Markainy Spinal Hevi

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: bupivakaina el hidrocloruro el monohidrato para las inyecciones de 5,28 mg, 5,0 mg correspondientes bupivakaina del hidrocloruro
Las sustancias auxiliares: dekstrozy el monohidrato de 80,0 mg, el sodio el hidróxido 2М para las inyecciones para el completamiento rn hasta 4,0-6,0, el agua para las inyecciones hasta 1 ml.
La descripción. La solución transparente incolora.

Las propiedades farmacológicas:

Bupivakain – local anestetik amidnogo del tipo. A intratekalnom la introducción el efecto comienza rápidamente, y su duración varía de media hasta largo. La duración del efecto depende de la dosis.
La solución del preparado hiperbárico y sobre su difusión en subarahnoidalnom el espacio influye la fuerza del peso. El volumen pequeño de la distribución en intratekalnom el espacio lleva a la concentración menor media y la reducción de la duración del efecto del preparado en comparación con la solución isobárica. Las soluciones que no contienen dekstrozu, dan un nivel menos presagiado del bloqueo.
La densidad relativa con la temperatura 20°С compone 1,026 (que corresponde 1,021 con la temperatura 37ºС). rn de la solución compone 4,0-6,0.
Farmakodinamika. Bupivakain oprime es convertible la realización de los impulsos por la fibra nerviosa a expensas del bloqueo del paso de los iones del sodio a través de la membrana celular.

Farmakokinetika. Bupivakain tiene el índice рКа-8,2 el coeficiente de la división 346 (a 25°С en el ambiente el portapapeles n-n/fosfatado rn 7,4).
Bupivakain es absorbido por completo de subarahnoidalnogo los espacios; la absorción tiene el carácter bifásico, el período de la semideducción para dos fases compone respectivamente, 50 y 408 minutos. La eliminación lenta bupivakaina está determinada por la presencia de la fase lenta de la absorción que explica un período más largo de la semideducción (T1/2) después de subarahnoidalnogo las introducciones en comparación con la introducción intravenosa. La concentración bupivakaina en el plasma de la sangre después de intratekalnoy los bloqueos más abajo en comparación con otros tipos regionarnoy las anestesias, puesto que para intratekalnoy las anestesias son necesarias las dosis menores del preparado. En total, el aumento de la concentración máxima
Del preparado en el plasma de la sangre compone cerca de 0,4 mkg/ml a cada 100 mg introducidos del preparado. Esto significa que la dosis de 20 mg crea la concentración en el plasma de la sangre aproximadamente 0,1 mkg/ml.
Después de la introducción intravenosa el claro general de plasma bupivakaina compone 0,58 l/minas, el volumen de la distribución en el estado equiponderante de 73 l, el período final de la semideducción 2,7 horas, el índice intermedio de la pechenoch extracción cerca de 0,38 después de v/v las introducciones. Bupivakain, principalmente, comunica con las glicoproteínas α1-agrias del plasma (la atadura con los proteínas del plasma – 96 %). El claro bupivakaina prácticamente es condicionado por completo por el metabolismo del preparado en el hígado y depende más de la actividad de los sistemas fermentativos del hígado, que de perfuzii del hígado.
Bupivakain penentra a través de platsentarnyy la barrera con el logro rápido del equilibrio por la fracción no vinculada. El grado de la atadura con los proteínas del plasma en la hemorragia del fruto más abajo, que a la madre que lleva a las concentraciones más bajas del preparado en el plasma del fruto en comparación con la concentración general del preparado en el plasma de la sangre de la madre.
Bupivakain penentra en la leche materna en las cantidades que no presentan el peligro para el niño.
Bupivakain se somete al metabolismo en el hígado, principalmente, por medio de aromático gidroksilirovaniya hasta 4-gidroksi-bupivakaina y N-dealkilirovaniya hasta RRH. Las dos reacciones pasan con la participación de los fermentos del citocromo Р4503А4. Cerca de 1 % bupivakaina ekskretiruetsya con la orina en el tipo invariable durante el día después de la introducción, son aproximados 5 % en forma de RRH. La concentración RRH y 4-gidroksi-bupivakaina en el plasma en el tiempo y después de la introducción prolongada bupivakaina baja con relación a la dosis introducida del preparado.

