Levokom retard

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: levodopy 200 mg, karbidopy 50 mg;

Las sustancias auxiliares: kopovidon, gidroksipropilmetiltselyuloza, el calcio gidrogenfosfat el dihidrato, mannitol, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide árido, el sodio stearilfumarat, el magnesio stearat, el cubrimiento para el trazado de la envoltura Opadry II Orange.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Levokom retard representa la combinación del inhibidor dekarboksilazy karbidopy y el antecesor metabólico dofamina levodopy en forma de las pastillas de la acción prolongada en la base polimérica.
Levokom retard es mostrado especialmente para la reducción del período del atascamiento a los pacientes, antes de que curaban por la combinación regular levodopy con el inhibidor dekarboksilazy con las manifestaciones de la disquinesia y motor fluktuatsy.
Levodopa penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera y en el cerebro dekarboksiliruetsya en dofamin, que influye effectivamente a los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Karbidopa a través de gematoentsefalichesky la barrera no penentra y por eso ingibiruet ekstratserebralnoe dekarboksilirovanie levodopy. A consecuencia de esto una gran cantidad levodopy penentra en el cerebro y se convierte en dofamin. Último permite evitar la recepción de las dosis grandes levodopy a través de los intervalos cortos. Además se observa más rápidamente el mejoramiento del estado clínico y al mismo tiempo se disminuyen los efectos secundarios gastrointestinales y cardiovasculares vinculados al aumento del nivel ekstratserebralnogo dofamina.

Farmakokinetika. Farmakokinetika de las pastillas de la acción prolongada era estudiada a los pacientes con la enfermedad de Parkinson.
La absorción levodopy después de la aplicación levodopy/karbidopy 200/50 mg con la liberación lenta continúa más 4 - 6 h. Gracias a esto las fluctuaciones de las concentraciones levodopy en el plasma se notan en unos límites más estrechos, que a la aplicación de las pastillas levodopy/karbidopy con la liberación rápida.
La bioaccesibilidad levodopy de las pastillas de la acción prolongada (que contienen en la composición levodopu/karbidopu) compone cerca de 70 % en comparación con las pastillas con la liberación rápida. Por esto la dosis diaria levodopy en las pastillas levodopy/karbidopy de la acción prolongada debe ser más alto que en las pastillas con la liberación rápida.
El tiempo medio del logro de las concentraciones máximas en el plasma para las pastillas de la acción prolongada de 200/50 mg compone casi 2 h.
La recepción de la comida no influye sobre la absorción levodopy, baja sin embargo la bioaccesibilidad karbidopy a 50 %, y la concentración máxima en el plasma – a 40 %. Además el descenso de los niveles karbidopy en el plasma no tiene el valor clínico.
En la presencia karbidopy levodopa metaboliziruetsya hasta los aminoacidos y, al mínimo grado, hasta las derivadas kateholaminov. Todo metabolity desaparecen por los riñones.

Las indicaciones:

El tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinsona, sintomático parkinsonizm.

El modo de la aplicación y la dosis:

 Se puede dividir las pastillas de la acción prolongada, pero no debe masticar para conservar las propiedades del preparado.

Debe escrupulosamente recoger la dosis óptima diaria del preparado para cada paciente. Durante la selección de la dosis detrás del estado del paciente debe ser establecido el control constante, especialmente durante el surgimiento o el reforzamiento de tales manifestaciones a consecuencia de la aplicación del preparado, como la náusea y los movimientos patalógicos espontáneos, en particular, la disquinesia, el coreo o la distonia. La manifestación temprana de la sobredosis puede ser blefarospazm.

Los pacientes, que no eran curados antes por los preparados levodopy.

La dosis recomendada inicial compone 1 pastilla de la acción prolongada 2 -   3 veces por día y no debe superar 3 pastillas (600 mg levodopy) por día. Entre las recepciones de las dosis separadas debe pasar no menos 6 h. La selección de la dosis se realiza con el intervalo no menos 2 - 4 días. Depende del peso de la enfermedad el efecto óptimo terapéutico puede ser alcanzado durante 6 meses del tratamiento.

Las recomendaciones relativamente dozovogo del régimen a los pacientes que reciben los preparados levodopy con el inhibidor dekarboksilazy con la liberación rápida.

Entre la última recepción levodopy + el inhibidor dekarboksilazy y la primera recepción de Levokoma retard debe ser pasado no menos por 12 h.

La traducción a la recepción de Levokoma retard debe pasar en las dosis, que permiten subir la dosis diaria levodopy no más, que a 10 %, aunque puede surgir la necesidad del exceso de la dosis diaria levodopy en comparación con la terapia que precede a 30 %.

