Katadolony

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: flupirtina maleat 100 mg
Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato, kopovidon, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide;
La envoltura: la gelatina, el agua limpiado, el colorante del hierro el óxido rojo (Е172), el titán dioksid, el sodio laurilsulfat.

La descripción: las cápsulas opacas firmes de gelatina (el cuerpo - de color ladrillo, kryshechka - de color ladrillo) la dimensión 2.
El contenido de las cápsulas: los polvos de blanco hasta el color amarillo claro o serovato-amarillo o verde claro.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Flupirtin es al representante de la clase de los medicamentos de los activadores selectivos neyronalnyh de los canales de potasio («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). Por los efectos farmacológicos el preparado representa neopioidnyy el analgésico de la acción central que no llama las dependencias y la habituación, además, presta miorelaksiruyuschee y neyroprotektivnoe la acción.
En el fondo de la acción flupirtina está la activación potentsialnezavisimyh de los canales de potasio, que lleva a la estabilización del potencial de membrana de la neurona. El impacto a la corriente de los iones del potasio es mediato por la influencia del preparado sobre el sistema regulyatornogo del G-proteína. La acción que anestesia es fundada como en el antagonismo indirecto con relación a NMDA (N-metil-D-aspartat) - los receptores, y por medio de la modulación de los mecanismos del dolor vinculado al impacto a los sistemas GAMK-ERGICHESKY.
En las concentraciones terapéuticas flupirtin no comunica con alfa1 - alfa2-adrenoretseptorami, serotoninovymi 5НТ1, los 5NT2-receptores, dofaminergicheskimi, benzodiazepinovymi, opiatnymi, central muskarinergicheskimi o nikotinergicheskimi los receptores.
La acción central flupirtina es fundada en 3 efectos básicos:
La acción que anestesia
 Flupirtin activa (abre) potentsialnezavisimye los canales de potasio que lleva a la estabilización del potencial de membrana de la jaula nerviosa. Hay además un frenaje de la actividad de los NMDA-receptores y en consecuencia, el bloqueo neyronalnyh de los canales iónicos del calcio, el descenso de la corriente intracelular de los iones del calcio. A consecuencia del aplastamiento que se desarrolla de la excitación de la neurona en respuesta a notsitseptivnye los estímulos, ingibirovanie notsitseptivnoy de la activación, se realiza el efecto que anestesia. Hay además un frenaje del aumento neyronalnogo de la respuesta a los estímulos repetidos dolorosos. Tal acción previene el reforzamiento del dolor y su tránsito en la forma crónica, y a ya síndrome crónico doloroso que hay conduce al descenso de su intensidad. Es establecido también el impacto que modula flupirtina a la percepción del dolor a través de descendente noradrenergicheskuyu el sistema.
La acción miorelaksiruyuschee
 La acción antiespasmódica a los músculos es vinculada al bloqueo de la transmisión de la excitación a las motoneuronas y las neuronas intermedias, que lleva al levantamiento de la tensión muscular. Esta acción flupirtina se manifiesta a muchas enfermedades crónicas que se acompañan de los espasmos dolorosos musculares (las skeletno-mialgias en el cuello y la espalda, la artropatía, tenzionnye los dolores de cabeza, fibromialgiya).
La acción neyroprotektivnoe
 Las propiedades neyroprotektivnye del preparado condicionan la defensa de las estructuras nerviosas de la acción tóxica de las altas concentraciones de los iones del calcio intracelular que es vinculado a su capacidad de llamar el bloqueo neyronalnyh de los canales iónicos cálcicos y bajar la corriente intracelular de los iones del calcio.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro el preparado rápidamente y prácticamente por completo (90 %) se absorben en el tracto intestinal. Hasta 75 % de la dosis aceptada metaboliziruetsya en el hígado con la formación metabolitov M1 y М2. Activo metabolita M1 (2-2-2-2-6 [el 4-flúor]-benzilaminopiridin) se forma como resultado de la hidrólisis uretanovoy las estructuras (1 fase de la reacción) y ulterior atsetilirovaniya (2 fase de la reacción) abastece por término medio 25 % de la actividad que anestesia flupirtina. Otro metabolit М2 - no es biológicamente activo, se forma como resultado de la reacción de la oxidación (1 fase) p-ftorbenzila con la conjugación ulterior (2 fase) p-ftorbenzoynoy los ácidos con el glicino.
El período de la semideducción del preparado del plasma de la sangre compone unas 7 horas (10 horas para la sustancia básica y metabolita M1) que es suficiente para el mantenimiento del efecto que anestesia.
La concentración de la sustancia activa en el plasma de la sangre es proporcional a la dosis.
A las personas de la edad avanzada (son mayores 65 años) en comparación con los pacientes jóvenes se observa el aumento del período de la semideducción del preparado (hasta 14 h a la recepción una sola vez y hasta 18,6 h a la recepción durante 12 días), y la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre respectivamente en 2-2,5 veces es más alta.
Desaparece en su mayor parte por los riñones (69 %): 27 % - en el tipo no cambiado, 28 % - en el tipo metabolita M1 (el acetilo-metabolit), 12 % - en el tipo metabolita М2 (el vapor-ftorgippurovaya el ácido); 1/3 dosis introducidas desaparecen en el tipo metabolitov de la estructura oscura. La parte pequeña de la dosis desaparece del organismo con la hiel y kalom.

