Konvuleks

Konvuleks – protivosudorozhnoe el medio medicinal.

La forma de la salida y la composición

• Las gotas para uso interno: la solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta (por 100 ml en los frascos con el dosificador, 1 frasco en el paquete de cartón);
• El jarabe para los niños: el líquido incoloro o ligeramente amarillento con el aroma de frutas (por 100 ml en los frascos del cristal oscuro, en el juego con la jeringa rítmica, 1 juego en el paquete de cartón);
• Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular: oval, bicónvexo, el color blanco, sobre la fractura casi blanco o blanco, con el aroma de vainilla, sobre una de las partes hay una línea del rompimiento que divide la grabadura (depende de la dosificación) «СС|3» – 300 mg, «СС|5» – 500 mg (por 50 piezas, 100 piezas en los frascos polipropilenovyh o los frascos del cristal oscuro, por 1 frasco en el paquete de cartón);
• Las cápsulas kishechnorastvorimye: de gelatina suave, el color rosado, cubierto kishechnorastvorimoy por la envoltura; la marca por las tintas grises indica la dosis – «150», «300» o «500»; el contenido de las cápsulas – el líquido con el olor característico débil, incoloro o el matiz ligeramente amarillento (150 y 500 mg – por 10 piezas en blisterah, 10 blisterov en el paquete de cartón; 300 mg – por 20 piezas en blisterah, 5 blisterov en el paquete de cartón);
• La solución para intravenoso (v/v) las introducciones: el líquido transparente, incoloro o casi incoloro (por 5 ml en las ampollas del cristal incoloro, 5 ampollas en las bandejas de plástico, 1 bandeja en el paquete de cartón).

La composición de 1 ml de las gotas para uso interno:

• La sustancia activa: valproat del sodio – 300 mg;
• Los componentes auxiliares: saharinat del sodio, el aromatizador de naranja, el ácido clorhídrico 37 %, el hidróxido del sodio, el agua purificada.

La composición de 1 ml del jarabe para los niños:

• La sustancia activa: valproat del sodio – 50 mg;
• Los componentes auxiliares: maltitol líquido (likazin 80/55), tsiklamat del sodio, saharinat del sodio, el cloruro del sodio, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el aromatizador de melocotón, el aromatizador de frambuesa, el agua purificada.

La composición de 1 pastilla de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular:

• La sustancia activa: valproat del sodio – 300 o 500 mg;
• Los componentes auxiliares: el ácido cítrico, eudragit RS30D, etiltsellyuloza, el talco, stearat del magnesio, de coloide dioksid del siliceo;
• La envoltura pelicular: eudragit RS30D, eudragit RL30D el tipo A, trietiltsitrat, dioksid del titán, karmelloza del sodio, el talco, la vanillina.

La composición de 1 cápsula kishechnorastvorimoy:

• La sustancia activa: valproevaya el ácido – 150 300 o 500 mg;
• Los componentes auxiliares del cuerpo de la cápsula: el glicerol 85 %, la gelatina, karion 83, dioksid del titán, el ácido clorhídrico 25 %, el óxido del hierro rojo (Е172);
• La envoltura kishechnorastvorimaya: polisorbat-80, laurilsulfat del sodio, trietiltsitrat, glitseril monostearat 45-55 tipos II, el macrogol 6000;
• Las tintas para la marca de la cápsula: la goma laca 47,5 %, el colorante el óxido del hierro negro, dioksid del titán, el butanol, propilenglikol, el isopropanol, denaturirovannyy el etanol (metilirovannyy el alcohol), el agua.

La composición de 1 ml de la solución para v/v las introducciones:

• La sustancia activa: valproat del sodio/valproevaya el ácido – 100 mg/86,78 de mg (1 ampolla – 500 mg/433,9 de mg);
• Los componentes auxiliares: dodekagidrat el hidrofosfato dinatriya, el hidróxido del sodio, el agua destilada.

