El alopunirol
El productor: la sociedad por acciones "Органика" Rusia
El código de la central telefónica automática: M04AA01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 100 mg del alopunirol.
Las sustancias auxiliares: la sacarosa (el azúcar-arena refinado); el almidón de patatas; el magnesio stearat (el magnesio stearinovokislyy); la gelatina alimenticio.
El medio medicinal aplicado para la disolución urinario konkrementov.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio que viola la síntesis del ácido úrico. Es el análogo estructural de la hipoxantina. Ingibiruet el fermento la xantina oxidasa, que participa en la transformación de la hipoxantina en la xantina y la xantina en el ácido úrico. Por esto es condicionada la reducción de la concentración del ácido úrico y sus sales en los ambientes líquidos del organismo y la orina que contribuye a la disolución que hay uratnyh de los depósitos y previene su formación en las telas y los riñones. A la recepción del alopunirol sube la separación con la orina de la hipoxantina y la xantina.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro casi por completo (a 90 %) es absorbido de ZHKT. metaboliziruetsya con la formación alloksantina, que conserva la capacidad es bastante largo ingibirovat la xantina oxidasa. Cmax el alopunirol en el plasma de la sangre es alcanzado por término medio en 1.5 h, alloksantina - en 4.5 h después de la recepción una sola vez.
T1/2 El alopunirol compone 1-2 h, alloksantina - cerca de 15 h. Cerca de 20 % de la dosis aceptada desaparece a través del intestino, la otra parte - los riñones.
Las indicaciones:
El tratamiento y la profiláctica de la gota y giperurikemii distinto geneza (incluido en la combinación con nefrolitiazom, la insuficiencia renal, uratnoy nefropatiey). Retsidiviruyuschie los cálculos renales mezclados oksalatno-cálcicos a la presencia giperurikozurii. La formación subida uratov a consecuencia de las infracciones fermentativas. La profiláctica agudo nefropatii a citostático y la actinoterapia de los hinchazones y las leucosis, también al hambre completo medicinal.
El modo de la aplicación y la dosis:
Establecen individualmente, bajo el control de la concentración uratov y el ácido úrico en la sangre y en la orina. Por el adulto a la recepción dentro - 100-900 mg/sut, depende del peso de la corriente de la enfermedad. La frecuencia de la recepción 2-4 veces/sut después de la comida. A los niños de edad hasta 15 años - 10-20 mg/kg/sut o 100-400 mg/sut.
Las dosis máximas: a las infracciones de la función de los riñones (incluido condicionado uratnoy nefropatiey) - 100 mg/sut. El aumento de la dosis es posible cuando en el fondo de la terapia pasada se conserva la concentración subida uratov en la sangre y la orina.
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución debe aplicar el alopunirol a las infracciones de la función del hígado y/o los riñones (en los dos casos es necesario el descenso de la dosis), las hipofunciones de la glándula tiroides. En el período inicial del curso de la terapia por el alopunirol es necesario la realización sistemática de la apreciación de los índices de la función del hígado.
Durante el tratamiento por el alopunirol la cantidad diaria del líquido consumido debe ser no menos 2 l (bajo el control de la diuresia).
A principios del curso del tratamiento de la gota puede surgir la agudización de la enfermedad. Para la profiláctica se puede aplicar NPVS o la colquicina (por 0.5 mg de 3 veces/sut). Debe tomar en consideración que a la terapia adecuada por el alopunirol probablemente la disolución grande uratnyh de las piedras en el pelvis de riñón y su impacto ulterior en el uréter.
Asimptomatichesky giperurikemiya no es la indicación del alopunirol.
A los niños aplican solamente a los neoplasmas malignos (especialmente las leucosis), también a algunas infracciones fermentativas (el síndrome De Lesha-Nihena).
Para la corrección giperurikemii a los pacientes con las enfermedades de tumor se recomienda aplicar el alopunirol ante el comienzo del tratamiento tsitostatikami. En tales casos debe aplicar la dosis mínima eficaz. Además, con el fin de la reducción del riesgo del depósito ksantinov en mochevyvodyaschih las vías es necesario tomar las medidas para el mantenimiento de la diuresia óptima y la alcalinización de la orina. A la aplicación simultánea del alopunirol y tsitostatikov es necesario un control más frecuente del cuadro de la sangre periférica.
