Valdoksan

Valdoksan (agomelatin) – el antidepresivo, se aplica para el tratamiento eficaz a los adultos del desajuste grande depresivo.

La acción farmacológica

Valdoksan (el análogo agomelatin) se opone al trabajo melatoninovyh _МТ1- y _{МТ2-рецепторов} y serotoninovyh _{de los 5-5-receptores}.

Como resultado de las investigaciones científicas era demostrada la actividad de Valdoksana al tratamiento:

• De los modelos, correspondientes a las exigencias establecidos, de las depresiones, tales como la impotencia adquirida, la desesperación, los estreses crónicos de la expresividad moderada;
• De las depresiones modelirovannyh llamadas por la infracción de las fluctuaciones cíclicas de la intensidad de los procesos biológicos, vinculado al cambio del día y la noche (tsirkadnye los ritmos);
• En las situaciones provocado las alarmas y el estrés.

Es demostrado que Valdoksan no tiene el impacto a la toma de los monoaminos y no ejerce el impacto al trabajo α - β-adrenoretseptorov, gistaminovyh de los receptores, holinoretseptorov, dopaminovyh y benzodiazepinovyh de los receptores.

Valdoksan contribuye al reforzamiento de la liberación noradrenalina y dopamina, especialmente en la esfera prefrontalnoy de la corteza del cerebro, y no presta el impacto a la concentración de la serotonina fuera de las jaulas.

Los resultados de las investigaciones han mostrado que por medio de la estimulación melatoninovyh de los receptores de Valdoksan contribuye a la separación melatonina. Esto restablece tsirkadnye los ritmos, normaliza la estructura del sueño y baja la temperatura del cuerpo, disminuyendo los procesos fisiológicos.

Hasta la recepción a corto plazo de Valdoksana (6-8 semanas) 25-50 mg en el día es eficaz a los episodios grandes depresivos, unas formas más pesadas de las depresiones, a un primeramente alto nivel de la alarma y a la combinación de los desajustes depresivos e inquietos. Por las investigaciones se confirma que dolgosrochno-apoya antidepresivo y protivoretsedivnoe el impacto de Valdoksana.

La recepción diaria de 25 mg de Valdoksana a enfermo de la depresión no influye sobre la memoria y la atención. Contribuye al adormecimiento rápido, el mejoramiento de la cualidad del sueño (la duración de la fase del sueño largo se aumenta, la cantidad y la duración de las fases del sueño rápido no se cambian). De noche baja la frecuencia de las reducciones cordiales, y por el día no se observa el atascamiento. Se forma la tendencia de la reducción de las infracciones sexuales, se nota el impacto positivo a la excitación sexual y el orgasmo.

De día la frecuencia de las reducciones cordiales, el pulso y la presión arterial de los pacientes de la recepción de Valdoksana no son cambiadas, la masa del cuerpo es estable.

El síndrome de la anulación no surge hasta con el cese agudo de la recepción del medio, Valdoksan no llama el síndrome de la habituación.

La forma de la salida

Las pastillas oblongo, son cubiertas con la envoltura pelicular del color amarillo-anaranjado, sobre una de las partes es representado el logo de la firma-productor. La sustancia activa – agomelatin: 25 mg en 1 pastilla.

Los análogos

Los análogos de Valdoksana – la sustancia activa activa agomelatin (Agomelatine *) – en el mercado moderno farmacéutico no existe.

Las indicaciones de Valdoksana

Conforme a la instrucción, Valdoksan se aplica para el tratamiento del desajuste grande depresivo a los adultos.

Las contraindicaciones

Valdoksan, por la instrucción, es contraindicado:

• A los niños hasta 18 años;
• A la insuficiencia pesada de hígado – las enfermedades distintas del hígado en la fase activa;
• Al carácter insufrible de la lactosa – galaktozemiya, laktaznaya la insuficiencia, el síndrome malabsorbtsii las glucosas/galactosas;
• A la sensibilidad excesiva a agomelatinu y otras sustancias auxiliares;
• La recepción simultánea con los fuertes inhibidores del isofermento CYP1A2 – tsiprofloksatsin, fluvoksamin;
• A las mujeres durante la alimentación de pecho.

