Ketorolak
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: M01AB15
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1 ml ketorolaka trometamol (ketorolaka trometamin) - 30 mg;
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro - 4.35 mg, dinatriya edetat (la sal dinatrievaya etilendiamin-N, N, N, N-tetrauksusnoy los ácidos 2-de agua (trilon) - 500 mkg, el agua d/i - hasta 1 ml.
La descripción: la Solución para v/v y v/m las introducciones transparente, el color amarillento.
Las propiedades farmacológicas:
Ketorolak - NPVP, presta expresado analgeziruyuschee la acción (anestesia), posee también la acción antiinflamatoria y moderada febrífuga.
El mecanismo de la acción es vinculado a la opresión no selectiva de la actividad de los fermentos ЦОГ-1 y ЦОГ-2, principalmente en las telas periféricas, la consecuencia de que es el frenaje de la biosíntesis prostanglandinov – los moduladores de la sensibilidad dolorosa, la inflamación y la termorregulación. Ketorolak representa ratsemicheskuyu la mezcla R (+) y S (-)-enantiomerov, además analgeziruyuschee la acción (anestesia) es condicionada S (-)-enantiomerom.
Ketorolak no influye en opioidnye los receptores, no oprime la respiración, no llama la dependencia medicinal, no posee sedativnym y anksioliticheskim la acción.
Por la fuerza analgeziruyuschego del efecto (anestesia) es comparativo con morfinom, supera considerablemente otros NPVP.
Después de la recepción dentro el comienzo analgeziruyuschego de la acción (anestesia) se nota respectivamente en 1 h, el efecto máximo es alcanzado en 2-3 h.
Después de v/m las introducciones el comienzo analgeziruyuschego de la acción (anestesia) se nota en 0.5 h, el efecto máximo es alcanzado en 1-2 h.
Farmakokinetika. La absorción
A la recepción dentro ketorolak se absorbe bien de ZHKT. La bioaccesibilidad compone 80-100 %. Cmax en el plasma de la sangre compone 0.7-1.1 mkg/ml y es alcanzado a través de 40 minas después de la recepción del preparado en ayunas en la dosis de 10 mg. La comida, rica en las grasas, baja Cmax del preparado en la sangre y detiene su logro a 1 h.
A v/m la introducción la absorción completo y rápido. Después de v/m las introducciones del preparado en la dosis de 30 mg Cmax en el plasma de la sangre compone 1.74-3.1 mkg/ml, en la dosis de 60 mg - 3.23-5.77 mkg/ml. Тmax compone respectivamente 15-73 minas y 30-60 minutos
Después de v/v infuzii del preparado en la dosis de 15 mg Cmax compone 1.96-2.98 mkg/ml, en la dosis de 30 mg - 3.69-5.61 mkg/ml.
La distribución
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre - 99 %. A gipoalbuminemii la cantidad de la sustancia libre en la sangre se aumenta.
Vd compone 0.15-0.33 l/kg.
El tiempo del logro Css a la recepción dentro - 24 h a la aplicación 4 (es más alto subterapéutico). Css después de la recepción dentro en la dosis de 10 mg compone 0.39-0.79 mkg/ml.
Css a parenteralnom la introducción es alcanzado en 24 h a la aplicación 4 (más arriba subterapéutico) y a v/m la introducción en la dosis de 15 mg compone 0.65-1.13 mkg/ml, a v/m la introducción en la dosis de 30 mg - 1.29-2.47 mkg/ml; a v/v infuzii en la dosis de 15 mg - 0.79-1.39 mkg/ml, a v/v infuzii en la dosis de 30 mg - 1.68-2.76 mkg/ml.
Pasa mal a través de GEB, penentra a través de la placenta (10 %).
Se separa con la leche materna: a la recepción dentro por la madre de 10 mg ketorolaka Cmax en la leche materna es alcanzado en 2 h después de la recepción de la primera dosis y compone 7.3 ng/ml, en 2 h después de la aplicación de la segunda dosis ketorolaka (a la aplicación del preparado 4) Cmax compone 7.9 ng/ml.
A parenteralnom la introducción se separa con la leche materna en las cantidades pequeñas.