Durante la recepción del alopunirol no se permite el uso del alcohol.
Con la precaución aplicar a los pacientes, que actividad exige una alta concentración de la atención y las reacciones rápidas ideomotores.
A los niños aplican solamente a los neoplasmas malignos (especialmente las leucosis), también a algunas infracciones fermentativas (el síndrome De Lesha-Nihena).
El régimen dozirovaniya se establece individualmente, bajo el control de la concentración uratov y el ácido úrico en la sangre y en la orina: a los niños de edad hasta 15 años - 10-20 mg/kg/sut o 100-400 mg/sut.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: en los casos singulares - la hipertensión arterial, la bradicardia.
Por parte del sistema digestivo: son posibles dispepticheskie los fenómenos (incluido la náusea, el vómito), la diarrea, tranzitornoe el aumento de la actividad transaminaz en el suero de la sangre; raramente - la hepatitis; en los casos singulares - la estomatitis, la infracción de la función del hígado (el aumento pasajero de la actividad transaminaz y SCHF), steatoreya.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: en los casos singulares - la debilidad, la fatiga excesiva, el dolor de cabeza, el vértigo, la ataxia, la somnolencia, la depresión, la coma, las peresias, parestezii, el calambre, la neuropatía, la infracción de la vista, la catarata, el cambio del pezón del nervio óptico, la infracción de las degustaciones.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: en algunos casos - trombotsitopeniya, la agranulacitosis y la anemia aplástica, la leucopenia (son más probables a los enfermos con las infracciones de la función de los riñones).
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la nefritis intersticial; en los casos singulares - los hinchazones, la uremia, la hematuria.
Por parte del sistema endocrino: en los casos singulares - la esterilidad, la impotencia, ginekomastiya, la diabetes.
Por parte del cambio de las sustancias: en los casos singulares - giperlipidemiya.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la hiperhemia, el picor; en algunos casos - angioimmunoblastnaya limfadenopatiya, artralgiya, la subida de la temperatura, eozinofiliya, la fiebre, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella.
Las reacciones dermatológicas: en los casos singulares - la furunculosis, alopetsiya, el descoloramiento de los cabello.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea el alopunirol refuerza la acción kumarinovyh de los anticoagulantes, la adenina arabinozida, también gipoglikemicheskih de los preparados (especialmente a las infracciones de la función de los riñones).
Los medios Urikozurichesky y salitsilaty en las altas dosis bajan la actividad del alopunirol.
A la aplicación simultánea del alopunirol y tsitostatikov se manifiesta más a menudo mielotoksicheskoe la acción, que a la aplicación separada.
A la aplicación simultánea del alopunirol y azatioprina o merkaptopurina se observa kumulyatsiya último en el organismo, porque en relación a ingibirovaniem por el alopunirol de la actividad de la xantina oxidasa necesaria para la biotransformación de los medios medicinales, se disminuye su metabolismo y la eliminación.
Las contraindicaciones:
Las infracciones expresadas de la función del hígado y/o los riñones, el embarazo, la lactación, la sensibilidad excesiva al alopunirol.
A la infracción de la función del hígado y los riñones es necesario el descenso de la dosis.
La sobredosis:
Los síntomas: a la recepción 20 g del alopunirol al paciente con la función normal de los riñones se notaba el desarrollo del vómito y la náusea, también el vértigo y las infracciones de la silla. Es descrito el caso de la recepción 22,5 g del alopunirol, que no se acompañaba del desarrollo de los efectos secundarios. A los pacientes con las infracciones de las funciones de los riñones a la recepción larga de 200-400 mg del alopunirol en el día se notaba el desarrollo de las reacciones de la piel, eozinofilii, la hepatitis, la hipertermia y la agudización de la enfermedad de los riñones.
El tratamiento: específico antidot del alopunirol es desconocido. A la sobredosis se recomienda la realización de la terapia sintomática. La hemodiálisis baja las concentraciones de plasma del alopunirol.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas por 100 mg. 10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (5) - los paquetes de cartón. 50 piezas - los bancos del cristal oscuro (1) - los paquetes de cartón. 50 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.
