El Depósito Moditen

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25 mg flufenazina dekanoata en 1 ml de la solución.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik) de la acción larga; se refiere al grupo polivalentnyh neyroleptikov - presta expresado antipsihoticheskoe la acción que se combina con algún efecto que activa, también moderado sedativnoe la acción, posee el efecto antiemético.

La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores del sistema mesolímbico y mesocortical. La acción sedativnoe (es expresado moderadamente y se observa a la aplicación en las altas dosis) es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética - el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica - el bloqueo dopaminovyh de los receptores del hipotálamo.

La acción del preparado se manifiesta habitualmente en 24-72 horas después de la inyección, antipsihotichesky el efecto es más expresado en los plazos de las 48 a las 96 después de la introducción intramuscular.

Farmakokinetika. Flufenazin en forma del éter del ácido macromolecular, graso y la solución aceitera se acumula en los depósitos de grasa y se libera despacio.

Después de la introducción intramuscular la concentración máxima en el plasma es alcanzada aproximadamente en 24 horas. Flufenazin comunica con los proteínas del plasma de la sangre más de a 90 %.

Flufenazin pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera, penentra fácilmente a través de platsentarnyy la barrera y no se aleja del organismo por la hemodiálisis.

Flufenazin activamente y por completo metaboliziruetsya en el hígado con la participación de los fermentos del sistema del citocromo Р450 (incluso, el isofermento CYP2D6) desaparece con la orina y la hiel. La actividad metabolitov flufenazina no es estudiada.

El período de la semideducción flufenazina del plasma de la sangre compone 7-10 días.

Las indicaciones:

— La terapia larga que apoya de las formas crónicas de la esquizofrenia;

— La profiláctica de las agudizaciones de la esquizofrenia.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado del Depósito Moditen no es destinado a los cursos de la terapia menos de 3 meses. La dosis inicial: para la mayoría de los enfermos se recomienda la dosis inicial de 12,5 hasta 25 mg (0,5-1 ml). Las dosis ulteriores y los intervalos entre las introducciones están determinadas en, la dependencia de la respuesta al tratamiento.

La dosis inicial a los pacientes, antes por que no curaba por los preparados - las derivadas fenotiazina, debe recoger por la introducción flufenazina de la acción rápida (flufenazina el hidrocloruro).

La terapia que apoya. Una inyección permite controlar los síntomas de la esquizofrenia durante 4 semanas. Durante la terapia que apoya el efecto de una dosis a algunos enfermos se conserva hasta 6 semanas.

La dosis del preparado del Depósito Moditen no debe superar 100 mg. Si es necesaria la introducción más de 50 mg del preparado, es necesario subir cada dosis ulterior con la precaución no más que a 12,5 mg.

Los pacientes con la excitación expresada. El tratamiento debe comenzar con flufenazina de la acción rápida, tal como flufenazina el hidrocloruro para las inyecciones. Después de stihaniya de las manifestaciones agudas es posible usar 25 mg (1мл) flufenazina dekanoata de la solución para la introducción intramuscular.

Las dosis ulteriores en caso necesario, son corregidas.

Los pacientes con el riesgo subido de las complicaciones. A la sensibilidad excesiva conocida a las derivadas fenotiazina o los desajustes, predraspolagshopschh a las reacciones desfavorables, debe comenzar el tratamiento con precaución con flufenazina del hidrocloruro Dentro o parenteralno. Después de la apreciación del efecto farmacológico y la definición de la dosis óptima es posible introducir flufenazina dekanoat para la introducción intramuscular en la dosis equivalente.

La corrección ulterior de la dosis es pasada a la respuesta al tratamiento. No hay esquema único del tránsito con flufenazina de la acción rápida a la introducción de la solución flufenazina dekanoata. Es conocido Sin embargo que la dosis de 20 mg en el día flufenazina del hidrocloruro es equivalente a una inyección de 1 ml (25 mg) de la solución flufenazina dekanoata cada tres semanas. A la mayoría de los pacientes de edad avanzada son necesarias las dosis menores - de 1/4 hasta las 1/3 dosis, fijado para los pacientes jóvenes, y la observación de la reacción al tratamiento. En caso necesario se puede poco a poco subir la dosis.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicada la aplicación del preparado al embarazo y durante la lactación.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Con la precaución debe aplicar el preparado a la insuficiencia de hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Con la precaución debe aplicar el preparado a la insuficiencia renal.

