Bupivakain "Grindeks Spinal"
El productor: AS Grindex (la sociedad por acciones Grindeks) Letonia
El código de la central telefónica automática: N01BB01
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 5 mg bupivakaina del hidrocloruro del monohidrato en el recuento en bupivakaina del hidrocloruro.
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, 0,1 M la solución del ácido clorhídrico o 0,1 M la solución del sodio del hidróxido hasta pH 4,0-6,5, el agua para las inyecciones.
La solución para intratekalnogo las introducciones (local anestetik para spinnomozgovoy las anestesias).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Anestetik la acción larga amidnogo del tipo, en 4 veces es más potente lidokaina. Bloquea es convertible la realización del impulso por la fibra nerviosa a expensas del impacto a los canales de sodio, presta gipotenzivnoe la acción, disminuye CHSS.
A intrakostalnoy postoperacional al bloqueo analgeziya es apoyado durante 7-14 h. Después de la introducción una sola vez epidural en la concentración de 5 mg/ml la duración del efecto compone 2-5 h, hasta 12 h - al bloqueo periférico del nervio.
La solución del preparado que contiene dekstrozu, hiperbárico y sobre su difusión en subarahnoidalnom el espacio influye la fuerza del peso.
El volumen pequeño de la distribución en subarahnoidalnom el espacio lleva a la concentración menor media y la reducción de la duración del efecto del preparado en comparación con la solución isobárica. El uso de las soluciones en la concentración de 2.5 mg/ml presta el efecto menor a los nervios motores.
Farmakokinetika. La concentración bupivakaina en el plasma depende de la dosis, el modo de la introducción y la cantidad de los vasos sanguíneos en el lugar de la inyección. El período de la semideducción bupivakaina después de la absorción general y bifásica del espacio epidural compone respectivamente 7 minutos y 6 horas. La fase lenta de la absorción es el factor, que limita la velocidad de la deducción bupivakaina. Por eso el período de la semideducción bupivakaina a la introducción epidural es más largo, que después de la inyección intravenosa.
El claro general del plasma después de v/v las inyecciones compone 580 ml/minas, el volumen de la distribución – 73 l, el período de la semideducción – 2,7 h, el índice de la extracción de hígado – 0,4. La atadura con los proteínas del plasma compone 96 %. Bupivakain se disuelve bien en las grasas.
Bupivakain metaboliziruetsya en el hígado, la vía gidroksilirovaniya en 4-gidroksi-bupivakain y por medio de N-dealkilirovaniya en 2,6-pipekoloksilidin (RRH), el mediador de los dos procesos es el citocromo Р4503А4.
Después de la introducción epidural en la orina hay cerca de 0,2 % no cambiado bupivakaina, 1 % pipekoloksilidina y cerca de 0,1 % 4-gidroksibupivakaina.
Bupivakain penentra a través de la placenta. La atadura con los proteínas del plasma en el organismo del fruto más abajo, que en el organismo de la madre, la concentración de la fracción no vinculada en el organismo del fruto y la madre es igual. sekretiruetsya con la leche de la madre. Desaparece principalmente por los riñones, solamente 5-6 % bupivakaina desaparecen en el tipo no cambiado con la orina.
Las indicaciones:
La anestesia spinnomozgovaya en la cirugía (para las intervenciones operativas en la urología o nizhnetorakalnoy de la cirugía por la duración hasta 3-5 h; en abdominalnoy de la cirugía - la duración de 45-60 minas). Los bloqueos del nervio trigémino, kresttsovogo, los entrelazados humerales, el nervio desvergonzado, intercostal, kaudalnaya la anestesia y la anestesia epidural a la operación cesárea. La anestesia al encaje de las dislocaciones de las articulaciones superior y las extremidades inferiores.
El modo de la aplicación y la dosis:
La dosis depende del tipo de la anestesia. Para la anestesia en la cirugía (las manipulaciones diagnósticas y medicinales) aplican 2.5-100 mg.
Para la realización del bloqueo del nervio trigémino - 2.5-12.5 mg; el nudo estrellado - 25-50 mg; kresttsovogo, el entrelazado humeral - 75-150 mg; el bloqueo intercostal - 10-25 mg; los bloqueos de los nervios periféricos - 25-150 mg.
Para la realización largo epidural spinnomozgovoy las anestesias la dosis inicial - 50 mg, que apoya - 15-25-40 mg cada 4-6 h.
Durante la realización epidural y kaudalnoy las anestesias en la práctica obstétrica la dosis compone 15-50 mg.
La anestesia epidural a la operación cesárea - 75-150 mg. Al bloqueo del nervio desvergonzado - 12.5-25 mg de cada parte.
La dosis máxima compone 2 mg/kg.
Los rasgos de la aplicación:
Debe pasar la anestesia spinalnuyu solamente bajo la observación del anestesiólogo experto.
Durante la realización spinalnoy las anestesias a los pacientes con gipovolemiey es subido el riesgo del desarrollo de la hipotensión súbita y pesada arterial.
Con la precaución aplican a los pacientes, que reciben antiaritmicheskie los preparados con mestnoanesteziruyuschey por la actividad.
Debe rigurosamente observar la conformidad de la forma usada medicinal bupivakaina a las indicaciones.
La aplicación al embarazo y durante la lactación es posible en casos de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.
