Kordafleks RD

Las características generales. La composición:

Las pastillas con la liberación controlada, 1 tabla, cubierta con la envoltura
La nifedipina de 40 mg
Las sustancias auxiliares: la celulosa; MKTS; la lactosa; gipromelloza 4000; el magnesio stearat; el siliceo dioksid de coloide árido  
La envoltura de la pastilla: gipromelloza 15; el macrogol 6000; el macrogol 400; el hierro el óxido rojo Е172; el titán dioksid E171; el talco  
En blistere 10 piezas; en el paquete de cartón 1 o 3 blister.
La descripción de la forma medicinal

Las pastillas redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura, castaño oscuro-de color rojo, sin olor.

Las propiedades farmacológicas:

La acción farmacológica - gipotenzivnoe, antianginalnoe.

Farmakokinetika. La absorción
La nifedipina rápidamente y casi por completo (90 %) se absorbe de ZHKT después de la recepción dentro. La duración del efecto después de la recepción una sola vez del preparado de Kordafleks RD supera 24 h. Durante la elaboración de la sustancia activa del preparado de Kordafleks RD es escogida la cinética de la liberación del orden de cero con el fin del mantenimiento de la velocidad constante de la liberación. La bioaccesibilidad relativa — cerca de 60 %. Сmax en el plasma de la sangre es igual (29,4±12,0) mg/ml (x±SD); la concentración del preparado en el plasma alcanza la meseta a través de (7,4±6,4) h después de la recepción de cada dosis. Los niveles máximos del preparado en el plasma de la sangre son alcanzados a la combinación de su recepción con la comida. Sin embargo a finales del intervalo dozirovaniya la concentración del preparado en el plasma no es cambiada.
La distribución
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre por (las albuminas) compone 94–97 %. Las investigaciones con la nifedipina marcada a los animales han mostrado que la nifedipina no vinculada se distribuye en todos los órganos y las telas. Es descubierto que la concentración de la nifedipina es más alta en el miocardo, que en los músculos esqueléticos. El efecto acumulativo falta.
El metabolismo
La nifedipina se transforma por completo en inactivo metabolity.
La deducción
En forma de inactivo metabolitov con la orina desaparecen 60–80 % aceptado dentro de la dosis, la parte que se ha quedado — con la hiel y kalom. Т1/2 de la nifedipina del plasma de la sangre compone alrededor de 2 h. Sin embargo la separación del preparado de Kordafleks RD es más larga — hasta (14,9±6,0) h en la fase de la concentración equiponderante. La concentración del preparado en el plasma de la sangre alcanza el mínimo (12,0±6,5) ng/ml en 24 h después de la recepción que supera dos veces la concentración alcanzada después de la recepción las pastillas por Kordafleksa 20 mg 2 veces por día.
A la infracción de la función de los riñones farmakokinetika de la nifedipina no es cambiado (la nifedipina con la orina desaparece en las cantidades insignificantes). Al descenso considerable de la función del hígado baja el claro de la nifedipina, por eso no es recomendable superar la dosis diaria.