Las indicaciones:

La anestesia intratekalnaya (subarahnoidalnaya, spinalnaya) a las intervenciones quirúrgicas y obstétricas: las operaciones quirúrgicas sobre los departamentos inferiores de la cavidad abdominal (incluso la operación cesárea), sobre las extremidades inferiores (incluso la articulación coxal) y a las operaciones urológicas por la duración 1,5-3 horas (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

El modo de la aplicación y la dosis:

Intratekalno
Los adultos
Las recomendaciones llevadas son aproximadas para el adulto medio.
A la selección de la dosis del preparado debe fundarse en la experiencia clínica tomando en cuenta el estado físico del paciente. Es necesario usar la dosis menor exigida para la anestesia adecuada. La duración de la anestesia depende de la dosis, mientras que es difícil predecir la difusión del preparado por los segmentos, especialmente a la aplicación de la solución isobárica (simple).
Las dosis recomendadas para el preparado Markain Spinal Hevi

El nivel de la anestesia               la Dosis            el Comienzo de la acción,     la Duración de la acción,
                                     Ml           de mg      de las minas                            las horas
Las indicaciones:                                                               1,5-3 7,5-15 5-8 2-3
Urológico
Las operaciones.
Las indicaciones: las operaciones                                                    2-4 10-20 5-8 1,5-3
En inferior
Las extremidades, en aquel
El número la cadera, en
Los departamentos inferiores
De la cavidad abdominal
(Incluso cesáreo
La sección)

La esfera recomendada de la introducción – más abajo L3.
A los pacientes de edad avanzada y las pacientes sobre los plazos avanzados del embarazo se recomienda usar la dosis reducida del preparado.
Los niños (con el peso hasta 40 kg)
Markain Spinal Hevi puede aplicarse a los niños. La diferencia entre los niños y los adultos es que a los recién nacidos y los niños el volumen del líquido cerebroespinal acerca de grande, por eso les es necesaria una más alta dosis calculando kg de la masa del cuerpo, que el adulto, para el logro del mismo nivel del bloqueo como a los adultos.
Las dosis recomendadas de Markaina Spinal Hevi a los niños

La masa del cuerpo, kg            la Dosis, mg/kg
<                                 5 0,4-0,5
                              5-15 0,3-0,4
                            15-40 0,25-0,3

Los rasgos de la aplicación:

La anestesia intratekalnaya debe ser pasada solamente bajo el control del especialista experto en como corresponde instalado por de operaciones.
Los medicamentos y la maquinaria médica para las medidas de revitalización deben ser preparados al uso.
Antes de comenzar intratekalnoy las anestesias debe ser abastecido el acceso venoso, por ejemplo, en forma del catéter venoso.
El personal que pasa la anestesia, debe como corresponde ser preparado y enseñado a la diagnosis y el tratamiento de los efectos secundarios posibles, las reacciones de sistema tóxicas u otras complicaciones posibles (cm. La sección "la Sobredosis").
Como otros local anestetikam, bupivakain puede llamar las reacciones agudas tóxicas por parte de los sistemas centrales nerviosos y cardiovasculares, si su uso para la anestesia local lleva a una alta concentración del preparado en la sangre. Especialmente esto puede manifestarse en caso de la introducción impremeditada intravascular. En el fondo de la alta concentración bupivakaina en el plasma eran fijados los casos del surgimiento zheludochkovoy las arritmias, fibrillyatsii de los ventrículos, el colapso súbito cardiovascular y la muerte. Sin embargo las dosis habitualmente usadas para intratekalnoy de la anestesia, no llevan a una alta concentración de sistema del preparado.
Raro, pero en también tiempo la reacción secundaria seria, que puede desarrollarse a spinalnoy las anestesias, es alto o completo spinalnaya el bloqueo que lleva a la opresión de la actividad de los sistemas cardiovasculares y respiratorios. Los desajustes por parte del sistema cardiovascular son llamados extenso simpaticheskoy por el bloqueo, que puede llevar a la hipotensión, la bradicardia y hasta la parada del corazón. El bloqueo de la inervación de los músculos respiratorios, incluso el diafragma, llama la infracción de la respiración.
A los pacientes con gipovolemiey en el tiempo intratekalnoy las anestesias puede desarrollarse la hipotensión expresada arterial independientemente de usado local anestetika. La hipotensión arterial, que surge habitualmente a los adultos después de intratekalnoy los bloqueos, se nota raramente a los niños de edad hasta 8 años.
El daño de las terminaciones nerviosas es la complicación rara intratekalnoy las anestesias y puede llevar a parestezii, la anestesia, la debilidad muscular y paraplegii. De vez en cuando estas infracciones tienen el carácter constante.
Markain Spinal Hevi no contiene los conservantes, la ampolla es destinada al uso una sola vez. Los restos de la solución deben lanzarse.
Ya que en la composición del preparado Markain Spinal Hevi entra dekstroza, a avtoklavirovanii es posible la caramelización, en relación a esto, no es recomendable la esterilización repetida.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias en Markain Spinal Hevi son análogas a las reacciones secundarias que surge a intratekalnom la introducción otras locales anestetikov de acción larga. Las reacciones secundarias llamadas por el preparado mismo, es difícil distinguir de las manifestaciones fisiológicas del bloqueo de los nervios (por ejemplo, la hipotensión arterial, la bradicardia, la demora temporal de la orina), las reacciones llamadas directamente (por ejemplo, spinalnaya el hematoma) o indirectamente (por ejemplo, la meningitis, el absceso epidural) la introducción de la aguja, o las reacciones vinculadas al derrame del líquido cerebroespinal (por ejemplo, postpunktsionnaya el dolor de cabeza).

Muy frecuente (> 1/10)
Por parte del sistema cardiovascular: la hipotensión arterial, la bradicardia
Por parte del tracto intestinal (ZHKT): la náusea
Frecuente (> 1/100, <1/10)
Por parte del sistema nervioso: postpunktsionnaya el dolor de cabeza
De la parte ZHKT: el vómito
Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina, la incontinencia de la orina
Menos frecuente (> 1/1000, <1/100)
Por parte del sistema nervioso: paresteziya, la peresia, dizesteziya
Por parte del sistema oporno-motor: la debilidad muscular, el dolor en la esfera lumbar
Raro (<1/1000)
Por parte del sistema cardiovascular: la parada del corazón
Por parte del sistema nervioso: total spinalnyy el bloque, paraplegiya, la parálisis, neyropatiya, arahnoidit
Por parte del sistema respiratorio: la opresión de la respiración
Generales: las reacciones alérgicas, en los casos más pesados – el choque anafiláctico.

La interacción con otros medios medicinales:

