Amantin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amantadina del sulfato de 100 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el almidón de patatas, la gelatina, povidon, el sodio kroskarmeloza, el talco, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, Opadry II White (polietilenglikol, el alcohol polivinílico, el talco, el titán dioksid (E 171)).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Protivoparkinsonichesky, protivovirusnoe el medio. Tritsikliches simétrico adamantamin. Bloquea glutamatnye los NMDA-receptores, bajando el impacto excesivo que estimula cortical glutamatnyh de las neuronas en neostriatum, que se desarrollan en el fondo de la separación insuficiente dofamina y reduciendo mismo la manifestación parkinsonizma. Influye En parte considerable sobre el embarazo (rigidnost y la bradicinesia). Elimina los efectos secundarios extrapiramidales neyroleptikov y otros medios medicinales: la disquinesia temprana, akatiziyu y parkinsonizm. Además, amantadin posee también alguna actividad anticolinérgica.
La acción protivovirusnoe es vinculada a la capacidad amantadina bloquear la penetración del virus de la gripe del tipo Y en las jaulas.
El mecanismo de la acción de Amantina en el tratamiento herpes zoster no es determinado por completo.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro amantadin se absorbe bien en la carretera digestiva. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada aproximadamente en 4 horas después de la recepción de la dosis sencilla (100 mg) el preparado y compone 0,15 mkg/ml. A la recepción del preparado en la dosis de 200 mg/día el estado de la concentración equiponderante es alcanzado en 4-7 días. El volumen condicional de la distribución compone 4,2±1,9 l/kg y depende de la edad; a los hombres ancianos - 6 l/kg.

El período de la semideducción compone 10-30 horas (por término medio 15 horas) y depende en parte considerable de la edad del paciente. A los pacientes de edad avanzada del sexo masculino (62-72 años) el período de la semideducción compone 30 horas. A los pacientes con la insuficiencia renal el período final de la semideducción del plasma puede ser considerablemente alargado (hasta 68±10 de las horas).

Amantadin comunica con los proteínas del plasma aproximadamente a 67 % (in vitro); aproximadamente 33 % se revelan en el plasma en la forma no vinculada. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera, en la leche materna. Desaparece con la orina prácticamente en el tipo no cambiado (90 % de la dosis sencilla), la cantidad insignificante desaparece con kalom.
La capacidad de la dialisis a amantadina baja, cerca de 5 % por una dialisis.

Las indicaciones:

- La enfermedad de Parkinson, parkinsonizm de la etiología distinta;
- La neuralgia a que ciñe lishae (Herpes zoster);
- La profiláctica y el tratamiento de la gripe Y.

El modo de la aplicación y la dosis:

Es necesario aceptar las pastillas dentro, después de la comida, con la cantidad pequeña del líquido, es deseable la mañana y/o el día. En relación al impacto posible que activa al sistema nervioso central (TSNS) se recomienda aceptar la última dosis del preparado no más tarde de 16 horas.

La enfermedad de Parkinson. El régimen dozirovaniya individual. La dosis recomendada inicial para los adultos - 100 mg (1 pastilla) Amantina una vez al día a lo largo de primero siete días con el aumento ulterior de la dosis de 100 mg de 2 veces en el día. Debe aumentar la dosis poco a poco con el intervalo por semana antes del logro eficaz terapéutico, que debe aceptar en 2 recepciones. Las dosis que superan 200 mg en el día, pueden abastecer el efecto adicional terapéutico, pero también pueden subir la toxicidad. Es máxima la dosis diaria - 400 mg.
A los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años) se recomienda fijar las dosis mínimas eficaces en relación a la tendencia al descenso del claro renal y el aumento ulterior del nivel amantadina en el plasma de la sangre.
En algunos casos del tratamiento continuo amantadinom a lo largo de algunos meses puede bajar la eficiencia. Se puede subir la eficiencia por medio del cese de la recepción amantadina para 3-4 semanas. Durante este período del tiempo debe continuar acompañante protivoparkinsonicheskuyu la terapia o comenzar el tratamiento por la dosis baja levodopy en caso de la necesidad clínica.

Habitualmente Amantin fijan en la combinación con otros protivoparkinsonicheskimi por los medios. En este caso la dosis de Amantina recogen individualmente.

Debe cesar el tratamiento por Amantinom poco a poco, por ejemplo, en l de la dosis con los intervalos semanales. El cese agudo del tratamiento puede empeorar la corriente parkinsonizma, hasta el surgimiento akineticheskogo de la crisis. En caso del reforzamiento de los efectos secundarios debe reducir la dosis de Amantina más rápidamente. A los pacientes que reciben las altas dosis de los medios anticolinérgicos o levodopy, debe aplazar el comienzo del tratamiento por Amantinom para 15 días.

