Metoprolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25 mg, 50 mg y 100 mg metoprolola.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el sodio del almidón glikolyat, el talco, el magnesio stearat, la lactosa.

El preparado cardiológico que presta antianginalnoe, antigipertenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metoprolol es adrenoblokatorom beta. Interior simpatomimeticheskoy la actividad no posee. La presión subida arterial reduce en la posición estando, así como en la posición estando. No llama ortostaticheskuyu la hipotensión y no influye en elektrolitnyy la composición de la sangre. Presta antianginalnoe, antigipertenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción. Reduce la acción que estimula kateholaminov al corazón al cargamento físico y psicoemocional, lleva a la reducción CHSS, la reductibilidad del miocardo, el lanzamiento cordial. En los primeros días la aplicación el preparado aumenta OPSS, que a la aplicación larga se normaliza o hasta baja.

Baja la necesidad del miocardo del oxígeno (por la cuenta urezheniya CHSS y los descensos de la reductibilidad del miocardo), son reducidos por el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube la tolerancia al cargamento físico. A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias, las enfermedades funcionales del corazón y la hipertireosis urezhaet CHSS puede llevar a la reconstitución sinusovogo del ritmo. La acción Antiaritmichesky es condicionada por la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusovogo y ektopicheskogo del conductor del ritmo y la demora AV de la conductibilidad. Advierte el desarrollo del dolor de cabeza vascular geneza. Al mínimo grado, que no selectivo adrenoblokatory beta, influye sobre la liberación de la insulina y uglevodnyy el cambio, enmascara los síntomas de la hipoglicemia a enfermo de la diabetes, sube el contenido en la sangre de los triglicéridos, reduce el contenido de los ácidos libres grasos y las lipoproteínas de la alta densidad.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Después de la recepción del preparado dentro metoprolol prácticamente es absorbido por completo (son aproximados 95 %) de ZHKT. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1,5-2 h. La bioaccesibilidad metoprolola compone aproximadamente 50 % a una sola vez y son aproximados 70 % a la recepción repetida. La recepción simultánea de la comida puede subir la bioaccesibilidad metoprolola en 30 — 40 %. La atadura con los proteínas del plasma - 10 %. Penentra a través de GEB y platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna. Metoprolol se distribuye ampliamente en las telas y tiene el volumen grande de la distribución (5,6 l/kg).

El metabolismo y la deducción. Metoprolol es intenso biotransformiruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov. El período de la semideducción del plasma compone de las 1 a las 9 (por término medio - 3,5 horas). El claro general del preparado compone cerca de 1 l/minuto Desaparece en general por los riñones (95 %), cerca de 5 % - en el tipo no cambiado, el resto - en el tipo metabolitov.

Los grupos separados de los pacientes. Las diferencias esenciales farmakokinetiki metoprolola a los pacientes de edad avanzada no es revelado.

A la infracción de la función de los riñones baja la deducción metabolitov y no se cambia prácticamente la deducción no cambiado metoprolola. A la insuficiencia pesada renal (SKF 5 ml/minas) se observan la acumulación considerable metabolitov, sin embargo el grado del bloqueo adrenérgico beta no se refuerza además.

La infracción de la función del hígado influye poco en farmakokinetiku metoprolola. Sin embargo a la cirrosis pesada del hígado y/o después de la imposición portokavalnogo de la derivación la bioaccesibilidad puede crecer, y el claro general - bajar. Después de portokavalnogo shuntirovaniya el claro general del preparado compone alrededor de 0,3 l/minas, y el área bajo la curva de la concentración-tiempo sube aproximadamente en 6 veces en comparación con las personas sanas.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial.

- La estenocardia.

- La insuficiencia cardíaca estable sintomática crónica con la infracción sistolicheskoy las funciones del ventrículo izquierdo (en calidad de la terapia auxiliar al tratamiento básico de la insuficiencia cardíaca crónica).

- El descenso de la mortalidad y la frecuencia del infarto repetido después de la fase aguda del infarto del miocardo.

- Como el medio auxiliar al hiperfuncionamiento de la glándula tiroides.

- Las infracciones del ritmo cordial, incluyendo nadzheludochkovuyu la taquicardia, el descenso de la frecuencia de la reducción de los ventrículos a fibrillyatsii de las aurículas y zheludochkovyh ekstrasistolah.

- Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia.

- La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosificación se forma individualmente en concordancia con la sintomatología de la enfermedad.

