mononitrosid

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: Isosorbіde mononіtrate; 1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат;основные las propiedades fisicoquímicas: las pastillas por 20 mg del color blanco, ploskotsilindricheskoy las formas, con faskoy; las pastillas por 40 mg del color blanco, ploskotsilindricheskoy las formas, con faskoy y riskoy; la composición: 1 pastilla contiene 20 o 40 mg izosorbida del mononitrato; las sustancias auxiliares: la lactosa, el almidón de maíz, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado representa el producto del metabolismo de la nitroglicerina e izosorbida dinitrata. El medio Antianginalnoe del grupo de los nitratos orgánicos, periférico vazodilatator con el impacto que predomina a los vasos venosos, que mecanismo de la acción es vinculado a la formación del óxido del nitrógeno (el factor endógeno de la relajación) en presencia de la cisteína u otros tiolsoderzhaschih de las uniones. El óxido del nitrógeno, estimulando la actividad guanilattsiklazy, contribuye a la acumulación tsgmf y la relajación de los músculos llanos de los vasos. La várice lleva a la reducción de la capacidad venosa y el precargamento al miocardo, y las arterias – al descenso de la resistencia general periférica vascular, la presión en la arteria neumónica y la reducción poslenagruzki en el corazón. Baja además la presión final diastólica, es mejorada la circulación de la sangre coronaria, es mejorada la circulación sanguínea más impresionable a la isquemia de la parte subendocardíaca del miocardo. El debilitamiento de la resistencia periférica venosa y arterial contribuye a la reducción de los gastos de la energía, la necesidad del miocardo del oxígeno y la reconstitución sokratitelnoy a la actividad del miocardo en condiciones de la insuficiencia cardíaca y la isquemia. A los enfermos con la insuficiencia cardíaca e ishemicheskoy por la enfermedad el preparado sube el lanzamiento cordial, la tolerancia al cargamento físico, reduce el peso y la frecuencia de los ataques de la estenocardia. El preparado extiende los vasos del cerebro, estrecha los vasos de los órganos interiores, relaja los músculos llanos de los bronquios, el canal digestivo, zhelche - y mochevyvodyaschih de las vías. izosorbida el mononitrato contribuye al tránsito de la hemoglobina en metgemoglobin y puede empeorar el transporte del oxígeno; aplasta la agregación y la adhesión trombotsitov.

Farmakokinetika. El preparado se absorbe por completo después de la recepción dentro. No se somete presistemnomu al metabolismo al primer paso a través del hígado. El enlace con los proteínas de la sangre compone aproximadamente 4 %. La concentración máxima del preparado en la sangre es alcanzada a través de 2 – 4 – 6 horas. La acción antianginalnoe es registrada a través de 45 – 90 minutos, dura hasta 8 – 10 – 16 – 20 – 24 horas. El intervalo medio del tiempo, durante que contiene la concentración terapéutica (no menos 100 mg/ml), componen hasta las 17. Hay una dependencia directa de la concentración del preparado en la sangre de la dosis aplicada del preparado. El preparado se convierte en los riñones, donde se forma izosorbid y 2-glyukuronid el izosorbid-5-mononitrato. ekskretiruetsya principalmente por los riñones casi exclusivamente en el tipo metabolitov (2 % en el tipo no cambiado), la cantidad insignificante – con los excrementos. El período de la semideducción para izosorbida del mononitrato compone 6,5 – 12 – 16 horas.

Las indicaciones:

La profiláctica de los ataques de la estenocardia. El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada), la hipertensión neumónica.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptar 1 – 2 veces por día por 1 pastilla. Las dosis medias diarias componen 20 – 40 – 100 mg/día. La dosis máxima diaria compone 120 mg, en caso de la necesidad indispensable se puede subir la dosis hasta 120 – 240 mg de 1 vez en el día. Debe tragar la pastilla enteramente, tomando con la cantidad pequeña del líquido. La duración del tratamiento y la dosis está determinada perenosimostyu del preparado y el logro del efecto terapéutico.

