Inspray

Las características generales. La composición:

El nombre internacional no patentado: eplerenon; la forma Medicinal: las pastillas cubiertas con la envoltura
La sustancia activa: eplerenon 25 o 50 mg; las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallina, el sodio kroskarmelloza, gipromelloza, el sodio laurilsulfat, el talco, el magnesio stearat;

La envoltura pelicular: opadray amarillo YS-1-12524-A*

* Contiene gipromellozu, el titán dioksid, el macrogol, polisorbat 80, los colorantes del hierro el óxido amarillo y el hierro el óxido rojo.

La descripción:
Las pastillas de 25 mg: las pastillas amarillas rómbicas cubiertas con la envoltura, con la inscripción «NSR»
Sobre cifra «25» a una parte y «Pfizer» a otra parte;
Las pastillas de 50 mg: las pastillas amarillas rómbicas cubiertas con la envoltura, con la inscripción «NSR»
Sobre cifra «50» a una parte y «Pfizer» a otra parte.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Eplerenon posee la selectividad relativa en la relación mineralokortikoidnyh de los receptores a la persona en comparación con glyukokortikoidnymi, progesteronovymi y los receptores androgénicos y obstaculiza su atadura con la aldosterona - la hormona clave la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (RAAS), que participa en la regulación de la presión arterial (el INFIERNO) y la patogenía de las enfermedades cardiovasculares.

Eplerenon llama el aumento resistente de los niveles renina en el plasma de la sangre y la aldosterona en el suero de la sangre. En la consecuencia, la secreción renina es aplastada por la aldosterona por el mecanismo de la realimentación. Además el aumento de la actividad renina o el nivel de la aldosterona que circula no influye sobre los efectos eplerenona.

A los enfermos con la insuficiencia cardíaca II-IV crónica de la clase funcional por la clasificación NYHA la adición eplerenona llevaba a la terapia estandartizada a pronosticado dozozavisimomu al aumento del nivel de la aldosterona. En la investigación EPHESUS sobre el estudio de la función del corazón y los riñones a los pacientes era establecido también el aumento considerable del nivel de la aldosterona como resultado de la terapia eplerenonom. Estos datos confirman el bloqueo mineralokortikoidnyh de los receptores.

Los efectos eplerenona estudiaban en doble ciego platsebokontroliruemom la investigación EPHESUS a 6632 enfermos con el infarto agudo del miocardo POR (ELLO), la disfunción del ventrículo izquierdo (la fracción del lanzamiento <40 %) y con los indicios clínicos de la insuficiencia cardíaca. Durante 3-14 días (por término medio 7 días) después del infarto agudo del miocardo fijaban el enfermo eplerenon o platsebo en adición a la terapia estandartizada. El tratamiento comenzaban de la dosis de 25 mg una vez en el día y al fin de 4 semanas aumentaban hasta 50 mg una vez en el día, si la concentración del potasio en el suero de la sangre se quedaba menos de 5.0 mmol/l. Durante la investigación los pacientes recibían la terapia estandartizada con la aplicación del ácido acetilsalicílico (92 %), los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF) (90 %), adrenoblokatorov beta (83 %), los nitratos (72 %), los diuréticos "de nudos" (66 %) o los inhibidores GMG KoA-reduktazy (60 %). El punto primario final en la investigación EPHESUS era la mortalidad general, y el punto combinado final - la mortalidad o las hospitalizaciones a propósito de las enfermedades cardiovasculares. La mortalidad general en los grupos eplerenona y platsebo ha compuesto respectivamente 14,4 y 16,7 %, y el punto combinado final de la mortalidad o la hospitalización a propósito de las enfermedades cardiovasculares notaban respectivamente cerca de 26,7 y 30,0 % de los enfermos. Así, según la investigación EPHESUS, como resultado de la terapia eplerenonom el riesgo de la mortalidad general era bajado a 15 % (el riesgo relativo 0,85; 95 % DI, 0,75-0,96; r = 0,008) en comparación con platsebo, principalmente a expensas del descenso de la mortalidad como resultado de las enfermedades cardiovasculares. El riesgo del fallecimiento o la hospitalización a propósito de las enfermedades cardiovasculares a la aplicación eplerenona era bajado a 13 % (el riesgo relativo 0,87; 95 % DI, 0,79-0,95; r = 0,002). El descenso del riesgo absoluto para dos puntos finales – la mortalidad general y la mortalidad/hospitalización a propósito de las enfermedades cardiovasculares – ha compuesto 2,3 y 3,3 % respectivamente. La eficiencia clínica era demostrada, principalmente, a la aplicación eplerenona a los pacientes de edad hasta 75 años. La eficiencia de la terapia a los pacientes es mayor de edad de 75 años no era estudiado. El descenso o la estabilización de la clase funcional por la clasificación NYHA en el grupo eplerenona notaban considerablemente más a menudo, que en el grupo platsebo. La frecuencia de la hipercaliemía en los grupos eplerenona y platsebo ha compuesto 3,4 % y 2,0 % (r <0,001), la hipocaliemía - 0,5 % y 1,5 % (p <0,001) respectivamente.

