Doksazozin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg, 2 mg o 4 mg doksazozina (en el tipo mezilata) en 1 pastilla.

De las sustancias auxiliares: [el calcio stearat, el calcio del hidrofosfato el dihidrato, la lactosa el monohidrato, kollidon-30 (povidon), el sodio laurilsulfat, el talco].

gipotenzivnoe, sosudorasshiryayuschee, gipolipidemicheskoe, spazmoliticheskoe el medio. Se aplica para el tratamiento de la hipertensión arterial, el tratamiento sintomático de la hiperplasia de buena calidad de la próstata. Baja effectivamente la presión arterial, facilita los síntomas observados a la adenoma de la próstata.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Doksazozin es el bloqueador selectivo competitivo postsináptico alfa1-adrenoretseptorov (la afinidad a alfa1-adrenoretseptoram 600 veces más alto que a alfa2-adrenoretseptoram), baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), advierte vazokonstriktsiyu, llamado kateholaminami que lleva al fin de cuentas al descenso de la presión arterial (el INFIERNO) sin desarrollo reflektornoy las taquicardias.

Baja pre- y el postcargamento en el corazón. Después de la recepción una sola vez el descenso el INFIERNO se desarrolla poco a poco, el descenso máximo se observa en 2-6 h y se conserva durante 24 h.

Después de la recepción una sola vez del preparado el máximo gipotenzivnogo las acciones se observa en el período de las 2 a las 6, y en total gipotenzivnyy el efecto se conserva durante 24 horas. Durante el tratamiento doksazozinom a enfermo de la hipertensión arterial (AG) faltan las distinciones de las cantidades el INFIERNO en la posición "estando" y "estando".

Es eficaz a AG incluso, que se acompaña de las infracciones metabólicas (la obesidad, el descenso de la tolerancia a la glucosa).

Baja el riesgo del desarrollo ishemicheskoy las enfermedades del corazón (IBS). La recepción del preparado a los pacientes con normal el INFIERNO no se acompaña del descenso el INFIERNO. A la aplicación larga doksazozina a los enfermos se desarrolla la tolerancia.

Durante el tratamiento doksazozinom se observa el descenso de la concentración en el plasma de la sangre de los triglicéridos, la colesterina general. Al mismo tiempo se nota algún (a 4-13 %) el crecimiento del coeficiente lipoproteidov de una alta densidad / la colesterina general.

Al tratamiento largo doksazozinom se observa regressiya las hipertrofias del ventrículo izquierdo (LZH), el aplastamiento de la agregación trombotsitov y el aumento del contenido en las telas activo plazminogena.

Debido a que doksazozin bloquea alfa1-adrenoretseptory, situado en strome y la cápsula predstatelnoy zhelezy y en sheyke de la vejiga, hay un descenso de la resistencia y la presión en la uretra, la reducción de la resistencia del esfínter interior. Por eso el destino doksazozina por el enfermo con los síntomas de la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy (DGPZH) lleva al mejoramiento considerable de los índices urodinamiki y la reducción de las manifestaciones de los síntomas de la enfermedad.

Presta el efecto cerca de 66-71 % de los enfermos, el comienzo de la acción – en 1-2 semanas del tratamiento, el máximo - después de 14 semanas, el efecto se conserva durante mucho tiempo.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas doksazozin se absorbe bien, la absorción – 80-90 % (la recepción simultánea de la comida disminuye la absorción para 1 hora), compone el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (ТСmax) 3 horas, a la recepción ТСmax de tarde se alarga hasta las 5.

La bioaccesibilidad – 60-70 %. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre – cerca de 98 %. La deducción del plasma de la sangre pasa en 2 fases, con el período final de la semideducción (Tl) – 19-22 horas que permite fijar el preparado de 1 vez en el día.

Es intenso metaboliziruetsya en el hígado por medio de o-demetilirovaniya y gidroksilirovaniya. A los pacientes con la función violada del hígado, también a la recepción de los preparados, capaz de cambiar el metabolismo "de hígado", puede perturbarse el proceso de la biotransformación del preparado. La deducción básica - a través del intestino (63-65 % en el tipo metabolitov y cerca de 5 % - en el tipo invariable). Por los riñones desaparece cerca de 10 %. La investigación farmakokinetiki doksazozina a los enfermos de edad avanzada y los enfermos con las enfermedades de los riñones no han revelado esencial farmakokineticheskih las distinciones.

Las indicaciones:

- La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy: en existencia de la hipertensión arterial, así como al nivel normal de la presión arterial.

- La hipertensión arterial (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, una vez en el día (la mañana o la tarde) independientemente de la recepción de la comida, sin masticar y tomando con cantidad suficiente del agua.

