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medicalmeds.eu Los medicamentos El antidepresivo. Amitriptilin

Amitriptilin

Препарат Амитриптилин. ЗАО "ЗиО-Здоровье" Россия


El productor: el S.A. "Zio-salud" Rusia

El código de la central telefónica automática: N06AA09

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: Los desajustes nevrozopodobnye. El dolor de cabeza. La neuralgia. Enurez. La esquizofrenia. La jaqueca. La depresión.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amitriptilina el hidrocloruro de 28.3 mg (ekv. 25 mg amitriptilina).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antidepresivo (tritsiklichesky анљидепрессант). Presta también algún analgeziruyuschee (central geneza), H2-gistaminoblokiruyuschee y antiserotoninovoe la acción, contribuye a la eliminación de la incontinencia de noche de la orina y baja el apetito. Posee una fuerte acción periférica y central anticolinérgica condicionada por una alta afinidad a m-holinoretseptoram; fuerte sedativnym por el efecto vinculado a la afinidad a H1-gistaminovym a los receptores, y adrenoblokiruyuschim alfa por la acción. Posee las propiedades antiaritmicheskogo LS los subgrupos Ia, es semejante hinidinu en las dosis terapéuticas disminuye zheludochkovuyu la conductibilidad (a la sobredosis puede llamar pesado vnutrizheludochkovuyu el bloqueo). El mecanismo de la acción antidepresiva es vinculado al aumento de la concentración noradrenalina en las sinapsis y/o la serotonina en TSNS (el descenso de su absorción de vuelta). La acumulación de estos neyromediatorov pasa en resultado ingibirovaniya de su toma de vuelta por las membranas presinapticheskih de las neuronas. A la aplicación larga baja la actividad funcional adrenérgico beta y serotoninovyh de los receptores del cerebro, normaliza adrenérgico y serotoninergicheskuyu la transmisión, restablece el equilibrio de estos sistemas violados a los estados depresivos. A reduce es inquieto-estados depresivo la alarma, la agitación y las manifestaciones depresivas. El mecanismo de la acción antiulcerosa es condicionado por la capacidad de bloquear H2-gistaminovye los receptores en parietalnyh las jaulas del estómago, también prestar sedativnoe y m-holinoblokiruyuschee la acción (a la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos son debilitados por el dolor, contribuye a la aceleración de la cicatrización de la úlcera). La eficiencia a la incontinencia de noche de la orina es condicionada, aparentemente, por la actividad anticolinérgica que lleva al aumento de la capacidad de la vejiga a la distensión, la estimulación directa adrenérgica beta, la actividad de los agonistas adrenérgicos alfa que se acompaña del aumento del tono del esfínter, y el bloqueo central de la toma de la serotonina. Presta central analgeziruyuschee la acción, que, como creen, puede ser vinculada a los cambios de la concentración de los monoaminos en TSNS, especialmente la serotonina, y el impacto en endógeno opioidnye los sistemas. El mecanismo de la acción a la bulimia nerviosa es no claro (puede ser semejante con tal a la depresión). Es mostrado el efecto claro del preparado a la bulimia a los enfermos sin depresión, así como a su presencia, además el descenso de la bulimia puede notarse sin debilitamiento acompañante de la depresión. Durante la realización de la anestesia general baja el INFIERNO y la temperatura del cuerpo. No ingibiruet MAO. La acción antidepresiva se desarrolla durante 2-3 ned después del comienzo de la aplicación.

Farmakokinetika. La absorción - alto. La bioaccesibilidad amitriptilina a las vías distintas de la introducción - 30-60 %, ello metabolita - nortriptilina - 46-70 %. El enlace con los proteínas del plasma - 96 %. Cmax - 0.04-0.16 mkg/ml. TCmax después de la recepción dentro - 2-7.7 h. A las concentraciones Cmax iguales a la recepción de las cápsulas más abajo que condiciona menor kardiotoksichnyy el efecto. El volumen de la distribución - 5-10 l/kg. Las concentraciones terapéuticas en la sangre para amitriptilina - 50-250 ng/ml, para nortriptilina - 50-150 ng/ml. Pasa fácilmente (incluido nortriptilin) a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo GEB, platsentarnyy la barrera, penentra en la leche materna. metaboliziruetsya en el hígado con la participación del sistema CYP2C19 fermentativo, CYP2D6, posee el efecto "del primer paso" (la vía demetilirovaniya, gidroksilirovaniya, la N-oxidación) con la formación activo metabolitov - nortriptilina, 10-gidroksi-amitriptilina - e inactivo metabolitov. Desaparece por los riñones (principalmente en el tipo metabolitov) - 80 % por 2 ned y es parcial con las masas fecales. T1/2 amitriptilina - 10-26 h, nortriptilina - 18-44 h.


