Azitroksy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: azitromitsina el dihidrato en el recuento en azitromitsin – 250 mg.

Las sustancias auxiliares: mannitol (la manita) – 54,58 mg, el almidón de maíz – 13,10 mg, el magnesio stearat – 2,0 mg, el sodio laurilsulfat – 0,32 mg;

Las cápsulas los de gelatina firme

La composición de la cápsula: el cuerpo y kryshechka – el titán dioksid (E 171), la gelatina (la gelatina médico).

La descripción: las cápsulas del color blanco № 0. El contenido de las cápsulas – los polvos del color blanco o blanco con el matiz amarillento.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico del espectro ancho de la acción. Es al representante del subgrupo makrolidnyh de los antibióticos – azalidov. Comunicando con 50S sub'edinitsey ribosom, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión, aplasta la síntesis del albumen, disminuye el crecimiento y la reproducción de las bacterias, funciona bakteriostaticheski, en las altas concentraciones presta el efecto bactericida. Funciona en fuera de - y los estimulantes intracelulares.

Es activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos aerobios: Streptococcus spp. (Los grupos A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnyy), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnyy); gramotritsatelnyh de los microorganismos aerobios: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; algunos microorganismos anaerobios: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; también Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Los microorganismos, capaz de desarrollar la estabilidad a azitromitsinu: grampolozhitelnye los aerobios (Streptococcus pneumoniae (penitsillinustoychivyy)). Los microorganismos primeramente estables: grampolozhitelnye los aerobios (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metitsillinustoychivye los estafilococos manifiestan un muy alto grado de la estabilidad a makrolidam), grampolozhitelnye las bacterias estables a eritromitsinu); los anaerobios (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetika. Azitromitsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal que es condicionado por su estabilidad en el ambiente agrio y lipofilnostyu. Después de la recepción dentro de 500 mg la concentración máxima azitromitsina en el plasma de la sangre es alcanzada en 2,5-3,0 h y compone 0,4 mg/l. La bioaccesibilidad compone 37 %.

Azitromitsin penentra bien en las vías respiratorias, los órganos y las telas urogenitalnogo de la carretera (en particular en predstatelnuyu al hierro), en la piel y las telas suaves. Una alta concentración en las telas (a las 10-50 la vez más alto que en el plasma de la sangre) y el período largo de la semideducción es condicionada por la atadura baja azitromitsina con los proteínas del plasma de la sangre, también por su capacidad de penentrar en eukarioticheskie las jaulas y concentrarse en el ambiente con baja rn, el lisosoma que rodea. Esto, a su vez, determina el volumen grande que parece de la distribución (31,1 l/kg) y un alto claro de plasma. La capacidad azitromitsina acumularse principalmente en los lisosomas es importante especialmente para la eliminación de los estimulantes intracelulares. Es demostrado que los fagocitos llevan azitromitsin a los lugares de la localización de la infección, donde él se libera durante la fagocitosis. La concentración azitromitsina en los focos de la infección fidedignamente más alto que en las telas sanas (por término medio a 24-34 %) correlaciona con el grado del hinchazón inflamatorio. A pesar de una alta concentración en los fagocitos, azitromitsin no presta el impacto esencial a su función.

Azitromitsin se conserva en las concentraciones bactericidas en el foco de la inflamación durante 5-7 días después de la recepción de la última dosis que ha permitido elaborar corto (de 3 días y de 5 días) los cursos del tratamiento.

En el hígado demetiliruetsya, que se forman metabolity no son activo.

La deducción azitromitsina del plasma de la sangre pasa en 2 etapas: el período de la semideducción compone 14-20 h en el intervalo de 8 hasta 24 h después de la recepción del preparado y 41 h – en el intervalo de 24 hasta 72 h que permite aplicar el preparado de 1 vez/sut.

Azitromitsin desaparece, en general, en el tipo no cambiado – 50 % por el intestino, 12 % por los riñones.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado, incluso:

· las infecciones de las vías superiores respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la angina, sinusit, la tonsilitis, la faringitis, la otitis media);
· las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la neumonía, incluso llamado por los estimulantes atípicos; la bronquitis, incluso agudo, la agudización crónico);
· las infecciones urogenitalnogo de la carretera (uretrit, tservitsit);
· las infecciones de la piel y las telas suaves (la enfermedad de Layma (la fase inicial – erythema migrans), el morro, el impétigo, secundario piodermatozy, las anguillas ordinario (el acné) el grado medio del peso).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida de 1 vez en el día.

