Buspiron

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: buspiron; 1 pastilla contiene 5 mg o 10 mg buspirona del hidrocloruro;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la quiebra-es pequeña de maíz, el calcio el hidrofosfato el dihidrato, kremkniya dioksid de coloide árido, el sodio el almidón-glikolyat (tipo), la celulosa microcristallino, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Buspiron — anksioliticheskoe el medio medicinal, se aplica para el tratamiento de los estados intranquilos del origen diferente, especialmente las neurosas, que se acompañan de la sensación de la alarma, la inquietud, la tensión, la irritabilidad. El mecanismo de la acción buspirona no es establecido definitivamente, es conocido sin embargo que él se distingue del mecanismo de la acción benzodiazepinov y otros anksioliticheskih de los medios. Buspiron manifiesta una alta afinidad a presinapticheskim a los 5NT1A-receptores y es el agonista parcial de los 5NT1A-receptores TSNS postsinápticos. En doklinicheskih las investigaciones sobre los modelos experimentales es establecida la presencia a buspirona de las propiedades, característico para anksiolitikov y los antidepresivos. A diferencia de benzodiazepinov buspiron no manifiesta protivosudorozhnogo y miorelaksiruyuschego la acción, no llama la habituación, y después de la terminación del curso del tratamiento no se desarrollan los síntomas de la anulación. La acción buspirona se desarrolla poco a poco. El efecto terapéutico comienza a manifestarse entre 7 y 14 días de la terapia, y el efecto máximo es alcanzado solamente aproximadamente a través de 4 ned después de ha comenzado los tratamientos.

Farmakokinetika. Después de la aplicación el preparado rápidamente y casi es absorbido por completo de ZHKT. La concentración equiponderante en el plasma de la sangre puede ser alcanzada aproximadamente a través de 2 sut después del comienzo de la aplicación regular del preparado.
Buspiron se somete al metabolismo intenso del primer paso a través del hígado. La bioaccesibilidad de sistema compone 4 %. Cmax metabolita el preparado en el plasma de la sangre es alcanzado también en 60–90 minutos
Cerca de 95 % buspirona comunica con los proteínas del plasma de la sangre. T½ del plasma de la sangre compone 2–3 h. Los parámetros farmacológicos del preparado no se cambian a la recepción continua del preparado (kumulyatsiya falta).
Básica farmakologicheski activo metabolitom buspirona es (1 [2-pirimidinil]-piperazin (1-RR).
De ello anksioliticheskaya la actividad en 4–5 veces más abajo, que cerca de la sustancia inicial, pero la concentración en el plasma de la sangre es más alta y T½ en 2 veces es más largo, que a buspirona.
Cerca de 29-63 % buspirona y ello metabolitov desaparece con la orina a lo largo de 24 h, 18–38 % desaparecen con kalom. A la infracción de la función de los riñones y el hígado la eliminación buspirona y ello metabolitov es bajada.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de los estados intranquilos con los síntomas dominantes: la alarma, la inquietud interior, el estado de la tensión.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las dosis son determinadas por el médico individualmente para cada paciente depende del estado de la enfermedad. A principios de la terapia fijan por 5 mg buspirona del hidrocloruro 2–3 veces en el día. Para el logro del efecto máximo terapéutico la dosis diaria suben poco a poco hasta 15–30 mg buspirona, distribuido en algunas dosis separadas.
La dosis máxima desechable no debe superar 30 mg.
La dosis máxima diaria no debe superar 45 mg.
Debe aceptar las pastillas al mismo tiempo el día, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido, independientemente de la recepción de la comida.
A la necesidad de la división de la pastilla en dos mitades debe ponerla en la superficie firme por la rayita hacia arriba y ligeramente presionar por el pulgar.
Los grupos especiales de los pacientes. A la función bajada del hígado y/o los riñones debe aplicar la dosis posible.
La duración del tratamiento. Los tranquilizadores no es posible aplicar sin control a lo largo del período largo. Si es necesario la aplicación larga del preparado (≤6 mes), debe pasar el monitoring escrupuloso médico. Debe recordar de la realización psicoterapéutico y sotsioterapevticheskih moría paralelamente con el tratamiento buspironom.