El metabolismo
Más de 50 % de la dosis introducida metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov. Principal metabolitami son glyukuronidy y r-gidroksiketorolak.
La deducción
Desaparece con la orina - 91 % (40 % en el tipo metabolitov), con kalom - 6 %. No desaparece por medio de la hemodiálisis.
Después de la recepción dentro T1/2 a los pacientes con la función normal de los riñones compone 2.4-9 h (por término medio 5.3).
Después de v/m las introducciones de 30 mg T1/2 - 3.5-9.2 h, después de v/v las introducciones de 30 mg T1/2 - 4-7.9 h.
El claro general a v/m la introducción de 30 mg compone 0.023 l/kg/h, a v/v infuzii 30 mg - 0.03 l/kg/h.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A los pacientes con la insuficiencia Vd renal del preparado puede aumentarse en 2 veces, y Vd de ello R-enantiomera - en 20 %. A la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre de 19-50 mg/l a v/m la introducción de 30 mg del preparado el claro general compone 0.015 l/kg/h.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones a la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre de 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) T1/2 compone 10.3-10.8 h, a una insuficiencia más expresada renal - más de 13.6 h.
La función del hígado no presta el impacto en T1/2.
A los pacientes de la edad avanzada el claro general a v/m la introducción en la dosis de 30 mg compone 0.019 l/kg/h. T1/2 se alarga a los pacientes de la edad avanzada y se reduce a joven.
Las indicaciones:
— El síndrome doloroso de la expresividad fuerte y moderada: las lesiones, el dolor de dientes, el dolor en el período postoperacional, las enfermedades oncológicas, mialgiya, artralgiya, la neuralgia, la radiculitis, las dislocaciones, la distensión, las enfermedades reumáticas.
Es destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.
El modo de la aplicación y la dosis:
Para uso interno
Ketorolak debe aplicar dentro es una sola vez o repetidamente depende del peso del síndrome doloroso.
La dosis una sola vez - 10 mg, a la recepción repetida se recomienda aceptar por 10 mg hasta 4 veces/sut. Depende de la expresividad del dolor. La dosis máxima diaria no debe superar 40 mg.
A la recepción dentro la duración del curso no debe superar 5 días.
Los rasgos de la aplicación:
A la aplicación común con otros NPVP puede observarse la demora del líquido, la descompensación de la actividad cordial, la hipertensión arterial.
Para el descenso del riesgo del desarrollo NPVP-gastropaty son fijados antatsidy, mizoprostol, omeprazol.
El impacto a la agregación trombotsitov se conserva durante 24-48 h.
gipovolemiya sube el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias por parte de los riñones.
En caso necesario es posible fijar en la combinación con opioidnymi por los analgésicos.
No usar al mismo tiempo con paratsetamolom más de 5 días.
El enfermo con la infracción del enrollamiento de la sangre fijan el preparado solamente al control constante del número trombotsitov, especialmente en el período postoperacional, exigente el control escrupuloso de la hemostasia.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Ya que cerca de la parte considerable de los enfermos al destino de Ketorolaka se desarrollan los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central (la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza), se recomiendan evitar la ejecución de los trabajos exigentes la atención subida y la reacción rápida (la conducción de autotransporte, el trabajo con los mecanismos).
Los efectos secundarios:
A menudo-> 3 %; menos a menudo - 1-3 %; raramente - <1 %.
Por parte del sistema digestivo: a menudo (especialmente a los pacientes de la edad avanzada es mayor de los 65 años que tienen en la anamnesia las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas) - gastralgiya, la diarrea; menos a menudo - la estomatitis, el meteorismo, la cerradura, el vómito, la sensación de la llenura del estómago; raramente - el descenso del apetito, la náusea, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas (incluido con la perforación y/o la hemorragia - abdominalnaya el dolor, el espasmo o el quemazón en epigastralnoy las esferas, la melena, el vómito con la sangre o como "el poso de café", la náusea, la pirosis), holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, gepatomegaliya, la pancreatitis aguda.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la insuficiencia aguda renal, el dolor en los riñones, la hematuria, la azotemia, el síndrome gemolitiko-urémico (la anemia hemolítica, la insuficiencia renal, trombotsitopeniya, la púrpura), la evacuación urinaria hecha más frecuente, el aumento o el descenso del volumen de la orina, la nefritis, los hinchazones renal geneza.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia; raramente - la meningitis aséptica (incluido la fiebre, un fuerte dolor de cabeza, el calambre, rigidnost de los músculos del cuello y/o la espalda), la hiperactividad (incluido el cambio del humor, la inquietud), la alucinación, la depresión, la psicosis.
