Amitriptilin-Grindeks
El productor: AS Grindex (la sociedad por acciones Grindeks) Letonia
El código de la central telefónica automática: N06AA09
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 10 mg o 25 mg amitriptilina.
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, povidon, el siliceo dioksid, el magnesio stearat, el almidón de maíz.
La envoltura de 10 mg: el colorante Opadry II Blue 85 F 20753, karnaubsky la cera.
La envoltura de 25 mg: el colorante Opadry II Yellow 85 F 22450, karnaubsky la cera.
Antidepresivo, sedativnoe, antidizuricheskoe el medio.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El antidepresivo del grupo tritsiklicheskih de las uniones, derivado dibenzotsiklogeptadina.
El mecanismo de la acción antidepresiva vinculan al aumento de la concentración noradrenalina en las sinapsis y/o la serotonina en TSNS a expensas de la opresión de vuelta neyronalnogo de la toma de estos mediadores. A la aplicación larga baja la actividad funcional β-adrenoretseptorov y serotoninovyh de los receptores del cerebro, normaliza adrenérgico y serotoninergicheskuyu la transmisión, restablece el equilibrio de estos sistemas violados a los estados depresivos. A reduce es inquieto-estados depresivo la alarma, la agitación y las manifestaciones depresivas.
Presta también algún analgeziruyuschee la acción, que, como creen, puede ser vinculada a los cambios de las concentraciones de los monoaminos en TSNS, especialmente la serotonina, y el impacto en endógeno opioidnye los sistemas.
Posee la acción expresada periférica y central anticolinérgica condicionada por una alta afinidad a m-holinoretseptoram; fuerte sedativnym por el efecto vinculado a la afinidad a gistaminovym a los H1-receptores, y adrenoblokiruyuschim alfa por la acción.
Ejerce la influencia antiulcerosa, que mecanismo es condicionado por la capacidad de bloquear gistaminovye los H2-receptores en parietalnyh las jaulas del estómago, también prestar sedativnoe y m-holinoblokiruyuschee la acción (a la úlcera del estómago y el duodeno reduce el síndrome doloroso, contribuye a la aceleración de la cicatrización de la úlcera).
La eficiencia a la incontinencia de noche de la orina es condicionada, aparentemente, por la actividad anticolinérgica que lleva al aumento de la capacidad de la vejiga a la distensión, la recta β - la estimulación adrenérgica, la actividad de los agonistas α-adrenoretseptorov, que se acompaña del aumento del tono del esfínter y el bloqueo central de la toma de la serotonina.
El mecanismo de la acción terapéutica a la bulimia nerviosa no es establecido (es semejante probablemente a tal a la depresión). Es mostrada la eficiencia clara amitriptilina a la bulimia a los enfermos sin depresión, así como a su presencia, además el descenso de la bulimia puede notarse sin debilitamiento acompañante de la depresión.
Durante la realización de la anestesia general baja el INFIERNO y la temperatura del cuerpo. No ingibiruet MAO.
La acción antidepresiva se desarrolla durante 2-3 semanas después del comienzo de la aplicación.
Farmakokinetika. La bioaccesibilidad amitriptilina a las vías distintas de la introducción - 30-60 %, su activo metabolita nortriptilina - 46-70 %. El tiempo del logro de la concentración máxima (Tmax) después de la recepción dentro de 2,0-, 7,7 h. El volumen de la distribución de 5-10 l/kg.
Las concentraciones eficaces terapéuticas en la sangre amitriptilina - 50-250 ng/ml, para nortriptilina (su activo metabolita) 50-150 ng/ml. La concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmax)-0,04-0,16 mkg/ml.
Pasa a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo gematoentsefalichesky la barrera (incluido nortriptilin). Las concentraciones amitriptilina en las telas más alto que en el plasma. El enlace con los proteínas del plasma 92-96 %. metaboliziruetsya en el hígado (la vía demetilirovaniya, gidroksilirovaniya) con la formación activo metabolitov - nortriptilina, 10-gidroksi-amitriptilina, e inactivo metabolitov.
