TSiklofosfan
El productor: RUP "Belmedpreparaty" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: L01AA01
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 200 mg tsiklofosfamida.
TSiklofosfan posee la actividad selectiva antioncótica.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El preparado se refiere al grupo de las sustancias que alquilan, derivados el bis - (β-hloretil) - el amino. La acción citostática del preparado se realiza directamente en las jaulas del hinchazón. A la penetración en las jaulas de tumor tsiklofosfan se didvide rápidamente bajo la influencia de que contienen en ellos en relativamente grande cantidad fosfataz (fosfamidaz) con la formación del componente activo que posee la acción que alquila.
TSiklofosfan ejerce también la influencia inmunodepresiva. Como otros tsitostatikam el preparado aplasta proliferatsiyu de los clones linfocíticos que participan en la respuesta inmune. A esto tsiklofosfan funciona principalmente a los B-linfocitos.
Farmakokinetika. TSiklofosfan penentra a través de la membrana celular por medio de la difusión pasiva. A los enfermos con los neoplasmas malignos después de la introducción intravenosa en la dosis de 0,006-0,008 g/kg el preparado penentra rápidamente en la tela y el líquido del organismo. El período de la semideducción del plasma compone 6,5 h. TSiklofosfan se distribuye en el organismo con desigualdad: se acumula en general en el bazo, fácil, la médula, el hígado y los riñones.
A los enfermos con los neoplasmas malignos sin infracciones funcionales del hígado y los riñones aproximadamente 88 % del preparado se someten al metabolismo con la formación de las derivadas alquiladas. En el hígado en la presencia trifosfopiridinnukleotida y el oxígeno molecular tsiklofosfan se convierte en 4-oksitsiklofosfamid, de tautomernoy que formas se forma di - (2-hloretil) - la amida y la acroleina. Con esto hay una oxidación 4-oksitsiklofosfamida en malotoksichnye 4-oksitsiklofosfan y karboksifosfamid.
TSiklofosfan y ello metabolity se separan con la orina, además aproximadamente 20 % de la cantidad introducida del preparado desaparecen en el tipo no cambiado, el resto — en el tipo alkilnyh de las derivadas. Durante las primeras 8 h se separa 2/3 de la cantidad introducida del preparado. Después de la introducción una sola vez intravenosa activo metabolity están determinados durante 26—30 h.
En la leche de las mujeres que dan de comer puede crearse tóxico para la médula del niño la concentración del preparado.
Las indicaciones:
El preparado aplican a melkokletochnom el cáncer fácil, el cáncer de los ovarios, el cáncer de la mama, retikulosarkome, limfosarkome, crónico limfoleykoze, agudo limfoblastnom la leucosis, plural mielome, el hinchazón de Vilmsa, de hueso retikulosarkome, el hinchazón de Yuinga, angiosarkome.
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado introducen intravenosamente, intramuscularmente, también en las cavidades. Las soluciones para las inyecciones preparan directamente ante la aplicación sobre el agua estéril para las inyecciones. El régimen dozirovaniya — individual.
Aplican los esquemas distintos del tratamiento: 1) por 200 mg (3 mg/kg) cada día o por 400 mg (6 mg/kg) un día sí y otro no (intravenosamente o intramuscularmente); 2) por 1 g (15 mg/kg) 1 vez en 5 días intravenosamente; 3) por 2—3 g (30—45 mg/kg) 1 vez en 2—3 semanas intravenosamente. La dosis de curso a todos los regímenes del tratamiento compone 6—14 Aplican otros esquemas del tratamiento.
A las acumulaciones del líquido como resultado del proceso canceroso en celiaco y plevralnoy las cavidades complementariamente a las inyecciones intravenosas introducen en las cavidades por 0,4—1,0 g tsiklofosfana (a cada punción). La cantidad del preparado introducido intravenosamente, además reducen respectivamente.
Después de la terminación del curso básico del tratamiento tsiklofosfanom puede aplicarse la terapia que apoya: por 0,1—0,2 g del preparado 2 veces por semana intravenosamente o intramuscularmente.
En calidad del medio inmunodepresivo tsiklofosfan aplican habitualmente del cálculo de 1,0-1,5 mg/kg (50—100 mg en el día), a bueno perenosimosti — hasta 3—4 mg/kg.
La aplicación tsiklofosfana puede llamar la opresión de la leucopoyesis. No es posible comenzar el tratamiento por el preparado a la cantidad de los leucocitos menos de 3,5x109/l y la cantidad trombotsitov menos de 120x109/l. Durante el tratamiento es necesario pasar las investigaciones de la sangre no más raramente 2 una vez a la semana. Al descenso de la cantidad de los leucocitos hasta 2,5x109/l y trombotsitov hasta 100x109/l el tratamiento tsiklofosfanom cesan.
A la leucopenia bruscamente expresada trasvasan la sangre o leucocitario y trombotsitnuyu la masa, fijan las vitaminas y los estimuladores de la hematopoyesis. Se recomienda pasar la transvasación de las cantidades que estimulan de la sangre (100—125 ml una vez a la semana) durante todo el curso del tratamiento.
Los rasgos de la aplicación:
A la aparición de los síntomas siguientes: el escalofrío, la fiebre, la tos u ohriplost, el dolor en la parte inferior de la espalda o en el lado, la evacuación urinaria dolorosa o dificultada, la hemorragia o la hemorragia, la silla negra, la sangre en la orina o kale, siguen inmediatamente consultar con el médico.
Los efectos secundarios:
A la aplicación del preparado (especialmente a la sobredosis) surgen a menudo la náusea y el vómito. Para la reducción de estos fenómenos se recomiendan la aplicación de los medios antieméticos, también la introducción piridoksina (intramuscularmente por 0,05). A menudo (hasta 90 % de los casos) en 18—20 días después del comienzo de la aplicación tsiklofosfana se observa parcial o completo alopetsiya; los cabellos crecen después del cese de la introducción del preparado. Surgen a veces el vértigo, la agravación de la vista, dizuricheskie los fenómenos, la hematuria. Los fenómenos Dizurichesky pasan habitualmente en 4—5 días. A menudo enfermo se quejan del dolor en los huesos, que dura hasta 2—3 semanas.
A vnutriplevralnom la introducción del preparado para 2—3 día puede subir la temperatura del cuerpo, aparecer la tos y los dolores en el tórax.
La interacción con otros medios medicinales:
El preparado aumenta kardiotoksichnost adriamitsina.
A la recepción preliminar del alopunirol el tiempo de la semideducción tsiklofosfana del plasma se disminuye, y la cantidad alkilnyh metabolitov se aumenta. El alopunirol refuerza mielodepressiyu, llamado tsiklofosfanom.
El efecto terapéutico tsiklofosfana suben barbituraty, tritsiklicheskie los antidepresivos, teofillin, hingamin, las hormonas de la glándula tiroides; bajan (incluso el efecto tóxico) — los glucocorticoides y hloramfenikol.
Las contraindicaciones:
La caquexia expresada, la anemia, la leucopenia, trombotsitopeniya, las enfermedades pesadas del corazón, el hígado, los riñones, la fase de terminal de la enfermedad.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones de 200 mg en los frascos en el embalaje №1, №40.