Por el adulto a las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves (a excepción de la fase inicial de la enfermedad de Layma (erythema migrans) y el acné del grado medio del peso) – 500 mg (2 cápsulas) en el día por 1 recepción durante 3 días (la dosis de curso – 1,5).

A la fase inicial de la enfermedad de Layma (erythema migrans) – 1000 mg (4 cápsulas) en el día en el primer día por una recepción, más por 500 mg (2 cápsulas) en el día cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso – 3).

A la indicación las anguillas (los acnés) ordinarios del grado medio del peso en 1 2 y 3 día, del tratamiento aceptan por 500 mg (2 cápsulas) una vez al día, luego hacen la interrupción con cuarto durante séptimo día, desde el octavo día del tratamiento aceptan por 500 mg (2 cápsulas) una vez a la semana durante 9 semanas (la dosis de curso 6).

A las infecciones urogenitalnogo de la carretera (uretrite, tservitsite) para el tratamiento no complicado uretrita o tservitsita aplastan es una sola vez 1 g (4 cápsulas).

A los niños con la masa del cuerpo de 25 hasta 45 kg a las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves – 250 mg/día durante 3 días; al tratamiento de la fase inicial de la enfermedad de Layma (erythema migrans) – 500 mg (2 cápsulas) en el primer día y 250 mg cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso – 1,5).

A los niños con la masa del cuerpo más de 45 kg a las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves – 500 mg (2 cápsulas) en el día por 1 recepción durante 3 días; al tratamiento de la fase inicial de la enfermedad de Layma (erythema migrans) – 1000 mg (4 cápsulas) en el primer día y 500 mg (2 cápsulas) cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso – 3).

Los rasgos de la aplicación:

En caso de la admisión de la recepción de una dosis del preparado debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior – con los intervalos en 24 h. Azitromitsin debe aceptar como mínimo 1 hora antes de o en 2 horas después de la recepción antatsidnyh de los medios medicinales.

Azitromitsin debe aplicar con la precaución a los pacientes con la infracción moderada de la función del hígado por la posibilidad del desarrollo fulminantnogo de la hepatitis y la insuficiencia pesada de hígado a tales pacientes. En existencia de los síntomas de la infracción de la función del hígado (la astenia creciente rápidamente, la ictericia, el oscurecimiento del color de la orina, la inclinación por las hemorragias, la encefalopatía de hígado) la terapia azitromitsinom siguen cesar y pasar la investigación del estado funcional del hígado.

A la insuficiencia moderada renal (KK más de 40 ml/minas) debe pasar la aplicación azitromitsina bajo el control de la función de los riñones.

Es contraindicada la recepción simultánea azitromitsina con las derivadas ergotamina y digidroergotamina por el desarrollo posible del ergotismo.

A la aplicación del preparado, en el fondo de la recepción, así como en 2-3 semanas después del cese del tratamiento es posible el desarrollo de la diarrea llamada Clostridium difficile (psevdomemranoznyy la colitis). En los casos fáciles basta la anulación del tratamiento y la aplicación de los ionitos (kolestiramin, kolestipol), en los casos pesados es mostrada la compensación de la pérdida del líquido, los electrólitos y el proteína, el destino vankomitsina, batsitratsina o metronidazola. No es posible aplicar los medios medicinales que frenan la peristalsis del intestino.

Ya que es posible el alargamiento del intervalo Q-T a los pacientes que reciben makrolidy, incluyendo azitromitsin, a la aplicación azitromitsina debe observar la precaución a los pacientes con los factores conocidos del riesgo del alargamiento del intervalo Q-T: la edad avanzada; la infracción elektrolitnogo del equilibrio (la hipocaliemía, gipomagniemiya); el síndrome del alargamiento connatural del intervalo Q-T; las enfermedades del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia); la recepción simultánea de los medios medicinales, capaz de alargar el intervalo Q-T (incluso antiaritmicheskie los medios IA e III clases, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, ftorhinolony).