En las investigaciones sobre el estudio de la dinámica EKG a 147 voluntarios sanos del impacto esencial eplerenona a la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), la duración de los intervalos QRS, PR o QT no es revelado.

Farmakokinetika.

La absorción y la distribución

La bioaccesibilidad absoluta eplerenona no es conocido. La concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmax) es alcanzada aproximadamente en 2 horas. Сmax y el área bajo farmakokineticheskoy por la curva (AUC) es lineal dependen de la dosis en la banda de 10 hasta 100 mg y nelineyno - en la dosis más de 100 mg. El estado equiponderante es alcanzado durante 2 días. La recepción de la comida no influye sobre la absorción.

Eplerenon aproximadamente a 50 % comunica con los proteínas del plasma de la sangre, principalmente con el grupo alfa1-ácido de las glicoproteínas. El volumen de pago de la distribución en el estado equiponderante compone 50 (±7) l. Eplerenon no comunica con los eritrocitos.

El metabolismo y la deducción

El metabolismo eplerenona se realiza, en general, bajo la influencia de CYP3А4. Activo metabolity eplerenona en el plasma de la sangre de la persona no son identificado.

En el tipo no cambiado con la orina y kalom desaparecen menos de 5 % de la dosis eplerenona. Después de la recepción una sola vez dentro mechennogo del preparado cerca de 32 % de la dosis desaparecía con kalom y cerca de 67 % - con la orina. El período de la semideducción eplerenona compone unas 3-5 horas, el claro del plasma de la sangre – aproximadamente 10 l/ch.

Los grupos especiales

La edad, el suelo y la raza: farmakokinetika eplerenona en la dosis de 100 mg una vez en el día era estudiada a los pacientes de edad avanzada (mayor 65 años), los hombres y las mujeres, y los afroamericanos. Farmakokinetika del preparado no se distinguía esencialmente a los hombres y las mujeres. En el estado equiponderante a los pacientes Сmax de edad avanzada y AUC eran respectivamente a 22 % y 45 % más alto que a los pacientes jóvenes (18-45 años). En el estado equiponderante a los afroamericanos Сmax y AUC eran más abajo respectivamente a 19 % y 26 %.

La insuficiencia renal

Farmakokinetiku eplerenona estudiaban a los enfermos con la insuficiencia renal del grado distinto del peso y a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. En comparación con los pacientes del grupo de control a los enfermos con la insuficiencia pesada renal han revelado el aumento equiponderante AUC y Сmax a 38 % y 24 % respectivamente, y a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis – su descenso a 26 % y 3 %. Las correlaciones entre el claro eplerenona del plasma de la sangre y el claro de la creatinina no es descubierto. Eplerenon no se aleja a la hemodiálisis.


La insuficiencia de hígado

farmakokinetiku eplerenona en la dosis de 400 mg igualaban a los enfermos con la infracción moderada de la función del hígado (la clase En por Chayld-bebo) y los voluntarios sanos. Equiponderante Сmax y AUC eplerenona eran aumentados en 3,6 % y 42 % respectivamente. A los enfermos con la insuficiencia pesada de hígado eplerenon no era estudiado, por eso su aplicación en este grupo de los enfermos es contraindicada.

La insuficiencia cardíaca: farmakokinetiku eplerenona en la dosis de 50 mg estudiaban a los enfermos con la insuficiencia cardíaca (la clase II-IV por la clasificación NYHA). Equiponderante AUC y Сmax a los enfermos con la insuficiencia cardíaca eran respectivamente a 38 y 30 % más alto que a los voluntarios sanos recogidos por la edad, la masa del cuerpo y el suelo. A populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis pasado en el subgrupo de los enfermos, que participan en la investigación EPHESUS, era establecido que el claro eplerenona a los enfermos con la insuficiencia cardíaca es semejante a tal a los hombres ancianos sanos.