Los rasgos de la aplicación:

A la aplicación a largo plazo del preparado puede desarrollarse la tolerancia, sin embargo la anulación del preparado para 6–7 días restablece su eficiencia. Para la prevención del desarrollo de la tolerancia las interrupciones entre el destino del preparado deben componer no menos 6–8 horas. mononitrosid en las pastillas no es útil para el tratamiento del ataque agudo de la estenocardia. La recepción del preparado puede llevar al descenso temporal del contenido del oxígeno en la sangre (hipoxemia) arterial por la nueva distribución relativa de la hemorragia en gipoventilirovannye los segmentos fácil (gipoventilirovannye las partes alveolares). Esto puede servir a la causa de la circulación sanguínea insuficiente los corazones (isquemia) a los pacientes con la infracción de la circulación sanguínea de los vasos coronarios del corazón.
Con la precaución aplican a los pacientes con la aterosclerosis expresada cerebral, las infracciones de la circulación de la sangre cerebral, a la inclinación a ortostaticheskoy las hipotensiones, a la anemia pesada, a los pacientes de la edad avanzada, también a gipovolemii y las infracciones expresadas de la función del hígado y los riñones. Periódicamente controlar la presión arterial y el electrocardiograma a los enfermos con la aterosclerosis expresada de los vasos coronarios y los vasos del cerebro. La reducción de la presión final diastólica (la presión legochno-capilar) no debe ser más abajo 1,4 kpa (12 mm hg), la presión diastólica – más abajo 8 kpa (60 mm hg) Y la presión de sistema arterial – más abajo 1/3 de inicial. Durante el tratamiento no permitir el uso del alcohol. Puede reducir la velocidad de las reacciones ideomotores que debe tomar en consideración a la dirección de los medios de transporte o a las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad. Es necesaria la precaución a la ejecución de los ejercicios físicos en relación al reforzamiento ortostaticheskih gipotenzivnyh de los efectos.
El embarazo y la lactación. La aplicación del preparado durante el embarazo y durante la lactación es posible sólo en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.
La experiencia de la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños no existe.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: la vaguedad de la vista, el dolor de cabeza (en particular a principios del curso del tratamiento, a la terapia larga se se disminuye), el vértigo y la sensación de la debilidad, la inquietud motora.
Por parte del sistema cardiovascular: la hipotensión arterial, incluso ortostaticheskaya, la sensación del calor, reflektornaya la taquicardia, la hiperhemia de la persona. A veces, al descenso agudo de la presión arterial, puede observarse el reforzamiento de los síntomas de la estenocardia (paradójico "nitratnye" las reacciones).
Por parte de la carretera digestiva: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito.
Las reacciones alérgicas: en algunos casos – vysypanie en la piel, el picor; las enfermedades inflamatorias de la piel (eksfoliativnyy la dermatitis).

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea De Mononitrosida con otros vazodilatatorami, los inhibidores APF, los bloqueadores de los canales cálcicos, β-adrenoblokatorami, los diuréticos, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, los inhibidores MAO, la viagra (sildenafilom), opioidnymi analgetikami, el etanol y etanolsoderzhaschimi por los preparados se refuerza gipotenzivnoe la acción. Con β-adrenoblokatorami, los bloqueadores de los canales cálcicos y los inhibidores APF se observa el reforzamiento, y con simpatomimetikami (noradrenalin, mezaton), la opresión antianginalnogo las acciones; con digidroergotaminom – es posible el aumento de su concentración en el plasma. La aplicación del preparado en el fondo de la recepción hinidina o novokainamida puede llamar ortostatichesky el colapso. A la aplicación con la heparina probablemente el descenso antikoagulyantnogo las acciones. Las atropina y otros preparados, que poseen M-holinoblokiruyuschim la acción (etatsizin, etmozin), pueden bajar el efecto De Mononitrosida. Donatory sulfgidrilnyh de los grupos (el captopril, atsetiltsistein, unitiol) restablecen la sensibilidad bajada del organismo al preparado.

Las contraindicaciones:

El choque, el colapso, la hipotensión arterial (sistolicheskoe la presión arterial más abajo de 100 mm hg, la presión diastólica arterial más abajo de 60 mm hg), el infarto agudo del miocardo con la presión baja del relleno del ventrículo izquierdo, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el aumento de la presión intracraneal (incluso a la hemorragia cerebral hemorrágica, después de la herida de la cabeza llevada), zakrytougolnaya la forma del glaucoma con alto vnutriglaznym a la presión, la sensibilidad excesiva a los nitratos, la aplicación simultánea con la viagra (sildenafilom), el hinchazón tóxico fácil.

La sobredosis:

Los síntomas: el dolor de cabeza, la náusea, el vómito, la hipotensión, la sensación del calor o el escalofrío, la hidradenitis subida, dispnoe, el aumento de la presión intracraneal (los síntomas cerebrales hasta el desarrollo de los calambres y la coma), metgemoglobinemiya (la cianosis y tahipnoe).
El tratamiento: traducir al enfermo en la posición horizontal (los pies levantan más arriba nivel de la cabeza), lavar el estómago, si ha pasado poco tiempo, aplicar plazmozameniteli, simpatomimetiki, el oxígeno. Para la eliminación metgemoglobinemii el preparado de la elección es de metileno azul.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez – 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 3 o 4 de contorno los el embalajes en el paquete.