 Debe aumentar el intervalo del tiempo entre las recepciones de las dosis separadas hasta 4 - 12 h. Si la dosis diaria se divide en las dosis desiguales una sola vez, se recomienda la recepción de la dosis mínima una sola vez al fin del día.

Las recomendaciones acerca de la traducción de los enfermos de las pastillas levodopy/karbidopy con la liberación rápida a las pastillas «por Levokom retard» la acción prolongada son llevadas en la tabla:

Las pastillas levodopy/karbidopy con la liberación rápida	Levokom retard 200/50 mg, Las pastillas de la acción prolongada
La dosis diaria levodopy (mg)	La dosis diaria levodopy (mg)	La cantidad de las pastillas de la acción prolongada por día
100-200	200	1/2 pastillas dos veces al día
300-400	400	1 pastilla dos veces al día
500-600	600	1 pastilla tres veces al día
700-800	800	Las 4 pastillas divididas en 3 o más de recepciones
900-1000	1000	Las 5 pastillas divididas en 3 o más de recepciones
1100-1200	1200	Las 6 pastillas divididas en  3 o más de recepciones
1300-1 400	1400	Las 7 pastillas divididas en 3 o más de recepciones
1500-1600	1600	Las 8 pastillas divididas en 3 o más de recepciones

Los pacientes que reciben la monoterapia levodopoy (sin inhibidor dekarboksilazy).
Entre la última recepción levodopy y la primera recepción de Levokoma retard debe pasar no menos 12 h.

A los pacientes con el peso fácil y moderado de la corriente de la enfermedad la dosis recomendada inicial compone 1 pastilla de Levokoma retard 200/50 mg dos veces al día.

La selección de la dosis.
Después de la definición dozovogo del régimen la dosis o la frecuencia de la recepción pueden ser aumentadas depende de la reacción del paciente. La corrección de la dosis realizan, subiendo la dosis diaria en l de la pastilla de Levokoma retard 200 mg/50 de mg cada 2-3 días antes del logro del efecto óptimo.

La dosis máxima diaria puede componer hasta 8 pastillas de Levokoma retard 200/50 mg. En comparación con las pastillas levodopy/karbidopy con la liberación rápida el efecto de la primera dosis aceptada por la mañana, puede ser diferido a algunos pacientes para una hora.

La dosis que apoya.
Ya que las manifestaciones de la enfermedad de Parkinson durante el tratamiento pueden cambiarse, se recomienda la apreciación regular rutinaria del estado de los pacientes. Puede ser necesaria además la corrección de la dosis del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
Durante el embarazo o durante la mamada el preparado es contraindicado.

Los niños. A los niños hasta 18 años el preparado no fijan.

El cese del tratamiento. En caso del descenso súbito de la dosis o después de la terminación del tratamiento por Levokomom retard detrás del estado de los pacientes es necesario establecer el control escrupuloso. Esto es importante especialmente para los pacientes que reciben antipsihoticheskie los medios.

A la necesidad de la aplicación de la anestesia por Levokom retard puede aplicarse tanto tiempo, es cuánto paciente en el estado de aceptar el preparado. Con el cese temporal del tratamiento por la anestesia la recepción de la dosis estandartizada puede ser recomenzada, tan pronto como el paciente puede aceptar el preparado.

La aplicación a los pacientes de la edad avanzada.
Las recomendaciones antes citadas tocan también a los pacientes de la edad avanzada y se fundan en los datos clínicos sobre la aplicación levodopy/karbidopy en estos grupos de edad.

La aplicación a las infracciones de las funciones del hígado y los riñones.
Corrección Cualquiera de la dosis no es necesario.
Tanto como la monoterapia levodopoy, Levokom retard puede llamar los movimientos espontáneos y las infracciones mentales vinculadas al aumento del nivel dofamina en el cerebro y puede exigir el descenso de la dosis del preparado.
Todos los pacientes tienen necesidad de la observación constante con el fin de la revelación de los desajustes depresivos. La precaución especial es necesaria al tratamiento de los pacientes con las infracciones mentales (incluso en la anamnesia). Al reforzamiento psihoticheskoy de la sintomatología por Levokom retard es necesario anular.

Levokom retard debe aplicar con la precaución a los pacientes con pesado cardiovascular o las afecciones pulmonares, la asma bronquial, las infracciones renales o endocrinas, la úlcera, gematemezisom y los calambres en la anamnesia.

Levokom retard debe aceptar con la precaución también a los pacientes con el infarto fresco del miocardo y la presencia predserdnoy, de cruce o zheludochkovoy las arritmias. A tales pacientes es necesario el control escrupuloso de la función cordial, especialmente a principios del tratamiento y la selección de la dosis.