Para los pacientes con la insuficiencia de hígado son necesarias las dosis menores a consecuencia del metabolismo disminuido del preparado.

Si el paciente ha olvidado de aceptar el preparado en el tiempo regular, debe lo más rápidamente posible aceptar la dosis correspondiente del preparado. Si se acerca el tiempo para la recepción de la dosis siguiente, debe aceptarla solamente (sin doblar la dosis del preparado). Es importante aceptar el preparado regularmente. Si el paciente no aceptaba el preparado durante algunos días, debe comenzar un nuevo curso terapéutico de la dosis menor.

DGPZH: la dosis inicial compone 1 mg doksazozina en el día. El paciente debe aceptar la primera dosis por la tarde ante el sueño. Depende de los índices urodinamiki y la presencia de los síntomas DGPZH se puede poco a poco aumentar la dosis con los intervalos en 1-2 semanas hasta 2 mg, 4 mg y 8 mg en el día. La dosis recomendada que apoya 2 - 4 mg en el día. La dosis máxima diaria compone 8 mg.

Después del logro del efecto resistente terapéutico la dosis bajan habitualmente (la dosis media terapéutica a la terapia que apoya compone habitualmente 2-4 mg en el día).

AG: la dosis inicial doksazozina compone 1 mg en el día ante el sueño. Después de la recepción de la primera dosis el paciente debe encontrarse en la cama durante 6-8 horas. Esto es necesario en relación a la posibilidad del desarrollo del fenómeno «de la primera dosis», especialmente expresado en el fondo de la recepción que precede de los diuréticos. A la insuficiencia del efecto terapéutico del preparado, la dosis diaria posible es aumentada a environ 2 mg en 1-2 semanas. En ulterior todos 1-2 semanas se puede aumentar la dosis en 2 mg. Cerca de la mayoría aplastante de los enfermos el efecto óptimo terapéutico es alcanzado a la dosis de 8 mg en el día. La dosis máxima diaria compone 16 mg.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Embarazado es posible aceptar el preparado solamente, cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto/niño. Los datos sobre la penetración doksazozina en la leche materna no existen, por eso a las madres que da de comer se recomienda cesar la alimentación durante el tratamiento por el preparado Doksazozin.

Debe manifestar la precaución especial a la aplicación del preparado Doksazozin por el enfermo con la infracción de la función del hígado, especialmente cuando al mismo tiempo aplican los preparados, capaz de cambiar el metabolismo "de hígado" (por ejemplo, el etanol, barbituraty, fenilbutazon, tritsiklicheskie los antidepresivos, tsimetidin). En los casos de la agravación de los índices del estado funcional del hígado el preparado anulan inmediatamente.

Con el fin de la prevención ortostaticheskih de las reacciones los enfermos deben evitar los cambios inesperados y agudos de la posición del cuerpo (el tránsito de la posición "estando" en la posición "estando").

Debe observar la precaución a la recepción simultánea de los inhibidores fosfodiesterazy-5 y doksazozina, porque es posible el desarrollo de la hipotensión arterial. La reducción del riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial (incluido ortostaticheskoy) tiene que comenzar el tratamiento por los inhibidores fosfodiesterazy-5, solamente si el paciente se adaptaba a la terapia doksazozinom, además, entre la recepción de los preparados debe ser observado 6 intervalo horario del tiempo de la recepción doksazozina.

A las intervenciones operativas a propósito de la catarata en el fondo de la recepción del preparado es posible el desarrollo del síndrome intraoperatsionnoy de la inestabilidad de la envoltura iridisciente del ojo (el síndrome de la pupila estrecha) que es necesario tomar en consideración al cirujano para la preparación de antes de la operación del paciente y durante la realización de la operación.

La recepción del alcohol es capaz de reforzar las reacciones indeseables doksazozina.

El efecto «de la primera dosis» del preparado es expresado especialmente en el fondo de la terapia diurética que precede y el régimen con la restricción del sodio.

Ante el comienzo de la terapia es necesario excluir la regeneración cancerosa predstatelnoy zhelezy.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y otros mecanismos. En caso de la recepción del preparado Doksazozin, sigue observar la precaución a la dirección de los medios de transporte o a la ejecución de los trabajos exigentes la concentración subida la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias a la aplicación del preparado Doksazozin es llevada más abajo en concordancia con la clasificación de uso general: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); infrecuentemente (≥1/1000, <1/100); raramente (≥1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000).

