Oktreotid FSintez

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,05 mg, 0,1 mg o 0,3 mg okreotida del acetato (en el recuento en okreotid).

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Oktreotid – sintético oktapeptid, derivado de la hormona natural somatostatina, posee los efectos farmacológicos, semejantes a él, pero con considerablemente bolshey por la duración de la acción. Oktreotid aplasta la secreción patalógicamente subida de la hormona del crecimiento (GR), así como llamado argininom, el cargamento físico e insulinovoy por la hipoglicemia. El preparado aplasta la secreción de la serotonina, gastrina, la insulina y glyukagona y otros peptidov, produtsiruemyh en gastro-entero-pankreoticheskoy al sistema endocrino.

A los enfermos, por que son pasadas las operaciones sobre el páncreas, la aplicación oktreotida durante la operación y después de ella baja la frecuencia de las complicaciones típicas postoperacionales (la pancreatitis aguda postoperacional, pankreaticheskih de las fístulas, los abscesos, la septicemia).

A las hemorragias de varikozno de las venas extendidas p*-98/ischevoda y el estómago a enfermo de la cirrosis del hígado la aplicación oktreotida como parte de la terapia compleja lleva a la parada eficaz de la hemorragia, la profiláctica de la hemorragia temprana repetida y el mejoramiento de la supervivencia. El mecanismo de la acción oktreotida es vinculado a la reducción de la hemorragia de órgano por medio del aplastamiento vazoaktivnyh de las hormonas (vazoaktivnogo intestinalnogo peptida, glyukagona).

Farmakokinetika. Después de la introducción hipodérmica oktreotid rápidamente y se absorbe por completo. Se sabe que la concentración máxima del preparado en el plasma es alcanzada dentro de los límites de 30 minutos la Atadura con los proteínas del plasma compone 65 %. La atadura oktreotida con los elementos de uniforme de la sangre es extremadamente insignificante.

La mayor parte del preparado desaparece por el intestino, cerca del tercio introducido oktreotida desaparece en el tipo invariable por los riñones. El período de la semideducción (Т1/2) después de hipodérmico (p/k) las inyecciones unos 100 minutos Después de intravenoso (v/v) las introducciones la deducción del preparado se realiza en dos fases. A los pacientes de edad avanzada baja el claro, el período de la semideducción se aumenta. A la insuficiencia pesada renal el claro se disminuye dos veces.

Las indicaciones:

• La profiláctica y el tratamiento de las complicaciones después de las operaciones sobre el páncreas y gastroduodenalnoy a la zona;
• Como parte de la terapia compleja para la parada de las hemorragias y la profiláctica de la hemorragia repetida de varikozno de las venas extendidas del esófago a los enfermos con la cirrosis del hígado;
• El tratamiento de la pancreatitis aguda;
• La parada de las hemorragias a la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Al tratamiento de la pancreatitis aguda de Oktreotid FSintez es introducido p/k en la dosis 100 mkg 3 veces/sut durante 5-7 día. Es posible el destino hasta 1200 mkg/sut, la selección de la dosis es fundada en la definición de la concentración de la amilasis, la lipasa, inflamatorio tsitokinov de la sangre.

Para la profiláctica de las complicaciones después de las operaciones sobre el páncreas la primera dosis de Oktreotida FSintez 100 mkg introducen p/k por 1 h hasta laparotomii; luego después de la operación introducen p/k por 100 mkg 3-4 veces/sut a lo largo de las 7 de ulteriores días.

Para la parada de la hemorragia de varikozno de las venas extendidas del esófago el preparado es introducido v/v en la dosis por 25 mkg/h en forma de largo infuzy durante 5 días.

Para la parada de las hemorragias a la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos se recomiendan son introducidos por Oktreotid FSintez en el tipo v/v infuzy en la dosis 25 mkg/la hora durante 5 días.

Los enfermos de la edad avanzada no tienen necesidad del descenso de la dosis de Oktreotida FSintez.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la corrección del régimen dozirovaniya oktreotida no es necesario.

A los pacientes con la infracción de la función del hígado se recomienda la corrección de la dosis que apoya, porque hay unos datos sobre el aumento Т1/2 oktreotida a enfermo de la cirrosis del hígado.

La experiencia de la aplicación oktreotida a los niños es muy limitada.