Las indicaciones:

El preparado de Inspra es mostrado en calidad del medio adicional a la terapia estandartizada (incluido con la aplicación adrenoblokatorov beta), con el fin del descenso del riesgo del desarrollo de las enfermedades cardiovasculares y la mortalidad a los enfermos con la disfunción estable del ventrículo izquierdo (la fracción del lanzamiento <40 %) y los indicios clínicos de la insuficiencia cardíaca después del infarto recientemente llevado del miocardo.  

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. La aplicación del preparado de Inspra no es vinculada a la recepción de la comida. Para la selección individual de la dosis pueden ser usadas las dosificaciones de 25 y 50 mg. Debe comenzar el tratamiento de la dosis de 25 mg una vez en el día y aumentarla hasta 50 mg una vez en el día durante 4 semanas tomando en cuenta la concentración del potasio en el suero de la sangre (cm. La tabla 1). La terapia por el preparado es oportuno comenzar durante 3-14 días después del infarto agudo del miocardo. La dosis recomendada que apoya del preparado compone 50 mg una vez en el día.

Debe determinar la concentración del potasio en el suero de la sangre antes del destino del preparado, durante la primera semana y en 1 mes después del comienzo de la terapia o con el cambio de la dosis del preparado. En lo sucesivo es necesario periódicamente controlar también la concentración del potasio en el suero de la sangre.

La tabla 1: la Selección de la dosis después del comienzo del tratamiento

La concentración

Del potasio en el suero de la sangre (mmol/l)
La acción
El cambio de la dosis

<5.0
El aumento de la dosis
Con 25 mg un día sí y otro no hasta 25 mg una vez en el día

Con 25 mg una vez en el día hasta 50 mg una vez en el día

5,0 – 5,4
La dosis que apoya
La dosis se queda anterior

5,5 – 5,9
El descenso de la dosis
Con 50 mg una vez en el día hasta 25 mg una vez en el día

Con 25 mg una vez en el día hasta 25 mg un día sí y otro no

Con 25 mg un día sí y otro no - la anulación temporal del preparado

> 6,0
La anulación del preparado
No es aplicable

Después del cese temporal de la recepción del preparado en relación al aumento de la concentración del potasio en el suero de la sangre hasta más de 6,0 mmol/l, terapia por el preparado es posible recomenzar en la dosis de 25 mg un día sí y otro no, cuando la concentración del potasio en el suero de la sangre compondrá <5,0 mmol/l.


Los pacientes de edad avanzada de la Corrección de la dosis de arranque a los pacientes de edad avanzada no es necesario. En relación al descenso de edad de la función de los riñones a los pacientes de edad avanzada sube el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía, especialmente en existencia de las enfermedades acompañantes que contribuyen al aumento de las concentraciones eplerenona en el suero a la sangre, en particular a la infracción de la función del hígado del peso fácil hasta el grado moderado. Se Recomienda periódicamente determinar la concentración del potasio en el suero de la sangre (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

La infracción de la función de los riñones de la Corrección de la dosis de arranque a los enfermos con la infracción fácil de la función de los riñones no es necesario. Se Recomienda periódicamente determinar la concentración del potasio en el suero de la sangre (cm. La sección «las instrucciones Especiales»). Eplerenon no se aleja a la dialisis.

La infracción de la función del hígado de la Corrección de la dosis de arranque a los enfermos con la infracción de la función del hígado no es necesario del peso fácil hasta el grado moderado. Tomando en consideración el aumento de la concentración eplerenona a tales enfermos, se recomienda regularmente controlar la concentración del potasio en el suero de la sangre, especialmente a los pacientes de edad avanzada (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

La terapia acompañante a la aplicación simultánea de los preparados débiles que prestan o moderadamente expresados ingibiruyuschee a la acción en CYP3А4, por ejemplo, amiodarona, diltiazema y el verapamilo, se puede comenzar el tratamiento por el preparado de Inspra de la dosis de 25 mg una vez en el día, además la dosis último no debe superar 25 mg una vez en el día (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»).

Los rasgos de la aplicación:

La hipercaliemía:

Al tratamiento eplerenonom puede desarrollarse la hipercaliemía, que es condicionada por su mecanismo de la acción. A principios del tratamiento y con el cambio de la dosis del preparado a todos los pacientes debe controlar la concentración del potasio en el suero de la sangre. En lo sucesivo se recomienda pasar el control periódico de la concentración del potasio a los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de la hipercaliemía, por ejemplo, el enfermo (de edad avanzada) con la insuficiencia renal (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis») y la diabetes. Tomando en consideración el riesgo subido del desarrollo de la hipercaliemía, el destino de los preparados del potasio después del comienzo del tratamiento eplerenonom no es recomendable. El descenso de la dosis eplerenona lleva al descenso de la concentración del potasio en el suero de la sangre. En una investigación la adición gidrohlortiazida a eplerenonu obstaculizaba el aumento de la concentración del potasio en el suero de la sangre.

