, sumatriptan) puede llevar al reforzamiento serotoninergicheskogo del efecto.

Es notado el reforzamiento mutuo de la acción triptofana, los preparados del litio y paroksetina.

Al destino simultáneo paroksetina con fenitoinom y otros antikonvulsantami es posible el descenso de la concentración paroksetina en el plasma y el aumento de la frecuencia de los efectos secundarios.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a los componentes del preparado;
- La recepción simultánea con los inhibidores MAO y durante 14 días después de su anulación; la recepción simultánea tioridazina;
La epilepsia inestable; el embarazo y el período de la lactación;
- La edad infantil (hasta 18 años);

Con la precaución: la insuficiencia de hígado; la insuficiencia renal; zakrytougolnaya el glaucoma; la hiperplasia predstatelnoy zhelezy; la manía; la patología del corazón; la epilepsia; los estados convulsivos; el destino elektroimpulsnoy las terapias; la recepción de los preparados que suben el riesgo de la hemorragia; la presencia de los factores del riesgo de la hemofilia subida y las enfermedades que suben el riesgo de la hemofilia, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, las pupilas extendidas, la fiebre, el aumento de la presión arterial, el dolor de cabeza, las reducciones involuntarias musculares, la agitación, la inquietud, sinusovaya la taquicardia, la bradicardia, el ritmo de cruce.
En los casos muy raros, a la recepción simultánea con otros medios psicotrópicos y/o el alcohol probablemente la opresión de la conciencia hasta la coma.
El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo. En caso necesario la terapia sintomática. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25°С. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 20 mg y 30 mg.
Las pastillas de 20 mg: por 6 7 o 10 pastillas, en blistery la laminilla/pvh/alyuminievaya De aluminio la laminilla. 1 o 2 blistera pero 6 pastillas, 1, 2, 4, 8 o 14 blisterov por 7 pastillas o 1, 2, 3, 5, 6 o 10 blisterov por 10 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Las pastillas de 30 mg: por 6 7 o 10 pastillas, en blistery la laminilla/pvh/alyuminievaya De aluminio la laminilla. 1 blister por 6 pastillas, 2 o 4 blistera por 7 pastillas o 1, 3 o 10 blisterov por 10 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 20, 40, 60, 100 blisterov junto con las instrucciones de la aplicación en la caja de cartón (para los hospitales).