Bupivakain "Grindeks"

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg bupivakaina del hidrocloruro del monohidrato en el recuento en bupivakaina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, 0,1 M la solución del ácido clorhídrico o 0,1 M la solución del sodio del hidróxido hasta pH 4,0-6,5, el agua para las inyecciones.

Local anestetik.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bupivakain es anestetikom amidnogo como la acción larga. Bloquea es convertible la realización de los impulsos por la fibra nerviosa a expensas del impacto a los canales de sodio, presta gipotenzivnoe la acción, disminuye la frecuencia de las reducciones cordiales. La llegada y la duración de la anestesia local depende del lugar de la introducción del medio medicinal.

Farmakokinetika. La concentración bupivakaina en el plasma depende de la dosis, el modo de la introducción y la cantidad de los vasos sanguíneos en el lugar de la inyección. El período de la semideducción bupivakaina después de la absorción general y bifásica del espacio epidural compone respectivamente 7 minutos y 6 horas. La fase lenta de la absorción es el factor, que limita la velocidad de la deducción bupivakaina. Por eso el período de la semideducción bupivakaina a la introducción epidural es más largo, que después de la inyección intravenosa.

El claro general del plasma después de v/v las inyecciones compone 580 ml/minas, el volumen de la distribución – 73 l, el período de la semideducción – 2,7 h, el índice de la extracción de hígado – 0,4. La atadura con los proteínas del plasma compone 96 %. Bupivakain se disuelve bien en las grasas.

Bupivakain metaboliziruetsya en el hígado, la vía gidroksilirovaniya en 4-gidroksi-bupivakain y por medio de N-dealkilirovaniya en 2,6-pipekoloksilidin (RRH), el mediador de los dos procesos es el citocromo Р4503А4.

Después de la introducción epidural en la orina hay cerca de 0,2 % no cambiado bupivakaina, 1 % pipekoloksilidina y cerca de 0,1 % 4-gidroksibupivakaina.

Bupivakain penentra a través de la placenta. La atadura con los proteínas del plasma en el organismo del fruto más abajo, que en el organismo de la madre, la concentración de la fracción no vinculada en el organismo del fruto y la madre es igual. sekretiruetsya con la leche de la madre. Desaparece principalmente por los riñones, solamente 5-6 % bupivakaina desaparecen en el tipo no cambiado con la orina.

 

Las indicaciones:

- El bloqueo largo de los nervios;

- La anestesia epidural, si es contraindicada la adición de la adrenalina o es indeseable una fuerte debilitación de los músculos (por ejemplo, la anestesia después de las operaciones o la anestesia durante el parto).

El modo de la aplicación y la dosis:

La vía de la introducción – intramuscularmente, subcutáneamente o epiduralno – depende del tipo de la anestesia.

Al destino al paciente de la cierta dosis del preparado el médico debe estimar el estado físico del paciente. Aplicando el bloqueo continuo de los nervios en forma de largo infuzii o a repetido v/v la introducción, debe tomar en consideración el riesgo de la concentración tóxica del preparado en el plasma y el riesgo del daño local del nervio.

La dosis depende del tipo de la anestesia. Para la anestesia en la cirugía (las manipulaciones diagnósticas y medicinales) aplican 2.5-100 mg. Para la realización del bloqueo del nervio trigémino - 2.5-12.5 mg; el nudo estrellado - 25-50 mg; kresttsovogo, el entrelazado humeral - 75-150 mg; el bloqueo intercostal - 10-25 mg; los bloqueos de los nervios periféricos - 25-150 mg.

Para la realización largo epidural spinnomozgovoy las anestesias la dosis inicial - 50 mg, que apoya - 15-25-40 mg cada 4-6 h.

Durante la realización epidural y kaudalnoy las anestesias en la práctica obstétrica la dosis compone 15-50 mg. La anestesia epidural a la operación cesárea - 75-150 mg. Al bloqueo del nervio desvergonzado - 12.5-25 mg de cada parte.

La dosis máxima compone 2 mg/kg.