Para el tratamiento de la gripe Y el adulto fijan por 100 mg cada 12 horas, a los pacientes son mayores 65 años - no más 100 mg en el día.

Para el tratamiento el preparado aplican no más tarde que en 18-24 horas después de la aparición de los primeros síntomas de la gripe, la duración del tratamiento - 5 días.

Para la profiláctica de la gripe Y Amantin aplican por 100 mg en el día durante 2 4 semanas.

Para el tratamiento de la neuralgia a que ciñe lishae (Herpes zoster) fijan por 100 mg dos veces al día durante 14 días. Debe comenzar la terapia lo antes posible después del establecimiento del diagnóstico. En caso de resistente postgerpeticheskoy los dolores el tratamiento puede ser continuado durante 14 días ulteriores.

Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la dosis amantadina debe ser reducida por medio del descenso de la dosis general diaria o por medio del aumento del intervalo entre las recepciones del preparado, depende del claro de la creatinina, como mostrado en la tabla:

El claro de la creatinina, ml/minas	Dozirovanie del preparado, mg
<15	Amantin es contraindicado
15-35	100 mg cada segundo-tercer día
> 35	100 mg cada día

En la tabla son presentadas las recomendaciones generales, por eso el médico debe continuar de controlar el estado de los pacientes respecto a los indicios de los efectos indeseables.

Los rasgos de la aplicación:

Debe seguir la precaución especial a la aplicación del preparado a los pacientes con:

- Por las psicosis;
- Por la agitación o la confusión de la conciencia;
- Por la infracción de la función del hígado y los riñones;
- Por la insuficiencia cardíaca;
- tireotoksikozom;
- Por la hiperplasia predstatelnoy zhelezy;
- retsidiviruyuschey por la eccema;
- A la aplicación simultánea con los medios medicinales que influyen en TSNS (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).

Debe aplicar el preparado con la precaución a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares, incluso las infracciones del ritmo y la conductibilidad, las infracciones elektrolitnogo del equilibrio.

El tratamiento por Amantinom no es posible cesar de repente, puesto que esto puede llevar a la agravación de la enfermedad de Parkinson, la aparición de los síntomas inherentes malignos neyrolepticheskomu al síndrome, también el desarrollo de las infracciones cognitivas, tales como: la catatonía, la confusión de la conciencia, la desorientación, la agravación del estado mental, el delirio. No debe bruscamente cesar la recepción de Amantina a los pacientes al mismo tiempo que acepta neyroleptiki, en relación al riesgo posible del desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome o indutsirovannoy neyroleptikom las catatonías.

Informaban sobre las tentativas de suicidio y los pensamientos de suicidio a los pacientes a la aplicación amantadina. Con el fin de la prevención del surgimiento de los pensamientos de suicidio y las intenciones es necesario fijar el preparado en las dosis mínimas eficaces.

A algunos pacientes a la aplicación larga del preparado pueden surgir los hinchazones periféricos. Debe tenerlo en cuenta a las personas con la insuficiencia cardíaca crónica.

El preparado no aplicar a los pacientes con zakrytougolnoy por el glaucoma.

El preparado contiene la lactosa, por eso a los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no les es posible aplicar Amantin.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
El preparado puede bajar la concentración de la atención y la velocidad de la reacción, llamar el vértigo, el descenso de la agudeza de la vista, por eso debe advertir a los pacientes del peligro potencial a la conducción de un automóvil o el trabajo con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias en amantadin más a menudo el grado fácil tienen el carácter pasajero. Como regla, aparecen durante 2-4 días del comienzo del tratamiento y pasan rápidamente después del cese de la recepción del preparado.
Por parte de la sangre y el sistema linfático: la leucopenia.
Por parte del sistema nervioso: la inquietud, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, el insomnio, la debilidad, la excitación, la fiebre, la ataxia, el habla inarticulada, la agravación de la concentración de la atención, la irritabilidad, la depresión, mialgiya, paresteziya, la confusión de la conciencia, la desorientación, la psicosis, tremor, el calambre, la disquinesia, el estupor, los pensamientos de suicidio y las intenciones, maligno neyroleptichesky el síndrome, el delirio, el estado de la hipomanía y la manía, la alucinación, las pesadillas. Las psicosis paranoicas esógenas que se acompañan de las alucinaciones visuales, se observan más a menudo a la aplicación común con los preparados anticolinérgicos, y a los pacientes inclinados a las alienaciones mentales.
Por parte de los órganos de la vista: la derrota de la córnea (-punteado subepitelialnoe el enturbiamiento, que puede ser vinculado a la queratitis superficial-punteada), el hinchazón del epitelio de la córnea, el descenso de la agudeza de la vista, okulogornye las crisis, midriaz.
Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión, la arritmia cordial, la taquicardia, el alargamiento del intervalo QT, los hinchazones periféricos, la insuficiencia cardíaca, «la piel de mármol» (la aparición del matiz reticular-azulado de la piel), que se junta a veces con el hinchazón golenostopnogo de la articulación. Puede surgir después de la recepción de las altas dosis del preparado o la aplicación durante el período largo.
Por parte de la carretera digestiva: la náusea, el sentimiento de la sequedad en la boca, la anorexia, el vómito, la cerradura, la diarrea, el aumento convertible de la actividad de los fermentos de hígado.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: de la piel vysypaniya, el sentimiento del picor, la hidradenitis subida, la fotosensibilidad, la dermatitis eczematosa.
Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina a enfermo de la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la incontinencia de la orina, el cambio libido.
Otros: las reacciones de la hipersensibilidad al carácter insufrible de cualquier componente del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