Las indicaciones:

Las depresiones (especialmente con la alarma, la agitación y las infracciones del sueño, incluido a la edad infantil, endógeno, involyutsionnaya, de reacción, neurótico, medicinal, a las derrotas orgánicas del cerebro, la abstinencia alcohólica), las psicosis esquizofrénicas, los desajustes mezclados emocionales, la infracción de la conducta (la actividad y la atención), de noche enurez (a excepción de los enfermos con la hipotensión de la vejiga), la bulimia nerviosa, el síndrome crónico doloroso (los dolores crónicos a los enfermos oncológicos, la jaqueca, las enfermedades reumáticas, los dolores atípicos en el campo de la persona, postgerpeticheskaya la neuralgia, la neuropatía posttraumática, otros neuropatía diabética o periférica), el dolor de cabeza, la jaqueca (profiláctica), la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, de sobremesa (para la reducción de la irritación de la membrana mucosa del estómago). La dosis inicial adulto - 25-50 mg para una noche, luego la dosis aumentan durante 5-6 días hasta 150-200 mg/sut en 3 recepciones (la parte máxima de la dosis se pone para una noche). Si durante 2 ned no ha comenzado el mejoramiento, la dosis diaria aumentan hasta 300 mg. A la desaparición de los indicios de la depresión la dosis reducen hasta 50-100 mg/sut y continúan la terapia no menos 3 meses En la edad avanzada a las infracciones fáciles fijan en la dosis de 30-100 mg/sut (para una noche), después del logro del efecto terapéutico pasan a las dosis mínimas eficaces - 25-50 mg/sut. V/m o v/v (introducir despacio) en la dosis de 20-40 mg de 4 veces en el día, sustituyendo poco a poco por la recepción dentro. La duración del tratamiento - no más 6-8 meses a de noche enureze a los niños de 6-10 años - 10-20 mg/sut para una noche, 11-16 años - 25-50 mg/sut. A los niños en calidad del antidepresivo: De 6 a 12 años - 10-30 mg o 1-5 mg/kg/sut drobno, a la edad de adolescentes - por 10 mg de 3 veces en el día (en caso necesario hasta 100 mg/sut). Para la profiláctica de la jaqueca, a los dolores crónicos nevrogennogo del carácter (incluido los dolores de cabeza largos) - de 12.5-25 hasta 100 mg/sut (la parte máxima de la dosis se pone para una noche).


Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento es necesario el control el INFIERNO (a los pacientes con bajado o lábil el INFIERNO puede bajar todavía en gran medida); durante el tratamiento - el control de la sangre periférica (puede desarrollarse en algunos casos la agranulacitosis, en relación a esto se recomienda seguir el cuadro de la sangre, especialmente a la subida de la temperatura del cuerpo, el desarrollo grippopodobnyh de los síntomas y la angina), a la terapia larga - el control de las funciones SSS y el hígado. A de edad avanzada y los pacientes con las enfermedades SSS es mostrado el control por CHSS, el INFIERNO, EKG. En EKG probablemente la aparición es clínica los cambios insignificantes (sglazhivanie del diente De t, la depresión del segmento S-T, la ampliación del complejo QRS). La aplicación parenteralnoe es posible solamente en condiciones del hospital, bajo la observación del médico, con la observación del régimen de cama en los primeros días la terapia. Es necesaria la precaución durante el tránsito agudo en la posición vertical de la posición "estando" o "estando". Durante el tratamiento debe excluir el uso del etanol. Fijan no antes de cuyo en 14 días después de la anulación de los inhibidores MAO, a partir de las dosis pequeñas. Con el cese súbito de la recepción después del tratamiento largo es posible el desarrollo del síndrome de "la anulación". Amitriptilin en las dosis son más altos 150 mg/sut baja el umbral de la actividad convulsiva (debe tomar en consideración el riesgo del surgimiento de los ataques epilépticos a los enfermos predispuestos, también en existencia de otros predisp al surgimiento del síndrome convulsivo de los factores, por ejemplo los daños del cerebro de cualquier etiología, el uso simultáneo antipsihoticheskih LS (neyroleptikov), durante la renuncia del etanol o la anulación LS, que poseen protivosudorozhnymi por las propiedades, por ejemplo benzodiazepinov). A las depresiones expresadas svoystven el riesgo de las acciones de suicidio, que puede conservarse hasta el logro de la remisión esencial. En relación a esto a principios del tratamiento puede ser mostrada la combinación con LS del grupo benzodiazepinov o neyrolepticheskimi LS y el control constante médico (encargar a los hombres de confianza el almacenaje y la entrega LS). A los pacientes con los desajustes cíclicos afectivos durante la fase depresiva en el fondo de la terapia pueden desarrollarse maniático o las hipomanías (es necesario el descenso de la dosis o la anulación del preparado y el destino antipsihoticheskogo LS). Después del atropello de los estados indicados, si hay unas indicaciones, el tratamiento en las dosis bajas puede ser recomenzado. Por razón de posible kardiotoksichnyh de los efectos es necesario observar la precaución al tratamiento de los enfermos tireotoksikozom o los pacientes que reciben los preparados de las hormonas de la glándula tiroides. En la combinación con la terapia electroconvulsiva es fijado solamente a condición de la observación escrupulosa médica. A los pacientes predispuestos y los pacientes de la edad avanzada puede provocar el desarrollo de las psicosis medicinales, principalmente de noche (después de la anulación del preparado pasan durante algunos días). Puede llamar la impracticabilidad paralítica intestinal, principalmente a los pacientes con la cerradura crónica, la edad avanzada o a los pacientes, forzado observar el régimen de cama. Ante la realización de la anestesia general o local debe advertir al anestesiólogo de lo que el paciente acepta amitriptilin. A consecuencia de la acción anticolinérgica es posible el descenso slyzootdeleniya y el aumento relativo de la cantidad de la mucosidad como parte del líquido lagrimal que puede llevar al daño del epitelio de la córnea a los pacientes que usan las lentillas. A la aplicación larga se observa el aumento de la frecuencia del surgimiento de caries de los dientes. Puede ser subida la necesidad en riboflavine. El estudio de la reproducción en los animales ha revelado la acción desfavorable al fruto, y las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas a las mujeres embarazadas no es pasado. A las mujeres embarazadas aplicar el preparado debe solamente si la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Penentra en la leche materna y puede llamar la somnolencia a los lactantes. Para evitar el desarrollo del síndrome de "la anulación" a los recién nacidos (se manifiesta por el ahoguío, la somnolencia, los cólicos intestinales, la excitación subida nerviosa, la hipotensión o la hipertensión, tremorom o los fenómenos espasmódicos) la recepción amitriptilina es anulada poco a poco por lo menos por 7 ned hasta los géneros esperados. Los niños son más sensibles a la sobredosis aguda, que debe contar peligroso y potencialmente mortal para ellos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación de otros Por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. Con la precaución. El alcoholismo crónico, la asma bronquial, la ciclotimia, la opresión de la hematopoyesis medular, la enfermedad SSS (la estenocardia, la arritmia, el bloqueo del corazón, HSN, el infarto del miocardo, la hipertensión arterial), la hemorragia cerebral, el descenso de la función ZHKT a motor (el riesgo del surgimiento de la impracticabilidad paralítica intestinal), vnutriglaznaya la hipertensión, la insuficiencia de hígado y/o renal, tireotoksikoz, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la demora de la orina, la hipotensión de la vejiga, la esquizofrenia (es posible la activación de la psicosis), la epilepsia, el embarazo (especialmente I trimestre), la edad avanzada.


Los efectos secundarios:

Los efectos anticolinérgicos: la vaguedad de la vista, la parálisis de la acomodación, midriaz, el aumento vnutriglaznogo las presiones (solamente a las personas con la predisposición local anatómica - la esquina estrecha de la cámara delantera), la taquicardia, la sequedad en la boca, la confusión de la conciencia, el delirio o las alucinaciones, las cerraduras, la impracticabilidad paralítica intestinal, la dificultad de la evacuación urinaria, el descenso de la hidradenitis.