Las indicaciones

El jarabe para los niños

• Los ataques epilépticos (incluso parcial, generalizovannye y los ataques a consecuencia de las enfermedades orgánicas del cerebro);
• La epilepsia de cualquier origen;
• Los desajustes conductistas vinculados a la epilepsia;
• Los calambres febrilnye;
• El desajuste (BAR) bipolar afectivo que no se somete a la terapia el litio u otro protivosudorozhnymi los preparados.

Las cápsulas kishechnorastvorimye, la pastilla de la acción prolongada, la gota para uso interno, la solución para v/v las introducciones

• La epilepsia distinto geneza (criptogénico, idiopático, sintomático);
• Los ataques parciales epilépticos a los niños y los adultos (con el generalización secundario o sin ella);
• Generalizovannye los ataques epilépticos a los niños y los adultos (tonicheskie, clónico, toniko-clónico, mioklonicheskie, atónico, absansy);
• Los síndromes específicos (Lennoksa-Gasto, Vesta);
• Los desajustes conductistas condicionados por la epilepsia;
• Los calambres febrilnye, el tiques infantil;
• La terapia y la profiláctica el BAR; para las pastillas de la acción prolongada – la terapia y la profiláctica el BAR, que no se someten al tratamiento por el litio u otros protivosudorozhnymi por los preparados.

Las contraindicaciones

Absoluto:

• Expresado trombotsitopeniya;
• La diatesis hemorrágica;
• Las infracciones de la función del páncreas;
• La insuficiencia de hígado;
• porfiriya;
• La hepatitis crónica y aguda;
• La combinación con el corazoncillo agujereado, lamotridzhinom, meflohinom (excepto el jarabe para los niños);
• Las infracciones del cambio de la urea, incluso los datos en la anamnesia familiar (excepto el jarabe para los niños);
• La masa del cuerpo a los niños menos de 20 kg (la pastilla de la acción prolongada);
• La masa del cuerpo a los niños menos de 7,5 kg (la gota para uso interno);
• El período de la alimentación (lactación) de pecho;
• I trimestre del embarazo (el jarabe para los niños);
• La edad hasta 3 años (la pastilla de la acción prolongada y la cápsula);
• La hipersensibilidad a valproevoy al ácido y sus sales u otros componentes de Konvuleksa.

Relativo (aceptar con la precaución en relación a la probabilidad subida de los efectos secundarios):

• Los datos Anamnestichesky sobre las enfermedades del páncreas y el hígado, incluso los datos en la anamnesia familiar;
• La opresión de la hematopoyesis medular (trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia);
• La insuficiencia renal;
• Connatural fermentopatii (enzimopatii);
• Las enfermedades orgánicas del cerebro;
• gipoproteinemiya;
• El embarazo, especialmente en I trimestre (excepto el jarabe para los niños);
• El atraso intelectual a los niños;
• La masa del cuerpo a los niños de 7,5 kg y más (la gota para uso interno);
• La terapia a los niños alguno protivoepilepticheskimi por los medios (la solución);
• Las enfermedades plurales acompañantes y las formas pesadas de los ataques a los niños y los adolescentes (solución);
• La edad hasta 3 años (la solución).

El modo de la aplicación y la dosificación

Las cápsulas kishechnorastvorimye, la pastilla de la acción prolongada, la gota para uso interno, el jarabe para los niños (peroralnye las formas del preparado)
Las cápsulas y la pastilla aceptan dentro, durante la comida o justamente después de la recepción de la comida, sin masticar, tomando con la cantidad de agua pequeña. El régimen dozirovaniya: las cápsulas – 2-3 veces en el día; las pastillas – 1-2 veces en el día.

Las gotas aceptan dentro, tomando con la cantidad de agua pequeña, independientemente de la recepción de la comida. El régimen dozirovaniya – 2-3 veces en el día.

El jarabe aceptan dentro con la cantidad pequeña del líquido, independientemente de la recepción de la comida. La dosis diaria del preparado comparte a 2-3 recepciones.