La infracción de la función de los riñones:

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones, incluso diabético mikroalbuminuriey, se recomienda regularmente controlar la concentración del potasio en el suero de la sangre. El riesgo del desarrollo de la hipercaliemía se aumenta al descenso de la función de los riñones. Aunque el número los 2 tipos, enfermos de la diabetes, y mikroalbuminuriey en la investigación EPHESUS era limitado, con todo eso, en este extracto pequeño era notado el aumento de la frecuencia de la hipercaliemía. En relación a esto a tales enfermos debe pasar el tratamiento con la precaución. Eplerenon no se aleja a la hemodiálisis.

La infracción de la función del hígado:

A los enfermos con la infracción fácil o moderada de la función del hígado (la clase Y y En por Chayld-bebo) del aumento de la concentración del potasio en el suero de la sangre más de 5,5 mmol/l no eran revelados. A tales pacientes debe controlar el nivel de los electrólitos. A los enfermos con la infracción pesada de la función del hígado eplerenon no era estudiado, por eso su aplicación es contraindicada (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los inductores CYP3A4:

La aplicación simultánea eplerenona con los inductores CYP3A4 potentes no es recomendable (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»).

TSiklosporin, takrolimus, los preparados que contienen el litio:

Durante el tratamiento eplerenonom debe evitar el destino de estos medios (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»).

La lactosa:

Las pastillas contienen la lactosa, por eso ellos no debe fijar el enfermo con las enfermedades raras hereditarias, tales como el carácter insufrible de la galactosa, laktaznaya la insuficiencia de Lappa y el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas.

Los efectos a la capacidad de dirigir el automóvil y usar la técnica

Los efectos eplerenona a la capacidad de dirigir el automóvil o usar la técnica no eran estudiado. Eplerenon no llama la somnolencia o la infracción de la función cognitiva es necesario tomar en consideración, sin embargo, la posibilidad de la aparición del vértigo al tratamiento por este preparado.

Los efectos secundarios:

En la investigación EPHESUS la frecuencia general de los fenómenos indeseables a la aplicación del preparado de Inspra (78,9 %) era semejante a tal durante el uso platsebo (79,5 %). Por los fenómenos indeseables el tratamiento por el preparado y platsebo era cesado cerca de 4,4 % y 4,3 % de los enfermos respectivamente. Son más abajo enumerados los fenómenos indeseables registrados en la investigación EPHESUS, que podían ser vinculados al tratamiento, también los fenómenos serios indeseables, que frecuencia superaba considerablemente tal en el grupo platsebo. Los fenómenos indeseables son distribuidos por los sistemas del organismo y la frecuencia: frecuente> 1/100, <1/10; infrecuente> 1/1000, <1/100.

Por parte del sistema de la hematopoyesis y el sistema linfático

Infrecuente: eozinofiliya.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación

Frecuente: la hipercaliemía.

Infrecuente: la deshidratación, la hipercolesteremia, gipertriglitseridemiya, giponatriemiya.

Las alienaciones mentales

Infrecuente: el insomnio.

Las infracciones neurológicas

Frecuente: el vértigo.

Infrecuente: el dolor de cabeza.

Por parte del corazón

Infrecuente: fibrillyatsiya de las aurículas, el infarto del miocardo, levozheludochkovaya la insuficiencia.

Las infracciones vasculares

Frecuente: el descenso de la presión arterial.

Infrecuente: ortostaticheskaya la hipotensión, la trombosis de las arterias de las extremidades inferiores.

Por parte del sistema de la respiración, el tórax y el mediastino

Infrecuente: la faringitis.

Por parte del tracto intestinal

Frecuente: la diarrea, la náusea.

Infrecuente: el meteorismo, el vómito.

Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa

Infrecuente: subido potlivost, el picor.

Por parte del aparato locomotor y el tejido conjuntivo

Infrecuente: el dolor en la espalda, el calambre en los músculos gastrocnemios de los pies.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías

Frecuente: la infracción de la función de los riñones.

General y local

Infrecuente: la astenia, la indisposición.

