Tolperizon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 150 mg tolperizona del hidrocloruro en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: gidroksipropiltsellyuloza, krospovidon, el ácido cítrico, el ácido esteárico, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, la lactosa el monohidrato, Opadray II (en t. H. El alcohol polivinílico, es parcial gidrolizovannyy, el talco, el macrogol 3350 (polietilenglikol), el titán dioksid E 171).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tolperizon es miorelaksantom de la acción central. El mecanismo de la acción tolperizona no es aclarado por completo. Él posee una alta afinidad a la tela nerviosa, alcanzando las concentraciones más grandes en el tronco del cerebro, la médula espinal y el sistema periférico nervioso.

El efecto básico tolperizona es vinculado al frenaje spinalnyh reflektornyh de los arcos. Es probable, este efecto, junto con la eliminación del alivio de la realización de la excitación por las vías descendentes, abastece la influencia terapéutica tolperizona.

La estructura química tolperizona es semejante a la estructura lidokaina. Tanto como lidokain, él posee membranostabiliziruyuschim la acción y baja la excitación eléctrica de las neuronas motoras y las fibras primarias aferentes. Tolperizon dozozavisimo frena la actividad el potencial-dependiente de los canales de sodio. Respectivamente, baja la amplitud y la frecuencia del potencial de la acción.

Era demostrado el efecto depresivo al potencial-dependiente los canales cálcicos. Se Supone que en adición a ello membranostabiliziruyuschemu a la acción, tolperizon puede también frenar el lanzamiento del mediador.

En la conclusión a todo, tolperizon posee algunas propiedades débiles de los antagonistas adrenérgicos alfa y antimuskarinovym por la acción.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro tolperizon se absorbe bien en el intestino delgado. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 0,5-1 hora después de la recepción. Por razón de expresado presistemnogo del metabolismo la bioaccesibilidad compone 20 %. La comida con un alto contenido de las grasas aumenta la bioaccesibilidad peroralno fijado tolperizona aproximadamente hasta 100 % y aumenta la concentración máxima de plasma aproximadamente en 45 % en comparación con la recepción del medio medicinal en ayunas, deteniendo el tiempo del logro de la concentración máxima aproximadamente para 30 minutos.

Tolperizon es intenso metaboliziruetsya en el hígado y los riñones, prácticamente por completo (más de 99 %) desaparecen por los riñones en forma metabolitov.

La actividad farmacológica metabolitov es desconocida.

El período de la semideducción después de la introducción intravenosa compone unas 1,5 horas, después de la aplicación dentro – unas 2,5 horas.

Las indicaciones:

- El tratamiento urgente o largo del tono patalógicamente subido de los músculos esqueléticos a las enfermedades orgánicas neurológicas (el daño piramidnyh de las vías, la esclerosis dispersa, tserebrovaskulyarnyh las infracciones, mielopatii, entsefalomielite y etc.);

- El tratamiento del hipertono muscular y los espasmos musculares que acompañan las enfermedades del aparato locomotor (p. ej. spondilez, spondiloartrit, tservikalnye y lyumbalnye los síndromes, las artrosis de las grandes articulaciones);

- El tratamiento reconstructivo después de las intervenciones operativas en la ortopedia y la traumatología;

- El tratamiento obliteriruyuschih de las enfermedades de los vasos, también los síndromes que surgen a consecuencia de la infracción de la inervación de los vasos (por ejemplo, la acrocianosis, intermittiruyuschaya angionevroticheskaya la disbasia);

- Las indicaciones específicas en la práctica pediátrica son la enfermedad de Littla y otros de la encefalopatía que se acompañan de la distonia muscular.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, después de la comida, sin masticar, tomando con el vaso de agua. La dosis inicial compone 50 mg de 2-3 veces por día; la dosis aumentan poco a poco hasta 150 mg de 2-3 veces por día.

Los datos de la seguridad y la eficiencia de la aplicación tolperizona a los niños son limitados.

