Karboplatin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 ml de la solución contiene karboplatina 10 mg.

Las sustancias adicionales: el sodio el hidrocloruro, el monohidrato del ácido cítrico, el agua para las inyecciones.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: la solución pura estéril incolora.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Karboplatin es el preparado que contiene el platino de la segunda generación; sus propiedades bioquímicas son semejantes a las propiedades que alquilan bifunktsionalnyh de las uniones. El preparado representa el complejo citotóxico del platino, que entra en la reacción con nukleofilnymi por las partes del ADN. Como resultado de la formación de los interjefes de grupo y los intrajefes de grupo sshivok en el ADN, también sshivok el ADN-proteína se perturba la síntesis del ADN, RNK y los proteínas. La acción antioncótica karboplatina no es específica acerca de las fases del ciclo celular.

Farmakokinetika. Después de la introducción karboplatina la mayor parte de la dosis desaparece rápidamente de la sangre y se separa principalmente con la orina a lo largo de 6 horas. La parte que se ha quedado del preparado desaparece dvufaznym por el modo, además por término medio el período de la semideducción del preparado compone 2,5 horas. Karboplatin no comunica con los proteínas del plasma de la sangre, a consecuencia de que la gran cantidad del preparado libre en la sangre es accesible para la deducción rápida. El grado de la deducción del preparado con la orina indica que karboplatin no se detiene en las telas del organismo. La vía básica de la deducción - el riñón. A los pacientes con el claro de la creatinina de 60 ml/minas y es más alto ekskretiruetsya 65 % de la dosis introducida con la orina a lo largo de 12 horas y 71 % de la dosis introducida - a lo largo de 24 horas en forma karboplatina. Sólo 3-5 % del platino introducido se separan con la orina en el período entre 24 y 96 horas. A los enfermos con el claro de la creatinina más abajo de 60 ml/minas el claro general y el claro renal karboplatina bajan en proporción al descenso del claro de la creatinina, por eso a la insuficiencia renal el período de la semideducción karboplatina del suero de la sangre se aumenta que conduce al aumento mielotoksichnosti. Por consiguiente, les es necesario reducir a tales enfermos la dosis karboplatina. Karboplatin desaparece casi enteramente con la ayuda klubochkovoy las filtraciones, y en kanaltsah de los riñones se nota su concentración baja que explica insignificante nefrotoksichny el efecto del preparado en comparación con tsisplatinom.

Las indicaciones:

Karboplatin-KMP es mostrado para el tratamiento de los neoplasmas malignos. Se aplica en forma de la monoterapia o en la combinación con otros preparados quimioterápicos para el tratamiento del cáncer difundido de los ovarios, melkokletochnogo y nemelkokletochnogo del cáncer fácil, el cáncer del huevo, la vejiga, el cuello uterino, el sarcoma osteogenético. Además, Karboplatin-KMP se usa al tratamiento de los hinchazones del cerebro (meduloblastomy) a los niños.

El modo de la aplicación y la dosis:

Karboplatin-KMP fijan en la dosis de 400 mg/m2 de la superficie del cuerpo, en forma de intravenoso infuzii. La duración de la introducción - de 15 minutos a la 1. El curso siguiente de la terapia fijan no antes, que en 4 semanas. Les es necesario reducir a los enfermos con el riesgo subido de la opresión de la función de la hematopoyesis medular la dosis. Se puede fijar las dosis bajas del preparado en caso de la aplicación en la combinación con otros preparados antioncóticos.
La preparación de la solución para la introducción intravenosa. Directamente ante la aplicación cada frasco del preparado De Karboplatin-KMP es criado a 5 % por la solución de la glucosa o 0,9 % por la solución del cloruro del sodio para infuzy hasta la concentración karboplatina no son más alto 0,5 mg/ml.

Los rasgos de la aplicación:

Las medidas preventivas durante el trabajo con el preparado.
1. Karboplatin-KMP debe aplicar bajo la dirección del médico, que tiene la experiencia del uso de los preparados antioncóticos quimioterápicos. La terapia debe es pasado solamente al diagnóstico correctamente establecido.
2. A la preparación y la introducción de la solución del preparado, tanto como al trabajo con otros medios antioncóticos, es necesario seguir la precaución y usar los guantes. En caso del impacto de la solución del preparado a la piel o las membranas mucosas debe inmediatamente y escrupulosamente lavarlo de la piel por el agua con el jabón, y mucoso lavar por el agua.
3. La opresión de la función de la médula depende de la dosis De Karboplatina-KMP y puede llevar al desarrollo de la infección y/o la hemorragia pesada.
4. Karboplatin-KMP puede provocar el vómito. Se puede reducir su frecuencia y la intensidad por medio de los medios antieméticos.
5. Hay unas noticias sobre el desarrollo de los síntomas parecidos en anafilácticos, que aparecen en los primeros minutos de la introducción del preparado. Se aplican en este caso los preparados adrenérgicos, kortikosteroidy y los medios antihistamínicos.
6. Debido a que el aluminio puede reaccionar con Karboplatinom-KMP, llevando a la formación del depósito o la pérdida de la actividad del preparado, para la preparación y la introducción de la solución De Karboplatin-KMP no es recomendable usar las agujas etc. la maquinaria para intravenoso vvvedeniya, que contienen los detalles del aluminio.
7. No hay experiencia suficiente de la aplicación del preparado a los niños.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema de la hematopoyesis. La manifestación básica, que limita la dosis, de la toxicidad De Karboplatina-KMP es la opresión de la hematopoyesis. Trombotsitopeniya (la cantidad trombotsitov más abajo de 50h109/l) se observa cerca de 25 % de los enfermos, neytropeniya (la cantidad de los granulocitos más abajo de 1h109/l) - cerca de 16 % de los enfermos, la leucopenia (la cantidad de los leucocitos más abajo de 2h109/l) se observa cerca de 15 % de los enfermos. El descenso máximo de los índices se nota habitualmente para 21 día a la monoquimioterapia. Para 28 día cerca de 90 % de los enfermos la cantidad trombotsitov se restablece y compone 100h109/l y es más alto, cerca de 74 % de los enfermos la cantidad neytrofilov supera 2h109/l, cerca de 67 % de los enfermos la cantidad de los leucocitos compone más de 4h109/l. A los enfermos con la infracción de la función de los riñones la opresión de la hematopoyesis es más expresada. A los enfermos con un alto grado del peso del estado general se observa también la frecuencia subida de la leucopenia y trombotsitopenii. La frecuencia del surgimiento de la anemia sube con el aumento de la dosis introducida De Karboplatina-KMP. En algunos casos a los pacientes, que reciben la terapia De Karboplatinom-KMP, puede ser necesaria la transfusión de sangre. La opresión de la función de la médula puede ser más expresado al uso De Karboplatina-KMP en la combinación con otros preparados que influyen es tóxicos sobre la médula, o junto con la actinoterapia.
Por parte del sistema digestivo y el hígado. El vómito surge aproximadamente cerca de 65 % de los enfermos, además cerca de un tercio de estos enfermos es bruscamente expresada. La náusea sin vómito se encuentra complementariamente cerca de 10-15 % de los enfermos. La náusea y el vómito cesan habitualmente en 24 horas del comienzo del tratamiento, se puede controlar los síntomas por los medios antieméticos. El vómito se observa más a menudo a la introducción del preparado en la combinación con otros emetogennymi por los medios.
Otros fenómenos a menudo notados gastrointestinales: el dolor en el vientre (cerca de 17 % de los enfermos), la diarrea (cerca de 6 % de los enfermos) y la cerradura (cerca de 6 %).
La desviación de los tests funcionales del hígado de la norma (por ejemplo, ALT, la bilirrubina general y alcalino fosfatazy) pueden observarse a los enfermos con los índices normales iniciales. Estas infracciones no son expresadas y convertible, como regla, aproximadamente en la mitad de los casos, aunque la presencia del hinchazón metastático en el hígado puede complicar la apreciación correcta.
De la parte TSNS, el sistema periférico nervioso y los órganos de los sentimientos. Se observa cerca de la cantidad pequeña de los pacientes, que eran curados Karboplatinom-KMP, y es caracterizado habitualmente periférico neyropatiyami. Se observaban Más a menudo débil parestezii. El riesgo del desarrollo periférico neyropatii se aumenta a enfermo 65 años mayores. Aunque la frecuencia general de los fenómenos periféricos neurológicos colaterales vinculados a Karboplatinom-KMP, es baja, la terapia larga por el preparado puede
Llevar a acumulativo neyrotoksichnosti. Las manifestaciones clínicas ototoksichnosti y otros desajustes sensoriales, tales como la infracción de la vista y el cambio del gusto, se encuentran raramente. Hay unos casos del desarrollo de los síntomas de la parte TSNS cerca de la cantidad pequeña de los enfermos. Se Considera que estos síntomas más a menudo son vinculados a la aplicación de los medios antieméticos. La infracción de la vista puede observarse a la aplicación De Karboplatina-KMP en las dosis subidas. Como regla, la vista se restablece por completo o en parte considerable a lo largo de algunas semanas después del cese del uso de las altas dosis.
Por parte de los riñones. El desarrollo de las infracciones por parte de los tests funcionales de los riñones no es el fenómeno difundido a la terapia De Karboplatinom-KMP. El nivel del claro de la creatinina - el índice más informativo de la función de los riñones a los enfermos, que reciben Karboplatin-KMP, y es el test más eficaz para la correlación del claro del preparado y la opresión de la función de la médula.
De la parte elektrolitnogo del equilibrio. A algunos enfermos pueden observarse los índices bajos de los electrólitos en el suero de la sangre. Estas infracciones se manifiestan raramente por los síntomas clínicos y no exigen habitualmente la introducción adicional de los electrólitos a la terapia De Karboplatinom-KMP.
Por parte del sistema reproductivo. Son posibles azoospermiya y la amenorrea.
Las reacciones alérgicas. La sensibilidad excesiva A Karboplatinu-KMP se desarrolla en algunos casos y se manifiesta por la presencia vysypany, el picor, de vez en cuando - bronhospazmom y la hipotensión.
Otros. Se observa a menudo el dolor en el lugar de la introducción y la astenia. Raramente - alopetsiya, los efectos secundarios por parte de los sistemas respiratorios, cardiovasculares y génito-urinarios.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con los preparados que prestan mielodepressivnoe, nefrotoksicheskoe, neyrotoksicheskoe u ototoksicheskoe la acción, el probablemente reforzamiento mutuo de los efectos tóxicos. Debe evitar el destino común con aminoglikozidnymi por los antibióticos.

Las contraindicaciones:

· la Hipersensibilidad u otras uniones del platino.
· Mielosupresiya.
· la Infracción de la función de los riñones (la velocidad klubochkovoy las filtraciones <30 ml / de las minas).
· la Infracción del rumor.

La sobredosis:

antidota el preparado De Karboplatin-KMP no existe. La sobredosis del preparado indicado puede llevar al desarrollo expresado mielosupressii y/o la insuficiencia de la función del hígado. Durante el surgimiento de las complicaciones es mostrada la realización de la terapia adecuada sintomática (tomando en consideración las manifestaciones posibles tóxicas).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. Guardar en el lugar, protegido de luz, con temperatura 15-25 °s, evitar la congelación. El plazo de la validez – 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 15 ml o 45 ml en el frasco.