Memantin el Canon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: memantina el hidrocloruro 10 mg,
Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) de 3 mg; el calcio del hidrofosfato el dihidrato de 50,4 mg; kroskarmelloza del sodio (primelloza) 3 mg; las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche) 136 mg; el magnesio stearat 1,6 mg; povidon 6 mg;
La composición de la envoltura: Selekoat AQ-02003 6 mg, incluso: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza) 3,6 mg; el macrogol-6000 (polietilenglikol 6000) 1,2 mg; el titán dioksid 1,2 mg.

La descripción
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco, redondo, bicónvexo. Sobre el corte transversal – el color casi blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Derivado adamantana, por la estructura química y las propiedades farmacológicas es próximo a amantadinu. Memantin bloquea glutamatnye los NMDA-receptores (incluso en la substancia negra), bajando de ese modo el impacto excesivo que estimula cortical glutamatnyh de las neuronas en neostratum, que se desarrolla en el fondo de la separación insuficiente dofamina. Falta Para el momento actual la base comprobante la capacidad que muestra fidedignamente del preparado de disminuir o prevenir el curso de la enfermedad progresivo de Altsgeymera.

Farmakokinetika. La recepción de la comida no influye sobre la absorción. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo (la bioaccesibilidad absoluta cerca de 100 %). La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada durante 3-8 h. La distribución: a la recepción de la dosis de 20 mg la concentración memantina en el plasma de la sangre de 70-150 ng/ml. El volumen de la distribución del preparado compone 10 l/kg, el enlace con los proteínas del plasma – 45 %. T1/2 del preparado 60 – 80 horas.
La biotransformación: aproximadamente 80 % memantina se encuentran en el tipo de la sustancia inicial. Básicos metabolitami a la persona son N-3,5-dimetilgludantan, la mezcla de los isómeros 4 6-gidroksimemantin y 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan. Ni un de estos metabolitov no posee la actividad farmacológica.
La eliminación pasa odnofazno, T1/2 compone 60 – 100 horas, el claro compone 170 ml/minutos/1 73 м2. Desaparece por los riñones, a la reacción alcalina de la orina la deducción se disminuye.

Las indicaciones:

La demencia altsgeymerovskogo como el grado medio y pesado de la expresividad.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, durante la comida, sin masticar, tomando con cantidad suficiente del líquido.
El adulto a la demencia fijan durante la 1 semana de la terapia en la dosis de 5 mg/sut, durante la 2 semana - en la dosis de 10 mg/sut (por 5 mg de 2 veces en sut). Durante la 3 semana - en la dosis de 15 mg/sut (5 mg y 10 mg en sut). La dosis máxima diaria de 20 mg.
El valor aproximado de la dosis que apoya - 10-20 mg/sut. La última dosis recomiendan aceptar en la segunda mitad del día.
A los pacientes de la edad avanzada: según los resultados de las investigaciones clínicas, la dosis recomendada para los pacientes es mayor de 65 años – 20 mg en el día.
A los niños y los adolescentes es más menor 18 años la recepción del preparado no es recomendado, por fuerza de la ausencia de los datos de la eficiencia y la seguridad para las categorías dadas de los pacientes.
A los pacientes con la patología de los riñones:
- Con el grado fácil de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina 50 – 80 ml/minas) la corrección de las dosis no es necesario.
- Con el grado medio de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30-49 ml/minas) la dosis del preparado debe ser 10 mg en el día. En caso de bueno perenosimosti durante como mínimo 7 días del tratamiento, dosis pueden ser subidos environ 20 mg en el día conforme al esquema estandartizado del tratamiento.
- Con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina de 5-29 ml/minas) la dosis del preparado no debe superar 10 mg en el día.
A los pacientes con la patología del hígado:
Con el grado fácil de la insuficiencia de hígado (las clases Y y En por la escala Chayld-bebo): no es necesario la corrección de la dosis del preparado aceptado.
Con el grado pesado de la insuficiencia de hígado: la dosis diaria no debe superar 10 mg.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes con la enfermedad de Alzheimer en la fase de la demencia moderada y pesada es habitualmente violada la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos difíciles.
Memantin puede llamar el cambio de la velocidad de la reacción, por eso a los pacientes que recibe el tratamiento en las condiciones de dispensario, debe observar la precaución especial a la conducción de autotransporte o la dirección de los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y el sistema periférico nervioso
A menudo: el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción del andar, el calambre, la somnolencia, el aumento de la presión intracraneal.
Muy raramente: los ataques epilépticos. Infrecuentemente: la fatiga excesiva.
Las infracciones mentales
Infrecuentemente: la depresión, la excitación subida, la infracción del sueño, la confusión de la conciencia, la alucinación, psihoticheskie las reacciones.
Por parte del sistema cardiovascular
A menudo: la hipertensión. Infrecuentemente: la trombosis/tromboemboliya venosa, los defectos del corazón.
Por parte del sistema digestivo
A menudo: la cerradura. Infrecuentemente: la náusea, el vómito, la pancreatitis.
Por parte del sistema respiratorio
Las infecciones de las vías superiores respiratorias, la bronquitis, grippopodobnyy el síndrome, dispnoe.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas
Las infecciones de la carretera urinaria
Por parte de las epidermis:
Raramente: las micosis.
Por parte del sistema inmunitario:
A menudo: la sensibilidad excesiva al preparado
Las reacciones generales: la debilidad General.

