Tolperizon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 150 mg tolperizona en 1 pastilla.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Posee membranostabiliziruyuschim y mestnoanesteziruyuschim la acción, baja la sensibilidad dolorosa de las terminaciones periféricas nerviosas, frena la conductibilidad de los impulsos en las fibras primarias aferentes y motoras que lleva al bloqueo mono- y los reflejos polisinápticos spinno-cerebrales. Es probable, de nuevo, a consecuencia del frenaje del ingreso Ca2 + en presinapticheskie las terminaciones, frena la separación de los mediadores en las sinapsis. Contribuye al frenaje de la realización de la excitación por retikulospinalnomu a la vía. Es selectivo baja la actividad kaudalnoy las partes retikulyarnoy las formaciones del cerebro, reduciendo spastichnost. Baja el tono patalógicamente subido muscular y rigidnost de los músculos, reduce el estado enfermizo, facilita los movimientos cualesquiera activos. Posee débil spazmoliticheskim y adrenoblokiruyuschim los efectos, refuerza la hemorragia periférica independientemente del impacto TSNS.

Se transporta bien por los pacientes de la edad avanzada, no posee kardiotoksicheskim la acción, es privado sedativnogo del efecto y no empeora las funciones cognitivas de los enfermos.

Farmakokinetika. A la recepción se absorbe dentro en el intestino delgado. Cmax en el plasma está determinado en 0,5–1 h. Es expresado el efecto «del primer paso» a través del hígado, a consecuencia de que la bioaccesibilidad compone cerca de 20 %. metaboliziruetsya en el hígado y los riñones. La actividad farmacológica metabolitov es desconocida. T1/2 — 1,5–2,5 h. Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov (más de 99 %), menos de 0,1 % desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado durante 24 h.

Las indicaciones:

El tratamiento del tono patalógicamente subido muscular y los espasmos de la musculatura es transversal-rayada a consecuencia de las enfermedades TSNS orgánicas (incluido la derrota piramidnyh de las vías, la esclerosis dispersa, la hemorragia cerebral, mielopatiya, entsefalomielit), también que acompañan las enfermedades del aparato locomotor (incluido spondilez, spondiloartroz, tservikalnye y lyumbalnye los síndromes, las artrosis de las grandes articulaciones); el tratamiento reconstructivo después de las operaciones ortopédicas y traumatológicas; como parte de la terapia combinada obliteriruyuschih de las enfermedades de los vasos (obliteriruyuschy la aterosclerosis, diabético angiopatiya, obliteriruyuschy trombangiit, el síndrome de Reyno), las enfermedades que surgen en base al desajuste de la inervación de los vasos (la acrocianosis, intermittiruyuschaya angionevroticheskaya la disbasia). En la pediatría — la enfermedad de Littlya (la parálisis infantil cerebral) y otros de la encefalopatía que se acompañan de la distonia muscular.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, el adulto — habitualmente a partir de 50 mg de 2-3 veces en el día, subiendo poco a poco la dosis hasta 150 mg de 2-3 veces en el día. A los niños de 1 año a 6 años — 5 mg/kg/sut, detyam7-14 de los años — 2–4 mg/kg/sut (en 3 recepciones entre día).

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Durante el embarazo (especialmente en I trimestre) y durante la alimentación de pecho puede aplicarse sólo en caso de que la utilidad esperada para la madre supere el riesgo potencial para el fruto.

La categoría de la acción al fruto por FDA — no es determinada.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la debilidad muscular, el dolor de cabeza, la somnolencia.

Por parte de los órganos ZHKT: la náusea, el vómito, abdominalnyy la incomodidad (pasan habitualmente al descenso de la dosis).

Las reacciones alérgicas: el choque anafiláctico, bronhospazm, la mariposa de la ortiga, el eritema, el picor de la piel.

Otros: el descenso el INFIERNO.

La interacción con otros medios medicinales:

El efecto tolperizona refuerzan los medios para la narcosis, periférico miorelaksanty, los medios psicotrópicos, klonidin. Puede aplicarse en la combinación con sedativnymi, los soporíferos y los preparados que contienen el alcohol. No influye sobre la acción del alcohol en TSNS. Tolperizon refuerza la acción niflumovoy los ácidos (a la aplicación simultánea puede ser necesario el descenso de la dosis niflumovoy los ácidos).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, miasteniya, la edad infantil hasta 1 año.

La sobredosis:

De los datos sobre la sobredosis no obraba. Posee la banda ancha terapéutica, en la literatura es descrita la aplicación del preparado a los niños dentro en la dosis de 600 mg sin manifestación de los síntomas serios tóxicos. A la recepción dentro de 300-600 mg del preparado por día a los niños observaban en algunos casos la irritabilidad.

A la investigación agudo peroralnoy de la toxicidad en los experimentos en los animales las dosis grandes llamaban la ataxia, tonicheskie y las clonías, el ahoguío y la parálisis de la respiración.

Los síntomas posibles: la opresión de la respiración (a expensas de la peresia del diafragma y el frenaje directo del centro respiratorio) y la actividad cordial, la hipotensión arterial.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática y que apoya. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg. 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.

Las pastillas de 150 mg. 10 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.