La aplicación a los niños. Es contraindicado a los niños hasta 12 años.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes de edad avanzada.

Las instrucciones especiales. En relación a la sensibilidad posible cruzada debe fijar con la precaución el preparado del Depósito Moditen por el enfermo con las reacciones alérgicas a las derivadas fenotiazina en la anamnesia.

Al desarrollo holestaticheskoy las ictericias como la reacción secundaria el tratamiento por el preparado del Depósito Moditen debe ser cesado.

Durante la realización de las operaciones quirúrgicas al enfermos que acepta las altas dosis de las derivadas fenotiazina, puede observarse el descenso agudo de la presión arterial. Puede ser necesario el descenso de las dosis anestetikov o neyroleptikov a algunos enfermos al tratamiento por el preparado del Depósito Moditen; es posible la potenciación del efecto m-holinoblokatorov, puesto que flufenazin posee m-holinoblokiruyuschim la acción.

Debe fijar con la precaución el preparado del Depósito Moditen al tiempo muy caluroso o el envenenamiento por los insecticidas fosfóricos, los pacientes con los ataques convulsivos en la anamnesia (puesto que en el fondo del tratamiento flufenazinom son descritos los casos de los ataques grandes epilépticos), también los pacientes a la insuficiencia de la valva mitral o, otras infracciones del sistema cardiovascular o con feohromotsitomoy.

Debe fijar con la precaución el preparado al cáncer de la mama, porque en resultado indutsirovannoy por las derivadas - fenotiazina, la secreción prolaktina crece el riesgo de progresar las enfermedades y la resistencia al tratamiento por los preparados endocrinos y citostáticos.

Los casos del desarrollo, venoso tromboembolii se notaban a la recepción antipsihoticheskih de los medicamentos. Ya que a los enfermos que aceptan antipsihoticheskie los medicamentos, hay a menudo unos factores del riesgo del desarrollo venoso tromboembolii, es necesario durante tratamiento estimar estos factores y tomar las medidas correspondientes preventivas.

Al destino a los pacientes con la enfermedad de Parkinson probablemente el reforzamiento de los efectos extrapiramidales.

Los síntomas extrapiramidales, que surgen en forma de las reacciones secundarios, como regla, son convertibles, pero pueden ser y resistente. La probabilidad del surgimiento y la expresividad de tales reacciones secundarias indeseables depende en gran medida de la sensibilidad individual, que de otros factores, pero tienen la importancia la cantidad de la dosis y la edad del paciente. El paciente debe ser de antemano advertido de tales manifestaciones y su convertibilidad. Habitualmente para la eliminación de estos fenómenos indeseables; basta el destino m-holinoblokatorov o antiparkinsonicheskih de los preparados y/o el descenso de la dosis del preparado.

La disquinesia avanzada. La expresividad de esto sindroma.i la agravación, llamada por ello, del estado pueden considerablemente diferenciarse a los enfermos diferentes. Avanzado-disquinesia se manifiesta o durante el tratamiento al descenso de la dosis, o después del cese de la terapia. La revelación temprana de la disquinesia avanzada es muy importante. Para, el descubrimiento de este síndrome, en la fase inicial se recomienda al descenso periódico de la dosis neyroleptika (si esto probablemente por el estado del paciente) y la observación del paciente en este período. Tal acceso es extraordinariamente importante; ya que el tratamiento neyroleptikami puede esconder las manifestaciones de la disquinesia avanzada.

Maligno neyroleptichesky el síndrome. Al desarrollo de la reacción secundaria dada debe inmediatamente cesar la recepción neyroleptikov y otros preparados aceptados que no influyen sobre el mantenimiento de las funciones vitales, también es necesario el tratamiento intenso sintomático, el control constante de las funciones vitales, y la terapia de las enfermedades acompañantes.

Las infracciones de la circulación de la sangre cerebral. Alrededor de 3 aumento múltiple del riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre cerebral se observaba a la recepción de algunos atípico neyroleptikov a los enfermos con la demencia en la anamnesia. Se observaba el aumento de la mortalidad de los pacientes de edad avanzada con la demencia en la anamnesia durante la terapia antipsihoticheskimi por los medicamentos. El grado del riesgo y la causa de este fenómeno es desconocido.