Es posible la combinación amantadina con los medios anticolinérgicos y con otros protivoparkinsonicheskimi por los preparados. En la combinación con otros protivoparkinsonicheskimi por los preparados se observa el reforzamiento mutuo de la acción terapéutica. Sin embargo la aplicación simultánea amantadina y los medios anticolinérgicos o levodopy puede reforzar la confusión de la conciencia, la alucinación, las pesadillas, la infracción por parte de la carretera digestiva u otros atropinopodobnye los efectos secundarios. A los pacientes que reciben amantadin y levodopu, pueden observarse psihoticheskie los desajustes.
Debe evitar la aplicación simultánea con memantinom.
En los casos singulares probablemente la agravación psihoticheskih de los síntomas a los pacientes que aceptan al mismo tiempo amantadin y neyrolepticheskie los medios.

La aplicación simultánea amantadina y los medios medicinales o las sustancias que funcionan en TSNS (incluso los medios alcohólicos), puede reforzar el impacto tóxico a ella. En tales casos se recomienda la observación escrupulosa del paciente. Durante el tratamiento amantadinom no es posible emplear las bebidas alcohólicas.

La aplicación simultánea de los diuréticos del tipo triamteren/gidrohlorotiazid y Amantina puede bajar la deducción amantadina del plasma de la sangre que llevará a las concentraciones tóxicas último en el plasma. Debe evitar la recepción simultánea de los diuréticos y Amantina.
Es contraindicada la aplicación simultánea de Amantina y los medios medicinales que alargan el QT-intervalo.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a amantadinu o a componente cualquiera del preparado; la epilepsia y otros ataques convulsivos; la insuficiencia pesada renal, la úlcera.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Amantin es contraindicado aceptar durante el embarazo y las mujeres que planea el embarazo. El preparado es contraindicado durante la mamada, ya que él penentra en la leche materna. En caso de necesidad debe cesar las aplicaciones del preparado la mamada.

Los niños.

La experiencia de la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños no basta.

La sobredosis:

La sobredosis amantadinom puede llevar a la salida mortal.

Los síntomas. El lugar visible a la sobredosis amantadinom es ocupado por los síntomas de la psicosis aguda y las infracciones nerviosas-musculares. La hiperreflexión, la inquietud motora, el calambre, los fenómenos extrapiramidales, torsionnye los espasmos, la ampliación de las pupilas, la disfagia, la confusión de la conciencia, la desorientación, el delirio, las alucinaciones visuales, mioklonus, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, la hiperventilación, el hinchazón fácil, la insuficiencia respiratoria, el distress-síndrome respiratorio, la hipertensión, la arritmia cordial, la taquicardia, el ataque de la estenocardia, la parada de la actividad cordial. Es posible la infracción de la función de los riñones, incluso el aumento del nitrógeno de la urea y el descenso del claro de la creatinina, la demora de la orina.

El tratamiento. Específico antidota no existe. Para el impedimento la absorción del preparado tiene que provocar el vómito o lavar el estómago (si el paciente se encuentra en la conciencia), aceptar el carbón activo; abastecer apoyo de las funciones vitalmente importantes del organismo, la hidratación adecuada. Para la deducción rápida del preparado abastecen la reacción agria de la orina. Por medio de la hemodiálisis desaparece la cantidad pequeña del preparado. Se Recomienda el monitoring escrupuloso de la presión arterial, la frecuencia de las reducciones cordiales, EKG, la función de la respiración, la temperatura del cuerpo, para la revelación oportuna del desarrollo de la hipotensión y la arritmia cordial y, a la necesidad, su tratamiento. Para la reducción de la expresividad de los síntomas de la parte TSNS a los adultos se les recomienda el destino fizostigmina en la dosis de 1 mg intravenosamente, en caso necesario es repetido, pero no más 2 mg por hora. A la demora de la orina - es necesario pasar el cateterismo de la vejiga.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere; por 3 o por 6 blisterov en el paquete de cartón.