Las pastillas aceptan dentro en el tiempo o después de la comida, sin masticar y tomando con cantidad suficiente de la agua potable. Durante la selección de la dosis debe controlar la frecuencia de las reducciones cordiales para la prevención de la bradicardia. La duración del curso de la terapia se establece por el médico individualmente y depende de los rasgos de la corriente de la enfermedad. Si después de la aplicación larga del preparado es necesario el cese del tratamiento, hacerlo es necesario poco a poco y despacio, puesto que la anulación súbita del preparado puede llevar al aumento agudo de la presión arterial. La hipertensión arterial. A la hipertensión arterial del peso moderado y medio la dosis inicial compone 25—50 mg dos veces en el día (la mañana y la tarde). En caso necesario la dosis diaria posible poco a poco es subida a environ 200 mg (por 100 mg la mañana y la tarde) o añadir otro gipotenzivnoe el medio.

La estenocardia. La dosis inicial de 25-50 mg dos-tres veces en el día. Depende del efecto esta dosis posible poco a poco es subida a environ 200 mg en el día en dos veces o añadir otro antianginalnyy el preparado.

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo. La dosis regular compone 50-100 mg dos veces en el día (la mañana y la tarde).

Las arritmias. La dosis inicial compone 25-50 mg dos-tres veces en el día. En caso necesario la dosis diaria posible poco a poco es subida a environ 200 mg o añadir otro protivoaritmicheskoe el medio. La hipertireosis. Debe establecer la dosis individualmente. Las recomendaciones de la aplicación: a principios del tratamiento por 50 mg de 3-4 veces en el día; la dosis posible es aumentada a environ 100 mg de 3-4 veces en el día, si CHSS es más alto que 75 golpes/un minuto después 3-4 días del tratamiento por la dosis inicial del preparado. A la hipertireosis la biotransformación metoprolola es subida, por eso puede ser necesario la aplicación de la dosis superior del preparado. El preparado aplican habitualmente durante la anulación de otro medio medicinal. Los desórdenes funcionales del corazón que se acompañan de la taquicardia. La dosis regular compone 50 mg dos veces en el día (la mañana y la tarde); en caso necesario la dosis sencilla posible es subida a environ 100 mg, conservando el régimen anterior de la recepción.

La profiláctica de los ataques de la jaqueca. La dosis regular compone 50 mg dos veces en el día (la mañana y la tarde); a la necesidad de ella son posibles subir environ 100 mg en el día.

Los grupos especiales de los pacientes. Las infracciones de la función de los riñones. El cambio dozirovaniya del medio medicinal a las infracciones de la función de los riñones no es necesario.

Las infracciones de la función del hígado. A los pacientes que sufre de las enfermedades del hígado, metoprolol fijan en las mismas dosis, así como los pacientes, cerca de que la función del hígado no es violada. Sin embargo en caso de la infracción considerable de la función del hígado (por ejemplo, después de la operación shuntirovaniya) puede surgir la necesidad del descenso de la dosis metoprolola.

Los pacientes de la edad avanzada. La corrección de la dosis no es necesario.

Los niños. La experiencia clínica de la aplicación metoprolola a los niños es limitada.

Los rasgos de la aplicación:

A AV al bloqueo de I grado el preparado fijan con la precaución, tomando en consideración prestado por ello dromotropnyy el efecto. A la estenocardia de Printsmetala adrenoblokatory beta pueden aumentar el número y la duración de los ataques. A los enfermos con las enfermedades de las arterias periféricas el destino adrenoblokatorov beta puede llevar a la agudización de la corriente de estas enfermedades.

A las personas de la edad avanzada el preparado fijan con la precaución en las dosis bajas y bajo la observación constante médica con el control regular de los índices de la función de los riñones. A los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes debe controlar el contenido de la glucosa en el plasma de la sangre. A la necesidad del destino de Metoprolola los pacientes con feohromotsitomoy al mismo tiempo deben fijar adrenoblokatory alfa.

A los pacientes con la psoriasis en el fondo de la recepción de Metoprolola es posible la agudización de la enfermedad. A la disposición a las reacciones pesadas anafilácticas independientemente de su origen (especialmente después del destino yodokontrastnyh de los preparados o en el tiempo desensibiliziruyuschego los tratamientos) la aplicación adrenoblokatorov beta puede llevar al reforzamiento de las reacciones alérgicas y a la ausencia del efecto de la aplicación de la adrenalina en las dosis medias.