La causa del fenómeno dado es desconocida, no es posible sin embargo excluir el riesgo subido del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre cerebral cerca de otras populaciones de los enfermos o a la recepción de otros neyroleptikov. En relación a esto es necesario observar la precaución a la recepción del preparado del Depósito Moditen por los pacientes con el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre cerebral:

La hipotensión en el fondo del tratamiento flufenazinom se encuentra raramente. Al mismo tiempo, a los pacientes con feohromotsitomoy, - tssrebrovaskulyarnoy, la insuficiencia cardíaca renal y expresada (por ejemplo, a los enfermos con la insuficiencia de la valva mitral) gipotsgaiya en el fondo de la recepción del preparado del Depósito Moditen se desarrolla más a menudo; por estos enfermos es necesario la observación escrupulosa. Al desarrollo de la hipotensión expresada es necesario la introducción rápida intravenosa sosudosuzhivayuschih de los preparados. Lo mejor de todo se acerca para esto norepinefrin para las inyecciones. Epinefrin no Debe aplicarse, ya que las derivadas fenotiazina desfiguran la reacción en epinefrin, a consecuencia de que se nota todavía bolshee el descenso el INFIERNO.

Al desarrollo de las enfermedades de la membrana mucosa de la cavidad bucal, desenili las gargantas o la infección de las vías superiores respiratorias en la combinación con el cambio de la cantidad de los leucocitos que confirman a la opresión de la hematopoyesis, la terapia por el preparado del Depósito Moditen debe ser anulada, y son inmediatamente comenzadas las medidas necesarias medicinales.

El enfermo con los ataques convulsivos en la anamnesia debe fijar con la precaución las derivadas fenotiazina, incluso el preparado del Depósito Moditen.

Debe tomar en consideración que la acción antiemética de las derivadas fenotiazina (incluso el preparado del Depósito Moditen) puede enmascarar el vómito vinculado a la sobredosis de otros medicamentos.

La anulación aguda del preparado: en general la recepción de las derivadas fenotiazina. No llama mental, las dependencias, eran notadas sin embargo los casos de la gastritis, la náusea y el vómito, el vértigo a la anulación aguda de las altas dosis de las derivadas fenotiazina. Los síntomas indicados se disminuían al embajador ulterior de la anulación la recepción antiparkinsonicheskih de los preparados durante algunas semanas.

El preparado contiene el aceite de sésamo, que puede llamar rara vez las reacciones pesadas alérgicas.

El alcohol bencílico que contiene en el preparado, puede llamar pesado tóxico y anafilaktoidnye las reacciones a los niños son mayores de 12 años.

La recepción del alcohol durante el tratamiento de los preparados es prohibida.

No debe guardar el preparado en el refrigerador, ya que esto llevará a la sedimentación de los triglicéridos que forman parte del aceite de sésamo. A la aparición del depósito debe calentar el preparado hasta 37°С, además el depósito se disolverá sin pérdida de la actividad de la sustancia activa.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. El preparado ejerce una fuerte influencia sobre las reacciones ideomotores del paciente, por eso durante el tratamiento está prohibido trabajar con los mecanismos o dirigir el automóvil.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: los desajustes extrapiramidales, tales como el síndrome extrapiramidal, distopiya, la disquinesia, akatiziya, okulogirnye las crisis, opistotonus y la hiperreflexión, la disquinesia avanzada (el síndrome, que se manifiesta involuntario horeoatetoidnymi por los movimientos de la lengua, los músculos de la persona, la boca, los labios o la mandíbula (por ejemplo, vysovyvanie de la lengua, el inflamiento de las mejillas, el estiramiento de los labios, los movimientos masticatorios) mgshts del tronco y las extremidades).

Otros desajustes neurológicos: maligno neyroleptichesky el síndrome (ZNS) con el fallecimiento posible (giperpireksiya, rigidnost de los músculos, el cambio del estado mental, los desajustes vegetativos — la fluctuación de la frecuencia, el pulso o la presión arterial, la taquicardia, la hidradenitis subida, la infracción del ritmo cordial), ZNS puede también acompañarse del desarrollo de la leucosis, la fiebre, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy LSFK), las infracciones de la función del hígado y la insuficiencia cardíaca aguda; la somnolencia, la confusión de la conciencia, el cambio del encefalograma y el contenido del proteína en el líquido cerebroespinal, el hinchazón del cerebro.

