Valavir
El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania
El código de la central telefónica automática: J05AB11
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: vаlасiclovir;
1 pastilla contiene valatsiklovira del hidrocloruro de 556 mg en el recuento en valatsiklovir 100 % la sustancia árida de 500 mg;
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino (101), povidon, el siliceo dioksid de coloide árido, krospovidon, el magnesio stearat; la composición de la envoltura: Sepifilm 050 (metilgidroksipropiltsellyuloza, la celulosa microcristallino, atsetilirovannye (o los acetatos del éter difícil) mono- y los diglicéridos), kandurin.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Valatsiklovir – L-valinovyy el éter atsiklovira, que es el análogo purinovogo (el guanín) nukleozida. En el hígado con la ayuda valatsiklovirgidrolazy valatsiklovir se convierte en atsiklovir y valin. Atsiklovir – el inhibidor específico de los viruses del herpes con la actividad invitro contra los viruses del herpes simple I y II del tipo, el virus Varicellazoster, tsitomegalovirusa, el virus De Epshteyna-Barra y el virus del herpes de la persona VI del tipo. La forma activa atsiklovira es atsiklovira trifosfat, que se forma por medio de fosforilirovaniya con la participación de las quinasas celulares (virulento timidinkinaza (TK)). La activación atsiklovira por el fermento específico virulento explica en parte considerable su selectividad. Atsiklovira trifosfat es competitivo ingibiruet el ADN-polimerazu virulento y es incorporado en el ADN virulento.
La resistencia es condicionada por el déficit del timidinkinazy-virus que lleva a la difusión excesiva del virus al organismo del amo. A veces el descenso de la sensibilidad a atsikloviru es condicionado por la aparición de las stockvacunas del virus con la estructura violada virulento TK o el ADN-polimerazy.
A los enfermos con la inmunidad normal el virus con la sensibilidad bajada a atsikloviru se encuentra exclusivamente raramente y se revela a veces solamente a los enfermos con la infracción pesada de la inmunidad.
Farmakokinetika. Valatsiklovir se absorbe bien, rápidamente y prácticamente se convierte por completo en atsiklovir y valin.
La bioaccesibilidad atsiklovira a la recepción 1 g valatsiklovira compone 54 % independientemente de la recepción de la comida. La concentración media máxima atsiklovira compone 10-37 mkmol (2,2-8,3 mkg/ml) después de la aplicación de la dosis desechable de 250-2000 mg en 1-2 horas después de la aplicación. La concentración máxima valatsiklovira en el plasma compone 4 % de la concentración atsiklovira y es alcanzado por término medio en 30-100 minutos, y en 3 horas se disminuye hasta las cantidades más abajo medidas. Los parámetros Farmakokinetichesky valatsiklovira y atsiklovira después de la introducción sencilla y repetida son semejantes. La atadura valatsiklovira con los proteínas del plasma muy bajo – 15 %.
El período de la semideducción atsiklovira compone unas 3 horas, a los enfermos con la fase de terminal de la insuficiencia renal es aproximado - 14 horas. Valatsiklovir desaparece con la orina, principalmente en el tipo atsiklovira (más de 80 % de la dosis) y ello metabolita 9-karboksimetoksimetilguanina.
A los recipientes transplantantov de los órganos, que recibían valatsiklovir en la dosis de 2 000 mg de 4 veces en el día, la concentración máxima atsiklovira equivalía o superaba tal a los voluntarios sanos, que recibían la misma dosis del preparado, y los índices diarios del área bajo la curva "la concentración-tiempo" eran considerablemente grande.
Las características farmacéuticas.
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma oblonga con la superficie bicónvexa, con riskoy, cubierto con la envoltura pelicular de nácar, el color casi blanco.
Las indicaciones:
El tratamiento del herpes que ciñe (herpes zoster).
El tratamiento de las infecciones de la piel y las membranas mucosas llamadas por el virus del herpes simple, incluso primario y retsidivnyy genitalnyy el herpes.