Los índices de laboratorio

Infrecuente: el aumento del nivel del nitrógeno residual de la urea, la creatinina.

Las infecciones

Infrecuente: pielonefrit.


En la investigación EPHESUS es notado el aumento del número de los casos de la hemorragia cerebral a los pacientes de la edad avanzada (mayor 75 años). Sin embargo, la frecuencia de la hemorragia cerebral no se distinguía fidedignamente entre los grupos eplerenona (30) y platsebo (22).

La interacción con otros medios medicinales:

Los diuréticos kaliysberegayuschie y los preparados del potasio:

Tomando en consideración el riesgo subido del desarrollo de la hipercaliemía, eplerenon no debe fijar al enfermos que recibe kaliysberegayuschie los diuréticos y los preparados del potasio (cm. La sección de "la Contraindicación"). Los diuréticos kaliysberegayuschie pueden reforzar los efectos antigipertenzivnyh de los medios y otros diuréticos.

Los preparados que contienen el litio:

La interacción eplerenona con el litio no era estudiada. Sin embargo, a los enfermos que recibían el litio en la combinación con los diuréticos y los inhibidores APF, son descritos los casos de la intoxicación por el litio. Debe evitar la aplicación simultánea eplerenona y el litio. Si la combinación semejante es necesario, oportuno controlar las concentraciones del litio en el plasma de la sangre (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

TSiklosporin, такролuмус:

tsiklosporin y takrolimus pueden llamar la infracción de la función de los riñones y subir el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía. Debe evitar la aplicación simultánea eplerenona y tsiklosporina o takrolimusa. Si durante el tratamiento eplerenonom es necesario el destino tsiklosporina o takrolimusa, se recomienda escrupulosamente controlar la concentración del potasio en el suero de la sangre y la función de los riñones (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP):

El tratamiento NPVP puede llevar a la insuficiencia aguda renal a expensas del aplastamiento directo klubochkovoy las filtraciones, especialmente a los enfermos del grupo del riesgo (los pacientes de edad avanzada y/o los pacientes con la deshidratación). A la aplicación común de estos medios antes de comenzar y durante el tratamiento es necesario abastecer el régimen adecuado de agua y controlar la función de los riñones.

Trimetoprim:

La aplicación simultánea trimetoprima con eplerenonom sube el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía. Se Recomienda controlar la concentración del potasio en el suero de la sangre y la función de los riñones, especialmente a los enfermos con la insuficiencia renal y a los hombres ancianos.

Los inhibidores APF y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II:

Aplicar eplerenon con los inhibidores APF o los antagonistas de los receptores de la angiotensina II debe con la precaución. La combinación semejante puede llevar al aumento del riesgo del desarrollo de la hipercaliemía, especialmente a los pacientes con la infracción de la función de los riñones, incluido a los hombres ancianos. Se Recomienda escrupulosamente controlar la función de los riñones y la concentración del potasio en el suero de la sangre.

Альфа1-адреноблокаторы (prazozin, alfuzozin):

A la aplicación simultánea alfa1-adrenoblokatorov con eplerenonom puede reforzarse gipotenzivnoe la acción y/o aumentarse el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones, en relación a esto se recomienda controlar el INFIERNO al cambio de la posición del cuerpo.

Los antidepresivos Tritsiklichesky, neyroleptiki, amifostin, baklofen:

A la aplicación simultánea de estos medios con eplerenonom puede reforzarse antigipertenzivnyy el efecto o aumentarse el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones.

Los glucocorticoides, tetrakozaktid:

La aplicación simultánea de estos medios con eplerenonom puede llevar al debilitamiento antigipertenzivnogo del efecto (la demora del sodio y el líquido).

Las interacciones Farmakokinetichesky

Las investigaciones in vitro testimonian lo que eplerenon no ingibiruet los isofermentos CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 y CYP3А4. Eplerenon no es el sustrato o el inhibidor de la glicoproteína del Río

Digoksin: el área bajo farmakokineticheskoy por la curva (AUC) digoksina a simultáneo

La aplicación con eplerenonom se aumenta en 16 % (90 % DI: 4 % - 30 %). Es necesario observar la precaución, si digoksin se aplica en las dosis próximas a máximas terapéuticas.

Varfarin:

Es clínico significativo farmakokineticheskogo las interacciones con varfarinom no es revelado. Es necesario observar la precaución, si varfarin se aplica en las dosis próximas a máximas terapéuticas.