La interacción con otros medios medicinales:

- A la aplicación simultánea con los preparados levodopy, los agonistas dofaminovyh de los receptores, m-holinoblokatorami la acción último puede reforzarse.
- A la aplicación simultánea con barbituratami, neyroleptikami la acción último puede disminuirse.
- A la aplicación común puede cambiar (reforzar o reducir) la acción dantrolena o baklofena, por eso debe recoger las dosis de los preparados individualmente.
- Debe evitar la aplicación simultánea con fenitoinom, amantadinom, la ketamina y dekstrametorfanom.
- Es posible el aumento en el plasma de la concentración tsimetidina, prokainamida, hinidina, kinina y la nicotina a la recepción simultánea con memantinom.
- Es posible el descenso de la concentración gidrohlorotiazida a la recepción simultánea con memantinom.
- Por la experiencia postmarketingovogo las aplicaciones memantina eran registradas los casos separados del descenso MNO a los pacientes al mismo tiempo que aceptan Varfarin.
- En farmakokineticheskih las investigaciones a los voluntarios sanos jóvenes a la recepción una sola vez memantina con metforminom o donepezilom de ningunos efectos de la interacción no era fijado.
- También en las investigaciones semejantes no es descubierto las interacciones con galantaminom.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la insuficiencia pesada renal, la insuficiencia pesada de hígado, el carácter insufrible connatural de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

La aplicación al embarazo y durante la lactación:
La recepción memantina es contraindicada al embarazo y durante la lactación.

Con la precaución:
Con la precaución aplican a los pacientes con tireotoksikozom, la epilepsia, al infarto del miocardo, la insuficiencia cardíaca, el síndrome convulsivo en la anamnesia, los factores que suben pH de la orina, la aplicación simultánea de los antagonistas de los NMDA-receptores (amantadin, la ketamina, dekstrometorfan), los factores que suben pH de la orina (el cambio agudo del régimen, la recepción abundante de los portapapeles gástricos), las infecciones pesadas mochevyvodyaschih de las vías, el infarto del miocardo (en la anamnesia), la insuficiencia cardíaca III-IV la clase NYHA funcional, la hipertensión incontrolable arterial, la insuficiencia renal, la insuficiencia de hígado.

La sobredosis:

Durante las investigaciones pasadas clínicas y postmarketingovogo las investigaciones de los preparados memantina era recibida la cantidad limitada de la información sobre las sobredosis.
Los síntomas: a las sobredosis bastante grandes (200 mg es una sola vez o más de 100 mg en el día durante 3 días) eran revelados los síntomas siguientes: la debilidad, la fatiga, la diarrea o la ausencia de los síntomas. A la sobredosis menos de 140 mg o a la sobredosis desconocida eran revelados los fenómenos siguientes indeseables por parte del sistema nervioso: la confusión de la conciencia, la somnolencia, el vértigo, la agitación, la agresión, las alucinaciones y la infracción del andar y por parte del tracto intestinal: el vómito y la diarrea.
En los casos más serios de la sobredosis el paciente sobrevivía después de la recepción más de 2000 mg memantina con los fenómenos indeseables por parte del sistema nervioso (la coma durante 10 días, la diplopia, la agitación). El paciente recibía la terapia sintomática y plazmaferez y se ha restablecido sin consecuencias cualesquiera.
Otro caso descrito de la sobredosis seria – 400 mg es una sola vez. El paciente ha recobrado la salud sin consecuencias. Se notaban las reacciones por parte del sistema nervioso: la inquietud, la psicosis, las alucinaciones visuales, el estupor, la somnolencia, el estado inconsciente.
El tratamiento: en caso de la sobredosis es necesario pasar el tratamiento sintomático. Específico antidota a la intoxicación memantinom no existe. Pasar los procedimientos estandartizados por la evacuación del preparado por medio del lavado, el uso del carbón activo, la diuresia forzada, los medios zaschelachivayuschih la orina.
En caso de la aparición de los síntomas de la superirritación del sistema nervioso central, la terapia sintomática debe ser recogida extremadamente exactamente.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 10 mg.
Por 10 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 3 6 9 10 12 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 3 5 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 20 pastillas, o por 1 2 3 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.