Sibazon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg del diazepam (sibazon) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de patatas, povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico), el calcio stearata el monohidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El diazepam - es a las derivadas de la benzodiazepina, presta sedativno-­snotvornoe, protivosudorozhnoe y central miorelaksiruyuschee la acción. El mecanismo de la acción del diazepam es condicionado por la estimulación benzodiazepinovyh retsep@torov supramolekulyarnogo la GAMK-BENZODIAZEPINA-HLORIONOFOR retseptornogo kom@pleksa, que lleva al reforzamiento ingibiruyuschego las acciones GAMK (aminomaslyanaya gamma el ácido - el mediador pre - y el frenaje postsináptico en todos los departamentos del sistema nervioso central) a la transmisión de los impulsos nerviosos. Stimuli­ruet benzodiazepinovye los receptores situados en allostericheskom el centro de los GAMK-RECEPTORES postsinápticos que asciende que activa retikulyarnoy de la formación del tronco del cerebro y vstavochnyh de las neuronas de los cuernos laterales de la médula espinal, reduce la excitación podkorkovyh de las estructuras del cerebro (el sistema límbico, talamus, el hipotálamo), frena polisináptico spinalnye los reflejos.

La acción Anksiolitichesky es condicionada por el impacto en amigdaláceo kom@pleks del sistema límbico y se manifiesta en la reducción emocional napryazhe@niya, el debilitamiento de la alarma, el miedo, la inquietud.

El efecto sedativnyy es condicionado por el impacto en retikulyarnuyu la formación del tronco del cerebro y los núcleos no específicos talamusa y se manifiesta por la reducción de la sintomatología del origen neurótico (la alarma, el miedo).

El mecanismo básico de la acción somnífera consiste en la opresión de las jaulas retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro.

La acción protivosudorozhnoe se realiza por medio del reforzamiento presinapticheskogo los frenajes. Es aplastada la difusión epileptogennoy de la actividad, pero no actúa el estado agitado del foco.

Central miorelaksiruyuschee la acción es condicionada por el frenaje polisináptico spinalnyh de las vías aferentes que frenan (al mínimo grado y monosináptico). Probablemente y el frenaje directo de los nervios motores y la función de los músculos.

Poseiendo moderado simpatoliticheskoy la actividad, puede llamar snizhe@nie de la presión arterial y la ampliación de los vasos coronarios. Sube el umbral de la sensibilidad dolorosa. Aplasta simpatoadrenalovye y parasimpaticheskie (incluido vestibular) los paroxismos. Baja la secreción de noche del jugo gástrico.

La acción del preparado se observa por 2-7 día del tratamiento. Sobre la sintomatología productiva psihoticheskogo geneza (los desajustes agudos delirantes, alucinadores, afectivos) no influye prácticamente, se observa raramente la reducción de la tensión afectiva, los desajustes delirantes.

A abstinentnom el síndrome al alcoholismo crónico llama oslab@lenie las agitaciones, tremora, el negativismo, también el delirio alcohólico y gallyutsina@tsy. El efecto terapéutico a los enfermos kardialgiyami, las arritmias y paresteziyami se observa al fin de 1 semana.

Farmakokinetika. La absorción alto. Después de la recepción se absorbe dentro cerca de 75 %. Los efectos Kliniche@sky se manifiestan en unas medias horas después de la recepción del preparado, y la concentración máxima (Сmах) en el plasma es alcanzada en 2 h, la concentración equiponderante (Css) es alcanzado a la recepción constante en 1-2 semanas. El diazepam funciona dli@telnoe el tiempo durante cerca de 12 h. La bioaccesibilidad - 90 %. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 94-99 %, y a los hombres habitualmente más alto que a las mujeres.

El diazepam y ello metabolity penentran a través de gematoentsefalichesky y pla@tsentarnyy las barreras, se descubren en la leche materna en las concentraciones, sootvet@stvuyuschih 1/10 partes de las concentraciones en el plasma. El enlace con los proteínas del plasma - 98 %.

metaboliziruetsya en el hígado con la participación de los isofermentos CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7. 98-99 % hasta farmakologicheski alto activo de derivado (desmetildiazepam) y menos activo (temazepam y oksazepam).

Desaparece por los riñones - 70 % (en el tipo glyukuronidov), en el tipo no cambiado - 1-2 % y menos 10 % - con las masas fecales. La deducción tiene el carácter bifásico: detrás de la fase inicial de la distribución rápida y activa (Т1/2 - 3) sigue pro@dolzhitelnaya la fase (Т1/2 - 20-70). El período de la semideducción (Т1/2) desmetildiazepama - 30-100 h, temazepama - 9,5-12,4 h y oksazepama - 5-15 h.
Т1/2 Puede alargarse a los recién nacidos (hasta 30), los pacientes de la edad de edad avanzada y senil (hasta 100) y a los enfermos con pechenochno-renal nedostatochno@styu (hasta 4 sut).