Penentra a través de platsentarnyy la barrera, pero la correlación de las concentraciones en la sangre del fruto y la madre muy bajo.
Se separa con la leche materna en las cantidades insignificantes. Se Considera que el riesgo de la influencia desfavorable al lactante falta prácticamente.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el entumecimiento de la lengua, el vértigo, la vaguedad de la vista, muscular tremor, la somnolencia, el calambre, la pérdida de la conciencia. En el campo de la anestesia son posibles parestezii, el debilitamiento del tono de los esfínteres.
Por parte del sistema cardiovascular: la reducción del lanzamiento cordial, el bloqueo del corazón, la hipotensión arterial, la bradicardia, zheludochkovye las arritmias, la parada del corazón.
Por parte del sistema respiratorio: apnoe.
Las reacciones alérgicas: las manifestaciones de la piel, en los casos pesados - el choque anafiláctico.
Los efectos secundarios se observan raramente, la probabilidad de su desarrollo sube a la aplicación de la dosis inadecuada y la infracción de la técnica de la introducción bupivakaina.
La interacción con otros medios medicinales:
Las contraindicaciones:
La meningitis, el hinchazón, la poliomielitis, la hemorragia intracraneal, la osteocondrosis, el espondilitis, la tuberculosis, las derrotas metastáticas de la columna vertebral, la anemia perniciosa con la sintomatología neurológica, la insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación, macizo plevralnyy la transpiración, la presión considerablemente subida intraceliaca, la ascitis expresada, el hinchazón de la cavidad abdominal, la hipotensión expresada arterial (kardiogennyy o gipovolemichesky el choque), septitsemiya, la infracción del enrollamiento de la sangre o la terapia por los anticoagulantes, v/v regionarnaya la anestesia por Bieru, paratservikalnaya el bloqueo en la obstetricia, en forma de 0.75 % de la solución para el bloqueo epidural en la obstetricia, gnoynichkovye las derrotas de la piel en el lugar de la inyección, la sensibilidad excesiva a mestnoanesteziruyuschim a los medios amidnogo del tipo.
La sobredosis:
Las reacciones de sistema tóxicas se manifiestan principalmente en el trabajo al sistema nervioso central (TSNS) y en el sistema cardiovascular. Las reacciones semejantes surgen por una alta concentración del preparado en la sangre y a la sobredosis casual vnutrivaskulyarnoy las inyecciones, o a la absorción especialmente rápida del medicamento de las regiones con la circulación buena de la sangre. Las reacciones TSNS son semejantes a todos anestetikov amidnogo como la acción larga, y las reacciones por parte del sistema cardiovascular dependen en gran medida de las propiedades del medio introducido medicinal.
El sistema nervioso central. El impacto tóxico del preparado en TSNS se manifiesta por el aumento gradual de los síntomas. Los primeros síntomas esto paresteziya alrededor de la boca y el entumecimiento de la lengua, oglushennost, la agudización del rumor, los zumbidos en los oídos y la agravación de la vista. Unas infracciones más serias se manifiestan en forma de la disartria, tremora de los músculos, que aparece ante los calambres. Estos efectos secundarios no es posible mezclar con la conducta neurótica. Puede comenzar en lo sucesivo la pérdida de la conciencia y el ataque grande epiléptico, que puede durar de algunos segundos a algunos minutos. Después de los calambres comienza rápidamente la hipoxia y la hipercapnia por el trabajo intensivo de los músculos. Como resultado se perturba la respiración y surge la impracticabilidad de las vías respiratorias. En los casos pesados es posible la parada de la respiración. La acidosis, la hipocaliemía y la hipoxia aumentan aún más la reacción tóxica.
La reducción de la reacción tóxica depende de la velocidad de la nueva distribución del medio medicinal de TSNS, también de su metabolismo.
En caso de los calambres es necesaria la terapia. El objetivo del tratamiento – abastecer el acceso del oxígeno, cortar los calambres y apoyar la circulación sanguínea. Si los calambres no cesan es espontáneo durante 15-20 segundos, v/v son introducidos 100-150 mg tiopentala ili5-10 mg del diazepam.
El sistema Cardiovascular. Se puede observar las reacciones tóxicas por parte del sistema cardiovascular solamente en los casos pesados de la sobredosis del medio medicinal. Prodromalno los síntomas TSNS pueden quedarse desapercibido, si el paciente es penosamente paralizado sedativnymi por los medios medicinales o se encuentra bajo la anestesia general. Las reacciones tóxicas se manifiestan en forma de la hipotensión, la bradicardia, la arritmia, y hasta es posible la parada del corazón.
Si observan la opresión peligrosa del sistema cardiovascular (la hipotensión, la bradicardia), v/v introducen 5-10 mg efedrina y, en caso de necesidad, repiten la introducción efedrina en 2-3 minutos. En caso de la parada de la circulación de la sangre comienzan inmediatamente kardiopulmonarnuyu la resucitación.
Las condiciones del almacenaje:
No congelar. Guardar en los lugares, inaccesibles a los niños, con temperatura de 25 grados Celsius.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las ampollas por 4 ml del cristal incoloro de la clase hidrolítica №1 con la línea o el punto del rompimiento. Por 5 ampollas en yacheykovoy al embalaje de la película del PVC sin cubrimiento. Por 1 yacheykovoy al embalaje en la caja de cartón.
