Tamoksimed

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg tamoksifena en el tipo tamoksifena tsitrata.

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, ludipresso (la lactosa, povidon, krospovidon).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tamoksifen es antimetabolitom (el antiestrógeno) que comunica con es competitivo los receptores de los estrógenos en el citoplasma estrogenozavisimyh de las jaulas de tumor. Junto con ellos penentra en el núcleo, donde bloquea la interacción de los estrógenos con los receptores.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción el preparado es absorbido rápidamente las concentraciones máximas en el suero son alcanzados durante 4-7 horas.

Las concentraciones estables (alrededor de 300 ng/ml) son alcanzadas después del tratamiento cuatrosemanal con la dosis diaria de la recepción de 40 mg. Tamoksifen comunica con bien syvorotochnym la albumina (> 99 %).

Como resultado del metabolismo, en el proceso gidroksilirovaniya, demetilirovaniya y la conjugación, hay una formación de la serie metabolitov, los índices que tienen del perfil farmacológico, semejante a la combinación química inicial que contribuye, así, al logro del efecto terapéutico. El período de la semideducción compone 7 días. La separación pasa principalmente a través de las masas fecales.

Las indicaciones:

El cáncer metastático de la mama, especialmente a las pacientes que se encuentran en la menopausia, el cáncer endometriya, los riñones, el sarcoma de las telas suaves, anovulyatornoe la esterilidad, puerperal agalaktiya, oligospermiya, el hinchazón de la hipófisis. Es notado que la introducción profiláctica tamoksifena a las mujeres con el riesgo del cáncer de la mama baja su morbilidad a 45 % en comparación con las mujeres del mismo riesgo, pero que no aceptaban el preparado.

El modo de la aplicación y la dosis:

Al cáncer de la mama, endometriya o los riñones por 10-20 mg de 2-3 veces por día. La dosis de curso compone 2,4-9,6 g; el tratamiento continúa hasta regressii del proceso y durante 1-2 meses ulteriores.

A anovulyatornom la esterilidad por 10 mg de 2 veces por día a lo largo de 4 días, a partir del 2 día de la menstruación, luego por 20 mg de 2 veces por día, y en caso necesario por 40 mg de 2 veces por día.

A puerperal agalaktii por 10 mg de 4 veces por día a lo largo de 5 días.

A oligospermii por 10 mg de 2 veces por día.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario el control del número de los leucocitos, trombotsitov, el nivel del calcio, los índices del sistema que plega de la sangre.

Es poco eficaz en el tratamiento de los enfermos con las metástasis (especialmente en el hígado).

Cerca de una serie de las mujeres que aceptan tamoksifen para el tratamiento del cáncer de la mama en predklemaktericheskom el período, se observa la ausencia de las menstruaciones.

Se recomienda realizar el control escrupuloso de los enfermos a la aplicación simultánea de los anticoagulantes kumarinovogo del tipo.

La lactación: los Datos sobre la separación tamoksifena en la leche materna a las mujeres faltan, por eso su aplicación durante la lactación no es recomendable.

Los efectos secundarios:

La ausencia del apetito, la náusea, el vómito. El sentimiento del cansancio, la somnolencia, el vértigo, el eritema, giperkaltsiemiya, moderado metrorragii. Neumónico embolii, las trombosis. La hiperplasia endometriya, las poliposes o endometrialnaya el carcinoma, el fibroma matki, cístico el hinchamiento de los ovarios a las mujeres, retinopatiya, el enturbiamiento de la córnea, los ataques del calor, el aumento del peso, el picor de los órganos genitales, el cambio del ciclo menstrual. Los dolores de cabeza. Raramente la fiebre, la leucopenia, a veces con la anemia y/o trombotsitopeniey, nytropeniya. Por el cambio de los niveles de los fermentos del hígado, y rara vez, con unas infracciones más serias, incluso la infiltración de grasa del hígado, holestaz y la hepatitis.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy y sekretolitiki no deben ser fijados al mismo tiempo con tamoksifenom, y con el intervalo a las 2.

Los estrógenos debilitan el efecto tamoksifena, y progestageny refuerzan.

De la citoestática suben el riesgo de las trombosis.

La aplicación del preparado en la combinación con los anticoagulantes kumarinovogo del tipo puede llamar el reforzamiento considerable de la acción anticoagulante.

Las contraindicaciones:

Absoluto – el embarazo, la tromboflebitis, la hipersensibilidad a tamoksifenu.

Relativo – la leucopenia, trombotsitopeniya, giperlipidemiya, giperkaltsiemiya, la catarata.

La sobredosis:

El reforzamiento antiestrogennyh de los fenómenos colaterales. Específico antidota no hay, y el tratamiento debe ser sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °s, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 10 mg y 20 mg. Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 5 15 25 50 100 500 pastillas, en los paquetes. Por 5 15 25 50 100 pastillas, en los frascos.