Lansoprazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 15 mg o 30 mg lansoprazola en 1 cápsula.

El preparado antiulceroso.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bloquea la fase final de la formación del ácido clorhídrico. En kanaltsah parietalnyh de las jaulas del estómago se transforma en la forma activa — sulfonamid, que coopera irreversiblemente con los SH-grupos H +-K +-АТФазы (la bomba de protón). Reduce bazalnuyu y estimulado (la comida, pentagastrin, la insulina) la secreción y el volumen del secreto. La velocidad y el grado ingibirovaniya las secreciones del ácido clorhídrico son dozozavisimymi: después de la recepción de 15 y 30 mg pH comienza a crecer en 1-2 y 2-3 h, y la secreción baja hasta 80–97 %, respectivamente. La reconstitución de la actividad H +-K +-АТФазы pasa con el semiciclo 30–48 h. El valor srednesutochnoe rn del jugo gástrico sube hasta 2,9 (el por ciento del tiempo de la conservación rn> 3 compone 47,6).

Después del cese de la recepción el nivel del ácido se queda más abajo de 50 % bazalnogo durante 39 h, rikoshetnogo los aumentos de la secreción (no se nota). A los enfermos con el síndrome de Zollingera — Ellisona funciona más mucho tiempo. Oprime la fabricación de la pepsina (es elevado el nivel pepsinogena en el suero de la sangre). Presta gastroprotektivnoe la acción: el aumento oksigenatsii de la membrana mucosa, el aumento de la secreción del bicarbonato. Aplasta el crecimiento Helicobacter pylori (MPK compone 0,78–6,25 mg/l), contribuye a la formación en la membrana mucosa específico IgA a estas bacterias, sube antihelikobakternuyu la actividad de otros preparados. Reduce la hemorragia en antralnom el departamento del estómago, el portero y el bulbo del duodeno por término medio a 17 %, frena motorno-evakuatornuyu la función del estómago. La opresión de la secreción se acompaña del aumento del número nitrozobaktery y el aumento de la concentración de los nitratos en el secreto gástrico. Sube la concentración gastrina en el suero de la sangre a 50-100 % (el nivel gastrina alcanza la meseta a través de 2 mes del tratamiento y vuelve a los valores iniciales después de la terminación del curso del tratamiento). Abastece una cicatrización más rápida y el debilitamiento de los síntomas a la úlcera del duodeno (85 % duodenalnyh de las úlceras curan a través de 4 ned los tratamientos a la dosis de 30 mg/sut). Es eficaz a la terapia de la úlcera de estómago y el duodeno, rezistentnoy a los H2-bloqueadores. La frecuencia retsidivirovaniya pepticheskih de las úlceras después del tratamiento compone 55–62 %. A reflyuksnom ezofagite la curación completa al fin 8 ned de la recepción (30 mg/sut) se nota cerca de 88,7 %.

Llama la hiperplasia enterohromafinopodobnyh (ECL-) las jaulas, sube la frecuencia metaplazii del epitelio de la membrana mucosa del estómago y la formación de la adenoma en la tela intersticial de las semillas a la introducción de las altas dosis lansoprazola por el animal experimental.

nekislotoustoychiv, por eso se aplica, como regla, en forma de los gránulos que tienen kislotoustoychivoe el cubrimiento, que obstaculiza a la destrucción en el estómago. Casi se absorbe por completo del intestino delgado y obra en la hemorragia de sistema. En el fondo de la cirrosis del hígado la absorción se disminuye. La bioaccesibilidad absoluta compone no menos 80 %, se disminuye en 50 % después de la recepción de la comida (el efecto antisecretorio es debilitado).

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro de 30 mg lansoprazola Cmax  (0,75–1,15 mg/l) están determinados en 1,5–2,2 h (por término medio — a través de 1,7), el tiempo del logro Cmax  a la recepción por la mañana menos que a la recepción por la tarde. En el intervalo de las dosis de 15 hasta 60 mg farmakokinetika es lineal — las concentraciones en el plasma son proporcionales a la dosis, los parámetros son constantes y kumulyatsii no pasa. La atadura con los proteínas del plasma — 97–99 % (a las concentraciones de 0,05-5,0 mkg/ml). Penentra bien en la tela, en particular, en obkladochnye las jaulas del estómago. El volumen de la distribución — 0,5 l/kg. T1/2  a las personas sometidas a prueba sanas 1,5 h, a los pacientes de edad avanzada 1,9–2,9 h, a los enfermos con la infracción de la función del hígado — 3,2–7,2 h es reducido a la infracción de la función de los riñones. metaboliziruetsya en el hígado con la participación del sistema fermentativo del citocromo Р450 con la formación sulfinil - sulfon - y oksiproizvodnyh. ekskretiruetsya en forma de dos básico inactivo metabolitov con la hiel (2/3) y con la orina (la insuficiencia renal sobre la velocidad y la cantidad ekskretsii no influye esencialmente).