Por parte del sistema nervioso: la somnolencia, la astenia, los estados sincopales, la inquietud, la desorientación, la alucinación (especialmente a los pacientes de la edad avanzada y a los pacientes con la enfermedad de Parkinson), la inquietud, la excitación, la inquietud motora, el estado maniático, la hipomanía, la agresividad, la infracción de la memoria, la despersonalización, el reforzamiento de la depresión, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, el insomnio, los sueños "terribles", zevota, la astenia; la activación de los síntomas de la psicosis; el dolor de cabeza, mioklonus; la disartria, tremor de los músculos menudos, especialmente las manos, los pinceles, la cabeza y la lengua, la neuropatía periférica (parestezii), miasteniya, mioklonus; la ataxia, el síndrome extrapiramidal, la aceleración y usilynie de los ataques epilépticos; los cambios en EEG.

De la parte SSS: la taquicardia, los golpes del corazón, el vértigo, ortostaticheskaya la hipotensión, los cambios no específicos en EKG, (el intervalo S-T o el diente) a los pacientes que no sufren de las enfermedades del corazón; la arritmia, la labilidad el INFIERNO (el descenso o el aumento el INFIERNO), la infracción vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad (la ampliación del complejo QRS, el cambio del intervalo P-Q, el bloqueo nozhek del manojo de Gisa).

Por parte del sistema digestivo: la náusea, es raro - la hepatitis (incluso la infracción de la función del hígado y holestaticheskuyu la ictericia), la pirosis, el vómito, gastralgiya, el aumento del apetito y la masa del cuerpo o el descenso del apetito y la masa del cuerpo, la estomatitis, el cambio del gusto, la diarrea, el oscurecimiento de la lengua.

Por parte del sistema endocrino: el aumento en las dimensiones (el hinchazón) testikul, ginekomastiya; el aumento de las dimensiones de las mamas, galaktoreya; el descenso o el aumento libido, el descenso de la potencia, hipo- o la hiperglicemia, giponatriemiya (el descenso de la fabricación vazopressina), el síndrome de la secreción ADG inadecuada.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la agranulacitosis, la leucopenia, trombotsitopeniya, la púrpura, eozinofiliya.