De la parte serdechnososudistoy los sistemas: a menudo – AG (incluido ortostaticheskaya), la sensación de los golpes del corazón, la taquicardia; infrecuentemente – la estenocardia, el infarto del miocardo; muy raramente – la bradicardia, la infracción del ritmo, "las afluencias" de la sangre a la cutis, los hinchazones periféricos.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo – la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza; infrecuentemente – la hemorragia cerebral, la hipoestesia, el desmayo, tremor, la agitación, la depresión, la alarma, el insomnio, la nerviosidad; muy raramente – parestezii, posturalnoe el vértigo.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo – vertigo; infrecuentemente – el sonido en las orejas; muy raramente - la vaguedad de la percepción visual, el síndrome de la pupila estrecha.

Por parte del sistema digestivo: a menudo – el dolor en el vientre, la dispepsia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; infrecuentemente - la cerradura, la inflamación del vientre, el vómito, la diarrea, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", la pérdida del apetito, la anorexia; muy raramente – la hepatitis, holestaz, la ictericia.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo – la bronquitis, la tos, el ahoguío, rinit, la sequedad de la membrana mucosa de la nariz; infrecuentemente – la hemorragia nasal; muy raramente bronhospazm.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema skeletno-muscular: a menudo – el dolor en la espalda, mialgiya; no a menudo – artralgiya; raramente – el calambre, la debilidad en los músculos.

Por parte de las epidermis: a menudo – el picor; infrecuentemente – la eflorescencia de la piel; muy raramente la mariposa de la ortiga, allopetsiya, la púrpura.

Por parte del sistema urogenital: a menudo la cistitis, la incontinencia de la orina; no a menudo – la disuria, el aumento de la frecuencia de la evacuación urinaria, la hematuria, la impotencia, la gota; raramente - poliuriya; muy raramente – el aumento de la diuresia, el desajuste de la evacuación urinaria, nikturiya, ginekomastiya, priapizm, la eyaculación retrógrada.

Las reacciones generales: a menudo - la astenia, el dolor en el tórax, la indisposición; infrecuentemente – el dolor, el hinchazón de la persona, el descenso del peso; muy raramente – las reacciones alérgicas, el cansancio.

La interacción con otros medios medicinales:

Doksazozin refuerza antigipertenzivnyy el efecto gipotenzivnyh de los medios (a la aplicación en la combinación con ellos es necesaria la corrección de la dosis).

No es notado la interacción desfavorable a la aplicación simultánea doksazozina y tiazidnyh de los diuréticos, furosemida, la beta - adrenoblokatorov, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, los medios antibacteriales, gipoglikemicheskih de los medios para uso interno, los anticoagulantes indirectos y urikozuricheskih de los medios.

El preparado no presta el impacto al grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina.

A la aplicación simultánea con los inductores de los fermentos mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado (el etanol, barbituraty, fenilbutazon, tritsiklicheskie los antidepresivos) es posible el aumento de la eficiencia doksazozina, con los inhibidores (tsimetidin) - el descenso.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), especialmente indometatsin, los estrógenos (la demora del líquido) y simpatomimeticheskie los medios pueden bajar gipotenzivnoe la acción doksazozina.

Eliminando adrenostimuliruyuschie alfa los efectos epinefrina, puede llevar a la taquicardia y la hipotensión arterial.

La aplicación acompañante con los inhibidores selectivos fosfodiesterazy-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) puede llevar al desarrollo de la hipotensión arterial.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a doksazozinu y otras derivadas hinazolina (prazozin, terazozin) o a otros componentes del preparado;
- La inclinación a ortostaticheskoy las hipotensiones;
- AG (para los pacientes con la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy);
- Los pacientes con DGPZH y la infracción acompañante del reflujo de la orina de superior mochevyvodyaschih de las vías, las infecciones crónicas de las vías urinarias, las piedras en la vejiga;
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- El período de la lactación;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

En calidad de la monoterapia a los pacientes o con la vejiga rellenada, o con la anuria en la combinación o sin insuficiencia progresiva renal.

C por la precaución: el hinchazón fácil a consecuencia de aórtico o mitralnogo de la estenosis; pravostoronnyaya la insuficiencia cardíaca a consecuencia de neumónico embolii o ekssudativnogo перикардитаpravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnost ʹ vsledstvie legochno ĭ embolii ili ekssudativny ĭ perikardit; levozheludochkovaya la insuficiencia cardíaca con la presión baja del relleno; la aplicación simultánea de los inhibidores fosfodiesterazy-5 (sildenafil, vardenafil, trandalafil); el síndrome intraoperatsionnoy de la inestabilidad de la envoltura iridisciente del ojo (el síndrome de la pupila estrecha); la infracción de la función del hígado.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO a veces que se acompaña del desmayo.

El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. Es necesario echar al enfermo a la espalda y levantar los pies. Al descenso expresado al INFIERNO pasan protivoshokovye las medidas – completan el volumen de la sangre que circula, en caso necesario fijan vazopressory.
La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C . Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 1 mg, 2 mg y 4 mg. Por 7 10 15 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.