Ante la realización de la investigación radiológica con yodosoderzhaschimi por los preparados contrastantes el tratamiento por Metoprololom debe ser de anticipo cesado. En casos de que la aplicación metoprolola lo es absolutamente necesario no es posible anular, es necesario fijar el tratamiento correspondiente. Durante la realización de la anestesia general en el fondo de la recepción adrenoblokatorov beta sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial.

A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica debe advertir al anestesiólogo de la terapia pasada para recoger el medio para la narcosis con mínimo negativo inotropnym por la acción, sin embargo la anulación del preparado ante la operación a los pacientes con IBS no es recomendable. Al destino del preparado a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones les es necesario el control CHSS periódico.

La aplicación del preparado puede enmascarar los síntomas de la hipoglicemia y tireotoksikoza. Los pacientes que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento adrenoblokatorami beta es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

El impacto a la conducción del automóvil y el trabajo con los mecanismos. Con la precaución aplicar durante el trabajo a los conductores de los medios de transporte y las personas, que profesión es vinculada a la concentración subida de la atención.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: no menos 10 % la debilidad; 1-9.9 % - el vértigo y el dolor de cabeza; 0.1-0.9 % - el descenso de la concentración de la atención, la somnolencia/insomnio, las pesadillas, la depresión, los calambres musculares, paresteziya; 0.01-0.09 % - la nerviosidad, la alarma, el debilitamiento libido, la infracción de la vista, la xeroftalmía, la conjuntivitis; menos de 0.01 % - la flaccidez, la fatiga excesiva, la inquietud, la confusión de la conciencia, la amnesia / la amnesia de corta duración, la alucinación, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): 1-9.9 % - la bradicardia, los golpes del corazón, la hipotensión, el descenso de temperatura de las extremidades; en 0.1-0.9 % - la insuficiencia cardíaca, AV el bloqueo, el síndrome edematoso, el dolor en el pecho; en 0.01-0.09 % - el descenso de la reductibilidad del miocardo, la arritmia, menos 0.01 % - la gangrena (a los pacientes con la infracción pesada de la circulación de la sangre periférica); la infracción de la conductibilidad del miocardo, la síncopa, trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis.

Por parte de los órganos ZHKT: 1-9.9 % - la náusea, el dolor en el vientre, la diarrea o la cerradura, 0.1-0.9 % - el vómito; 0.01-0.09 % - la sequedad en la cavidad bucal, la infracción de la función del hígado; el meteorismo, la dispepsia, la pirosis, la hepatitis.

Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío (1-9.9 %), bronhospazm (0.1-0.9 %), vazomotornyy rinit (0.01-0.09 %), dispnoe.

Por parte de las epidermis: 0.1-0.9 % - la eflorescencia, los cambios distróficos de la piel; 0.01-0.09 % - convertible alopetsiya; menos de 0.01 % - la fotosensibilización, la agudización de la psoriasis; el picor, el eritema, la mariposa de la ortiga, gipergidroz.

Otros: la reducción de la masa del cuerpo (0.1-0.9 %), artralgiya, la artritis, mialgiya, la debilidad muscular, la enfermedad de Peyroni.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común de Metoprolola con amiodaronom puede llevar a la infracción del ritmo cordial (la combinación no es recomendable).

A la aplicación común con los bloqueadores de los canales cálcicos (incluido bepridil, diltiazem, el verapamilo), cordial glikozidami, rezerpinom, los nitratos, klonidinom, antiaritmicheskimi por los medios probablemente el aumento de la expresividad de la bradicardia, la opresión de la conductibilidad, la hipotensión arterial (tal combinación exige la precaución, el tratamiento pasan bajo la observación médica con el monitoring EKG, especialmente a los pacientes de edad avanzada y a principios de la terapia).

La aplicación de los medios para la narcosis de inhalación en el fondo de la recepción de Metoprolola puede llevar a la opresión sokratitelnoy las funciones del miocardo y provocar el desarrollo de la hipotensión arterial.

A la aplicación común baklofen refuerza antigipertenzivnyy el efecto de Metoprolola (es necesario el control el INFIERNO y, probablemente, la corrección de la dosis metoprolola).

A la aplicación simultánea con Metoprololom tsimetidin aumenta la concentración metoprolola en el plasma de la sangre (la aplicación de la combinación dada exige la realización de la observación médica; en caso de necesidad la dosis de Metoprolola debe ser bajada para el período de tratamiento tsimetidinom y es subida después de su anulación).