Farmakodinamika. La sustancia activa activa del preparado de Kordafleks RD es la nifedipina. Presta antigipertenzivnoe y antianginalnoe la acción. Reduce la corriente vnekletochnyh de los iones del calcio dentro kardiomiotsitov y gladkomyshechnyh de las jaulas de las arterias coronarias y periféricas. En las dosis terapéuticas normaliza transmembrannyy la corriente de Sa2 +, violado a una serie de los estados patalógicos, ante todo a la hipertensión arterial. Reduce el espasmo y extiende los vasos coronarios y periféricos arteriales, baja OPSS, reduce el postcargamento y la necesidad del miocardo del oxígeno. Mejora además la circulación sanguínea ishemizirovannyh de las zonas del miocardo sin desarrollo del síndrome "obkradyvaniya", también activa el funcionamiento kollateraley. La nifedipina no influye prácticamente en sinoatrialnyy y AV los nudos y no presta proaritmogennogo, así como antiaritmicheskogo la acción. No influye sobre el tono de las venas. La nifedipina refuerza la hemorragia renal, llamando moderado natriyurez. En las altas dosis ingibiruet la liberación de los iones del calcio de los depósitos intracelulares. Reduce la cantidad de los canales cálcicos que funcionan, sin prestar además la influencia sobre el tiempo de su activación, la inactivación y la reconstitución.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial;
- La estenocardia estable (la estenocardia de la tensión), postinfarktnaya la estenocardia, también vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana, durante la comida (por ejemplo el desayuno), sin masticar y tomando con cantidad suficiente del agua.
Debe recoger la dosis individualmente, depende del peso del estado del paciente y la reacción a la terapia pasada. Se puede recomendar las dosis siguientes:
La hipertensión arterial
Por 1 tabla de Kordafleksa RD de 1 vez en el día. En caso necesario la dosis son posibles subir environ 80 mg (2 tablas de Kordafleksa RD de 40 mg por 1 o 2 recepción). El aumento de la dosis más de 80 mg no es recomendable.
La enfermedad Ishemichesky del corazón
Por 1 tabla de Kordafleksa RD de 1 vez en el día. En caso necesario la dosis son posibles subir environ 80 mg (2 tablas de Kordafleksa RD por 1 o 2 recepción). Se puede dar las dosis más de 80 mg en casos excepcionales bajo el control médico. La dosis diaria no debe superar 120 mg.
Al descenso de la función renal o de hígado
Se recomienda aplicar con la precaución las mismas dosis, así como a la función normal de los riñones o el hígado (es posible el desarrollo de la tolerancia). Al descenso considerable de la función del hígado no es recomendable superar la dosis diaria de 40 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Después del infarto del miocardo debe comenzar la recepción del preparado solamente después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos.
Los pacientes con el infarto agudo del miocardo y durante 30 días después de él no deben usar BKK de la acción corta como 1,4-digidropiridina. Al tratamiento de tales enfermos (BKK con la liberación controlada como 1,4-digidropiridina) es necesario la observación escrupulosa. Es más oportuno fijar por falta de la inclinación por la taquicardia, también los pacientes, cerca de que son ineficaces adrenoblokatory beta o hay unas contraindicaciones a su aplicación.
En individualmente período inicial determinado del tratamiento es necesario abstenerse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad, exigente son rápidas ideomotor las reacciones. Durante el tratamiento ulterior el grado de las restricciones está determinado depende de individual perenosimosti del preparado.
En los casos de la eficiencia insuficiente de la monoterapia por Kordafleksom RD es oportuno continuar el tratamiento con el uso de las combinaciones eficaces con otros LS (cm. "La interacción").
Durante el tratamiento no es recomendable el uso de las bebidas alcohólicas por el riesgo del descenso excesivo el INFIERNO.
A los enfermos con la insuficiencia cardíaca ante el comienzo del tratamiento por Kordafleksom RD se recomienda la terapia debida por los preparados de la digital.
Si durante la terapia al paciente le es necesaria la intervención quirúrgica bajo la anestesia general, es necesario informar al médico-anestesiólogo de la terapia pasada.
Debe observar la precaución a los pacientes de edad avanzada a consecuencia de bolshey las probabilidades de las infracciones de edad de la función de los riñones y el hígado.

Los efectos secundarios:

En gran mayoría de los casos de Kordafleks RD se transporta por los enfermos bien.
En algunos casos, especialmente en el período inicial del tratamiento, pueden surgir los fenómenos pasajeros indeseables:
Por parte del sistema cardiovascular: a principios del tratamiento — la hiperhemia de la cutis, la hipotensión, la taquicardia; los hinchazones periféricos (los tobillos, el alto, las piernas); raramente — la aparición de los ataques de la estenocardia (que es característico para otros vazodilatatorov y exige la anulación del preparado), la insuficiencia cardíaca.
De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la somnolencia. A la aplicación larga en las altas dosis — parestezii en las extremidades, tremor.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la pirosis, la diarrea o la cerradura; raramente a la recepción larga — vnutripechenochnyy holestaz, el aumento del nivel de los fermentos "de hígado", que pasa después de la anulación del preparado; muy raramente — la hiperplasia de las encías.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente — trombotsitopeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia; muy raramente — la anemia.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: el aumento de la diuresia diaria; raramente — la agravación de la función de los riñones (a los enfermos con la insuficiencia crónica renal).
Por parte del aparato locomotor: mialgii; muy raramente — la artritis, artralgiya.
Las reacciones alérgicas: raramente — la mariposa de la ortiga, ekzantema, el picor de la piel; muy raramente — la fotodermatitis.
Otros: muy raramente — la infracción de la vista, ginekomastiya, la hiperglicemia, por completo que pasan después de la anulación del preparado; el cambio de la masa del cuerpo, galaktoreya.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado de Kordafleks RD con la liberación controlada de la sustancia activa tiene las posibilidades anchas para la terapia de gran efectividad combinada. Racional del punto de vista antigipertenzivnogo y antianginalnogo de los efectos, es la combinación de Kordafleksa RD con adrenoblokatorami beta, los diuréticos, los inhibidores APF, los nitratos.
La aplicación combinada de Kordafleksa RD con adrenoblokatorami beta en la mayoría de las situaciones clínicas es segura y es eficaz, porque lleva a summatsii y a la potenciación de los efectos, sin embargo hay en algunos casos un riesgo de la hipotensión arterial y el reforzamiento de la insuficiencia cardíaca.
El reforzamiento gipotenzivnogo del efecto se observa también a la terapia combinada con tsimetidinom, ranitidinom y tritsiklicheskimi por los antidepresivos.
No baja la eficiencia en el fondo del tratamiento steroidnymi por los preparados y NPVS.
La nifedipina sube la concentración digoksina y teofillina, en relación a esto debe controlar el efecto clínico y/o el contenido digoksina y teofillina en el plasma de la sangre.
Al destino simultáneo con rifampitsinom y los preparados del calcio la acción de la nifedipina es debilitada.
Prokain, hinidin y otros LS, que llaman el alargamiento del intervalo QT, refuerzan negativo inotropnyy el efecto y suben el riesgo del alargamiento del intervalo QT. Bajo el impacto de la nifedipina la concentración hinidina en el suero de la sangre baja considerablemente que es condicionado, aparentemente, por la reducción de su bioaccesibilidad, también la inducción de los fermentos, inaktiviruyuschih hinidin. A la anulación de la nifedipina se observa tranzitornoe el aumento de la concentración hinidina (aproximadamente en 2 veces), que alcanza el nivel máximo para 3–4 día. Al uso de tales combinaciones debe observar la precaución, especialmente a los enfermos con la infracción de la función del ventrículo izquierdo.
La nifedipina puede desalojar de la atadura con los proteínas los preparados, la atadura, que caracterizan el grado alta, (incluido los anticoagulantes indirectos — las derivadas kumarina e indandiona, NPVS), a consecuencia de que puede subir su concentración en el plasma de la sangre.
Puesto que era mostrado que karbamazepin y el fenobarbital, activando los fermentos del hígado, bajan la concentración en el plasma de la sangre de otros BKK, no es posible excluir el descenso análogo de la concentración de la nifedipina en el plasma de la sangre.
El ácido valproevaya, oprimiendo la actividad de los fermentos, llevaba al aumento de la concentración en el plasma de la sangre de otros BKK, por eso no es posible excluir y el aumento de la concentración de la nifedipina en el plasma de la sangre a la recepción simultánea con valproevoy por el ácido.
La nifedipina frena la deducción vinkristina del organismo y puede llamar el reforzamiento de sus efectos secundarios (en caso necesario la dosis vinkristina bajan).
Diltiazem aplasta el metabolismo de la nifedipina en el organismo, por eso es necesario la observación escrupulosa (en caso necesario bajan la dosis de la nifedipina).
El jugo de toronja aplasta el metabolismo de la nifedipina en el organismo, en relación a esto no es recomendable aplicarlo con la nifedipina.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a la nifedipina o cualquier otro componente del preparado, otras derivadas 1,4-digidropiridina;
- La hipotensión expresada arterial con el riesgo del colapso al choque cardiovascular con las manifestaciones respiratorias;
- La estenocardia inestable;
- El infarto del miocardo con levozheludochkovoy por la insuficiencia.