Los sustratos CYP3А4:

En las investigaciones especiales de los indicios farmakokineticheskogo las interacciones eplerenona con los sustratos CYP3А4, por ejemplo, midazolamom y tsizapridom, no era revelado.

Los inhibidores CYP3А4:

Los inhibidores CYP3А4 potentes: a la aplicación eplerenona con los medios, ingibiruyuschimi CYP3А4, probablemente significativo farmakokineticheskoe la interacción. El inhibidor CYP3А4 potente (ketokonazol 200 mg dos veces en el día) llamaba el aumento AUC eplerenona a 441 %. La aplicación simultánea eplerenona con los inhibidores CYP3А4 potentes, tales como ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin y nefazadon, es contraindicada (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los inhibidores CYP3А4 débiles y moderados: la aplicación simultánea con eritromitsinom, sakvinavirom, amiodaronom, diltiazemom, el verapamilo y flukonazolom se acompañaba significativo farmakokineticheskim de la interacción (el grado del aumento AUC variaba de 98 % hasta 187 %). A la aplicación simultánea de estos medios con eplerenonom la dosis último no debe superar 25 mg (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

Los inductores CYP3A4:

La recepción simultánea de la tintura del corazoncillo (St John's Wort, el inductor CYP3A4 potente) con eplerenonom llamaba el descenso AUC último a 30 %. A la aplicación de unos inductores CYP3A4 más potentes, tales como rifampitsin, el descenso AUC probablemente más expresado eplerenona. Tomando en consideración el descenso posible de la eficiencia eplerenona, la aplicación simultánea de los inductores CYP3A4 potentes (rifampitsina, karbamazepina, fenitoina, el fenobarbital, la tintura del corazoncillo) no es recomendable (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Antatsidy:

A la razón farmakokineticheskogo de la investigación clínica de la interacción considerable antatsidov con eplerenonom a su aplicación simultánea no se supone.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a eplerenonu u otros componentes del preparado;

La concentración del potasio en el suero de la sangre a principios del tratamiento más de 5,0 mmol/l;

La insuficiencia moderada o expresada renal (el claro de la creatinina menos de 50 ml/minas);

La insuficiencia pesada de hígado (la clase Con por Chayld-bebo);

La recepción simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos, los preparados del potasio o los inhibidores CYP3А4 potentes, por ejemplo, itrakonazola, ketokonazola, ritonavira, nelfinavira, klaritromitsina, telitromitsina y nefazodona (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»);

Las enfermedades raras hereditarias, tales como el carácter insufrible de la galactosa, laktaznaya la insuficiencia de Lappa y el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas (cm. La sección «las instrucciones Especiales»);

La experiencia de la aplicación del preparado a los niños de edad hasta 18 años no existe, por eso su destino no les es recomendable a los pacientes de este grupo de edad.

Con la precaución: la diabetes 2 tipos y mikroalbuminuriya (cm. La sección «las instrucciones Especiales»);

La aplicación simultánea eplerenona y

- Los inhibidores APF o los antagonistas de los receptores de la angiotensina II;

- Los preparados que contienen el litio;

- tsiklosporina o takrolimusa;

- digoksina y varfarina en las dosis próximas a máximas terapéuticas

(Cm. Las secciones «las instrucciones Especiales» y «la Interacción con otros medios medicinales»).



El embarazo y la mamada. Las noticias sobre la aplicación del preparado a las mujeres embarazadas no existen. Debe fijar el preparado con la precaución y solamente cuando la utilidad esperada para la madre supera considerablemente el riesgo posible para el fruto/niño.

Las noticias sobre la deducción eplerenona después de la recepción dentro con la leche materna no existen. Los efectos posibles indeseables eplerenona en los recién nacidos que se encuentran sobre la alimentación de pecho, no son conocido, por eso es oportuno o cesar la mamada, o anular el preparado, depende de su importancia para la madre.

La sobredosis:

De los casos de la sobredosis eplerenona a la persona no es descrito. Las manifestaciones más probables de la sobredosis pueden ser el descenso de la presión arterial y la hipercaliemía. Eplerenon no se aleja a la hemodiálisis. Es establecido que eplerenon comunica con activamente el carbón activo. A la aparición de la hipotensión sintomática es necesario fijar el tratamiento que apoya. En caso del desarrollo de la hipercaliemía es mostrada la terapia estandartizada.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto З0 zs en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura de 25 mg o 50 mg. Por 14 pastillas en blistere; por 2 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 10 pastillas en blistere; por 2, 3, 5, 10 o 20 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.