Por parte del sistema neurovegetativo: ortostaticheskaya la hipotensión, la fluctuación de la presión arterial, la náusea, la pérdida del apetito, el talismo, poliuriya, potlivost, la sequedad en la boca, el dolor de cabeza, la cerradura (como regla, pasan después del descenso de la dosis o la anulación del preparado), la hipotensión. Son posibles también las infracciones de la vista, el glaucoma, la atonía de la vejiga, la impracticabilidad del intestino, la taquicardia, zalozhennost de la nariz.

Por parte del sistema cardiovascular: el alargamiento del intervalo QT, zheludochkovye las arritmias, incluso fibrillyatsiya de los ventrículos, zheludochkovaya la taquicardia, la muerte súbita, la parada del corazón.

Los desajustes metabólicos y endocrinos: el cambio de la masa del cuerpo, los hinchazones periféricos, giponatriemiya, el síndrome de la infracción de la secreción de la hormona antidiurética, la lactación patalógica, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, lozhnopolozhitelnyy el test del embarazo, la impotencia a los hombres, el cambio libido a las mujeres.

Las reacciones alérgicas: el picor, el eritema, la mariposa de la ortiga, seboreya, la fotosensibilización, la eccema y eksfoliativnyy la dermatitis, las reacciones anafilácticas, bronhospazm, angionevrotichesky el hinchazón, el hinchazón de la laringe.

Por parte del sistema de la sangre: la leucopenia, la agranulacitosis, trombotsitopenicheskaya y no trombotsitopenicheskaya - la púrpura,
eozinofiliya y pantsitopeniya.

Por parte de la función del hígado: holestaticheskaya la ictericia, especialmente en los primeros meses la terapia, el cambio de laboratorio, los índices de la función la cocción los indicios clínicos de la hepatitis.

Otros: los ataques convulsivos, al tratamiento largo - la fiebre, el vómito, volchanochnopodobnyy el síndrome, el cambio EKG, también la pigmentación de la piel, el enturbiamiento del cristalino y la córnea, la infracción de la función de los riñones, de pigmento retinopatiya, el desarrollo zakrytougolnoy las formas del glaucoma, irreversible diskinenziya, la forma sin síntomas de la neumonía, venoso tromboemboliya, incluyendo emboliyu de la arteria neumónica y la trombosis de las venas profundas.

La interacción con otros medios medicinales:

En el fondo de la aplicación flufenazina se refuerza la acción del alcohol, los preparados, ugaetayuschih TSNS (los soporíferos, sedativnyh de los medios) y los fuertes analgésicos. La aplicación simultánea con los analgésicos narcóticos puede llamar la hipotensión, la opresión de la función TSNS y la respiración.

Los antidepresivos Tritsiklichesky: las derivadas fenotiazina violan el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos. Crecen las concentraciones en el suero y tritsiklicheskih de los antidepresivos; y las derivadas fenotiazinov. Pueden reforzarse o ser prolongados sedativnyy y m-holinoblokiruyuschy los efectos, también aritmogennoe la acción
- tritsiklicheskih de los antidepresivos.

Los preparados del litio a la aplicación simultánea con flufenazinom pueden subir neyrotoksichnost.

Los inhibidores APF, tiazidnye los diuréticos: es posible el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones.

Otros, gipotenzivnye los medios: antigipretenzivnoe la acción guanetidina, klonidina y probablemente otros medios antiadrenérgicos puede bajar. Klonidin puede reducir antipsihotichesky el efecto fenotiazinov.

adrenoblokatory beta: pueden subir las concentraciones adrenoblokatorov beta y las derivadas fenatiazina en el plasma de la sangre. A la aplicación simultánea adrenoblokatorov beta y las derivadas fenotiazina se recomienda el descenso de la dosis de los preparados de los dos grupos.

Metrizamid puede llamar los ataques convulsivos en el fondo de la aplicación flufenazina. Se recomienda anular flufenazin 48 horas antes de mielografii y no fijarlo por lo menos 24 horas después de mielografii.

Epinefrin y otros adrenomimetiki: las derivadas fenotiazina son a sus antagonistas farmacológicos, a consecuencia de que es posible el desarrollo de la hipotensión expresada.