Azitromitsin puede provocar el desarrollo miastenicheskogo del síndrome o llamar la agudización miastenii el acento grave.

La sección europea de la OMS recomienda azitromitsin en calidad del preparado de la elección al tratamiento hlamidiynoy la infección a las mujeres embarazadas. Azitromitsin por el riesgo de la aplicación a las mujeres embarazadas, conforme a la clasificación FDA, se refiere a la categoría B (las investigaciones de la reproducción en los animales no han revelado el daño del fruto a consecuencia de la recepción azitromitsina, pero las investigaciones controladas a las mujeres embarazadas no eran pasadas).

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos

Durante el surgimiento de las reacciones secundarias de la parte TSNS a los pacientes se recomienda abstenerse de la dirección de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, las atenciones, exigentes la concentración subidas, la rapidez de las reacciones ideomotores y motoras.

Los efectos secundarios:

La mayoría de las reacciones secundarias notadas son convertibles después de la terminación del curso del tratamiento o la anulación del preparado.

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios (la OMS): muy a menudo (con la frecuencia más 1/10), a menudo (con la frecuencia no menos 1/100, pero menos 1/10), infrecuentemente (con la frecuencia no menos 1/1000, pero menos 1/100), es raro (con la frecuencia no menos 1/10000, pero menos 1/1000), es muy raro (con la frecuencia menos 1/10000), (incluso los mensajes separados).

Por parte de los sistemas sanguíneos y linfáticos: a menudo – limfotsitopeniya, eozinofiliya; infrecuentemente – la leucopenia, neytropeniya; muy raramente – trombotsitopeniya, la anemia hemolítica.

De la parte TSNS: a menudo – el vértigo, el dolor de cabeza, paresteziya, la infracción de la percepción de las degustaciones, la anorexia; infrecuentemente – la inquietud, la nerviosidad, giposteziya, el insomnio, la somnolencia; raramente – la agitación; muy raramente – los desmayos, el calambre, la hiperactividad ideomotor, la anosmia, la pérdida de las degustaciones, parosmiya, la agudización miastenii el acento grave.

Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente – el descenso de la agudeza del rumor, los zumbidos en los oídos; raramente – vertigo, el descenso de la agudeza de la vista, la sordera.

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente – la sensación de los golpes del corazón; raramente – el descenso de la presión arterial; muy raramente – la arritmia, incluso: zheludochkovaya la taquicardia, el aumento del intervalo Q-T, la arritmia como "la pirueta".

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo – la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre, el meteorismo; a menudo – el vómito; infrecuentemente – la gastritis, la cerradura, la melena; muy raramente – el cambio del color de la lengua, la colitis seudomembranosa, la pancreatitis.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: infrecuentemente – la hepatitis, giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; muy raramente – holestaticheskaya la ictericia, la insuficiencia de hígado (rara vez con el fallecimiento, en general en el fondo de la infracción de la función del hígado), fulminantnyy la hepatitis, la necrosis del hígado.

Las reacciones alérgicas: a menudo – el picor, la eflorescencia; no a menudo – el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, la fotosensibilización, la mariposa de la ortiga; muy raramente – las reacciones anafilácticas (incluyendo angionevrotichesky el hinchazón) rara vez con la salida mortal, tóxico epidermalnyy nekroliz, multiformnaya el eritema.

Por parte del aparato locomotor: a menudo – artralgiya.

Por parte del sistema urogenital: infrecuentemente – el aumento del nitrógeno residual de la urea y la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre; muy raramente – la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.

Otros: a menudo – la debilidad; infrecuentemente – el dolor en los pechos, los hinchazones periféricos, la astenia, la hiperglicemia, la conjuntivitis.

Las infecciones y la invasión: infrecuentemente – vaginit, la candidiasis de las localizaciones distintas.