El medio medicinal es fijado a los niños con la masa del cuerpo a más de 30 kg (mayor 10 años) en la dosis diaria de 2-4 mg/kg de la masa del cuerpo, en tres veces.

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Los datos sobre la aplicación a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones son limitados. Se observaba una más alta frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias en el grupo dado de los pacientes. A los pacientes con la infracción moderada de la función de los riñones tiene que titrovat la dosis y escrupulosamente observar. No recomiendan la aplicación tolperizona a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado. Las aplicaciones dadas a los pacientes con las infracciones de la función del hígado son limitadas. Se observaba una más alta frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias en el grupo dado de los pacientes. A los pacientes con la infracción moderada de la función del hígado tiene que titrovat la dosis y escrupulosamente observar. No recomiendan la aplicación tolperizona a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado.

Aplicar después de la comida, tomando con el vaso de agua. No es recomendable aceptar en ayunas, puesto que la cantidad insuficiente de la comida puede bajar la bioaccesibilidad tolperizona.

Los rasgos de la aplicación:

Las reacciones de la hipersensibilidad. En postregistratsionnyy el período a la aplicación de los medios medicinales que contienen tolperizon, más a menudo se comunicaba sobre el desarrollo de las reacciones de la hipersensibilidad.

Las reacciones alérgicas variaban de las reacciones fáciles de la piel antes de las reacciones pesadas de sistema, incluso el choque anafiláctico. Los síntomas de la reacción alérgica: el enrojecimiento de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor, angionevrotichesky el hinchazón (el hinchazón de Kvinke), la taquicardia, la hipotensión y el ahoguío.

Los pacientes del sexo femenino con las reacciones de la hipersensibilidad a otros preparados o las reacciones alérgicas que tienen en la anamnesia, son sujetos a un más alto riesgo.

En caso de la hipersensibilidad conocida a lidokainu debe observar la precaución subida durante la aplicación tolperizona por las reacciones posibles cruzadas.

Los pacientes deben recomendar ser atento respecto a cualesquiera síntomas de la sensibilidad excesiva. Si los síntomas se han desarrollado, debe cesar la recepción tolperizona e inmediatamente llamar al médico. No debe repetidamente fijar tolperizon a los pacientes con el episodio llevado de la hipersensibilidad.

Este medio medicinal contiene las lactosas el monohidrato. A los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa de Lappa o glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey, no debe aceptar el medio dado medicinal.

El uso durante el embarazo y durante la lactación. Al embarazo y la mamada la aplicación del preparado es contraindicada. La aplicación durante la lactación no es recomendable, puesto que es desconocido, si penentra tolperizon en la leche materna.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Los pacientes, cerca de que después de la recepción del medio medicinal se observaba el vértigo, la somnolencia, la infracción de la atención, el calambre, el desajuste de la vista o la debilidad muscular, deben llamar el médico. Durante el surgimiento de los desajustes indicados es necesario abstenerse de la conducción del automóvil y el trabajo con los mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del surgimiento de las reacciones secundarias: infrecuentemente (> 1/1000 hasta 1/100 casos); raramente (> 1/10 000 hasta 1/1000 casos); muy raramente (1/10 000 hasta <10 000 casos).

Las infracciones por parte de la sangre y el sistema linfático: muy raramente: la anemia, limfadenopatiya.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: raramente: las reacciones de la hipersensibilidad, la reacción anafiláctica; muy raramente: el choque anafiláctico.

Las infracciones de la alimentación y el cambio de las sustancias: infrecuentemente: la anorexia; muy raramente: polidipsiya.

Las infracciones mentales: infrecuentemente: el insomnio, la infracción del sueño; raramente: el descenso de la actividad, la depresión.

Las infracciones por parte del sistema nervioso: infrecuentemente: el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia; raramente: la infracción de la atención, tremor, el calambre, la sensibilidad bajada, paresteziya, el entumecimiento patalógico; muy raramente: la confusión de la conciencia.