Las indicaciones:

El dolor agudo y crónico a los estados siguientes:
·myshechnye los espasmos (las skeletno-mialgias en el cuello y la espalda, la artropatía, fibromialgiya),
·golovnye los dolores,
·zlokachestvennye los neoplasmas,
·dismenoreya,
·posttravmaticheskaya el dolor,
·bolevoy el síndrome a las operaciones traumatológicas/ortopédicas y las intervenciones.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar y tomando con la cantidad pequeña del líquido (100 ml).
Por el adulto: Por 1 cápsula 3-4 veces por día con los intervalos iguales entre las recepciones. A los dolores expresados - por 2 cápsulas 3 veces por día. La dosis máxima diaria - 600 mg (6 cápsulas).
Las dosis recogen depende de la intensidad del dolor y la sensibilidad individual del enfermo al preparado.
Por el enfermo son mayores 65 años: a principios del tratamiento por 1 cápsula la mañana y la tarde. La dosis puede ser aumentada hasta 300 mg depende de la intensidad del dolor y perenosimosti del preparado.
A los enfermos con los indicios expresados de la insuficiencia renal o a gipoalbuminemii la dosis diaria no debe superar 300 mg (3 cápsulas).
A los enfermos con la función bajada del hígado la dosis diaria no debe superar 200 mg (2 cápsulas).
A la necesidad del destino de unas más altas dosis del preparado por los enfermos establecen la observación escrupulosa.
La duración de la terapia está determinada por el médico de cabecera y depende de la dinámica del síndrome doloroso y perenosimosti. A la aplicación larga debe controlar la actividad de los fermentos de hígado con el fin de la revelación de los síntomas tempranos gepatotoksichnosti.

Los rasgos de la aplicación:

A los enfermos con la función bajada del hígado o los riñones debe controlar la actividad de los fermentos de hígado y el contenido de la creatinina en la orina.
A los enfermos son mayores 65 años o con los indicios expresados de la insuficiencia renal y/o de hígado o gipoalbuminemii es necesario pasar la corrección de la dosis.
Al tratamiento flupirtina son posibles lozhnopolozhitelnye las reacciones del test con las rayas diagnósticas a la bilirrubina, urobilinogen y el proteína en la orina.
La reacción análoga es posible a la definición cuantitativa del nivel de la bilirrubina en el plasma de la sangre.
A la aplicación del preparado en las altas dosis puede notarse en algunos casos la coloración de la orina en el color verde que no es el indicio clínico de patología cualquiera.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y el trabajo con los mecanismos
 Tomando en consideración que Katadolony puede distraer la atención y disminuir la velocidad de la reacción, durante el tratamiento se recomienda abstenerse de la conducción por el transporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad.

Los efectos secundarios:

Más a menudo (> 10 % de los casos): el cansancio/debilidad (cerca de 15 % de los enfermos), especialmente a principios del tratamiento.
A menudo (de 1 % hasta 10 %): el vértigo, la pirosis, la náusea, el vómito, la cerradura, la indigestión, el meteorismo, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, la pérdida del apetito, la depresión, la infracción del sueño, potlivost, la inquietud, la nerviosidad, tremor, el dolor de cabeza, la diarrea.
Raramente (de 0,1 % hasta 1 %): la confusión de la conciencia, la infracción de la vista y las reacciones alérgicas (la eflorescencia, la mariposa de la ortiga y el picor, a veces con la subida de la temperatura del cuerpo).
Muy raramente (menos de 0,01 %): el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz (al descenso de la dosis o la anulación del preparado vuelve a los índices normales), la hepatitis aguda o crónica medicinal (con la ictericia o sin, con los elementos holestaza o sin ellos).
Los efectos secundarios dependen en general de la dosis del preparado (a excepción de las reacciones alérgicas). En muchos casos desaparecen por sí mismos con la realización o después de la terminación del tratamiento.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción del alcohol, sedativnyh de los medios y miorelaksantov.
Debido a que flupirtin comunica con los proteínas, debe tomar en consideración la posibilidad de su interacción con otros al mismo tiempo medios aceptados medicinales, (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, benzilpenitsillinom, digoksinom, glibenklamidom, el propranolol, klonidinom, varfarinom y el diazepam), que pueden ser desalojados flupirtinom del enlace con los proteínas que puede llevar al reforzamiento de su actividad. Especialmente este efecto puede ser expresado a la recepción simultánea varfarina o el diazepam con flupirtinom.
Al destino simultáneo flupirtina y las derivadas kumarina se recomienda regularmente controlar protrombinovyy el índice para a tiempo corregir la dosis kumarina. Los datos sobre la interacción con otros anticoagulantes o antiagregantami no existen (el ácido acetilsalicílico etc.).
A la aplicación simultánea flupirtina con los preparados, que metaboliziruyutsya en el hígado, es necesario control regular del nivel de los fermentos "de hígado". Debe evitar la aplicación combinada flupirtina y los medios medicinales que contienen paratsetamol y karbamazepin.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la sustancia activa o cualquier otro componente del preparado, la enfermedad del hígado en la anamnesia, holestaz, expresado miasteniya, el alcoholismo, el embarazo, el período de la mamada, la edad infantil hasta 18 años.
Con la precaución: las infracciones de la función del hígado y/o los riñones, la edad son mayores de 65 años, gipoalbuminemiya.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, la taquicardia, el estado de la prostración, la llorosidad, la confusión de la conciencia, la sequedad en la boca.
El tratamiento: sintomático (el lavado del estómago, la diuresia forzada, la introducción del carbón activo y los electrólitos). Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No aplicar el preparado a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 100 mg.
Por 10 cápsulas en blister de pvh / de la laminilla DE ALUMINIO.
Por 1, 3, 5 blisterov colocan en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.