Sobre el surgimiento de cualquier efecto secundario debe informar al médico de cabecera.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios antatsidnye (el aluminio y magniysoderzhaschie) no influyen sobre la bioaccesibilidad azitromitsina, pero reducen su concentración máxima en la sangre a 30 %, por eso el intervalo entre su recepción debe componer como mínimo 1 hora hasta o 2 horas después de la recepción de los preparados indicados. A la recepción simultánea con las derivadas ergotamina y digidroergotamina es posible el reforzamiento de su acción tóxica (vazospazm, dizesteziya).

A la aplicación común con los anticoagulantes de la acción indirecta kumarinovogo de una serie (varfarin) y azitromitsina (en las dosis regulares) los pacientes es necesario el control escrupuloso protrombinovogo al tiempo.

Es necesario observar la precaución al destino común terfenadina y azitromitsina, ya que era establecido que la recepción simultánea terfenadina y makrolidov puede llamar la arritmia y el alargamiento Q-T del intervalo. En vista de esto, no es posible excluir las complicaciones arriba indicadas a la recepción común terfenadina y azitromitsina.

A la aplicación simultánea con tsiklosporinom, es necesario controlar la concentración tsiklosporina en la sangre.

A la recepción común digoksina y azitromitsina es necesario controlar la concentración digoksina en la sangre, puesto que muchos makrolidy suben la absorción digoksina en el intestino.

A la aplicación simultánea con nelfinavirom es posible el aumento de la frecuencia de las reacciones secundarias azitromitsina (el descenso del rumor, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz).

A la recepción común azitromitsina y zidovudina, azitromitsin no influye en farmakokineticheskie los parámetros zidovudina en el plasma de la sangre o sobre la deducción por sus riñones y ello metabolita glyukuronida, pero se aumenta la concentración activo metabolita – fosforilirovannogo zidovudina en las jaulas mononucleares de la sangre periférica. El valor clínico del hecho dado no es determinado.

A la recepción simultánea azitromitsina y rifabutina es posible rara vez el desarrollo neytropenii, que mecanismo del desarrollo, también la presencia de la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no son establecido.

A la recepción simultánea flukonazol reduce Cmax azitromitsina a 18 %.

Azitromitsin no influye sobre la concentración karbamazepina, tsimetidina, didanozina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, teofillina, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola, tsetirizina, sildenafila, atorvastatina, rifabutina y metilprednizolona en la sangre a la aplicación simultánea.

Debe tomar en consideración la posibilidad ingibirovaniya del isofermento CYP3A4 por los preparados del grupo makrolidov a la aplicación simultánea con tsiklosporinom, terfenadinom, por los alcaloides del tizón, tsizapridom, pimozidom, hinidinom, astemizolom y otros medios medicinales, que metabolismo pasa con la participación de este fermento, sin embargo, a la aplicación azitromitsina de tal tipo de la interacción no se notaba.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a azitromitsinu (incluso a otros makrolidam), los componentes del preparado; la insuficiencia pesada de hígado: más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo (no hay datos de la eficiencia y la seguridad); la insuficiencia pesada renal: el claro de la creatinina (KK) menos de 40 ml/minas (no hay datos de la eficiencia y la seguridad); los niños de edad hasta 12 años con la masa del cuerpo menos de 25 kg (para la forma dada medicinal); la recepción simultánea ergotamina y digidroergotamina.

Con la precaución

A la infracción moderada de la función del hígado (7-9 puntos por la escala Chayld-bebo); la insuficiencia crónica renal (KK más de 40 ml/minas); las arritmias o la disposición a la arritmia y el alargamiento del intervalo Q-T; a la recepción simultánea terfenadina, varfarina, digoksina; a miastenii; al embarazo.

La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho

La aplicación del preparado durante el embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Las descripciones de los casos separados y observatsionnyh de las investigaciones han mostrado que la aplicación azitromitsina durante el embarazo no lleva al aumento de la frecuencia de los resultados desfavorables del embarazo y no es vinculado al surgimiento de defectos cualesquiera específicos del desarrollo al niño.

A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

A la recepción de las altas dosis del preparado puede observarse el reforzamiento del efecto secundario: la pérdida temporal del rumor, una fuerte náusea, el vómito, la diarrea. Es mostrado en este caso el lavado del estómago, el destino del carbón activo, la realización de la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 250 mg. 6 o 10 cápsulas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 1 2 6 o 12 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.