La dosis inicial valproevoy los ácidos para los adultos – 600 mg/sut, en ulterior la suben poco a poco cada 3 días a 150-250 mg antes de la desaparición de los ataques (el logro del efecto clínico).

A la monoterapia la dosis inicial – 5-15 mg/kg/sut, más la suben poco a poco a 5-10 mg/kg por semana.

La dosis recomendada diaria – 20-25 mg/kg (cerca de 1000-2000 mg). En caso de necesidad se puede aumentar la dosis hasta máximo – 30 mg/kg (2500 mg).

La dosis máxima diaria – 30 mg/kg/sut, pero los pacientes con el metabolismo acelerado valproevoy sus ácidos son posibles aumentar environ 60 mg/kg/sut (a condición del control en el plasma de la sangre de la concentración valproevoy los ácidos).

Para la terapia combinada se recomienda la dosis – 10-30 mg/kg/sut con el aumento en lo sucesivo a 5-10 mg/kg por semana.

A los niños con la masa del cuerpo de 7,5-25 kg para la monoterapia se les recomienda la dosis media diaria de 15-45 mg/kg, máximo – 50 mg/kg. Como parte de la terapia compleja – 30-100 mg/kg en el día.

Más de 25 kg se les recomiendan a los niños con la masa del cuerpo la dosis inicial diaria de 5-15 mg/kg (cerca de 300 mg), con el aumento en lo sucesivo a 5-10 mg/kg por semana antes de la desaparición de los ataques (el logro del efecto clínico), además la dosis compone, como regla, 20-30 mg/kg (1000-1500 mg).

Es necesario tomar en consideración que a los niños con la masa del cuerpo hasta 20 kg no es recomendable aplicar el preparado en forma de las pastillas de la acción prolongada, debe sustituirlos por otras formas de Konvuleksa.

Las dosis recomendadas medias diarias del preparado en las cápsulas, depende de la masa del paciente:

• 7,5-14 kg – 150-450 mg/día: 1-3 cápsulas por 150 mg;
• 14-21 kg – 300-600 mg/día: 2-4 cápsulas por 150 mg o 1-2 – por 300 mg;
• 21-32 kg – 600-900 mg/día: 4-6 cápsulas por 150 mg o 2-3 – por 300 mg;
• 32-50 kg – 900-1500 mg/día: 3-5 cápsulas por 300 mg o 2-3 – por 500 mg;
• 50-90 kg – 1500-2500 mg/día: 3-5 cápsulas por 500 mg.

Las dosis recomendadas medias diarias del preparado en forma de las gotas para uso interno, depende de la masa del paciente:

• 7,5-14 kg – 150-450 mg (15-45 gotas);
• 14-21 kg – 300-600 mg (30-60 gotas);
• 21-32 kg – 600-900 mg (60-90 gotas);
• 32-50 kg – 900-1500 mg (90-150 gotas);
• 50-90 kg – 1500-2500 mg (150-250 gotas).

Las dosis medias diarias del jarabe para los niños de Konvuleks, depende de la masa del niño:

• 7,5-14 kg – 150-450 mg (3-9 ml);
• 14-21 kg – 300-600 mg (6-12 ml);
• 21-32 kg – 600-900 mg (12-18 ml).

La solución para v/v las introducciones
El preparado introducen infuzionno o intravenosamente despacio.

La dosis recomendada diaria:

• Intravenosamente – 5-10 mg/kg;
• Infuzionno – 0,5-1 mg / kg.

Las dosis del preparado no son cambiadas durante el tránsito con peroralnyh de las formas en v/v la introducción. Después de la última recepción dentro, v/v la introducción se recomienda después 12 h. En lo sucesivo v/v la gestión es sustituida por la recepción del preparado dentro, tan pronto como permitirá el estado del paciente, debe también sostener el intervalo en 12 h de último v/v las aplicaciones antes de la primera recepción dentro.

