Betagistin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 8 mg, 16 mg o 24 mg betagistina digidrohlorida en 1 pastilla.

Las sustancias vspomagatelnye: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide, el almidón de maíz.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción betagistina es conocido solamente parcialmente. Hay algunas hipótesis posibles confirmadas doklinicheskimi y los datos clínicos:

El impacto en gistaminergicheskuyu el sistema: el antagonista H1-gistaminovyh Parcial el antagonista H3-gistaminovyh de los receptores de los núcleos vestibulares del sistema nervioso central (TSNS), posee la actividad insignificante respecto a Н2-рецепторов. Betagistin aumenta el cambio de la histamina y su liberación por medio del bloqueo presinapticheskih Н3-рецепторов y el descenso de la cantidad Н3-рецепторов.

El reforzamiento de la hemorragia kohlearnoy las esferas, también todo el cerebro: Es conforme doklinicheskim a las investigaciones betagistin mejora la circulación de la sangre en la raya vascular de la oreja interior a expensas de la debilitación irskapillyarnyh de los esfínteres de los vasos de la oreja interior. Es mostrado también que betagistin refuerza la hemorragia del cerebro a la persona.

El alivio del proceso central vestibular kopensatsii. Betagistin acelera la reconstitución de la función vestibular a los animales después de unilateral vestibular neyrektomii, acelerando y facilitando la compensación central vestibular por la cuenta del antagonismo con H3-gistaminovymi por los receptores.

El tiempo de la reconstitución después de vestibular neyrektomii a la persona se disminuye también. La excitación de las neuronas en los núcleos vestibulares. Dozozavisimo baja la generación de los potenciales de la acción en las neuronas de los núcleos laterales y mediales vestibulares.

Las propiedades farmakodinamicheksie reveladas en los animales, abastecen el efecto positivo terapéutico betagistina en el sistema vestibular.
La eficiencia betagistina era demostrada a los pacientes con el vértigo vestibular y el síndrome de Menera que se manifestaba por la reducción de la expresividad y la frecuencia de los vértigos.

Farmakokinetika. La absorción. A peroralnom la recepción betagistin rápidamente y prácticamente se absorbe por completo en el tracto intestinal (ZHKT). Después de la absorción el preparado rápidamente y prácticamente por completo metaboliziruetsya con la formación metabolita 2-piridiluksusnoy los ácidos en el plasma de la sangre y la orina. La concentración betagistina en el plasma de la sangre muy baja. Así, farmakokineticheskie los análisis son fundados en la medida de la concentración metabolita 2-piridiluksusnoy los ácidos. A la recepción del preparado con la comida la concentración máxima (Cmax) del preparado en la sangre más abajo, que a la recepción en ayunas. Sin embargo la absorción sumaria betagistina es igual en los dos casos que uazyvaet a lo que la recepción de la comida disminuye la absorción betagistina.

Raspredlenie. La atadura betagistina con los proteínas del plasma de la sangre compone menos de 5 %.

La biotransformación. Después de la absorción betagistin rápidamente y casi por completo metaboliziruetsya con la formación metabolita 2-piridiluksusnoy los ácidos (que no posee la actividad farmacológica).

La concentración máxima 2-piridiluksusnoy es alcanzada el ácido en el plasma de la sangre (o la orina) en una hora después de la recepción. El período de la semideducción son aproximadas 3,5 horas.

La deducción. 2-peridiluksusnaya el ácido desaparece rápidamente con la orina. A la recepción del preparado en la dosis de 8-48 mg cerca de 85 % de la dosis inicial se descubre en la orina. La deducción betagistina por los riñones o a través del intestino poco.

La linealidad. La velocidad de la deducción se queda constante a peroralnom la recepción de 8-48 mg del preparado, indicando a la linealidad farmakokinetiki betagistina, y permite suponer que la vía involucrada metabólica se queda no saturada.

Las indicaciones:

El tratamiento del síndrome de Menera, que caracteriza por el vértigo (que se acompaña de la náusea y el vómito), el descenso del rumor y los zumbidos en los oídos. El tratamiento sintomático del vértigo vestibular (vertigo).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, durante la comida.