Las infracciones por parte del órgano de la vista: raramente: zatumanivanie de la vista.

Las infracciones por parte de los órganos del rumor y el equilibrio: raramente: los zumbidos en los oídos, el vértigo.

Las infracciones cardiológicas: raramente: la estenocardia, la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón; muy raramente: la bradicardia.

Las infracciones por parte del sistema vascular: infrecuentemente: la hipotensión arterial; raro: el sonroseo patalógico.

Respiratorio, torakalnye y mediastinalnye las infracciones: raramente: dispnoe, la hemorragia nasal, tahipnoe.

Las infracciones por parte del sistema digestivo: infrecuentemente: la incomodidad en el vientre, la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, la náusea; raramente: el dolor en epigastrii, la cerradura, el meteorismo, el vómito.

Las infracciones de la parte gepatobiliarnoy los sistemas: raramente: las infracciones fáciles por parte del hígado.

Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: raramente: la dermatitis alérgica, reforzado potlivost, el picor, la mariposa de la ortiga, vysypaniya.

Las infracciones de la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente: enurez, proteinuriya.

Las infracciones por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: infrecuentemente: la debilidad muscular, mialgiya, el dolor en las extremidades; raramente: la incomodidad en las extremidades; muy raramente: los osteocantos.

Las infracciones de sistema y las complicaciones en el lugar de la introducción: infrecuentemente: la astenia, la indisposición, la fatiga; raramente: la sensación de la embriaguez, la sensación del calor, la irritabilidad, la sed; muy raramente: la incomodidad en el tórax.

La desviación de la norma, revelado en las investigaciones de laboratorio: raramente: el descenso de la presión arterial, el aumento de la concentración de la bilirrubina en la sangre, el cambio de la actividad de los fermentos de hígado, el descenso del número trombotsitov, el aumento del número de los leucocitos; muy raramente: el aumento del contenido de la creatinina de la sangre.

Según los datos postmarketingovogo las aplicaciones de los medios medicinales que contienen tolperizon, son recibidas los mensajes de los casos del desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón.

La interacción con otros medios medicinales:

Las investigaciones farmakokineticheskogo las interacciones de los medios medicinales con mark±rnym por el sustrato CYP2D6 dekstrometorfanom han mostrado que la aplicación simultánea tolperizona puede elevar el nivel del contenido en la sangre de los medios medicinales, que metaboliziruyutsya principalmente CYP2D6 (tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin).

Los experimentos de laboratorio sobre los microsiluros del hígado de la persona y humano gepatotsitah no han llamado considerable ingibirovaniya o la inducción de otros isofermentos CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

No suponen el aumento de la influencia tolperizona a la aplicación simultánea de los sustratos CYP2D6 y/o otros preparados en relación a una variedad de las vías metabólicas tolperizona.

La bioaccesibilidad tolperizona baja, si aceptarlo en ayunas.

Aunque tolperizon es el preparado de la acción central, sedativnyy su efecto muy bajo. En caso del destino simultáneo con otros miorelaksantami de la acción central, debe bajar la dosis tolperizona.

Tolperizon refuerza la acción niflumovoy los ácidos, por eso a la aplicación simultánea debe examinar el descenso de la dosis niflumovoy los ácidos u otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tolperizonu u otras sustancias análogas químicas, también a los componentes auxiliares. Miasteniya, las infracciones pesadas de la función del hígado y/o los riñones, el embarazo, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los datos sobre la sobredosis por Tolperizonom son poco numerosos. Tolperizon posee el intervalo ancho terapéutico.

En doklinicheskih las investigaciones de la toxicidad aguda las altas dosis llamaban la ataxia, las toniko-clonías, dispnoe y la parálisis respiratoria.

En caso de la sobredosis se recomienda el tratamiento sintomático y que apoya. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura de 15 zs hasta 25 zs. El plazo de la validez - 2 años. El medio medicinal no es posible usar después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje; en el embalaje №10х3.