El período de la semideducción del plasma de la sangre de las 10 a las 28 para amitriptilina y de las 16 a las 80 para nortriptilina. Se separa por los riñones - 80 %, es parcial con la hiel. La deducción completa durante 7-14 días. Amitriptilin penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa en la leche materna en las concentraciones análogas de plasma.
Las indicaciones:
Las depresiones (especialmente con la alarma, la agitación y las infracciones del sueño, incluido a la edad infantil, endógeno, involyutsionnaya, de reacción, neurótico, medicinal, a las derrotas orgánicas del cerebro, la abstinencia alcohólica), las psicosis esquizofrénicas, los desajustes mezclados emocionales, la infracción de la conducta (la actividad y la atención), de noche enurez (a excepción de los enfermos con la hipotensión de la vejiga), la bulimia nerviosa, el síndrome crónico doloroso (los dolores crónicos a los enfermos oncológicos, la jaqueca, las enfermedades reumáticas, los dolores atípicos en el campo de la persona, postgerpeticheskaya la neuralgia, la neuropatía posttraumática, otros neuropatía diabética o periférica), el dolor de cabeza, la jaqueca (profiláctica), la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos.
El modo de la aplicación y la dosis:
Los rasgos de la aplicación:
La recepción simultánea con los inhibidores MAO puede llevar al fallecimiento.
La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y amitriptilina (y otros tritsiklicheskih de los antidepresivos) debe componer no menos 14 días.
Amitriptilin en la dosis son más altos 150 mg/sut baja el umbral de la actividad convulsiva, por eso crece el riesgo del surgimiento de los ataques convulsivos a los enfermos con tales en la anamnesia.
Para el período de tratamiento está prohibida la conducción de los medios de transporte, el servicio de los mecanismos y otros tipos de los trabajos exigentes la atención subida.
Es necesario escrupulosamente controlar el tratamiento de los enfermos de edad avanzada, aplicando las dosis mínimas del preparado, subiéndolos poco a poco.
Es posible el tránsito de la fase depresiva de la ciclotimia en la fase maniática.
Si el estado del enfermo no es mejorado en la corriente de 3-4 semanas, la terapia ulterior es infructuosa.
Los efectos secundarios:
Condicionado por el bloqueo periférico m-holinoretseptorov: la sequedad en la boca, la demora de la evacuación urinaria, la cerradura, la impracticabilidad intestinal, la infracción de la vista, la peresia de la acomodación, el aumento vnutriglaznogo las presiones, la hidradenitis intensiva.
Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza, el vértigo, la ataxia, la fatiga excesiva, la debilidad, la irritabilidad, la somnolencia, insomniya, los sueños terribles, la excitación motora, tremor, paresteziya, periférico neyropatiya, el cambio en EEG, la infracción de la concentración de la atención, la disartria, la confusión de la conciencia, la alucinación, los zumbidos en los oídos.
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, ortostaticheskaya la hipotensión, la arritmia, la labilidad el INFIERNO, la ampliación del complejo QRS en EKG (la infracción vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad), los síntomas de la insuficiencia cardíaca, el desmayo, el cambio del cuadro de la sangre, incluido la agranulacitosis, la leucopenia, eozinofiliya, trombotsitopeniya, la púrpura.
Por parte de los órganos ZHKT: la náusea, el vómito, la pirosis, la anorexia, la sensación de la incomodidad en epigastrii, gastralgiya, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la estomatitis, la infracción del gusto, el oscurecimiento de la lengua.
Por parte del cambio de las sustancias: galaktoreya, el cambio de la secreción ADG; raramente — hipo- o la hiperglicemia, la infracción de la tolerancia a la glucosa.
Por parte del sistema urogenital: el cambio libido, la potencia, el hinchazón de los huevos, glyukozuriya, pollakiuriya.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga.