Las indicaciones:

La dispepsia no ulcerosa, la úlcera del estómago y el duodeno, la úlcera de estómago de buena calidad, erozivno-ulceroso ezofagit, reflyuks-ezofagit, el síndrome De Zollingera-Ellisona, la infección Helicobacter pylori (el tratamiento combinado).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana. La dispepsia no ulcerosa: 15–30 mg/sut durante 2–4 ned. La úlcera del duodeno: 30 mg/sut durante 2–4 ned. La Úlcera de estómago: 30–60 mg/sut durante 4–8 ned.

Erozivno-ulceroso ezofagit: 30–60 mg/sut durante 4–8 ned. Reflyuks-ezofagit: 30 mg/sut — 4 ned.

El síndrome de Zollingera — Ellisona: en individualmente dosis recogida, que abastece el nivel bazalnoy kislotoproduktsii más abajo de 10 mmol/h.

La infectación Helicobacter pylori: por 30 mg de 2 veces en el día como parte de los esquemas distintos combinado antihelikobakternoy las terapias.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicado en I trimestre. En II y III trimestres probablemente, si la utilidad esperada de la terapia supera el riesgo potencial para el fruto.

La categoría de la acción al fruto por FDA — B. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

Ante el comienzo y después de la terminación de la terapia es obligatorio el control endoscópico para la excepción de los neoplasmas malignos (lansoprazol puede enmascarar los síntomas y diferir el establecimiento del diagnóstico).

Con la precaución aplican a los enfermos con la función bajada del hígado y a los pacientes de la edad avanzada (el tratamiento comienzan con polovinnyh de las dosis, aumentándolos poco a poco hasta recomendado, pero no más 30 mg/sut).

A la aplicación simultánea con antatsidami debe fijarlos por 1 h hasta o en 1–2 h después de la recepción lansoprazola.

Los efectos secundarios:

Por parte de los órganos ZHKT: la diarrea; menos a menudo — el aumento o la baja del apetito, la náusea, el dolor en el vientre; raramente — la cerradura; en algunos casos — la colitis no específica ulcerosa, la candidiasis ZHKT, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado (ALT, AST, SCHF, glutamiltransferaza gamma, laktatdegidrogenaza) y la bilirrubina.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza; raramente — el sentimiento de la indisposición, el vértigo, la somnolencia, la depresión, la alarma.

Por parte del sistema respiratorio: raramente — una fuerte tos, la faringitis, rinit, la inflamación o la infección de las vías superiores respiratorias.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre: raramente — trombotsitopeniya (con las manifestaciones hemorrágicas); en algunos casos — la anemia.

Por parte de las epidermis: en algunos casos — la fotosensibilización, mnogoformnaya el eritema, alopetsiya.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel.

Otros: raramente — grippopodobnyy el síndrome, mialgiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja (a 10 %) el claro teofillina.

Sukralfat a 30 % reduce la bioaccesibilidad (es necesario el intervalo a las 30-40 las minas entre las recepciones de estos preparados).

Antatsidy, que contienen algeldrat y el magnesio el hidróxido, a la recepción simultánea con lansoprazolom pueden reducir la absorción último.

Puede cambiar la absorción pH-dependiente de los medios medicinales que se refieren a los grupos de los ácidos débiles (la demora) y las razones (la aceleración).

Frena la absorción ampitsillina, digoksina, ketokonazola, tsianokobalamina, las sales del hierro.

Es posible la interacción con los preparados, metaboliziruyuschimisya con la participación del sistema fermentativo del citocromo Р450.

Simultanearemos con la antipirina, el diazepam, ibuprofenom, indometatsinom, peroralnymi por los medios preventivos, fenitoinom, prednizolonom, el propranolol, varfarinom.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, los neoplasmas ZHKT malignos, el embarazo (especialmente I trimestre), la mamada.

Las restricciones a la aplicación. La infracción de la función del hígado, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia a estos enfermos es estudiada insuficientemente), la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: no son descrito (la recepción una sola vez en la dosis de 600 mg no se acompañaba de las manifestaciones clínicas de la sobredosis).

El tratamiento: se recomiendan la observación, la realización de la terapia que apoya y sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 15 mg y 30 mg. Por 10 cápsulas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.