Por parte del sistema cardiovascular: menos a menudo - el aumento el INFIERNO; raramente - el desmayo.
Por parte del sistema respiratorio: raramente - bronhospazm, dispnoe, rinit, el hinchazón fácil, el hinchazón de la laringe (incluido el ahoguío, la dificultad de la respiración).
Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso del rumor, el sonido en las orejas, la infracción de la vista (incluido la vaguedad de la percepción visual).
Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - la anemia, eozinofiliya, la leucopenia.
Por parte del sistema que plega de la sangre: raramente - la hemorragia de la herida postoperacional, la hemorragia nasal, la hemorragia rectal.
Por parte de las epidermis: menos a menudo - la eflorescencia de la piel (incluido makulopapuleznaya), la púrpura; raramente - eksfoliativnyy la dermatitis (incluido la fiebre del escalofrío, la rubefacción, la condensación o la peladura de la piel, el hinchamiento y/o el estado enfermizo de las amígdalas palatinas), la mariposa de la ortiga, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella.
Las reacciones alérgicas: raramente - la anafilaxia o anafilaktoidnye las reacciones (incluido el cambio del color de piel de la persona, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, tahipnoe o dispnoe, se hincha el siglo, periorbitalnyy el hinchazón, el ahoguío, la respiración dificultosa, el peso en el tórax, la respiración que silba).
Las reacciones locales: menos a menudo - el quemazón o el dolor en el lugar de la introducción.
Otros: a menudo - los hinchazones (incluido la persona, las piernas, los tobillos, los dedos, la planta), el aumento de la masa del cuerpo; menos a menudo - subido potlivost; raramente - el hinchazón de la lengua, la fiebre.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación simultánea ketorolaka con el ácido acetilsalicílico u otros NPVP, los preparados del calcio, GKS, el etanol, la corticotropina puede llevar a la formación de las úlceras ZHKT y el desarrollo de las hemorragias gastrointestinales.
El destino común con paratsetamolom sube nefrotoksichnost, con metotreksatom - gepato - y nefrotoksichnost.
El destino común ketorolaka y metotreksata es posible solamente al uso de las dosis bajas último (controlar la concentración metotreksata en el plasma de la sangre).
En el fondo de la aplicación ketorolaka es posible la reducción del claro metotreksata el litio y el reforzamiento de la toxicidad de estas sustancias.
El destino simultáneo con los anticoagulantes indirectos, la heparina, trombolitikami, antiagregantami, tsefoperazonom, tsefotetanom y pentoksifillinom sube el riesgo de la hemorragia.
Baja el efecto gipotenzivnyh y los preparados diuréticos (baja la síntesis prostaglandinov en los riñones).
A la aplicación simultánea con opioidnymi por los analgésicos de la dosis último pueden ser esencialmente bajados, porque se refuerza su acción.
A la aplicación simultánea refuerza gipoglikemicheskoe la acción de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados (es necesario el recuento de la dosis).
El destino común con valproevoy por el ácido llama la infracción de la agregación trombotsitov.
Sube la concentración en el plasma de la sangre del verapamilo y la nifedipina.
Al destino con otros nefrotoksichnymi por los medios medicinales (incluido con los preparados del oro) sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnosti.
Probenetsid y los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, bajan el claro ketorolaka y suben su concentración en el plasma de la sangre.
Mielotoksichnye los medios medicinales refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti del preparado.
No debe mezclar la solución para las inyecciones en una jeringa con morfina por el sulfato, prometazinom y gidroksizinom por la caída del depósito.
Farmatsevticheski es incompatible con la solución tramadola, los preparados del litio.
