Meropenem de los tiempos. d/in 0,5; 1,0 №1

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: mеrореnеm; 1 frasco contiene meropenema trigidrat en el recuento en 0,5 g o 1,0 g meropenema árido; la sustancia auxiliar: el sodio el carbonato bezvodnyy.osnovnye las propiedades fisicoquímicas: los polvos cristallinos blanco o con el matiz ligeramente amarillento del color.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Meropenem es karbapenemovym el antibiótico para parenteralnogo las aplicaciones, relativamente estable a la acción degidropeptidazy-1 (DHP-1) de la persona, por eso no exige el complemento del inhibidor DHP-1.
Meropenem ejerce la influencia bactericida por medio de la intervención en vitalmente importante la síntesis de las paredes de la jaula bacterial. La ligereza, de que él penentra en las paredes de la jaula bacterial, un alto nivel de la estabilidad a todos serinovym laktamazam beta y la afinidad expresada a los proteínas que vincula penitsillin (RVR), explican una fuerte acción bactericida meropenema contra el espectro ancho de las bacterias aerobias y anaerobias. Las concentraciones mínimas bactericidas (MVS) habitualmente mismo, tanto como mínimo ingibiruyuschie las concentraciones (MIC). Para 76 % de las bacterias la correlación MVS: MIC componía 2 y menos de. Meropenem es estable en los tests de la sensibilidad. Los tests in vitro indican que meropenem funciona sinergicheski con los antibióticos diferentes. Como era demostrado in vitro e in vivo, meropenem posee el efecto postantibiótico.
Refiriendo en farmakokinetiku y la correlación de los resultados clínicos y microbiológicos acerca del diámetro de la zona y mínimo ingibiruyuschih de las concentraciones (MIC) para los microorganismos, se recomienda el complejo único de los criterios de la sensibilidad a meropenemu.
Las categorías el Método de la apreciación
 El diámetro las zonas (mm) los puntos MIC (mg/ml) Críticos
La sensibilidad ≥ 14 ≤ 4
El nivel intermedio  12-13 8
La resistencia ≤ 11 ≥ 16
El espectro antibacterial meropenema in vitro incluye la mayoría es clínico significativo grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh, las stockvacunas aerobias y anaerobias de las bacterias, como se indica a continuación.
Los aerobios grampolozhitelnye:
Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (positivo y negativo a penitsillinaze,), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedins, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (sensible y rezistentnye a penitsillinu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi.
Los aerobios gramotritsatelnye:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella ■bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes,
Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluso positivo a laktamaze beta y rezistentnye a ampitsillinu las stockvacunas), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (incluso positivo a laktamazam beta, rezistentnye a penitsillinu y rezistentnye a spektinomitsinu las stockvacunas), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., vklyuchayuchi Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Las bacterias anaerobias:
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp. Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum.
Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium y los estafilococos, rezistentnye a metitsillinu, como era revelado, son rezistentnymi a meropenemu.

Farmakokinetika. Después de la introducción intravenosa, depende de la dosis (0,5 o 1) y el modo de la aplicación (bolyusno o kapelno), el valor máximo de la concentración del preparado en el suero de la sangre (Сmах) compone 23 mkg/ml, 45 mkg/ml, 49 mkg/ml y 112 mkg/ml respectivamente. Comunica con los proteínas del plasma a 2 %. Penentra fácilmente en las telas distintas y los líquidos del organismo de la persona (incluyendo spinnomozgovuyu), las concentraciones bactericidas son alcanzadas a través de 0,5 - 1,5 horas después de la introducción. Se somete a la biotransformación insignificante en el hígado con la formación de la única cosa metabolita (farmakologicheski inactivo). El período de la semideducción del preparado (Т1/2) compone 1 hora. ekskretiruetsya, en general, los riñones (más de 70 % desaparecen en el tipo no cambiado). A la insuficiencia renal el claro de plasma meropenema es directamente proporcional al grado del descenso del claro de la creatinina. Farmakokinetika meropenema a los niños mismo, tanto como a los adultos. El período de la semideducción del preparado a los niños de edad hasta 2 años aproximadamente 1,5 - 2,3 horas, notan además la dependencia lineal «la concentración - la dosis» en la banda de las dosis 10 - 40 mg/kg. A los pacientes de edad avanzada el claro meropenema baja, él correlaciona con el descenso del claro de la creatinina vinculada con lo años.
El claro meropenema a los pacientes con la insuficiencia renal es vinculado al claro de la creatinina. Por eso a los enfermos con el claro subido de la creatinina les es necesaria la corrección de la dosis del preparado. Farmakokinetika meropenema a los pacientes con las enfermedades del hígado no es cambiado.