El tratamiento del herpes labial (la fiebre labial).
El tratamiento preventivo (supressiya) de las reincidencias de las infecciones de la piel y las membranas mucosas llamadas por el virus del herpes simple, incluyendo genitalnyy el herpes.
La reducción de la transmisión del virus genitalnogo del herpes al socio sano a la aplicación de Valavira en la cualidad supressivnoy las terapias a condición de la observación de las reglas del sexo seguro.
La profiláctica tsitomegalovirusnoy de la infección y las enfermedades después del transplante de los órganos.
El modo de la aplicación y la dosis:
El tratamiento del herpes que ciñe: 1000 mg (2 pastillas) Valavira 3 veces por día a lo largo de 7 días.
El tratamiento de las infecciones llamadas por el virus del herpes simple: 500 mg (1 pastilla) Valavira 2 veces por día. El curso del tratamiento retsidivnyh de los casos - 3 o 5 días. A la corriente primaria de la enfermedad, que puede ser pesada, es necesario prolongar el tratamiento de 5 a 10 días. Debe comenzar el tratamiento lo antes posible. A las reincidencias de la infección es deseable aplicar el preparado en prodromalnom el período o en seguida después de la aparición de los primeros síntomas. Valavir puede advertir el desarrollo de las derrotas a las reincidencias de la infección, si el tratamiento es comenzado en seguida después de la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad.
Es alternativo para el tratamiento del herpes labial la dosis eficaz de Valavira son 2000 mg (4 pastillas) 2 veces por día durante 1 día. Debe aceptar la segunda dosis aproximadamente en 12 horas (no antes que en 6 horas) después de la recepción de la primera dosis. A tal régimen dozirovaniya la duración del tratamiento debe ser no más 1 día, ya que una aplicación más larga no aumenta la eficiencia clínica del tratamiento. Debe comenzar el tratamiento a la aparición de los primeros síntomas tempranos del herpes labial (la sensación poschipyvaniya, el picor o el quemazón en el campo de los labios).
Supressiya de las reincidencias de la infección llamada por el virus del herpes simple:
Por el enfermo con la inmunidad normal fijan 500 mg (1 pastilla) Valavira una vez al día;
El enfermo con la inmunodeficiencia fijan 500 mg (1 pastilla) 2 veces por día.
La reducción de la transmisión del virus genitalnogo del herpes. A los heterosexuales adultos con la inmunidad normal, cerca de que hasta 9 agudizaciones por año, Valavir fijan en la dosis de 500 mg una vez al día.
El herpes en otras populaciones de los enfermos no existe los datos sobre la reducción de la transmisión del virus genitalnogo.
La profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones. A los adultos y los adolescentes son mayores 12 años de Valavir fijan en la dosis de 2000 mg (4 pastillas) 4 veces por día lo antes posible después del transplante. A la insuficiencia renal la dosis reducen. La duración del tratamiento compone habitualmente 90 días, pero puede ser aumentado para los pacientes con un alto grado del riesgo.
Dozirovanie a las infracciones de las funciones de los riñones. Es necesario con precaución fijar valatsiklovir al enfermo con las infracciones de las funciones de los riñones. Debe apoyar obligatoriamente el nivel adecuado de la hidratación del organismo. El régimen dozirovaniya depende del claro de la creatinina y las indicaciones.
El tratamiento y la profiláctica de las infecciones llamadas por el virus Herpes zoster y el virus del herpes simple
Las indicaciones terapéuticas el Claro de la creatinina, ml/minas De Doza Valavira
Herpes zoster 15-30 1000 mg de 2 veces por día
Es más pequeños 15 1000 mg una vez al día
Herpes simplex (el tratamiento ) es más pequeño 15 500 mg una vez al día
Herpes labialis (el tratamiento ) de 31-49 1000 mg de 2 veces durante 1 día
15-30 500 mg de 2 veces durante 1 día
Es más pequeños 15 500 mg es una sola vez
Herpes simplex (la profiláctica)
- La inmunidad normal es más pequeña 15 250 мг* una vez al día
- La inmunodeficiencia es más pequeña 15 500 mg una vez al día
La reducción de la transmisión del virus
Herpes genitalis es más pequeño 15 250 мг* una vez al día
* Aplican el preparado en la dosificación correspondiente.