Valdoksan, por la instrucción, debe fijar con la precaución y la observación obligatoria al médico en los casos siguientes:

• A los pacientes de la edad avanzada son mayores 65 años;
• A los pacientes con la insuficiencia expresada o moderada renal a los episodios grandes depresivos;
• A la recepción simultánea con los inhibidores moderados del isofermento CYP1A2 – grepafloksatsin, el propranolol, enoksatsin;
• A los pacientes con los ataques hipomaniáticos o maniáticos;
• A los pacientes con las inclinaciones de suicidio o las tentativas del suicidio antes del comienzo de la recepción del preparado;
• Al embarazo;
• A los pacientes que abusa el alcohol o que emplea los preparados, las infracciones funcionales que provocan del hígado.

El modo de la aplicación de Valdoksana

Valdoksan, por la instrucción, aceptan dentro, tragando la pastilla enteramente (sin masticar). La recepción de las pastillas no depende de la recepción de la comida.

La dosis diaria de Valdoksana recomendado para la recepción – una pastilla (25 mg) ante el sueño. Si el mejoramiento no se observa durante dos semanas, la dosis posible es aumentada por environ dos pastillas (50 mg) para una noche.

Es recomendado el control de la función del hígado en los primeros días la recepción y periódicamente durante todo el curso del tratamiento – en 3 6 12 y 24 semanas. El curso del tratamiento de la depresión por Valdoksanom el mínimo de 6 meses o antes de la curación completa.

En el descenso gradual de la dosis no hay necesidad, puesto que el preparado no llama la habituación.

La interacción medicinal de Valdoksana

Los fuertes inhibidores del isofermento CYP1A2 disminuyen considerablemente el metabolismo agomelatina, sensiblemente aumentando su concentración en el organismo. Por eso la recepción de los preparados tsiprofloksatsin, fluvoksamin y sus análogos con Valdoksanom al mismo tiempo es prohibida.

Los inhibidores moderados del isofermento CYP1A2 – los estrógenos, aumentan la concentración agomelatina en algunas veces. Fijar propranol, enoksatsin, grepafloksatsin y sus análogos con Valdoksanom debe con la precaución.

No debe simultanear la recepción de Valdoksana con el etanol.

Según los resultados de las investigaciones y las revocaciones, Valdoksan:

• No influye sobre la concentración en el organismo de las medicinas, que metabolismo es vinculado a los isofermentos del citocromo Р450;
• No influye sobre la concentración libre de los medios medicinales que se lían con los proteínas del plasma, y no prestan el impacto a la concentración agomelatina;
• Falta farmakodinamicheskoe y farmakokineticheskoe la interacción de Valdoksana con los preparados que se usan en la psiquiatría – benzodiazepiny, los preparados del litio, paroksetin, flukonazol y teofelin.

Los datos sobre la aplicación de la terapia electroconvulsiva al mismo tiempo con Valdoksanom a los pacientes no existen. Las experiencias en los animales muestran la ausencia de las consecuencias indeseables de tal tratamiento común.

Los efectos secundarios de Valdoksana

La recepción de Valdoksana, por las revocaciones, llama los efectos secundarios moderadamente expresados o insignificantes, tales como el vértigo y la náusea. Se observan las primeras 2 semanas del tratamiento, luego pasan.

También la recepción de Valdoksana, por las revocaciones, puede reflejarse en:

• Las epidermis – potlivost, el picor, la eccema, la eflorescencia;
• La vista – rasfokusirovka, zatumanennost, la vaguedad;
• Al sistema kostno-muscular – el dolor en la espalda;
• La disposición – la fatiga frecuente.

En algunos casos la recepción de Valdoksana, por las revocaciones, llama los efectos secundarios, que es difícil distinguir de los síntomas del desajuste depresivo.

Las condiciones del almacenaje

El preparado no exige las condiciones especiales del almacenaje. Es necesario guardar en los lugares, inaccesibles a los niños. El plazo de la validez – tres años de la fecha de la fabricación. Después de terminar el plazo de la validez indicada al embalaje, no aplicar.