Habitualmente para el bloqueo total de todas las terminaciones nerviosas de los grandes nervios es necesaria la concentración grande del preparado. Para la anestesia o el alivio del dolor es necesaria la concentración menor de la solución bupivakaina.

Aspiratsiyu es necesario pasar a la introducción de la dosis básica. La dosis general introducen despacio, con la velocidad de 25-50 mg/minas, bajo el control constante del médico, o en forma de las dosis repetidas. Durante la realización de la anestesia epidural es necesario pasar el test-dosis con 3-5 ml de la solución bupivakaina, que contiene la solución de la adrenalina. Durante la realización del test-dosis es necesario apoyar el contacto verbal con el paciente y regularmente determinar la frecuencia de las reducciones cordiales. A la aparición de los efectos mínimos tóxicos la introducción ulterior cesan.

Los rasgos de la aplicación:

Debe pasar la anestesia spinalnuyu solamente bajo la observación del anestesiólogo experto.

Durante la realización spinalnoy las anestesias a los pacientes con gipovolemiey es subido el riesgo del desarrollo de la hipotensión súbita y pesada arterial.

Con la precaución aplican a los pacientes, que reciben antiaritmicheskie los preparados con mestnoanesteziruyuschey por la actividad.

Debe rigurosamente observar la conformidad de la forma usada medicinal bupivakaina a las indicaciones.

No hay pruebas que la solución bupivakaina influye sobre el curso del embarazo, también el proceso reproductivo.

No hay pruebas que bupivakain influye sobre la lactación. Se separa con la leche materna en las cantidades insignificantes. Al destino bupivakaina se recomienda cesar la alimentación de pecho.

Los bloqueos largos de los nervios influyen es mínimo la reacción y la coordinación y solamente temporalmente violan la función motora.

A la aplicación bupivakaina no es posible dirigir el medio de transporte y los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el entumecimiento de la lengua, el vértigo, la vaguedad de la vista, muscular tremor, la somnolencia, el calambre, la pérdida de la conciencia. En el campo de la anestesia son posibles parestezii, el debilitamiento del tono de los esfínteres.

Por parte del sistema cardiovascular: la reducción del lanzamiento cordial, el bloqueo del corazón, la hipotensión arterial, la bradicardia, zheludochkovye las arritmias, la parada del corazón.

Por parte del sistema respiratorio: apnoe.

Las reacciones alérgicas: las manifestaciones de la piel, en los casos pesados - el choque anafiláctico.

Los efectos secundarios se observan raramente, la probabilidad de su desarrollo sube a la aplicación de la dosis inadecuada y la infracción de la técnica de la introducción bupivakaina.

La interacción con otros medios medicinales:

Otros medios medicinales, por ejemplo, otros medios de la anestesia local y antiaritmicheskie los medios, pueden influir en la influencia y el cálculo de la dosis correcta de la solución bupivakaina, y así como subir el riesgo de la acción aditiva tóxica.

 A la aplicación simultánea con barbituratami es posible la reducción de la concentración bupivakaina en la sangre.

La aplicación con los inhibidores MAO (prokarbazin, selegelin) sube el riesgo del descenso excesivo de la presión arterial. Local anestetiki refuerzan la opresión TSNS llamada por los medios medicinales, que oprimen TSNS.

Los anticoagulantes suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias. Al tratamiento del lugar de la inyección bupivakaina por las soluciones desinfectantes que contienen los metales pesados, sube el riesgo del desarrollo de la reacción local en forma del estado enfermizo y el hinchazón.

La combinación con la anestesia general de inhalación por el halotano aumenta el riesgo del desarrollo kardiotoksichnosti bupivakaina. Bupivakain refuerza y alarga el efecto miorelaksiruyuschih de los medios medicinales, manifiesta el antagonismo con antimiastenicheskimi por los medios medicinales por la acción a la musculatura esquelética, especialmente durante el uso en las altas dosis que exige la corrección adicional del tratamiento miastenii.