A la aplicación repetida la acumulación del diazepam y sus activo metaboli@tov considerable. Se refiere a benzodiazepinam con largo Т1/2, la deducción después del cese del tratamiento - lento, porque metabolity se conservan en la sangre durante algunos días o hasta las semanas.

Las indicaciones:

Fijan en la cualidad:
- sedativnogo los medios a la excitación ideomotor, en dermatologi@cheskoy a la práctica a las dermatosis que pican;

- anksioliticheskogo los medios a agudo es inquieto-fobicheskih los tre@vozhno-estados depresivos, las psicosis alcohólicas con los fenómenos de la abstinencia;

- miorelaksiruyuschego y protivosudorozhnogo los medios a los espasmos musculares del origen central a neyrodegenerativnyh zabo@levaniyah incluso, a las lesiones de la columna vertebral, el lumbago, sheynom la radiculitis.

La preparación para las intervenciones de operaciones y diagnóstico protsedu@ram.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. La dosis ajusta las cuentas individualmente depende del estado del enfermo, el cuadro clínico de la enfermedad, la sensibilidad del preparado.

El adulto fijan por 5-15 mg en el día habitualmente por 2-3 recepciones. En condiciones del hospital a los pacientes es posible aumentar la dosis diaria terapéutica hasta 30 mg, y en caso de la agudización del estado, en caso necesario y con el recuento perenosimosti, hasta 60 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. La aplicación de la medicina durante el embarazo se permite solamente en aquel slu@chae, si el uso a la madre tiene las indicaciones absolutas, y la aplicación de un medio más seguro, alternativo es imposible o es contraindicado. Ejerce la influencia tóxica al fruto y aumenta el riesgo del desarrollo vrozh@dennyh de los defectos a la aplicación en I trimestre del embarazo. La recepción terapevtiche@skih de las dosis en unos plazos más avanzados del embarazo puede llevar a físico zavi@simosti - es posible el síndrome de "la anulación" al recién nacido. A la aplicación de Sibazona en las dosis más de 30 mg durante 15 h hasta los géneros o durante el parto puede llamar al recién nacido la opresión de la respiración (hasta ap@noe), el descenso del tono muscular, el descenso de la presión arterial, la hipotermia, el acta débil de la succión (el síndrome del niño indolente). El preparado es contraindicado durante la lactación.

El riesgo la formación de la dependencia medicinal crece a la aplicación de las altas dosis (más de 60 mg/día), la duración considerable del tratamiento, a patsi@entov, antes que abusaban el alcohol o los medios medicinales. Sin instrucciones especiales no debe aplicar es largo.

No es recomendable pasar la monoterapia benzodiazepinami a la combinación de la alarma con la depresión (son posibles las tentativas de suicidio). Durante el surgimiento cerca de las reacciones enfermas paradójicas, a tales como la agresividad subida, agudo so@stoyaniya de la excitación, la inquietud, el sentimiento del miedo, piensa en el suicidio, gallyu@tsinatsii, el reforzamiento de los calambres musculares, el adormecimiento difícil, el sueño superficial, el diazepam debe anular. Fijar con la precaución a los pacientes con las infracciones personales y conductistas. Las reacciones paradójicas se observan más a menudo a de@tey y los enfermos de la edad senil.

El ataque agudo del glaucoma es la contraindicación al destino diaze@pama.

El diazepam es capaz de llamar la amnesia. La duración de la amnesia zavi@sit de la dosificación.

Durante el tratamiento a los enfermos les está prohibido categóricamente el uso etano@la. El fumar debilita la acción del preparado.

A la insuficiencia renal/de hígado y el tratamiento largo neobho@dim el control del cuadro de la sangre periférica y la actividad de "de hígado" fer@mentov.
No el cese agudo del tratamiento por el riesgo del surgimiento sin@droma "las anulaciones" (el calambre, tremor, los espasmos en el vientre y los músculos, el vómito, potlivost), sin embargo gracias a lento Т1/2 del diazepam su manifestación es expresado mucho más flojamente, que a otros benzodiazepinov.

El comienzo del tratamiento por el diazepam o su anulación aguda a enfermo de la epilepsia o con los ataques epilépticos en la anamnesia puede ser acelerado por el desarrollo de los ataques o el estatus epiléptico.