Las indicaciones:

El tratamiento de las infecciones llamadas sensibles a meropenemu por las bacterias:
• las neumonías, incluyendo gospitalnuyu;
• las infecciones mochevyvodyaschih de las vías;
• intraabdominalnye las infecciones;
• las infecciones ginecológicas, tales como endometrit;
• las infecciones de la piel y las telas suaves;
• la meningitis;
• septitsemiya;
• la terapia empírica a la sospecha a la infección bacterial a los adultos con febrilnoy neytropeniey, en calidad de la monoterapia o en la combinación con los preparados antivíricos o antimicéticos.
Meropenem aplican en forma de la monoterapia o como parte del tratamiento combinado con otros protivomikrobnymi por los medios al tratamiento de las infecciones polimicrobianas (por ejemplo, la fibrosis cística, las infecciones crónicas de las vías inferiores respiratorias).

El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos
La dosificación y la duración de la terapia establecen depende del tipo, el peso de la infección y el estado del paciente. La dosis recomendada diaria compone:
Al tratamiento de la neumonía, las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, las infecciones ginecológicas, tales como endometrit, las infecciones de la piel y las telas suaves - 500 mg de Meropenema cada 8 horas.
Al tratamiento gospitalnyh de las neumonías, la peritonitis, las infecciones sospechosas a los pacientes con neytropeniey, septitsemiey - 1000 mg de Meropenema cada 8 horas.
A la fibrosis cística la dosis recomendada compone 2 g cada 8 horas.
A la meningitis la dosis recomendada compone 2 g cada 8 horas.
Tanto como en caso de otros antibióticos, debe ser especialmente cauteloso a la aplicación meropenema en calidad de la monoterapia a tyazhelobolnyh de los pacientes con la infección Pseudomonas conocida o sospechosa aeruginosa de las vías inferiores respiratorias.
Al tratamiento de la infección Pseudomonas aeruginosa debe regularmente pasar el test de la sensibilidad.
El esquema de la dosificación para los pacientes adultos con la insuficiencia de la función renal.
A los pacientes con el claro de la creatinina más abajo de 51 ml/minas debe bajar la dosis por el esquema indicado más abajo:
El claro de la creatinina (ml/minas) la Dosis (en razon de la unidad de las dosis de 500 mg, 1 g, 2) la Frecuencia
 26-50 una unidad de la dosis cada 12 horas
10-25 mitad de la unidad de la dosis cada 12 horas
<10 mitad de la unidad de la dosis cada 24 horas
Meropenem desaparece por medio de la hemodiálisis; si es necesario el tratamiento largo por Meropenemom, se recomienda introducir la unidad de la dosis (depende del tipo y el peso de la infección) después de la terminación del procedimiento de la hemodiálisis para restablecer terapevticheski las concentraciones eficaces de plasma.
No hay experiencia de la aplicación de Meropenema a los pacientes que se encuentran en peritonealnom la dialisis.
La dosificación a los pacientes con la insuficiencia de hígado
La corrección de la dosis no es necesario.
Los pacientes de edad avanzada
Para los pacientes de edad avanzada con la función normal de los riñones o los índices del claro de la creatinina son más altos 50 ml/minas la corrección de la dosis no es necesario.
Los niños.
Para los niños de edad de 3 meses a 12 años la dosis recomendada compone 10-20 mg/kg cada 8 horas, depende del tipo y el peso de la infección, la sensibilidad patogena y el estado del paciente. A los niños con la masa del cuerpo más de 50 kg siguen usar la dosis para los adultos. Para los niños de edad de 4 años a 18 años con la fibrosis cística, también para el tratamiento de la agudización de las infecciones crónicas de las vías inferiores respiratorias aplican las dosis dentro de los límites de 25 - 40 mg/kg cada 8 horas. A la meningitis la dosis recomendada compone 40 mg/kg cada 8 horas.
El modo de la aplicación.
Ante la aplicación la solución preparada sacudir.
Meropenem es posible introducir intravenosamente bolyusno durante 5 minas o intravenosamente infuzionno durante 15-30 minutos
Meropenem la aplicación intravenosamente bolyusno debe disolver en el agua estéril para las inyecciones (5 ml a 250 mg meropenema), a consecuencia de que reciben la concentración de 50 mg/ml. La solución preparada transparente e incoloro o el color amarillo claro. Meropenem para intravenoso infuzii es posible preparar por medio de los líquidos compatibles para infuzy (50 - 200 ml).
Meropenem es compatible con tales líquidos para infuzy:
• 0,9 % la solución del sodio del cloruro;
• 5 % o 10 % la solución de la glucosa;
• 5 % la solución de la glucosa con 0,02 % del sodio por el bicarbonato;
• 5 % la solución de la glucosa con 0,9 % del sodio por el cloruro;
• 5 % la solución de la glucosa con 0.225 % por la solución del sodio del cloruro;
• 5 % la solución de la glucosa con 0,15 % por la solución del potasio del cloruro;
• 2,5 % o 10 % la solución manitola.