Las pastillas de 8 mg: por 1-2 pastillas 3 veces en el día.
Las pastillas de 16 mg: por 1/2 pastillas 3 veces en el día.
Las pastillas de 24 mg: por 1 pastilla 2 veces en el día.

La dosis máxima diaria – 48 mg. Debe recoger la dosis y la duración del tratamiento individualmente depende de la reacción del paciente al tratamiento.

El mejoramiento se nota habitualmente ya a principios de la terapia, pero puede ser y gradual y manifestarse hasta en algunas semanas del tratamiento. El efecto estable terapéutico en algunos casos es alcanzado tras algunos meses del tratamiento.

La corrección de la dosis a los pacientes de la edad avanzada, también a los pacientes con la insuficiencia renal y/o de hígado no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y el período de la alimentación de pecho. No basta los datos para la apreciación de la influencia del preparado durante el embarazo y la alimentación de pecho. En relación a esto no es recomendable la recepción al embarazo. Para el período de tratamiento es necesario cesar la alimentación de pecho.

El efecto terapéutico crece en algunos casos durante algunos meses del comienzo del tratamiento.

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos. No posee sedativnym el efecto y no influye sobre la capacidad de dirigir autotransporte o trabajar sobre los tornos y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las infracciones por parte del sistema nervioso: a menudo (de ≥1/100 hasta <1/10) el dolor de cabeza, la debilidad, la fatiga, el vértigo, la flaccidez, la somnolencia, el insomnio.

Por parte del sistema digestivo: a menudo (de ≥1/100 hasta <1/10) la náusea, la dispepsia (el vómito, el dolor en el vientre, la inflamación del vientre, la diarrea). Como regla, estos efectos desaparecen, si aceptar el preparado al mismo tiempo con la comida o después del descenso de la dosis.

Excepto estos efectos revelados durante la realización de las investigaciones clínicas, en el proceso postmarketingovogo las aplicaciones y en la literatura científica se comunicaba sobre los efectos secundarios siguientes (los datos que hay insuficientemente para estimar su frecuencia).

Las reacciones alérgicas: la hipersensibilidad, incluido las reacciones anafilácticas, angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte de las epidermis: la mariposa de la ortiga, el picor, la eflorescencia de la piel, la rubefacción.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios antihistamínicos bajan la actividad betagistina. A la aplicación simultánea con los bloqueadores Н1-гистаминовых de los receptores el efecto terapéutico betagistina puede bajar.

Los casos de la interacción o la incompatibilidad con otros medicamentos son desconocidos.

Fundando en los datos in vitro, se puede suponer la ausencia ingibirovanie de la actividad de los isofermentos del citocromo Р450 in vivo.

Los datos in vitro han mostrado ingibirovanie del metabolismo betagistina bajo la influencia de los preparados, que ingibiruyut monoaminoksidazu (MAO), incluyendo MAO podtipa En (por ejemplo, selegilin).

Debe observar la precaución al destino simultáneo betagistina y los inhibidores MAO (incluyendo MAO-EN).

Las contraindicaciones:

• La hipersensibilidad, el embarazo, el período de la alimentación de pecho, la edad infantil.
• La hipersensibilidad a cualquier de los componentes del preparado.
• Los niños hasta 18 años (en relación a la ausencia de los datos).
• No debe aceptar el preparado a los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa.
• El déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii (el preparado contiene la lactosa).
• Feohromotsitoma.

Con la precaución. La úlcera del estómago o 12-perstnoy los intestinos (en la anamnesia), la asma bronquial, la mariposa de la ortiga, ekzantema, alérgico rinit, la hipotensión arterial, a la recepción de los preparados antihistamínicos.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, abdominalnaya el dolor, la somnolencia (a la recepción en la dosis hasta 640 mg); los calambres, las complicaciones cardiopulmonares (a la recepción en la dosis más de 640 mg o en la combinación con otros medios medicinales).

El tratamiento: sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No aplicar después de la fecha indicada al embalaje. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Las pastillas por 8 mg, 16 mg, 24 mg. Por 7 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 2 3 4 de contorno, yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación son colocados en el paquete del cartón. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 1 2 3 4 5 de contorno, yacheykovye los embalajes