Las reglas de la preparación y la introducción de la solución. Para la reducción de los fenómenos de la incomodidad en el lugar de la introducción, la solución de Oktreotida FSintez ante la introducción debe tener la temperatura interior. A p/k la introducción del preparado debe evitar algunas inyecciones en el mismo lugar a través de los intervalos cortos del tiempo. Debe abrir las ampollas con el preparado directamente ante la introducción, debe destruir la cantidad no usada de la solución.

A v/v la introducción debe con atención examinar la solución con el fin de la transparencia, la presencia de las partículas, el depósito, el cambio del color. No es posible aplicar el preparado, si él es turbio, contiene las partículas, el depósito. Oktreotid FSintez durante 24 horas conserva la estabilidad física y química en 0,9 % estériles la solución del sodio del cloruro con la temperatura de 8 hasta 25 °s. Para evitar la contaminación microbiana debe usar las soluciones criadas justamente después de la preparación. Si la solución no es usada en seguida, debe guardarlo con la temperatura de 2 hasta 8 °s hasta su aplicación. Ante el uso debe tener la solución a la temperatura interior.

El tiempo general entre el cultivo, el almacenaje en el refrigerador y la terminación de la introducción de la solución no debe superar 24 h. En caso necesario v/v las introducciones el contenido de un ampollas que contiene 500 mkg oktreotida, debe ser criado en 60 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro, debe introducir la solución preparada v/v kapelno. Infuzii repiten con la frecuencia necesaria en concordancia con la duración recomendada del tratamiento. Oktreotid es posible introducir también y en las concentraciones más bajas.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y la lactación. Las investigaciones adecuadas y controladas no era pasado. La aplicación durante el embarazo y durante la lactación solamente según las indicaciones absolutas, tomando en cuenta la correlación el riesgo/utilidad, e.d. cuando la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo supuesto para el fruto o el lactante.

Cerca de 1 tipo, enfermo de la diabetes, (que reciben la insulina), Oktreotid FSintez puede bajar la necesidad de la insulina. A los pacientes sin infracción uglevodnogo del cambio y 2 tipos, enfermos de la diabetes, la introducción del preparado puede llevar a postprandialnoy las glicemias. A los pacientes con la diabetes en el fondo de la terapia antidiabética se recomienda pasar el control de la concentración de la glucosa en la sangre.

A algunos pacientes oktreotid puede cambiar la absorción de las grasas en el intestino. En el fondo de la aplicación oktreotida se nota el descenso del contenido tsianokobalamina (la vitamina В12) y la desviación de la norma de los índices del test de la absorción tsianokobalamina (el test del Chelín).

A los pacientes con el déficit de la vitamina B12 en la anamnesia a la aplicación oktreotida se recomienda controlar el contenido tsianokobalamina.

Si en el fondo de la aplicación oktreotida se desarrolla la bradicardia, es necesario bajar las dosis adrenoblokatorov beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos o los preparados que influyen en vodno-elektrolitnyy el equilibrio.

Antes del destino oktreotida los enfermos deben pasar la ecografía inicial de la vesícula biliar. Si las piedras en la vesícula biliar son reveladas ante el comienzo del tratamiento, la pregunta de la aplicación de Oktreotida FSintez se decide individualmente, depende de la correlación del efecto potencial medicinal del preparado y los factores posibles del riesgo vinculado a la presencia de las piedras en la vesícula biliar.

Durante el tratamiento oktreotidom. Debe pasar la ecografía de la vesícula biliar, con el intervalo de 6-12 meses.

La gestión de los enfermos, cerca de que las piedras de la vesícula biliar se forman durante el tratamiento oktreotidom.
Las piedras Sin síntomas de la vesícula biliar. La aplicación oktreotida se puede cesar o continuar - en concordancia con la apreciación de la correlación la utilidad/riesgo. En cualquier caso no es necesario ningunas otras medidas, excepto la continuación de la realización de los exámenes, habiéndolos hecho, en caso necesario, más frecuente.
Las Piedras de la vesícula biliar con la sintomatología clínica. La aplicación oktreotida se puede cesar o continuar - en concordancia con la apreciación de la correlación la utilidad/riesgo. En cualquier caso el enfermo debe curar así como, tanto como en otros casos zhelchnokamennoy las enfermedades con las manifestaciones clínicas.

Los efectos secundarios de la parte ZHKT pueden ser reducidos, si las inyecciones de Oktreotida FSintez hacer en los intervalos entre las recepciones de la comida o ante el sueño.