El régimen recomendado dozirovaniya para el logro rápido y el mantenimiento de la alta concentración valproevoy los ácidos en el plasma: introducir el preparado intravenosamente en la dosis de 15 mg/kg durante 5 minutos, después 0,5 h comenzar infuziyu con la velocidad de 1 mg/kg/h (debe conducir además la observación constante de la concentración del nivel del preparado en el plasma antes del logro del valor cerca de 75 mkg/ml).

Las dosis medias diarias de la solución depende de la categoría de edad:

• Los adultos, en t. H. Los pacientes de edad avanzada – 20 mg/kg;
• Los adolescentes – 25 mg/kg;
• Los niños – 30 mg/kg.

La dosis máxima diaria – 2500 mg.

Para el cultivo se permite usar 5 % la solución de la glucosa, la solución isotónica del cloruro del sodio, la solución de Ringera. Debe usar la solución preparada para infuzii durante 1 día, y el volumen no usado – destruir. En caso de simultáneo v/v es necesario introducir las aplicaciones de otros preparados, Konvuleks por el sistema separado de la inyección.

A los pacientes de edad avanzada es oportuno más escrupulosamente recoger la dosis del preparado, tomando en cuenta la aplicación posible de las dosis bajadas.

A la insuficiencia renal, probablemente, será necesario bajar la dosis del preparado, recogiéndola según los resultados de las observaciones del estado clínico, porque los datos sobre la concentración valproevoy los ácidos en el plasma pueden ser insuficientemente informativos.

Los efectos secundarios

A la observación del régimen recomendado dozirovaniya valproevaya el ácido en total por los pacientes se transporta bien.

Las reacciones secundarias por parte de los órganos y los sistemas, que surgen principalmente, cuando el nivel de Konvuleksa en el plasma supera 100 mg/l, o en caso de la aplicación del preparado como parte de la terapia compleja:

• El sistema digestivo: gastralgiya, la náusea, el vómito, la anorexia o la bulimia, la hepatitis, la diarrea; raramente – konstipatsiya (la cerradura), la pancreatitis;
• El sistema nervioso central (TSNS): la diplopia, tremor, el centelleo de "los puntos de mira" ante los ojos, nistagm; raramente – el cambio del humor, la conducta o el estado mental (el sentimiento del cansancio, la depresión, la alucinación, el estado hiperactivo, la agresividad, las psicosis, la inquietud motora, la excitación insólita, la irritabilidad), el vértigo, la somnolencia, la ataxia, el dolor de cabeza, el estupor, la disartria, la infracción de la conciencia, la coma;
• El sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia, el descenso de la agregación trombotsitov, el contenido fibrinogena y la coagulación de la sangre, que se acompaña petehialnymi por las hemorragias, el alargamiento del tiempo de la hemorragia, las equimosis, la hemofilia, los hematomas;
• El cambio de las sustancias: el aumento o la reducción de la masa del cuerpo;
• El sistema endocrino: la amenorrea secundaria, galaktoreya, la dismenorrea, el aumento de las mamas;
• Los índices de laboratorio: giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperammoniemiya, insignificante dozozavisimoe el aumento de la actividad alaninaminotransferazy (ALT), aspartataminotransferazy (AST) y laktatdegidrogenazy (LDG);
• Las respuestas alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, la fotosensibilización;
• Otro: los hinchazones, la caída de los cabello (habitualmente después de la anulación de Konvuleksa los cabellos se restablecen).

Las instrucciones especiales

Por las noticias que hay sobre pesado (inclusivamente letal) los episodios de la pancreatitis y la insuficiencia de hígado, a la aplicación valproevoy los ácidos debe tomar en consideración tales hechos:

• El grupo del riesgo subido – los niños del nacimiento y hasta 3 años con la epilepsia pesada (a menudo a consecuencia del daño del cerebro) y las patologías connaturales degeneradas o metabólicas;
• Las infracciones funcionales del hígado se desarrollan principalmente en los primeros 0,5 años del tratamiento (habitualmente con 2 durante 12 semana), más a menudo al uso del preparado como parte de la terapia compleja;
• Los casos de la pancreatitis se observan independientemente de la edad del paciente y la duración del curso de la terapia, pero el riesgo del desarrollo de la enfermedad con el aumento de la edad del enfermo se disminuye;
• La probabilidad del fallecimiento se aumenta en existencia de la insuficiencia de la función del hígado;
• La diagnosis en temprano (hasta iktericheskoy) la fase se funda principalmente en los resultados de las observaciones clínicas y consiste en la revelación de los indicios tempranos, tales como la anorexia, la astenia, la somnolencia, la fatiga extrema, a veces en el fondo del vómito y los dolores en el vientre; además, a invariable protivoepilepticheskoy las terapias puede observarse la reincidencia de los ataques epilépticos.

En cualquier de tales casos debe inmediatamente llamar al médico para la realización de la inquisición clínica y el análisis de la función del hígado.

Durante la terapia, especialmente en primero el medio año, sigue periódicamente controlar la función del hígado: la actividad ALT y AST, la concentración de la bilirrubina, el nivel fibrinogena, protrombina, los factores del enrollamiento, también la actividad de la amilasis (cada 3 meses, especialmente a la terapia valproevoy por el ácido en la combinación con otros protivoepilepticheskimi por los preparados) y el cuadro de la sangre periférica, en t. H. trombotsity.

A los pacientes que recibe otros protivoepilepticheskie las sustancias/preparados, es necesario pasar la traducción en valproevuyu el ácido poco a poco, alcanzando es clínico la dosis eficaz durante 2 semanas, después de esto es admisible la anulación gradual de los preparados aceptados antes. Si Konvuleks es primero protivoepilepticheskim por el preparado aceptado por el paciente, es clínico la dosis eficaz debe alcanzar en 1 semana.

La probabilidad del desarrollo de las reacciones secundarias por parte del hígado es subida a los niños, también durante la realización combinado protivosudorozhnogo los tratamientos.

Al mismo tiempo con valproevoy por el ácido no es posible aceptar las bebidas que contienen el etanol.

Ante la operación es necesario hacer la análisis de sangre general, incluso la definición del número trombotsitov, los índices koagulogrammy, el tiempo de la hemorragia.

Si durante el tratamiento surge simptomokompleks «el vientre agudo», antes de la intervención quirúrgica debe determinar la actividad en la sangre de la amilasis para excluir la pancreatitis aguda.

Durante la terapia es necesario tomar en consideración la probabilidad de la desfiguración de los resultados de las análisis de orina a la diabetes (por el aumento del contenido ketonovyh de los cuerpos) y los índices de la función de la glándula tiroides.

En caso del desarrollo de cualesquiera reacciones secundarias serias agudas debe inmediatamente discutir con el médico de cabecera la oportunidad del cese o la continuación del curso.

Para bajar el riesgo del desarrollo dispepticheskih de los desajustes se recomienda aceptar spazmolitiki y los medios medicinales que envuelven.

El cese agudo de la aplicación valproevoy los ácidos es capaz de provocar la aceleración de los ataques epilépticos.

Las mujeres de la edad reproductiva a la terapia deben aplicar los medios preventivos seguros, ya que durante las investigaciones experimentales es establecido que Konvuleks presta teratogennoe la acción.

Debe observar la precaución, dirigiendo autotransporte y ocupando de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la rapidez las reacciones ideomotores y la concentración subida la atención.

La interacción medicinal

Son contraindicados:

• Meflohin: refuerza el metabolismo valproevoy los ácidos, baja su concentración en el plasma; al mismo tiempo baja protivosudorozhnyy el efecto meflohina (la combinación semejante lleva al aumento del riesgo de los ataques epilépticos);
• El corazoncillo agujereado (ordinario): hay una probabilidad del descenso en el plasma de la sangre de la concentración valproevoy los ácidos.