La solución para las inyecciones es compatible con 0.9 % por la solución del sodio del cloruro, 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas), la solución de Ringera y el Ringera-lactato, la solución de "Plazmalit", también con infuzionnymi por las soluciones que contienen la aminofilina, lidokaina el hidrocloruro, dopamina el hidrocloruro, la insulina de la persona de la acción corta y la heparina la sal de sodio.
Las contraindicaciones:
— La combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico u otros NPVP (incluido en la anamnesia);
— La mariposa de la ortiga, rinit, llamado por la recepción NPVP (en la anamnesia);
— El carácter insufrible de los medios medicinales pirazolonovogo de una serie;
— La deshidratación, gipovolemiya (independientemente de la causa, que la ha llamado,);
— Las hemorragias o un alto riesgo de su desarrollo;
— El estado después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya;
— La hipercaliemía confirmada;
— Las enfermedades inflamatorias del intestino;
— Las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas en la fase de la agudización, pepticheskie las úlceras;
— La hipocoagulación (incluido la hemofilia);
— La insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minas);
— La insuficiencia pesada de hígado o la enfermedad activa del hígado;
— La hemorragia cerebral hemorrágica (confirmado o el sospechoso);
— La infracción de la hematopoyesis;
— El embarazo;
— El parto;
— El período de la lactación (la alimentación de pecho);
— La edad infantil hasta 16 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
— La sensibilidad excesiva a ketorolaku y otra NPVP.
El preparado no aplican en calidad del medio para premedikatsii, la anestesia que apoya, la anestesia ante y durante las operaciones quirúrgicas (incluido en la práctica obstétrica) por un alto riesgo de la hemorragia.
El preparado no es mostrado para el tratamiento de los dolores crónicos.
Con la precaución: la asma bronquial; la colecistitis; la insuficiencia cardíaca crónica; la hipertensión arterial; la infracción de la función de los riñones (la creatinina del plasma más abajo de 50 mg/l); holestaz; la hepatitis activa; la septicemia; el lupus de sistema rojo; la edad avanzada (son mayores 65 años); los pólipos de la membrana mucosa de la nariz y la nasofaringe, la recepción simultánea con otros NPVP; la presencia de los factores que suben la toxicidad ZHKT: el alcoholismo, el tabaquismo; el período postoperacional, el síndrome edematoso, IBS, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas, las derrotas ZHKT ulcerosas en la anamnesia, la presencia de la infección Нeliсobacter pylori, el uso NPVP largo, las enfermedades pesadas somáticas, la recepción simultánea peroralnyh GKS (incluido prednizolona), los anticoagulantes (incluido varfarina), antiagregantov (incluido klopidogrela), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (incluido tsitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralina).
La aplicación del preparado KETOROLAK al embarazo y la mamada
Es contraindicada la aplicación del preparado al embarazo, durante los géneros y durante la alimentación de pecho.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Es contraindicado priemenenie del preparado a la insuficiencia de hígado.
Con la precaución debe aplicar el preparado a la colecistitis, holestaze, la hepatitis activa.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Es contraindicado priemenenie del preparado a la insuficiencia renal (la creatinina del plasma> 50 mg/l).
Con la precaución debe aplicar el preparado a la infracción de la función de los riñones (la creatinina del plasma <50 mg/l).
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes de la edad avanzada (mayor 65 años).
La aplicación a los niños
La contraindicación: la edad infantil y de adolescentes hasta 16 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
La sobredosis:
Los síntomas: los dolores en el vientre, la náusea, el vómito, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas, la infracción de la función de los riñones, la acidosis metabólica.
El tratamiento: en caso de la recepción del preparado dentro - el lavado del estómago, la introducción de los adsorbentes (el carbón activo); a la recepción dentro y parenteralnom la introducción - la realización de la terapia sintomática (el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo). No desaparece suficientemente por medio de la dialisis.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar la lista De B.Rastvor para v/v y v/m las introducciones en inaccesible para los niños, el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15 °s hasta 25°С. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
1 ml - la ampolla del cristal oscuro (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
1 ml - la ampolla del cristal oscuro (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (2) - los paquetes de cartón.
1 ml - la ampolla del cristal oscuro (10) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
1 ml - la ampolla del cristal oscuro (10) - las cajas de cartón.