Es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya al mismo tiempo los diuréticos aplicados, adrenoblokatorov beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, la insulina, peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios, glyukagona.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y otros medios de transporte, al trabajo con los mecanismos que se mueven: al día de hoy no hay datos sobre el impacto oktreotida a la capacidad de llevar el automóvil y trabajar con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones locales: en el lugar de la inyección son posibles el dolor, la sensación del picor o el quemazón, el rubor y la hinchazón (pasan habitualmente durante 15 minas).

De la parte ZHKT, el páncreas, el hígado y la vesícula biliar: son posibles – la anorexia, la náusea, el vómito, los dolores espasmódicos en el vientre, la sensación de la inflamación del vientre, la gasificación sobrante, la silla líquida, la diarrea y steatoreya. Aunque la separación de la grasa con kalom puede crecer, no hay instrucciones a lo que el tratamiento largo oktreotidom puede llevar al desarrollo de las infracciones de la absorción (malabsorbtsii). Pueden notarse Rara vez los fenómenos que recuerdan a la impracticabilidad aguda intestinal: la inflamación progresiva del vientre, el dolor expresado en epigastralnoy las esferas, la tensión de la pared celiaca.

El uso largo oktreotida puede llevar a la formación de las piedras en la vesícula biliar. Son conocidos los casos separados de la hepatitis aguda sin holestaza (la normalización de los índices transaminaz después de la anulación oktreotida), también giperbilirubinemii en la combinación con el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, glyutamiltransferazy gamma etc. transaminaz. Hay unos mensajes separados de los casos raros de la pancreatitis aguda, que se desarrollaba a las primeras o los días de la aplicación oktreotida.

Por parte del sistema cardiovascular: en algunos casos – la taquicardia, la bradicardia.

Por parte del cambio de las sustancias: es posible la infracción de la tolerancia a la glucosa después de la recepción de la comida (oktreotid ejerce la influencia que aplasta a la formación GR, glyukagona y la insulina), la hipoglicemia; rara vez al tratamiento largo es posible el desarrollo persistiruyuschey las hiperglicemias.

Otros: raramente - las reacciones alérgicas, allopetsiya; en algunos casos – las reacciones anafilácticas.

La interacción con otros medios medicinales:

Oktreotid reduce la absorción tsiklosporina, disminuye la absorción tsimetidina. Es necesaria la corrección de las dosis al mismo tiempo los diuréticos aplicados, adrenoblokatorov beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, la insulina, peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados.

A la aplicación simultánea de Oktreotida FSintez y bromkriptina la bioaccesibilidad último sube.

Los preparados, metaboliziruyuschiesya los fermentos del sistema del citocromo Р450 y que tienen la banda estrecha terapéutica de las dosis, debe fijar con la precaución.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución:

- La diabetes,
- zhelchnokamennaya la enfermedad.

La sobredosis:

Se sabe que la introducción oktreotida en la dosis hasta 2000 mkg en el tipo p/k las inyecciones 3 veces durante algunos meses se transportaba bien. La dosis máxima sencilla a v/v bolyusnom la introducción al paciente adulto componía 1000 mkg. Se notaban Además tales síntomas, como el descenso de la frecuencia de las reducciones cordiales, "las afluencias" de la sangre a la persona, abdominalnaya el dolor del carácter espasmódico, la diarrea, la náusea, la sensación de la vacuidad en el estómago. Todos estos síntomas han sidos permitidos durante 24 horas del momento de la introducción del preparado. A un paciente por equivocación por el método largo infuzii era introducida la dosis sobrante oktreotida 250 mkg/h (en vez de 25 mkg/h) que no se acompañaba de los efectos secundarios. A la sobredosis aguda no era notado las reacciones cualesquiera, peligrosas para la vida.

El tratamiento: la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. No congelar. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e hipodérmica de 50 mkg/ml, 100 mkg/ml, 300 mkg/ml. Por 1 ml en las ampollas del cristal neutral; es posible el uso de las ampollas con el anillo de la tensión la apertura o el punto del rompimiento. Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes, el cuchillo para la apertura de las ampollas o el escarificador ampulnyy, colocan la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Al embalaje de la solución en las ampollas que tienen el anillo de la tensión para la apertura, o en las ampollas con el punto del rompimiento el cuchillo o el escarificador ampulnyy no imponen.