La incompatibilidad.
Meropenem no debe mezclar o añadir a otros medios medicinales. En calidad del disolvente aplican solamente aquellos medios medicinales, que son llevados en la sección «el Modo de la aplicación y la dosis».

Los rasgos de la aplicación:

Existe cruzado allergennost entre otros karbapenemami y laktamnymi beta por los antibióticos, penitsillinami y tsefalosporinami. Ante el comienzo de la terapia meropenemom debe pasar la encuesta escrupulosa acerca de las reacciones anteriores de la hipersensibilidad en laktamnye beta los antibióticos y aplicar el preparado con la precaución a los pacientes con tales casos en la anamnesia. Durante el surgimiento de la reacción alérgica en meropenem la aplicación del preparado sigue cesar y recurrir a las medidas correspondientes. A la aplicación de Meropenema a los pacientes con la enfermedad del hígado debe con cuidado seguir los niveles transaminaz y la bilirrubina.
Tanto como en caso de otros protivomikrobnymi por los preparados, es posible el crecimiento sobrante de los microorganismos, insensibles al antibiótico, por eso cada paciente debe encontrarse bajo la observación del médico el tiempo largo.
La aplicación para el tratamiento de las infecciones llamadas por los estafilococos, rezistentnymi a metitsillinu, no es recomendable.
Al tratamiento por Meropenemom se comunicaba raramente sobre los casos del surgimiento de la colitis seudomembranosa, que grado del peso puede variar de fácil hasta la vida que amenaza. Por eso debe fijar los antibióticos con la precaución a las personas con las quejas gastrointestinales en la anamnesia, especialmente por la colitis.
Es importante prestar la atención al diagnóstico la colitis seudomembranosa a los pacientes, cerca de que ha surgido la diarrea a la aplicación de Meropenema. Aunque las investigaciones indican que la toxina hecha Costridium difficile, es una de las causas principales de la colitis vinculada a la aplicación de los antibióticos, debe también tener otras causas en cuenta. Debe ser Meropenema cautelosos a la aplicación junto con potencialmente nefrotoksicheskimi por los preparados.
La capacidad de influir sobre la velocidad de las reacciones a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Los datos faltan, sin embargo los impactos de Meropenema a la capacidad de dirigir el automóvil o trabajar con los mecanismos no preve.

Los efectos secundarios:

Meropenem, como regla, se transporta bien. Las reacciones secundarias exigen raramente el cese del tratamiento. Sobre las reacciones secundarias serias se comunicaba muy raramente. Para la apreciación de la frecuencia del surgimiento de los fenómenos indeseables aplicaban tales criterios: difundido (≥ 1 %, <10 %), no difundido (≥ 0,1 %, <1 %) y muy raramente difundido (≥ 0,01 %, <0,1 %).
Difundido
(≥ 1 %, <10 %) Por parte de los sistemas Trombotsitopeniya sanguíneos y linfáticos
 Por parte del sistema nervioso el Dolor de cabeza
 De la parte
Del sistema digestivo la Náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en la cavidad abdominal, el aumento de la concentración transaminaz, alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy en el suero
 Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico la Eflorescencia, el picor
 Los desajustes generales y el estado del lugar de la introducción la Inflamación, el dolor
No difundido
(≥ 0,1 %, <1 %) Por parte de los sistemas Eozinofiliya sanguíneos y linfáticos, trombotsitopeniya
 Los desajustes gepatobiliarnye el Aumento de la concentración de la bilirrubina
Muy raramente difundido
(≥ 0,01 %, <0,1 %) Por parte del sistema nervioso del Calambre
La frecuencia no es establecida Por parte del sistema de la circulación de la sangre y el sistema linfático la Leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis, la anemia hemolítica
 Por parte del sistema inmunitario el hinchazón Angionevrotichesky, la manifestación de la anafilaxia
 Por parte del sistema nervioso de Paresteziya
 De la parte
Del sistema digestivo la colitis Seudomembranosa
 Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico la Mariposa de la ortiga, el síndrome de Stivensa - Dzhonsona, multiformnaya el eritema, tóxico epidermalnyy nekroliz
 Los desajustes generales y el estado del lugar de la introducción la Tromboflebitis, oral y vaginalnyy la candidiasis

La interacción con otros medios medicinales:

Es necesario ser Meropenema cautelosos al destino al mismo tiempo con las medicinas potencialmente tóxicas para los riñones.
Probenetsid compete con meropenemom relativamente tubulyarnogo de la deducción y oprime, así, renalnuyu la secreción, que lleva al alargamiento del período de semidesintegración y el aumento de la concentración meropenema en el plasma. Ya que la fuerza y la duración de la acción de Meropenema introducido sin probenetsida, idéntico, no son recomendable introducir probenetsid y Meropenem al mismo tiempo.
El impacto potencial de Meropenema a la atadura de los proteínas por otros preparados o su metabolismo no era estudiado.
Meropenem puede reducir syvorotochnye la concentración valproevoy los ácidos. A algunos pacientes estos niveles pueden alcanzar subterapéutico.
Meropenem era fijado al mismo tiempo con otros medios medicinales sin interacción única indeseable farmacológica (excepto probenetsida, que es mencionado más arriba).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado.
La edad infantil hasta 3 meses.
Los niños con las infracciones de la función del hígado y los riñones.

La sobredosis:

Los efectos secundarios después de la sobredosis corresponden a las características de las reacciones secundarias descritas en la sección "las Reacciones secundarias". El tratamiento sintomático; la hemodiálisis.
La aplicación durante el embarazo o la mamada.
Meropenem no debe aplicar durante el embarazo y la mamada, a excepción de los casos, cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.
En cada caso debe aplicar el preparado bajo la observación directa del médico. En el período del tratamiento debe abstenerse de la mamada.
Los niños.
El preparado no aplican a los niños de edad hasta 3 meses y los niños con las infracciones de la función del hígado y los riñones.
La experiencia de la aplicación a los niños con neytropeniey o la inmunodeficiencia primaria o secundaria falta.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 20 °s. No congelar. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Se recomienda aplicar svezheprigotovlennye las soluciones de Meropenema para v/v de las inyecciones e infuzy conforme a las condiciones llevadas en la tabla.
El disolvente la Duración de (las horas) de la estabilidad con la temperatura hasta 25 °s 4 °s
Los disolventes (1-20 mg/ml) preparado con:
0,9 % del sodio por el cloruro  8 48
5 % por la glucosa  3 14
5 % por la glucosa y 0,225 % del sodio por el cloruro  3 14
5 % por la glucosa y 0,9 % del sodio por el cloruro  3 14
5 % por la glucosa y 0,15 % del potasio por el cloruro  3 14
2,5 % o 10 % por la solución mannitola para intravenoso infuzii  3 14
10 % por la glucosa  2 8
5 % por la glucosa y 0,02 % del sodio
Por el bicarbonato para intravenoso infuzy  2 8
Durante la preparación de la solución debe aplicar las metodologías estandartizadas asépticas.
Ante la aplicación la solución preparada sacudir.
Todos los frascos son destinados solamente a la aplicación desechable.

El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 0,5 g o 0,1 g en los frascos; por 1 frasco en el paquete.