Los inhibidores holinesterazy bajan el metabolismo mestnoanesteziruyuschih de los medios medicinales.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad (a otros local anestetikam amidnogo del tipo);

- Durante la realización intravenoso regionarnoy las anestesias (el bloqueo por Biru) (la penetración casual bupivakaina en el lecho sanguíneo puede llamar el desarrollo de las reacciones agudas de sistema tóxicas);

- La edad infantil hasta 12 años;

 Con la precaución debe fijar en los casos siguientes:

- La insuficiencia pesada cardiovascular (es posible la progresión), del bloqueo del corazón, el destino simultáneo antiaritmicheskih de los medios medicinales (incluyendo adrenoblokatory beta);

- Las enfermedades inflamatorias o infetsirovanie los lugares de la inyección;

- El déficit holinesterazy;

- La insuficiencia renal, la edad avanzada (son mayores 65 años), el estado general pesado, el descenso de la hemorragia de hígado (por ejemplo, a la insuficiencia cardíaca crónica, las enfermedades del hígado);

- La necesidad de la realización paratservikalnoy anestezi.

La sobredosis:

Las reacciones de sistema tóxicas se manifiestan principalmente en el trabajo al sistema nervioso central (TSNS) y en el sistema cardiovascular. Las reacciones semejantes surgen por una alta concentración del preparado en la sangre y a la sobredosis casual vnutrivaskulyarnoy las inyecciones, o a la absorción especialmente rápida del medicamento de las regiones con la circulación buena de la sangre. Las reacciones TSNS son semejantes a todos anestetikov amidnogo como la acción larga, y las reacciones por parte del sistema cardiovascular dependen en gran medida de las propiedades del medio introducido medicinal.

El sistema nervioso central. El impacto tóxico del preparado en TSNS se manifiesta por el aumento gradual de los síntomas. Los primeros síntomas esto paresteziya alrededor de la boca y el entumecimiento de la lengua, oglushennost, la agudización del rumor, los zumbidos en los oídos y la agravación de la vista. Unas infracciones más serias se manifiestan en forma de la disartria, tremora de los músculos, que aparece ante los calambres. Estos efectos secundarios no es posible mezclar con la conducta neurótica. Puede comenzar en lo sucesivo la pérdida de la conciencia y el ataque grande epiléptico, que puede durar de algunos segundos a algunos minutos. Después de los calambres comienza rápidamente la hipoxia y la hipercapnia por el trabajo intensivo de los músculos. Como resultado se perturba la respiración y surge la impracticabilidad de las vías respiratorias. En los casos pesados es posible la parada de la respiración. La acidosis, la hipocaliemía y la hipoxia aumentan aún más la reacción tóxica.

La reducción de la reacción tóxica depende de la velocidad de la nueva distribución del medio medicinal de TSNS, también de su metabolismo.

En caso de los calambres es necesaria la terapia. El objetivo del tratamiento – abastecer el acceso del oxígeno, cortar los calambres y apoyar la circulación sanguínea. Si los calambres no cesan es espontáneo durante 15-20 segundos, v/v son introducidos 100-150 mg tiopentala ili5-10 mg del diazepam.

El sistema Cardiovascular. Se puede observar las reacciones tóxicas por parte del sistema cardiovascular solamente en los casos pesados de la sobredosis del medio medicinal. Prodromalno los síntomas TSNS pueden quedarse desapercibido, si el paciente es penosamente paralizado sedativnymi por los medios medicinales o se encuentra bajo la anestesia general. Las reacciones tóxicas se manifiestan en forma de la hipotensión, la bradicardia, la arritmia, y hasta es posible la parada del corazón.

Si observan la opresión peligrosa del sistema cardiovascular (la hipotensión, la bradicardia), v/v introducen 5-10 mg efedrina y, en caso de necesidad, repiten la introducción efedrina en 2-3 minutos. En caso de la parada de la circulación de la sangre comienzan inmediatamente kardiopulmonarnuyu la resucitación.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. ¡No congelar! ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las ampollas por 10 ml del cristal incoloro de la clase hidrolítica №1 con la línea o el punto del rompimiento. Por 5 ampollas en yacheykovoy al embalaje de la película del PVC sin cubrimiento. Por 1 yacheykovoy al embalaje en la caja de cartón.