Otros: el aumento de las dimensiones de las mamas a las mujeres y los hombres, la caída de los cabello, el aumento de los ganglios linfáticos, la fotosensibilización, el aumento de la masa del cuerpo (a la aplicación larga), el síndrome de la anulación: el dolor de cabeza, la náusea, el vómito, la diarrea, la irritabilidad, la infracción del sueño con los sueños brillantes, insólitos, la excitación subida (después del tratamiento largo, especialmente en las altas dosis, con el cese agudo de la recepción del preparado).
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea con los preparados, que ejercen el impacto depresivo en TSNS, probablemente reforzamiento considerable de la acción depresiva en TSNS, gipotenzivnogo las acciones, la opresión de la respiración.
A la aplicación simultánea con los preparados que poseen la actividad anticolinérgica, es posible el reforzamiento de los efectos anticolinérgicos.
A la aplicación simultánea es posible el reforzamiento de la acción simpatomimeticheskih de los medios del sistema cardiovascular y el aumento del riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo cordial, las taquicardias, la hipertensión pesada arterial.
A la aplicación simultánea con antipsihoticheskimi por los medios (neyroleptikami) es oprimido es mutuo el metabolismo, hay además un descenso del umbral de la preparación convulsiva.
A la aplicación simultánea con antigipertenzivnymi por los medios (a la excepción klonidina, guanetidina y sus derivadas) es posible el reforzamiento antigipertenzivnogo de la acción y el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones.
A la aplicación simultánea con los inhibidores MAO es posible el desarrollo de la crisis hipertónica; con klonidinom, guanetidinom - es posible la reducción gipotenzivnogo las acciones klonidina o guanetidina; con barbituratami, karbamazepinom - es posible la reducción de la acción amitriptilina a consecuencia del aumento de su metabolismo.
Es descrito el caso del desarrollo serotoninovogo del síndrome a la aplicación simultánea con sertralinom.
A la aplicación simultánea con sukralfatom se disminuye la absorción amitriptilina; con fluvoksaminom - sube la concentración amitriptilina en el plasma de la sangre y el riesgo del desarrollo de la acción tóxica; con fluoksetinom - sube la concentración amitriptilina en el plasma de la sangre y se desarrollan las reacciones tóxicas a consecuencia de la opresión del isofermento CYP2D6 bajo el impacto fluoksetina; con hinidinom - es posible la demora del metabolismo amitriptilina; con tsimetidinom - es posible la demora del metabolismo amitriptilina, el aumento de su concentración en el plasma de la sangre y el desarrollo de los efectos tóxicos.
A la aplicación simultánea con el etanol se refuerza la acción del etanol, especialmente durante primero algunos días de la terapia.
Las contraindicaciones:
La sobredosis:
Los síntomas: la somnolencia, la desorientación, la confusión de la conciencia, la ampliación de las pupilas, la subida de la temperatura los cuerpos (fiebre), el ahoguío, la disartria, la excitación, las alucinaciones, los ataques convulsivos, rigidnost de los músculos, el estupor, la coma, el vómito, la arritmia, la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, la opresión de la respiración.
El tratamiento: el cese de la terapia, el lavado del estómago, infuziya los líquidos, v/m o v/v la introducción fizostigmina 1–3 mg cada 0,5–2 h (a los niños la introducción fizostigmina comienzan de la dosis de 0,5 mg, luego la dosis repiten con el intervalo de 5 minutos para la definición de la dosis mínima eficaz, pero es más no 2 mg).
fizostigmin debe aplicar solamente a la coma, la opresión de la respiración y otras infracciones pesadas; la terapia sintomática, el mantenimiento el INFIERNO y vodno-elektrolitnogo del equilibrio.
Es mostrado el monitoring de la actividad cardiovascular (EKG) durante 5 días, porque la reincidencia puede comenzar en 48 horas y más tarde.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C, en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blistere de ПВХ/Al. Por 5 blisterov en el embalaje de cartón junto con la instrucción.