Los rasgos de la aplicación:

Clínico y doklinicheskie las investigaciones no han revelado los indicios, que testimonian el riesgo de la habituación o la dependencia a buspironu, sin embargo el destino del preparado deben ser fundamentado.
Buspiron no fijan para el tratamiento de los síntomas de la abstinencia condicionada por la aplicación benzodiazepinov u otra sedativnyh / de los medios somníferos medicinales. Por eso antes del comienzo del tratamiento buspironom es necesario poco a poco cesar la aplicación de estos preparados. Esto toca especialmente a los pacientes, que aceptan los medios medicinales que aplastan TSNS. No fijan buspiron a los pacientes con los ataques de la epilepsia en la anamnesia.
Por el enfermo con las infracciones de la función de los riñones y el hígado en la anamnesia el preparado aplican con la precaución.
El preparado de Buspiron Sandoz contiene la lactosa, por eso no debe fijarlo a los pacientes con las formas rarísimas hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. Los datos acerca de la aplicación buspirona durante el embarazo falta, por eso se puede fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Buspiron penentra en la leche materna, por eso debe cesar la mamada durante el tratamiento.
Los niños. A los niños buspiron no fijan por falta de los datos acerca de la seguridad y la eficiencia de la aplicación.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Durante el tratamiento debe abstenerse de la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos, ya que es posible el surgimiento de las reacciones secundarias de la parte TSNS y la mentalidad.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100, <1/10), a veces (≥ 1/1000, <1/100), es raro (≥ 1/10 000, <1/1000), es muy raro (<1/10 000), es desconocido (la frecuencia no puede ser estimada en relación a la ausencia de los datos).
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo — el dolor no específico en el pecho; a veces — la pérdida temporal de la conciencia, la hipotensión arterial y/o la hipertensión, la taquicardia/sensación de los golpes del corazón; raramente — la infracción de la circulación de la sangre cerebral, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, kardiomiopatiya, la bradicardia.
Por parte del sistema de la sangre: raramente — el cambio de los índices de la sangre (eozinofiliya, la leucopenia, trombopeniya).
Por parte de la mentalidad: a menudo — las pesadillas, la somnolencia, el insomnio, el vértigo, la nerviosidad, el descenso de la concentración de la atención, la excitación emocional, la irritabilidad, la hostilidad, la confusión de la conciencia, la depresión; raramente — la despersonalización, la incomodidad, la percepción patalógica subida de los sonidos regulares, la euforia, la hipercinesia, la inquietud, la infracción de la percepción asociativa, la alucinación, los pensamientos de suicidio, los ataques epilépticos; raramente — el cambio brusco del humor, la claustrofobia, el estupor, el habla incomprensible, las psicosis que pasan los problemas con la memoria, serotoninovyy el síndrome.
De la parte TSNS: a veces — el entumecimiento, paresteziya (por ejemplo las punzadas, la sensación del dolor), la infracción de la coordinación, tremor; raramente — los movimientos espontáneos, el atascamiento, los síntomas extrapiramidales, incluso la disquinesia temprana y avanzada, la infracción del tono, parkinsonizm, akatiziya.
Por parte del órgano de la vista: a menudo — el enturbiamiento de la vista; a veces — la rubefacción y el picor en el campo del ojo, la conjuntivitis; raramente — la fotofobia, la sensación vnutriglaznogo las presiones, el dolor en los ojos, la vista estrechada.
Por parte del órgano del rumor: a menudo — los zumbidos en los oídos.
Por parte del sistema respiratorio: a menudo — la inflamación de la garganta, zalozhennost de la nariz; a veces — la respiración hecha más frecuente, el ahoguío, el dolor en el espacio cardíaco; raramente — la hemorragia nasal.
De la parte ZHKT: a menudo — la náusea, kserostomiya, el dolor en epigastralnoy las esferas, la diarrea; a veces — el meteorismo, la ausencia del apetito, el aumento del apetito, gipersalivatsiya, el síndrome de la irritación del intestino gordo, la hemorragia del recto, la cerradura, el vómito.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a veces — la evacuación urinaria frecuente, la demora de la evacuación urinaria; raramente — enurez, la evacuación urinaria de noche.
Por parte de la piel: a veces — el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la hiperhemia, el surgimiento de los hematomas, la alopecia, la sequedad de la piel, la eccema, el hinchazón de la persona, voldyri; raramente — las reacciones alérgicas, ekhimoz, el acné, el adelgazante de las uñas.
Por parte del aparato locomotor: a veces — el espasmo y rigidnost de los músculos, mialgiya, artralgiya; raramente — miasteniya.
Por parte del sistema endocrino: raramente — galaktoreya, ginekomastiya, la disfunción de la glándula tiroides.
Las infracciones generales: a menudo — el dolor de cabeza, la astenia; a veces — el aumento de la masa del cuerpo, la fiebre, el sonido en la cabeza, la reducción de la masa del cuerpo, la indisposición, la fatiga excesiva, la infracción del olfato y las degustaciones, la hidradenitis subida, las afluencias, holodovaya la hiperestesia; raramente — la inclinación por el abuso el alcohol, la infracción de la coagulación de la sangre, la pérdida de la voz, el hipo, glossalgiya.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: raramente — el aumento de los fermentos de hígado.
Por parte del sistema reproductivo: a veces — la infracción del ciclo menstrual, la reducción o el aumento libido; raramente — la amenorrea, la inflamación de los órganos génito-urinarios, el descenso de la eyaculación, la impotencia.