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación común del etanol y LS, que oprimen TSNS (incluido otros antidepresivos, barbituratov, benzadiazepinov y generales anestetikov), probablemente reforzamiento considerable de la acción depresiva en TSNS, la opresión de la respiración y gipotenzivnyy el efecto. Sube la sensibilidad a las bebidas que contiene el etanol. Sube la acción LS anticolinérgica con la actividad anticolinérgica (por ejemplo fenotiazinov, protivoparkinsonicheskih LS, amantadina, la atropina, biperidena, antihistamínico LS) que aumenta el riesgo del surgimiento de los efectos secundarios (de la parte TSNS, la vista, el intestino y la vejiga). A la aplicación común con antihistamínico LS, klonidinom - el reforzamiento de la acción depresiva en TSNS; con la atropina - aumenta el riesgo del surgimiento de la impracticabilidad paralítica intestinal; con LS, que llaman las reacciones extrapiramidales, - el aumento del peso y la frecuencia de los efectos extrapiramidales. A la aplicación simultánea amitriptilina y los anticoagulantes indirectos (las derivadas kumarina o indadiona) es posible el aumento antikoagulyantnoy de la actividad último. Amitriptilin puede reforzar la depresión llamada GKS. A la aplicación común con protivosudorozhnymi LS es posible el reforzamiento de la acción depresiva en TSNS, el descenso del umbral de la actividad convulsiva (durante el uso en las altas dosis) y el descenso de la eficiencia último. LS para el tratamiento tireotoksikoza suben el riesgo del desarrollo de la agranulacitosis. Baja la eficiencia fenitoina y adrenoblokatorov alfa. Los inhibidores mikrosomalnogo alargan las oxidaciones (tsimetidin) T1/2, suben el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos amitriptilina (puede ser necesario el descenso de la dosis a 20-30 %), los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (barbituraty, karbamazepin, fenitoin, la nicotina y peroralnye los anticonseptivos) bajan la concentración en el plasma y reducen la eficiencia amitriptilina. Fluoksetin y fluvoksamin aumentan la concentración amitriptilina en el plasma (puede ser necesario el descenso de la dosis amitriptilina a 50 %). A la aplicación común con holinoblokatorami, fenotiazinami y benzodiazepinami - el reforzamiento mutuo sedativnogo central holinoblokiruyuschego de los efectos y el aumento del riesgo del surgimiento de los ataques epilépticos (el descenso del umbral de la actividad convulsiva); fenotiaziny, además, pueden subir el riesgo del surgimiento neyrolepticheskogo del síndrome maligno. A la aplicación simultánea amitriptilina con klonidinom, guanetidinom, betanidinom, rezerpinom y metildopoy - el descenso gipotenzivnogo del efecto último; con la cocaína - el riesgo del desarrollo de las arritmias del corazón. Estrogensoderzhaschie peroralnye contraceptivo LS y los estrógenos pueden subir la bioaccesibilidad amitriptilina; antiaritmicheskie LS (el tipo hinidina) refuerzan el riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo (probablemente la demora del metabolismo amytriptilina). La aplicación común con disulfiramom etc. Por los inhibidores atsetaldegidrogenazy provoca el delirio. Es incompatible con los inhibidores MAO (son posibles el aumento de la frecuencia de los períodos giperpireksii, los calambres pesados, las crisis hipertónicas y la muerte del paciente). Pimozid y probukol pueden reforzar las arritmias del corazón que se manifiesta en el alargamiento del intervalo Q-T en EKG. Refuerza la acción en SSS epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina y fenilefrina (incluido y entonces, cuando estos LS forman parte local anestetikov) y sube el riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo cordial, las taquicardias, la hipertensión pesada arterial. Al destino común con adrenostimulyatorami alfa para intranazalnogo las introducciones o para la aplicación en la oftalmología (a la absorción considerable de sistema) puede reforzarse sosudosuzhivayuschee la acción último. A la recepción común con las hormonas de la glándula tiroides - el reforzamiento mutuo del efecto terapéutico y la acción tóxica (incluyen las arritmias del corazón y la acción que estimula en TSNS). M-holinoblokatory y antipsihoticheskie LS (neyroleptiki) suben el riesgo del desarrollo giperpireksii (especialmente al tiempo caluroso). Al destino común con otros gematotoksichnymi LS es posible el reforzamiento gematotoksichnosti.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la aplicación junto con los inhibidores MAO y por 2 ned ante el comienzo del tratamiento, el infarto del miocardo (agudo y podostryy los períodos), la intoxicación aguda alcohólica, la intoxicación aguda somnífero, analgeziruyuschimi y psicoactivo LS, zakrytougolnaya el glaucoma, las infracciones AV pesadas y vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad (el bloqueo nozhek del manojo de Gisa, AV el bloqueo de II art.), el período de la lactación, la edad infantil (hasta 6 años - peroralnye las formas, hasta 12 años a v/m y v/v la introducción).


La sobredosis:

De la parte TSNS: la somnolencia, el estupor, la coma, la ataxia, la alucinación, la inquietud, la excitación ideomotor, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la desorientación, la confusión de la conciencia, la disartria, la hiperreflexión, rigidnost de los músculos, horeoatetoz, el síndrome epiléptico.

De la parte SSS: el descenso el INFIERNO, la taquicardia, la arritmia, la infracción de la conductibilidad endocardíaca, característico para la intoxicación tritsiklicheskimi por los antidepresivos del cambio EKG (especialmente QRS), el choque, SN; en los casos muy raros - la parada del corazón.

Otros: la opresión de la respiración, el ahoguío, la cianosis, el vómito, la hipertermia, midriaz, la hidradenitis subida, oliguriya o la anuria. Los síntomas se desarrollan en 4 h después de la sobredosis, alcanzan el máximo en 24 h y duran 4-6 sut. A la sospecha a la sobredosis, especialmente a los niños, debe hospitalizar al paciente.

El tratamiento: a peroralnom la recepción: el lavado del estómago, el destino del carbón activo; la terapia sintomática y que apoya; a los efectos pesados anticolinérgicos (el descenso el INFIERNO, la arritmia, la coma, mioklonicheskih los ataques epilépticos) - la introducción de los inhibidores holinesterazy (la aplicación fizostigmina no es recomendable por el riesgo subido del surgimiento de los calambres); el mantenimiento el INFIERNO y vodno-elektrolitnogo del equilibrio. Son mostrados el control de las funciones SSS (incluyendo EKG) durante 5 días (la reincidencia puede comenzar en 48 h y más tarde), protivosudorozhnaya la terapia, IVL etc. las medidas de revitalización. La hemodiálisis y la diuresia forzada son ineficaces.


Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 25 mg (el embalaje yacheykovye de contorno).



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