Al uso de la dosis considerable del diazepam se desarrolla moderado ar@terialnaya la hipotensión. A los pacientes con los desajustes profundos cordial deya@telnosti puede desarrollarse la hipotensión considerable arterial, especialmente en fo@ne expresado gipovolemii.

Los niños, especialmente a la edad menor, son muy sensibles a la acción, que oprime el sistema nerviosa central, benzodiazepinov.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción avto@transporta y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, tre@buyuschimi de la concentración subida de la atención y la rapidez ideomotor reak@tsy.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios (la OMS): muy a menudo> 1/10, a menudo de> 1/100 hasta <1/10, infrecuentemente de> 1/1000 hasta <1/100, es raro de> 1/10000 hasta <1/1000, es muy raro de <1/10000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy raramente: neytropeniya (a la aplicación larga se recomienda el control periódico de la composición de la sangre), la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso: a menudo: la debilidad, la somnolencia, la ataxia, infrecuentemente: la confusión de la conciencia, la depresión, la disartria, el habla incoherente, el descenso de la actividad, el descenso libido, el dolor de cabeza, el vértigo, tremor, la infracción de la memoria, el insomnio, la alucinación, la inquietud; raramente: el dolor de cabeza, la euforia, la depresión, tremor, el agobio del humor, la catalepsia, las reacciones extrapiramidales (los movimientos incontrolables del cuerpo, incluso los ojos), la hiporeflexión; muy raramente: las reacciones paradójicas (las llamaradas agresivas, la excitación ideomotor, el miedo, la inclinación de suicidio, el espasmo muscular, la irritabilidad, la excitación aguda).

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente: la sensación de los golpes del corazón, la bradicardia, el desmayo, el colapso cardiovascular.

Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente: la vaguedad de la vista, la diplopia, nistagm.

Por parte del sistema digestivo: infrecuentemente: la cerradura, la náusea, el vómito, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal o gipersalivatsiya, la pirosis, el hipo, gastralgiya, el descenso del apetito; muy raramente: la ictericia (a la aplicación larga se recomienda el control periódico de la función del hígado), la infracción de la función del hígado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy.

Por parte de las epidermis: raramente: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, el picor.

Por parte del aparato locomotor: infrecuentemente: la debilidad muscular.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente: la incontinencia de la orina, la demora de la orina, la infracción de la función de los riñones.

Por parte del sistema reproductivo: infrecuentemente: las infracciones del ciclo menstrual, el aumento o el descenso libido.

El impacto al fruto: teratogennost (especialmente I trimestre), la opresión TSNS, la infracción de la respiración y el aplastamiento del reflejo de succión a los recién nacidos, que madres aplicaban el preparado.

En el tiempo y después de la terapia por el diazepam son posibles pequeño, es clínico neznachi@mye los cambios sobre el electroencefalograma (más a menudo, nizkovoltazhnaya la actividad rápida).

A la aplicación larga benzodiazepinov es cambiado perenosimost de estos preparados; pueden desarrollarse los indicios de la dependencia mental o física. El riesgo del desarrollo de la dependencia es más alto al uso de las altas dosis y largo prime@nenii de los preparados.

Con el cese agudo de la aplicación del diazepam se desarrollan los síntomas del síndrome de "la anulación" (el calambre, tremor, los espasmos en el vientre y los músculos, el vómito, potlivost). Más a menudo estos síntomas se desarrollan después de la aplicación larga de las altas dosis. Unos síntomas más fáciles (la disforia, el insomnio) se notan después de la anulación súbita benzodiazepinov, que se ponían en las dosis terapéuticas durante algunos meses.

Así, debe evitar la anulación rápida del preparado a su aplicación larga, además la dosis diaria debe disminuirse poco a poco.

Al desarrollo de los efectos pesados desfavorables el tratamiento debe ser prekrasche@no.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicado en las instrucciones, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción depresiva al sistema nervioso central del etanol, sedativnyh y antipsihoticheskih de los medios medicinales (neyroleptikov), antide@pressantov, los analgésicos narcóticos, los medios medicinales para general aneste@zii, miorelaksantov.

Los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (incluido tsimetidin, peroral@nye los anticonseptivos, eritromitsin, disulfiram, fluoksetin, la isoniacida, ketokonazol, metoprolol, el propranolol, propoksifen, valproevaya el ácido) alargan Т1/2 y refuerzan la acción.

Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (rifampitsin, karbamazepin, la cafeína) reducen la eficiencia.

Los analgésicos narcóticos refuerzan la euforia, llevando al aumento psi@hicheskoy las dependencias.