A los pacientes, que se encuentran sobre la hemodiálisis, se recomienda aplicar las mismas dosis de Valavira, así como a los pacientes con el claro de la creatinina es más pequeños 15 ml/minutos la Dosis debe ser fijada después de la realización de la hemodiálisis.
La profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones
El claro de la creatinina, ml/minas De Doza Valavira
75 y más de 2000 mg de 4 veces por día
De 50 hasta 75 1500 mg de 4 veces por día
De 25 hasta 50 1500 mg de 3 veces por día
De 10 hasta 25 1500 mg de 2 veces por día
Es más pequeños 10 o la dialisis de 1500 mg una vez al día
A los pacientes, que se encuentran sobre la hemodiálisis, Valavir fijan después de la realización de la sesión de la hemodiálisis. El claro de la creatinina debe constantemente ser controlado, especialmente en los períodos, cuando la función de los riñones puede rápidamente cambiarse, por ejemplo, justamente después del transplante. Debe cambiar respectivamente la dosis de Valavira.
Dozirovanie a las infracciones de las funciones del hígado. Cambiar la dosis por el enfermo con el grado fácil o moderado de la cirrosis no hay necesidad (la función que sintetiza del hígado es conservada). La experiencia clínica de la aplicación del preparado a las fases avanzadas de la cirrosis (con la infracción de la función que sintetiza del hígado y la presencia de los indicios del bloque portal) es limitada, pero los índices farmakokinetiki testimonian la ausencia de la necesidad de cambiar la dosis. 4000 mg y más por día) no existen los datos sobre la aplicación de unas más altas dosis (.
Los enfermos de la edad avanzada. La dosis de Valavira exige la corrección para evitar las infracciones posibles de la función de los riñones. Es necesario apoyar el nivel adecuado de la hidratación del organismo.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación durante el embarazo o la mamada.
La aplicación de Valavira durante el embarazo o la mamada es posible si la utilidad potencial del tratamiento supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.
Los niños.
La experiencia de la aplicación del preparado a los niños no existe, por eso no vale la pena fijar el preparado de esta categoría de edad de los pacientes. Para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones fijan el preparado a los niños mayor 12 años.
La hidratación. Debe apoyar el nivel adecuado del líquido, que es introducida, a los enfermos con el riesgo subido de la deshidratación, especialmente a los enfermos de la edad avanzada.
La aplicación a las infracciones de las funciones de los riñones y el enfermo de la edad avanzada. Valatsiklovir desaparece por los riñones, por eso debe reducir la dosis valatsiklovira a los enfermos con las infracciones de las funciones de los riñones (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»). A los enfermos de la edad avanzada es bajada la función de los riñones, por eso les es necesaria la corrección de la dosis. A los pacientes con las infracciones de las funciones de los riñones y a los enfermos de la edad avanzada sube el riesgo del desarrollo de las complicaciones neurológicas, por eso están sujetos a la observación escrupulosa médica.
Las reacciones arriba indicadas, en la mayoría de los casos después del cese del tratamiento, son convertibles.
Valavira a la insuficiencia de hígado y el transplante del hígado no existen los datos acerca de la aplicación de unas más altas dosis (4 mg y más en el día). Por eso es necesario fijar con la precaución unas más altas dosis de Valavira por tal enfermo. Era establecido que la profiláctica por medio de las altas dosis valatsiklovira reduce la frecuencia de la infectación y las enfermedades llamadas tsitomegalovirusom.