A la necesidad de la aplicación de Levokoma retard por los pacientes con crónico otkrytouglovoy por el glaucoma es necesario el control constante de los cambios vnutriglaznogo las presiones.

Con el cese súbito del tratamiento es posible el riesgo del desarrollo simptomokompleksa, semejante con maligno neyrolepticheskim por el síndrome, que se manifiesta muscular rigidnostyu, la subida de la temperatura del cuerpo, las alienaciones mentales y el aumento del nivel kreatinfosfokinazy en el suero de la sangre. Por eso a la reducción aguda de la dosis o la anulación del preparado es necesario establecer el control escrupuloso del estado de los pacientes, especialmente si reciben antipsihoticheskie los medios.

La aplicación de Levokoma retard para el tratamiento farmakogennyh de las reacciones extrapiramidales, también los coreos de Gentingtona no es recomendable.
A la terapia larga se recomienda la definición periódica de las funciones del hígado, los riñones, los órganos hematopoyéticos y el sistema cardiovascular.

Los tests de laboratorio.
Levodopa y karbidopa llaman las desviaciones en los índices de muchos tests de laboratorio. Esto puede observarse también y a la aplicación de Levokoma retard e incluye, en particular los cambios de los niveles: alcalino fosfatazy, aspartataminotransferazy, alaninaminotransferazy, laktatdegidrogenazy, la bilirrubina, la urea de la sangre, la creatinina, el ácido úrico, también el resultado positivo del test de Kumbsa.
Además, puede observarse el descenso del nivel de la hemoglobina y el hematocrito, el aumento del nivel de la glucosa en la sangre, la aparición de los leucocitos y la sangre en la orina.

Al uso de las rayas de test para la revelación de la acetonuria levodopa/karbidopa pueden llamar la aparición lozhnopolozhitelnoy las reacciones a la presencia ketonovyh de los cuerpos. La reacción Dada no es cambiada a kipyachenii de las pruebas de la orina.
El resultado falso negativo puede manifestarse durante el uso glyukozooksidaznogo del método de la definición glyukozurii.

La capacidad de influir sobre la velocidad de las reacciones a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
Los pacientes que reciben la terapia levodopoy, cerca de que se notaban los casos de la somnolencia y/o las caídas súbitas somnolientas, deben ser advertidos de la necesidad de la abstención de la conducción de un automóvil y los robots con la técnica. Además, es necesario tomar en consideración en este caso la posibilidad del descenso de la dosis o el cese del tratamiento.

Los efectos secundarios:

De los efectos secundarios revelados a la aplicación médica, se encuentran a menudo: la anorexia; las alucinaciones, el delirio, la somnolencia, las pesadillas, el agotamiento mental, insomniya; la disquinesia, el coreo, la distonia, los desajustes extrapiramidales y motores, el fenómeno "las inclusiones-desconectaciones" (bradicinesia) puede surgir en algunos meses y hasta los años después del comienzo del tratamiento levodopoy y, es probable, es vinculado a la progresión de la enfermedad (en tales casos puede ser necesaria la corrección de las dosis con el intervalo entre ellos); las reducciones irregulares cordiales; ortostaticheskie las infracciones, la inclinación por la pérdida de la conciencia, la pérdida de la conciencia; la náusea, el vómito, kserostomiya, el sentimiento de la amargura en la boca.

Puede tener lugar a veces la pérdida o el aumento de la masa del cuerpo; la ataxia, el reforzamiento tremora de las manos; el aumento de la presión arterial; las cerraduras, la diarrea, sialoreya, la disfagia, el meteorismo; los hinchazones; miospazm, la coloración oscura de la orina, la astenia; la agudización súbita de las enfermedades acompañantes.

En los casos solitarios a la aplicación de Levokoma retard pueden surgir: la leucopenia, hemolítico y otras formas de la anemia, trombotsitopeniya; la agitación, el sentimiento del horror, la infracción del pensamiento, la desorientación; el dolor de cabeza, el aumento libido, la pérdida de la sensibilidad, el calambre; maligno neyroleptichesky el síndrome (que se manifiesta por la fiebre y muscular tugopodvizhnostyu), parestezii; la infracción del andar; la vaguedad de la vista, blefarospazm; la activación del síndrome latente de Hornera; la diplopia, midriaz, okulogirnyy la crisis; la flebitis; la dispepsia, el dolor en el vientre, la coloración oscura de la saliva, subido stertost de los dientes, el hipo, las hemorragias gastrointestinales, glosalgiya, duodenalnye las úlceras; el hinchazón vascular, la mariposa de la ortiga, el picor, la rubefacción de la persona, alopetsiya, ekzantema, gipergidroz, la coloración oscura del sudor, la activación del melanoma maligno, la púrpura De Shenlyayn-Genoha; la demora de la orina, la incontinencia de la orina, priapizm.