Antatsidnye los medios medicinales reducen la velocidad de la absorción del diazepam del tracto intestinal, pero no su plenitud.

gipotenzivnye los medios medicinales pueden reforzar la expresividad sni@zheniya de la presión arterial.

En el fondo de la aplicación simultánea klozapina es posible el reforzamiento ugnete@niya de la respiración.

A la aplicación simultánea con nizkopolyarnymi cordial glikozidami (la digitoxina) probablemente el aumento de la concentración último en el suero de la sangre y el desarrollo glikozidnoy las intoxicaciones (como resultado de la competencia por el enlace con los proteínas del plasma).

Baja la eficiencia levodopy a los enfermos parkinsonizmom.

Omeprazol alarga el tiempo de la deducción del diazepam.

Los inhibidores monoaminoksidazy, analeptiki, los psicoestimuladores - bajan la actividad.

Premedikatsiya por el diazepam permite bajar la dosis fentanila, exigente para la anestesia general de introducción, y reducir el tiempo necesario para "la desconectación" de la conciencia por medio de las dosis inductivas.

Puede subir la toxicidad zidovudina.

Rifampitsin puede reforzar la deducción del diazepam y bajarlo kontsen@tratsii en el plasma.

Teofillin (aplicado en las dosis bajas) puede reducir o hasta izvra@schat sedativnoe la acción.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al diazepam, otros componentes del preparado y otra benzodiazepinam, la coma, el choque, la intoxicación aguda alcohólica con oslable@niem de las funciones vitalmente importantes, las intoxicaciones agudas medicinal sredstva@mi, que ejercen la influencia depresiva al sistema nervioso central (incluido los analgésicos narcóticos y los medios somníferos medicinales), las enfermedades agudas del hígado y los riñones, pesado miasteniya, zakrytougolnaya el glaucoma (agudo pri@stup o la disposición); la infracción de la respiración y la conciencia del origen central; Pesado HOBL (crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil) (el peligro de la progresión de la insuficiencia respiratoria), la insuficiencia aguda respiratoria, la insuficiencia pesada respiratoria, la insuficiencia pesada de hígado, miasteniya gravis, zakrytougolnaya el glaucoma, la hipertrofia predstatelnoy zhelezy, el déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (el preparado contiene la lactosa), la edad infantil hasta 6 años.

Con la precaución. La epilepsia o los ataques epilépticos en la anamnesia (el comienzo del tratamiento diaze@pamom o su anulación aguda pueden acelerar el desarrollo de los ataques o epileptiche@skogo del estatus), la depresión pesada (pueden notarse las tentativas de suicidio); pe@chenochnaya y/o la insuficiencia renal, cerebral y spinalnye las ataxias, las hipercinesis, la dependencia medicinal en la anamnesia, la inclinación a zloupotreble@niyu por las sustancias psicoactivas (incluso los medios medicinales), orga@nicheskie las enfermedades del cerebro, la psicosis (son posibles paradójico reak@tsii), gipoproteinemiya, de noche apnoe (establecido o supuesto), pozhi@loy la edad.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, la confusión de la conciencia, la excitación paradójica, el descenso de los reflejos, arefleksiya, oglushennost, la reacción bajada a las irritaciones dolorosas, el sueño profundo, la disartria, la ataxia, la infracción de la vista (nistagm), tre@mor, la bradicardia, el ahoguío o la respiración dificultosa, apnoe, la debilidad expresada, el descenso de la presión arterial, el colapso, la opresión de la actividad cordial y respiratoria, la coma.

El tratamiento: el lavado del estómago, la diuresia forzada, la recepción aktivirovanno@go del carbón. La terapia sintomática (el mantenimiento de la respiración y arterial davle@niya), la ventilación artificial fácil. En calidad del antagonista específico is@polzuyut flumazenil (en condiciones del hospital). La hemodiálisis es poco eficaz.

El antagonista benzodiazepinov flumazenil no es mostrado enfermo de la epilepsia, que recibían el tratamiento benzodiazepinami. A tales enfermos la acción antagonista con relación a benzodiazepinam puede provocar el desarrollo epi@lepticheskih de los ataques.

Las condiciones del almacenaje:

En concordancia con las reglas del almacenaje de las sustancias psicotrópicas incluidas en la lista III "la Lista de los medios narcóticos, las sustancias psicotrópicas y sus precursores que están sujetos el control en la Federación Rusa". En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo indicado al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg. El embalaje: por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 1 2 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 100 200 400 de contorno, yacheykovyh de los embalajes respectivamente con 5 10 20 instrucciones, de la aplicación en las cajas del cartón o los cajones del cartón ondulado (para el hospital).