La reducción de la transmisión del virus genitalnogo del herpes. La terapia supressivnaya valatsiklovirom reduce el riesgo de la transmisión genitalnogo del herpes. No cura gerpeticheskuyu la infección, también no excluye por completo el riesgo de la transmisión del virus. Complementariamente a la terapia por Valavirom se recomienda la observación por los enfermos de las reglas del sexo seguro.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
No hay datos sobre el impacto negativo a la velocidad de las reacciones ideomotores, pero debe tomar en consideración el estado clínico del paciente y los efectos secundarios posibles durante la recepción del preparado.
Los efectos secundarios:
Por la frecuencia del surgimiento las reacciones secundarias son divididas en tales categorías: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 y <1/10), infrecuentemente (≥1/1000 y <1/100), es raro (≥1/10000 y <1/1000), es muy raro (<1/10000).
El sistema nervioso y las alienaciones mentales: a menudo – el dolor de cabeza; raramente – el vértigo, la confusión de la conciencia, la alucinación, el descenso de las facultades mentales; muy raramente – la excitación, tremor, la ataxia, la disartria, psihoticheskie los síntomas, la convulsión, la encefalopatía, la coma.
El Tracto intestinal: a menudo – la náusea; raramente – la incomodidad en el vientre, el vómito, la diarrea.
El sistema gepatobiliarnaya: muy raramente – el aumento convertible del nivel de los tests de hígado. Periódicamente lo describen como la hepatitis.
La sangre y el sistema linfático: muy raramente – la leucopenia, trombotsitopeniya. La leucopenia se observa principalmente a los enfermos con la inmunodeficiencia.
El sistema inmunitario: muy raramente – la anafilaxia.
El sistema respiratorio y los órganos de la región torácica: infrecuentemente – el ahoguío.
La piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente – la eflorescencia, incluso los fenómenos de la fotosensibilización; raramente - el picor; muy raramente – la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón.
Los riñones y mochevydelitelnaya el sistema: raramente – la infracción de la función de los riñones; muy raramente – la insuficiencia aguda renal, el dolor en el campo de los riñones. El dolor en el campo de los riñones puede ser juntado a la insuficiencia renal.
Otro: hay unos mensajes de la insuficiencia renal, mikroangiopaticheskoy de la anemia hemolítica y trombotsitopenii (a veces en la combinación) a los enfermos pesados con la inmunodeficiencia, especialmente a los enfermos con las fases avanzadas del HIV-infección, que recibían las altas dosis (8000 mg en el día) valatsiklovira a lo largo del tiempo largo. Estos fenómenos eran notados a los pacientes con las mismas enfermedades, pero que no eran curadas valatsiklovirom.
La interacción con otros medios medicinales:
De cualesquiera es clínico las formas significativas de la interacción no era revelado.
Valatsiklovir desaparece con la orina a expensas de activo kanaltsevoy las secreciones, por eso otros medios medicinales, que competen por este mecanismo de la deducción, son capaces de subir la concentración, llevar al aumento del nivel en el plasma de unos o dos preparados y ellos metabolitov.
TSimetidin, probenetsid bajan poco el claro renal atsiklovira, no hay con todo eso necesidad de la corrección de la dosis del preparado.
A la aplicación simultánea con mikofenolata mofetilom (immunosupressivnym por el preparado que se aplica después del transbordo de los órganos) es elevado el nivel atsiklovira e inactivo metabolita mikofenolata mofetila en el plasma.
Debe ser cauteloso también al destino simultáneo de las altas dosis de Valavira (4 g y más) y otros preparados que influyen sobre la función de los riñones (por ejemplo tsiklosporina, takrolimusa).
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y a atsikloviru.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, el vómito, el desarrollo de la insuficiencia aguda renal y los síntomas neurológicos, incluso la confusión de la conciencia, la alucinación, la agitación, la pérdida de la conciencia y quien.
El tratamiento: sintomático, la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez. 2 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 6 pastillas en blistere, por 7 blisterov, impuesto en el paquete.
Por 10 pastillas en blistere, impuesto en el paquete.