Levodopa: las derivadas fenotiazina pueden bajar antiparkinsonichesky el efecto del preparado.

M-holinoblokatory: a la introducción flufenazina en la combinación con m-holinoblokatorami es posible el reforzamiento del bloqueo de los receptores colinérgicos, especialmente a los hombres ancianos. M-holinoblokiruyuschie los efectos son elevados a una potencia o son prolongados. Al uso del preparado del Depósito Moditen al mismo tiempo con m-holinoblokatorami es necesario la observación escrupulosa y la selección de las dosis de los preparados.

Los medios protivosudorozhnye: flufenazin puede reducirlos protivosudorozhnyy el efecto.

Los medios Hipoglikemichesky: las derivadas fenotiazina llaman la descompensación de la diabetes. TSimetidin puede bajar la concentración de las derivadas fenotiazina en el plasma de la sangre.

Los medios antatsidy/Antidiareynye pueden violar la absorción flufenazina.

La anfetamina/anoreksigennye del medio son a los antagonistas farmacológicos flufenazina.

Los sustratos o los inhibidores del isofermento CYP2D6: flufenazin metaboliziruetsya por medio del isofermento CYP2D6 y al mismo tiempo es el inhibidor de este isofermento. Por consiguiente la concentración en el plasma y los efectos flufenazina pueden crecer a la recepción de tales preparados, a consecuencia de que se manifiesta kardiotoksichnost, las reacciones secundarias llamadas m-holinoblokiruyuschim por la acción, u ortostaticheskaya la hipotensión.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a flufenazinu u otros componentes del preparado;
— Las enfermedades pesadas cardiovasculares (dekompensirovaniaya la insuficiencia crónica de la circulación de la sangre, la hipotensión arterial);
— La opresión expresada de la función TSNS y los comas de cualquier etiología; las lesiones craneales-cerebrales, progresivo de sistema la enfermedad de cabeza y la médula espinal;
— Las infracciones de la función del hígado y el sistema de la sangre;
— El embarazo, el período de la lactación;
— La edad infantil hasta 12 años.

Con la precaución:
— El alcoholismo (la disposición subida a gepatotoksicheskim a las reacciones);
— Las reacciones alérgicas a las derivadas fenotiazina en la anamnesia;
— Los cambios patalógicos de la sangre (la infracción de la hematopoyesis);
— El cáncer de la mama;
— zakrytougolpaya el glaucoma;
— La hiperplasia predstatelnoy zhelezy con las manifestaciones clínicas;
— La insuficiencia de hígado y/o renal;
— La úlcera del estómago y el duodeno (durante la agudización);
— Las enfermedades que se acompañan del riesgo subido tromboembolicheskih de las complicaciones;
— La enfermedad de Parkinson;
— La epilepsia, los ataques convulsivos en la anamnesia;
— miksedema;
— Las enfermedades crónicas que se acompañan de la infracción de la respiración (especialmente a los niños);
— El síndrome de Reye (el aumento del riesgo del desarrollo gepatotoksichiosti a los niños y los adolescentes);
- La caquexia;
— El vómito;
— La edad avanzada.

La sobredosis:

Los desajustes expresados extrapiramidales, la hipotensión, excesivo, sedativnyy el efecto, la opresión de la conciencia hasta la coma con arefleksiey. En tales casos es necesario anular la medicina y comenzar el tratamiento sintomático que apoya.

Al desarrollo de la hipotensión expresada es necesario la introducción inmediata intravenosa sosudosuzhivayuschih de los medicamentos. Epinefrin (la adrenalina) no debe aplicarse, ya que a la recepción simultánea con las derivadas fenotiazina se nota la reacción desfigurada (todavía bolshee el descenso el INFIERNO). Al desarrollo de los desajustes expresados extrapiramidales son fijados antiparkinsonicheskie los medios de las algunas semanas. Los medios Antiparkinsonichesky deben ser anulados poco a poco para evitar la reincidencia de los desajustes extrapiramidales.

La hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis, las transfusiones de cambio y la diuresia forzada al envenenamiento por el preparado del Depósito Moditen son ineficaces.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura de 15 °s hasta 25 °s en el lugar, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

1 ml - la ampolla del cristal oscuro (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
1 ml - la ampolla del cristal oscuro (50-600) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.