Bupivakain debe usarse con la precaución a pacientes que reciben otros locales anestetiki o los preparados, que son semejantes por la estructura con local anestetikami amidnogo del tipo, tales como antiaritmicheskie los preparados (por ejemplo, lidokain, meksiletin), por la posibilidad del desarrollo del efecto aditivo tóxico. La aplicación común bupivakaina con antiaritmicheskimi por los preparados de la clase III (por ejemplo, amiodaronom) no era estudiada separadamente, se recomienda observar sin embargo la precaución al destino simultáneo de estos preparados (cm. También la sección «las instrucciones Especiales»).
Al tratamiento del lugar de la inyección local anestetika por las soluciones desinfectantes que contienen los metales pesados, sube el riesgo del desarrollo de la reacción local en forma del estado enfermizo y el hinchazón.
A la aplicación común con los preparados que oprimen TSNS, local anestetiki refuerzan la opresión TSNS.
Los inhibidores monoaminooksidazy o tritsiklicheskie los antidepresivos junto con bupivakainom suben el riesgo del desarrollo del aumento expresado de la presión arterial.
La combinación bupivakina con la anestesia general de inhalación por el halotano aumenta el riesgo del desarrollo de la arritmia.
La incompatibilidad
No es recomendable mezclar las soluciones para intratekalnoy las anestesias con otros preparados.
El impacto a la capacidad de llevar el coche y trabajar con los mecanismos técnicos
Además de la acción directa que anestesia local anestetiki pueden ejercer la influencia insignificante depresiva a la función cognitiva y la coordinación y llamar las infracciones temporales de la función motora hasta por falta de la toxicidad de sistema.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a cualquier de los componentes del preparado o a otros local anestetikam amidnogo del tipo.
Debe tener en cuenta las contraindicaciones generales a la realización intratekalnoy las anestesias:
• las enfermedades agudas del sistema nervioso central (TSNS), tales como, la meningitis, la poliomielitis, la hemorragia intracraneal, también el neoplasma TSNS;
• el estrechamiento spinalnogo del canal y la enfermedad de la columna vertebral en la fase de la agudización (el espondilitis, el hinchazón) o la lesión (crisis) reciente de la columna vertebral;
• septitsemiya;
• la anemia perniciosa con podostroy por la degeneración combinada de la médula espinal;
• gnoynichkovoe la derrota de la piel en el lugar de la punción supuesta o que limita con el lugar de la punción;
• kardiogennyy o gipovolemichesky el choque;
• la infracción de la coagulación de la sangre o acompañante antikoagulyantnaya
La terapia.
Con la precaución: a los pacientes debilitados de edad avanzada o los pacientes con las enfermedades pesadas acompañantes, tales como atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, la insuficiencia pesada de hígado o renal, sin embargo regionarnaya la anestesia es más preferible a los grupos dados de los pacientes. Los pacientes que aceptan antiaritmicheskie del preparado de III clase (por ejemplo, amiodaron), tienen necesidad de la observación escrupulosa y el monitoring EKG por la posibilidad del desarrollo de los fenómenos indeseables por parte del sistema cardiovascular (cm. La sección «la Interacción con otros preparados»).
Hay un riesgo subido alto o completo spinalnoy los bloqueos a los pacientes de edad avanzada y a las pacientes sobre los plazos avanzados del embarazo. Por eso a tales pacientes se recomienda aplicar las dosis reducidas del preparado (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).
Es necesario observar la precaución durante la realización intratekalnoy las anestesias a los pacientes con las enfermedades neurológicas, tales como la esclerosis dispersa, gemiplegiya, paraplegiya y los desajustes nerviosos-musculares, aunque no es demostrado que intratekalnaya la anestesia lleva a la agravación del estado a las enfermedades dadas. Ante la realización intratekalnoy la anestesia en tales casos tiene que persuadirse que la utilidad potencial para el paciente supera el riesgo posible.
Bupivakain debe usarse con la precaución a pacientes que reciben otros locales anestetiki o los preparados semejantes con locales anestetikami amidnogo del tipo, tales como antiaritmicheskie los preparados (por ejemplo, lidokain, meksiletin), por la posibilidad del desarrollo del efecto aditivo tóxico.
El embarazo y la lactación
El embarazo
Bupivakain se aplicaba cerca de una gran cantidad de las mujeres embarazadas y las mujeres de la edad genital. Los impactos del preparado a la función reproductiva o el aumento de la frecuencia de los defectos del desarrollo no era notado (cm. La sección "Farmakokinetika"). A las pacientes sobre los plazos avanzados del embarazo se recomienda usar las dosis reducidas del preparado (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).
La lactación
Bupivakain penentra en la leche materna en las cantidades que no presentan el peligro para el niño.