Los preparados antatsidnye (las derivadas del aluminio, el magnesio, el calcio) bajan la absorbilidad de Metoprolola, por eso el intervalo del tiempo entre la recepción de Metoprolola y antatsidnyh de los preparados debe componer no menos 2 h.

A la aplicación NPVS común, los estrógenos, adrenostimulyatory beta, teofillin, la cocaína debilitan gipotenzivnyy el efecto de Metoprolola.

La aplicación simultánea de Metoprolola con tritsiklicheskimi imipraminovymi por los antidepresivos y con antipsihoticheskimi por los preparados sube el riesgo del desarrollo arterial y pesado ortostaticheskoy las hipotensiones.

A la aplicación GKS común bajan antigipertenzivnyy el efecto del preparado.

A la aplicación simultánea con Metoprololom el fenobarbital y rifampitsin reducen su concentración en el plasma de la sangre, bajando, así, el efecto de su aplicación.

Las contraindicaciones:

• La sensibilidad excesiva a metoprolola tartratu, otra adrenoliticheskim beta a los medios o a cualesquiera otras sustancias auxiliares.
• El bloqueo atrioventrikulyarnogo del nudo del segundo o tercer grado.
• La insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación (el hinchazón fácil, la infracción de la circulación de la sangre o la hipotensión) y la aplicación constante o periódica de las medicinas que suben sokratitelnuyu la función del miocardo (los agonistas de los receptores adrenérgicos beta).
• Sintomático y clínico sinusovaya la bradicardia (la frecuencia de las reducciones cordiales <las 50/minas).
• El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo.
• El choque kardiogennyy.
• La estenocardia de Printsmetala.
• Las infracciones pesadas de la circulación de la sangre periférica arterial.
• La hipotensión (sistolicheskoe la presión <90 mm. Hg).
• La acidosis metabólica.
• La asma bronquial pesada o crónico obstruktivnoe la enfermedad fácil.
• La aplicación simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy (a excepción de los inhibidores MAO-EN).
• La enfermedad pesada de los vasos periféricos con la amenaza de la gangrena.
• La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
• Metoprolol no es posible fijar a los pacientes con la sospecha al infarto agudo del miocardo y la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 45 golpes/minas, el intervalo PQ> 0,24 segundos o sistolicheskim a la presión <100 mm. Hg
• Metoprolol no es posible aplicar a los pacientes con la insuficiencia cardíaca y que repete sistolicheskim a la presión menos de 100 mm. Hg (es mostrada la inquisición ante el comienzo del tratamiento). Es contraindicado (a excepción de la sección de la terapia intensa) el destino simultáneo intravenosamente los preparados bloqueantes los canales cálcicos, tales como el verapamilo o diltiazem, u otros preparados antiaritmicheskogo las acciones (como dizopiramid).

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la cianosis, el descenso el INFIERNO, sinusovaya la bradicardia, AV el bloqueo, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, bronhospazm, la pérdida de la conciencia, la coma.

El tratamiento: en caso de la hipotensión pesada arterial, la bradicardia, la insuficiencia cardíaca - v/v adrenostimulyatory beta con el intervalo en 2-5 minas antes del logro del efecto deseable. A la ausencia adrenostimulyatorov beta - v/v 0.5-2 mg de la atropina del sulfato; por falta del efecto positivo - la introducción dopamina, dobutamina o norepinefrina. Luego es posible el destino glyukagona (1-10 mg). Puede ser necesaria la instalación del electromarcapasos. A bronhospazme recomiendan v/v la introducción beta2-adrenostimulyatorov; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados IA de la clase no se aplican); a los calambres - v/v la introducción del diazepam.

Las condiciones del almacenaje:

El preparado guardar en el lugar, protegido de la humedad, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Por 10 pastillas por la dosificación de 25 mg, 50 mg y 100 mg; por 15 pastillas por la dosificación de 50 mg; por 20 pastillas por la dosificación de 25 mg a de contorno yacheykovyh los embalajes. Por 3 de contorno yacheykovye los embalajes por 10 y 20 pastillas en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación. Por 6 de contorno yacheykoyh de los embalajes por 10 pastillas en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación. Por 2 o 4 de contorno yacheykovye los embalajes por 15 pastillas en el paquete de cartón juntos en la instrucción de la aplicación.