Con la precaución:
La estenosis expresada aórtica;
El infarto agudo del miocardo (durante primero 4 ned);
La estenosis expresada de la valva mitral;
Hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya;
La bradicardia expresada o la taquicardia;
El síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo;
La insuficiencia cardíaca crónica;
Las infracciones pesadas de la circulación de la sangre cerebral;
La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
La edad avanzada;
La insuficiencia renal y de hígado (especialmente los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis — un alto riesgo del descenso excesivo y no pronosticado el INFIERNO).

La aplicación al embarazo y la mamada

La aplicación de la nifedipina a las mujeres embarazadas se recomienda a la imposibilidad del uso de otros preparados que no tienen las restricciones. Ya que la nifedipina se separa con la leche materna, debe abstenerse del destino del preparado durante la lactación, o cesar la alimentación de pecho durante el tratamiento.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis aguda: el dolor de cabeza, el descenso expresado al INFIERNO, también la infracción del mantenimiento energético del miocardo (el ataque de la estenocardia).
El tratamiento: en las etapas tempranas después del descubrimiento de la sobredosis en calidad de los medios de los primeros auxilios se recomienda el lavado del estómago y el destino del carbón activo. En caso necesario — el lavado del intestino delgado, que es oportuno especialmente en caso de la sobredosis de los preparados con la liberación controlada.
La hemodiálisis no es eficaz, porque la nifedipina comunica con en parte considerable los proteínas. Plazmoferez puede encontrarse eficaz.
Se puede eliminar los síntomas de la infracción del ritmo cordial con la bradicardia por la introducción adrenomimetikov beta. A la vida que amenaza de la bradicardia sigue aplicar el conductor artificial del ritmo.
Al descenso expresado al INFIERNO es mostrada infuziya de las dosis regulares norepinefrina (noradrenalina). Al desarrollo de los síntomas de la insuficiencia cardíaca se recomienda v/v la introducción rápido glikozidov las digitales.
En relación a la ausencia específico antidota es mostrada la terapia sintomática. En la cualidad antidotov es posible usar dofamin, izoprenalin y 10 % glyukonat del calcio (10–20 ml v/v).

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 4 años. La lista B En el lugar, protegido de la luz solar directo, con la temperatura no es más alto 30 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas con la liberación controlada, cubierto con la envoltura, 40 mg. Por 10 tablas en blistere de PVH/PVDH/alyuminievoy de la laminilla. 1 o 3 blistera son empaquetados en el paquete de cartón.