La sobredosis:

La toxicidad aguda de sistema
La aplicación de Markaina Spinal Hevi en concordancia con las recomendaciones no lleva a tal concentración del preparado en el plasma, a que pueden surgir las manifestaciones de sistema tóxicas. Sin embargo al uso de Markaina Spinal Hevi en la combinación con otros local anestetikami puede desarrollarse la toxicidad aguda de sistema a expensas de la suma de los efectos tóxicos.
Como otros local anestetikam, bupivakain puede llamar las reacciones agudas tóxicas por parte de los sistemas centrales nerviosos y cardiovasculares, si su uso para la anestesia local lleva a una alta concentración del preparado en la sangre.
Especialmente esto puede manifestarse en caso de la introducción impremeditada intravascular. En el fondo de la alta concentración bupivakaina en el plasma eran fijados los casos del surgimiento zheludochkovoy las arritmias, fibrillyatsii de los ventrículos, el colapso súbito cardiovascular y la muerte. Sin embargo las dosis habitualmente usadas para intratekalnoy de la anestesia, no llevan a una alta concentración de sistema del preparado.
Por parte del sistema nervioso central
A la aplicación bupivakaina la intoxicación se manifiesta poco a poco en forma de los indicios y los síntomas de la infracción de la función del sistema nervioso central con el grado creciente del peso. Las manifestaciones iniciales de la intoxicación son: paresteziya alrededor de la boca, el vértigo, el entumecimiento de la lengua, la percepción patalógicamente subida de los sonidos regulares y los zumbidos en los oídos. La infracción de la función de la vista y tremor son unos indicios más serios y preceden el desarrollo generalizovannyh de los calambres. No debe erróneamente apreciar estos fenómenos como la conducta neurótica. Tras de ellos son posibles las pérdidas de la conciencia y el desarrollo de los ataques grandes convulsivos, que pueden durar de algunos segundos a algunos minutos. A consecuencia de la actividad subida muscular, las infracciones del proceso normal de la respiración después del comienzo de los calambres aparecen rápidamente la hipoxia y la hipercapnia. En los casos pesados puede desarrollarse apnoe. La acidosis refuerza el efecto tóxico local anestetikov.
Los fenómenos dados pasan a expensas de la nueva distribución local anestetika del sistema nervioso central y el metabolismo del preparado. El atropello
De los fenómenos tóxicos puede comenzar rápidamente, si solamente anestetik no era introducido en muy grande cantidad.
El tratamiento de la toxicidad aguda de sistema
A la aparición de los primeros indicios de la toxicidad aguda de sistema o total spinalnogo del bloque debe inmediatamente cesar la introducción del preparado y pasar la terapia sintomática cardiovascular y neurológico (el calambre, la opresión TSNS) las infracciones.
En caso de la parada del corazón debe inmediatamente recurrir a la resucitación cardiopulmonar. Vitalmente importante apoyar la ventilación fácil, la circulación de la sangre y adecuado oksigenatsiyu, también pasar la corrección de la acidosis.
A la opresión de la actividad del sistema cardiovascular (la hipotensión arterial, la bradicardia) es necesario la introducción intravenosa de 5-10 mg efedrina, que en caso necesario se puede repetir en 2-3 minutos a los Niños sigue introducir la dosis efedrina en concordancia con su edad y el peso.
A la aparición de los calambres debe pasar la terapia dirigida al mantenimiento de la actividad del sistema cardiovascular, el mantenimiento adecuado oksigenatsii y el atropello de los calambres. En caso necesario debe abastecer la presentación del oxígeno y la ventilación artificial fácil (por medio del saco de Ambu o la intubación de la tráquea). Si durante 15-20 segundos del calambre no cesan independientemente, debe usar protivosudorozhnye de los ambientes-stva: tiopental del sodio de 1-3 mg/kg v/v abastece el atropello rápido de los calambres; se puede usar 0,1 mg/kg del diazepam v/v (la acción se desarrolla más despacio en comparación con la acción tiopentala). Los calambres largos pueden obstaculizar la ventilación y oksigenatsii. En tales casos para el atropello rápido de los calambres es posible recurrir a la intubación de la tráquea y la introducción miorelaksanta (por ejemplo, suktsinilholin 1 mg/kg).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura 2-25°С. No congelar. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo del almacenaje 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones de 5 mg/ml. Por 4 ml del preparado en las ampollas del cristal transparente incoloro. Las 5 ampollas colocadas en de contorno yacheykovuyu el embalaje el PVH/PAPEL, en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.
Sobre la ampolla son más altas las entalladuras (el lugar de la fractura) por el tinte es puesto el punto de color.