Exigen la precaución especial:

• Zidovudin: se aumenta la concentración en el plasma, a consecuencia de que sube su toxicidad;
• Karbamazepin: sube su concentración activo metabolita en el plasma hasta los síntomas de la sobredosis; baja la concentración valproevoy los ácidos y se refuerza su metabolismo de hígado (se recomienda la observación del médico, en t. H. Detrás de la concentración de los preparados en el plasma, probablemente, será necesaria la corrección de las dosis);
• Karbapenemy, monobaktamy (panipenem, meropenem, aztreonam, imipenem): reducen el nivel de la concentración en el plasma valproevoy los ácidos, es posible el descenso protivosudorozhnogo las acciones de Konvuleksa;
• Klonazepam: en los casos singulares probablemente el reforzamiento de la expresividad absansnogo del estatus;
• neyroleptiki, los antidepresivos, los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), benzodiazepiny: se disminuye la eficiencia de Konvuleksa, al mismo tiempo es elevada a una potencia la acción de los preparados dados psicotrópicos y benzodiazepinov;
• Primidon, el fenobarbital: sube su concentración en el plasma hasta los síntomas de la sobredosis (principalmente a los niños), se refuerza el metabolismo de hígado valproevoy los ácidos, baja su concentración en el plasma (las primeras 2 semanas de la terapia compleja es necesaria la definición de la concentración en la sangre del nivel antikonvulsantov y la observación clínica; en caso de la aparición de los indicios sedatsii debe inmediatamente reducir las dosis primidona o el fenobarbital);
• Topiramat: se aumenta la probabilidad del desarrollo de la encefalopatía y giperammoniemii;
• Felbamat: a 35-50 % sube la concentración valproevoy los ácidos en el plasma, hay un peligro de la sobredosis (es necesaria la observación clínica y la definición del nivel de la concentración valproevoy los ácidos en la sangre, el cambio de su dosis a la combinación con felbamatom, y a su anulación);
• Fenitoin: es probable el cambio de su concentración en el plasma, también el descenso de la concentración valproevoy los ácidos y el reforzamiento de su metabolismo de hígado (se recomienda la definición del nivel de la concentración protivoepilepticheskih de las sustancias en la sangre, la observación clínica y, a la necesidad, el cambio de las dosis);
• Eritromitsin, tsimetidin: es aplastado el metabolismo de hígado valproevoy los ácidos, sube su concentración en el plasma;
• Etosuksimid: a consecuencia del cambio del metabolismo su concentración en el suero de la sangre puede subir, así como bajar (es necesario la definición del nivel de la concentración protivoepilepticheskih de las sustancias en la sangre, la observación clínica y, a la necesidad, la corrección de las dosis).

Es necesario tener en cuenta:

• El ácido acetilsalicílico: refuerza los efectos valproevoy los ácidos como resultado de su sustitución del enlace con los proteínas del plasma; se refuerza es mutuo la acción del ácido acetilsalicílico;
• Los preparados mielotoksichnye: se aumenta la probabilidad de la opresión de la hematopoyesis medular;
• Los anticoagulantes indirectos: se refuerza su acción, es necesario escrupulosamente controlar la cantidad protrombinovogo del índice a la aplicación combinada con la vitamina por los anticoagulantes K-dependientes;
• Nimodipin: se refuerza gipotenzivnoe la acción, ya que valproevaya el ácido, aplastando el metabolismo, sube su concentración en el plasma;
• Los medios gepatotoksichnye, el etanol: sube el riesgo del desarrollo de las derrotas del hígado.

Otros:

• Los anticonseptivos peroralnye: Konvuleks, sin llamar la inducción mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, no baja la eficiencia hormónico peroralnyh de los medios preventivos;
• Lamotridzhin: sube el riesgo de las reacciones pesadas alérgicas de la piel, tales como tóxico epidermalnyy nekroliz (la combinación dada de los preparados no es recomendable, sin embargo si esto es necesario, es necesario el control escrupuloso de laboratorio y clínico).

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Manténgase fuera de alcance de los niños:

• Las pastillas, la solución, el jarabe, la gota – con la temperatura hasta 25 °C;
• Las cápsulas – hasta 30 °C.

El plazo de la validez – 5 años.