La interacción con otros medios medicinales:

 En relación a la insuficiencia correspondiente clínico dado sochetannoe la aplicación buspirona con antigipertenzivnymi, neyrolepticheskimi por los medios medicinales, los antidepresivos, los preparados antidiabéticos, los anticoagulantes, peroralnymi por los anticonseptivos y cordial glikozidami es posible solamente en condiciones del control rigurosamente médico. Buspiron no aplican al mismo tiempo con benzodiazepinami y otros sedativnymi por los medios.
La combinación con los inhibidores MAO no es recomendable en relación al riesgo del surgimiento de la crisis hipertónica.
Ya que buspiron principalmente metaboliziruetsya por el citocromo Р450, los inhibidores potentes de este fermento pueden aumentar la bioaccesibilidad buspirona.
nefazodon. La aplicación simultánea buspirona y nefazodona lleva al aumento Cmax buspirona en el plasma de la sangre en 20 veces y AUC en 50 veces.
Eritromitsin. La aplicación simultánea buspirona y eritromitsina lleva al aumento Cmax buspirona en 5 veces y AUC en 6 veces.
Itrakonazol. La aplicación simultánea buspirona e itrakonazola llevaba al aumento Cmax buspirona en 13 veces y AUC en 19 veces.
Diltiazem. La aplicación simultánea buspirona y diltiazema lleva al aumento Cmax buspirona en 4 veces y AUC en 5,3 veces.
El verapamilo. La aplicación simultánea buspirona y el verapamilo lleva al aumento Cmax y AUC para buspirona en 3,4 veces.
TSimetidin. La aplicación simultánea buspirona y tsimetidina lleva al aumento Cmax buspirona a 40 %, Tmax — en 2 veces, pero AUC no se cambia prácticamente.
A la aplicación buspirona al mismo tiempo con los medios antes citados medicinales suben el efecto terapéutico y la toxicidad buspirona, por eso se recomienda bajar la dosis buspirona (por ejemplo 2,5 mg de 2 veces en el día).
Rifampitsin. La aplicación simultánea buspirona y rifampitsina lleva a la reducción Cmax buspirona a 83,9 % y AUC — a 89,6 %.
Los inhibidores y los inductores CYP 3A4. Ketokonazol o ritonavir ingibiruyut el metabolismo buspirona elevan su nivel en el plasma de la sangre. Si buspiron aplicar al mismo tiempo con el inhibidor CYP 3A4, se recomienda bajar su dosis. Los inductores CYP 3A4, por ejemplo deksametazon, fenitoin, el fenobarbital o karbamazepin, pueden aumentar la velocidad del metabolismo buspirona. Es necesario subir En este caso la dosis buspirona para su conservación anksioliticheskoy de la eficiencia.
Los inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina. En las investigaciones clínicas no era revelado los casos de la aplicación peligrosa buspirona al mismo tiempo con los antidepresivos, los inhibidores selectivos de vuelta neyronalnogo de la toma de la serotonina. Había unos mensajes separados del surgimiento de los ataques a su aplicación larga sochetanno con buspironom.
Galoperidol. La aplicación simultánea buspirona y galoperidola llevaba al aumento de la concentración galoperidola en el suero de la sangre.
Trazodon. Había unos mensajes que a algunos pacientes a la aplicación simultánea trazodona con buspironom subía la actividad de AsAT en 3 veces. Sin embargo tal aumento de hígado transaminaz no era confirmado por las investigaciones clínicas.
El diazepam. A la aplicación simultánea del diazepam y buspirona el nivel primero en el plasma de la sangre sube, también pueden surgir los efectos secundarios: el vértigo, el dolor de cabeza, la náusea.
Durante el tratamiento buspironom debe abstenerse del uso de las bebidas alcohólicas.
A los pacientes durante el tratamiento no es recomendable emplear en las cantidades considerables el jugo de toronja, ya que esto puede llevar al aumento del nivel buspirona en el plasma de la sangre y al aumento de la frecuencia o el peso de los efectos secundarios.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a buspironu o a un de los componentes del preparado; el glaucoma agudo estancado; maligno miasteniya; la disfunción pesada del hígado; la insuficiencia pesada renal; la epilepsia; el período de la mamada; la edad hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el vértigo, el cansancio, mioz y la infracción de la función ZHKT. Unas complicaciones más pesadas a la persona no notaban hasta a la introducción cada día las dosis hasta 2400 mg.
El tratamiento sintomático; el lavado del estómago. Tanto como en caso de la sobredosis por otros medios medicinales, es necesario realizar la observación constante de las funciones del sistema respiratorio, CHSS y el INFIERNO. Específico antidot falta. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Es necesario guardar el preparado en el lugar inaccesible a los niños, con la temperatura 15-30°C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg blister, № 20

Las pastillas de 10 mg blister, № 20