Muy raramente - la agranulacitosis.

La interacción con otros medios medicinales:

Es necesaria la precaución a la aplicación simultánea de Levokoma retard con los medicamentos siguientes:
Los preparados antigipertenzivnye.

A la aplicación levodopy/karbidopy con separados antigipertenzivnymi por los preparados probablemente el desarrollo sintomático ortostaticheskih de las infracciones, por eso durante la selección de la dosis de Levokoma retard es necesaria la corrección de la dosis acompañante antigipertenzivnyh de los preparados.

Los antidepresivos.
De vez en cuando a la aplicación común levodopy/karbidopy y tritsiklicheskih de los antidepresivos pueden surgir los efectos secundarios en forma de la hipertensión arterial y la disquinesia.

Los medios anticolinérgicos.
Levokom retard puede aplicarse junto con los medios anticolinérgicos que manifiestan sinergichnoe la acción con levodopoy acerca del debilitamiento tremora. Sin embargo su aplicación común puede reforzar las infracciones espontáneas motoras. Los medios anticolinérgicos pueden reforzar los efectos levodopy a expensas de la absorción disminuida. En tales casos es necesaria la corrección de la dosis levodopy/karbidopy.

Otros protivoparkinsonicheskie los medios.
Junto con Levokomom retard pueden aplicarse los medios anticolinérgicos, los antagonistas dofamina, amantadin. Además, si los medios dados son fijados complementariamente a la terapia pasada por Levokomom retard, puede ser necesaria la corrección de las dosis de los medios indicados.

Amantadin manifiesta sinergicheskoe la acción con levodopoy y puede reforzar los efectos secundarios levodopy. En relación a esto puede ser necesaria la corrección de la dosis levodopy/karbidopy.
La aplicación común selegelina con levodopoy/karbidopoy puede provocar pesado ortostaticheskie las infracciones.

Otros medicamentos
Ya que karbidopa advierte el debilitamiento de los efectos levodopy, condicionado por la aplicación piridoksina (la vitamina В6), Levokom retard puede aplicarse por los pacientes que reciben complementariamente piridoksin.

Los antagonistas dofaminovyh de los D2-receptores (por ejemplo, fenotiaziny, la butirofenona, risperidon), benzodiazepiny y los medios antituberculosos pueden debilitar el efecto terapéutico levodopy.

El impacto positivo levodopy a la enfermedad de Parkinson puede ser debilitado a la aplicación común con fenitoinom y la papaverina. En tales casos es necesario el control escrupuloso por parte del médico por la posibilidad del descenso de la eficiencia del tratamiento.

La aplicación común de los inhibidores kateholometiltransferazy (tolkapon, entakapon) y levodopy/karbidopy puede aumentar la bioaccesibilidad karbidopy.

Metoklopramid acelera oporozhnenie del estómago y puede subir la bioaccesibilidad de Levokoma retard.

Simpatomimetiki pueden elevar a una potencia los efectos secundarios cardiovasculares levodopy.

La aplicación común del sulfato del hierro y levodopy/karbidopy puede bajar la absorción levodopy.

Ya que levodopa compete con los aminoacidos separados, la absorción levodopy puede perturbarse a algunos pacientes que se encuentran sobre el régimen, enriquecido por los proteínas.

Las contraindicaciones:

El preparado es contraindicado por el enfermo con zakrytouglovoy por el glaucoma.
No debe aceptar el preparado al mismo tiempo con los inhibidores MAO. Es necesario anular estos preparados dos semanas antes del destino de Levokoma retard.
La aplicación del preparado es contraindicada a los pacientes con la hipersensibilidad establecida a cualquier de sus componentes.
Levodopa puede estimular el desarrollo del melanoma maligno, por eso no debe fijar el preparado a los pacientes con la sospecha a las enfermedades cutáneas no diagnosticadas o con el melanoma en la anamnesia.
El preparado es contraindicado durante el embarazo y la mamada, los niños de edad hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas: los indicios tempranos – las sacudidas musculares, blefarospazm; la hipertensión arterial, el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales, la agravación del apetito. La confusión de la conciencia, la excitación inquieta, el insomnio, la inquietud.

El tratamiento: artificialmente provocar el vómito, urgentemente lavar el estómago. La terapia sintomática: infuzii fijan con la precaución, prestan la atención a la viabilidad de las vías respiratorias; a la aparición de la arritmia aplican el tratamiento correspondiente bajo el control EKG. El valor de la dialisis para el tratamiento de los fenómenos de la sobredosis no es estudiado. La aplicación piridoksina es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 3 o 10 de contorno yacheykovyh de los embalajes en el paquete de cartón.