Fevarin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: fluvoksamina maleat 50 o 100 mg

Las sustancias auxiliares: mannitol — 152 o 303 mg; el almidón de maíz — 40 o 80 mg; el almidón prezhelatinizirovannyy — 6 o 12 mg; el sodio stearila fumarat — 1,8 o 3,5 mg; el siliceo dioksid de coloide árido — 0,8 o 1,5 mg  

La envoltura: gipromelloza — 4,1 o 5,6 mg; el macrogol 6000 — 1,5 o 2 mg; el talco — 0,3 o 0,4 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,5 o 2,1 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es selectivo ingibiruet la toma de vuelta de la serotonina por las neuronas del cerebro y es caracterizado por el impacto mínimo en noradrenergicheskuyu la transmisión. Fevariny posee la capacidad no expresada de comunicar con alfa y adrenérgico beta, gistaminergicheskimi, m-colinérgico, dofaminergicheskimi o serotoninergicheskimi los receptores.

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe por completo de ZHKT. Cmax es alcanzado en 3–8 h, la concentración equiponderante — en 10–14 días. La bioaccesibilidad absoluta compone 53 % después del metabolismo primario en el hígado. La recepción simultánea de Fevarinay con la comida no influye en farmakokinetiku.
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre — aproximadamente 80 %. El volumen de la distribución — 25 l/kg.
El metabolismo de Fevarinay pasa principalmente en el hígado. Aunque el isofermento 2D6 del citocromo P450 es básica en el metabolismo fluvoksamina, la concentración del preparado en el plasma de la sangre a las personas con la función bajada de este isofermento no mucho más alto que a las personas con el metabolismo normal. Medio T1/2 del plasma de la sangre, 13–15 h, que compone para la dosis una sola vez, se aumentan poco a la recepción (17-22) repetida, y la concentración equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada, como regla, en 10–14 días.

Fevariny se somete a la biotransformación en el hígado (principalmente por medio de oxidación demetilirovaniya) por lo menos hasta 9 metabolitov, que desaparecen a través de los riñones. 2 principal metabolita poseen la actividad insignificante farmacológica. Otros metabolity, es probable, farmakologicheski son inactivos. Fluvoksamin es significativo ingibiruet el citocromo P450 1A2, moderadamente ingibiruet tsitohromy P450 2C y P450 3A4, es insignificante — el citocromo P450 2D6.

Farmakokinetika fluvoksamina es igual a las personas sanas, de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal. El metabolismo es bajado a los pacientes con las enfermedades del hígado.
Las concentraciones que se han establecido fluvoksamina en el plasma a los niños a la edad de 6-11 años — dos veces más alto que a los adolescentes (12–17 años). Las concentraciones del preparado en el plasma de la sangre de los adolescentes son semejantes a tales a los adultos.

Las indicaciones:

- Las depresiones distinto geneza;
- Los desajustes obsessivno-compulsivos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar y tomando con la cantidad de agua pequeña.

Las depresiones. La dosis recomendada de arranque compone 50 o 100 mg (es una sola vez, la tarde). Se recomienda el aumento gradual de la dosis de arranque hasta el nivel eficaz. La dosis eficaz diaria que compone habitualmente 100 mg, se forma individualmente, depende de la reacción del paciente al tratamiento. La dosis diaria puede alcanzar 300 mg. Debe distribuir las dosis diarias más de 150 mg a algunas recepciones. En concordancia con las recomendaciones oficiales de la OMS, el tratamiento por los antidepresivos debe continuar, por lo menos, durante 6 mes las remisiones después del episodio depresivo. Para la profiláctica de las reincidencias de la depresión se recomienda aceptar por 100 mg de Fevarinay una vez al día.

Los desajustes obsessivno-compulsivos. Se Recomienda comenzar de la dosis de 50 mg de Fevarinay por día durante 3–4 días. La dosis eficaz diaria compone, como regla, de 100 hasta 300 mg. Debe subir las dosis poco a poco antes del logro de la dosis eficaz diaria, que no debe superar 300 mg a los adultos. Se puede aceptar las dosis hasta 150 mg en forma de sencillo, es deseable por la tarde. Se recomienda distribuir las dosis diarias más de 150 mg a 2 o 3 recepciones.

Las dosis para los niños son mayores de 8 años y los adolescentes: inicial — 25 mg/sut a la 1 recepción, que apoya — 50–200 mg/sut. La dosis diaria no debe superar 200 mg. Se recomienda distribuir las dosis diarias más de 100 mg a 2 o 3 recepciones.

A la respuesta buena al preparado el tratamiento puede ser continuado en individualmente dosis recogida diaria. Si el mejoramiento no es alcanzado a través de 10 ned el tratamiento, fluvoksamin debe anular. Hasta ahora no era organizado las investigaciones de sistema, que podrían contestar a la pregunta como puede ser pasado mucho tiempo el tratamiento fluvoksaminom, sin embargo los desajustes obsessivno-compulsivos tienen el carácter crónico, y por eso es posible contar oportuno la prolongación del tratamiento de Fevarinomy además de 10 ned a los enfermos que han respondido bien a este preparado. La selección de la dosis mínima eficaz que apoya debe realizarse con la precaución en forma individual. Algunos clínicos recomiendan la realización de la psicoterapia acompañante a los enfermos que han respondido bien a la farmacoterapia.

El tratamiento de los enfermos que sufren de la insuficiencia de hígado o renal, debe comenzar de las dosis menores bajo el control riguroso médico.

Por falta de la experiencia clínica de Fevariny no es recomendable aplicar para el tratamiento de las depresiones a los niños.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento por el preparado no es recomendable el uso del alcohol.

Los enfermos que sufren de la depresión, tienen, como regla, una alta probabilidad de la tentativa del suicidio, que puede conservarse antes del logro de la remisión suficiente. Tales pacientes deben encontrarse bajo la observación.

El tratamiento de los enfermos que sufren de la insuficiencia de hígado o renal, debe comenzar de las dosis eficaces de Fevarinay bajo el control riguroso médico. Rara vez el tratamiento de Fevarinomy puede llevar al aumento del nivel de hígado transaminaz, más a menudo que se acompaña de los síntomas correspondientes clínicos. En estos casos de Fevariny debe ser anulado.

Puede ser violado el control del nivel de la glucosa en la sangre, especialmente en las fases tempranas del tratamiento. Puede ser necesaria la corrección de la dosificación de los preparados antidiabéticos.

Es necesario manifestar la precaución al destino del preparado en el enfermo con los calambres en la anamnesia. Debe evitar el destino de Fevarinay en el enfermo con la epilepsia inestable, y los pacientes con la epilepsia estable deben encontrarse bajo el control riguroso médico. El tratamiento de Fevarinomy debe ser cesado en caso del desarrollo de los ataques epilépticos o el aumento de su frecuencia.

Son descritos los casos raros del desarrollo serotoninergicheskogo del síndrome o el estado semejante maligno neyrolepticheskomu al síndrome, que pueden ser vinculados a la recepción fluvoksamina, en la combinación con otros serotoninergicheskimi por los antidepresivos y neyrolepticheskimi por los medios. Ya que estos síndromes pueden llevar a los estados, potencialmente peligrosos para la vida, que se manifiesta por la hipertermia, rigidnostyu de los músculos, mioklonusom, la labilidad del sistema nervioso autónomo con los cambios posibles rápidos de los parámetros vitalmente importantes, los cambios del estatus mental, incluso la irritabilidad subida, la agitación, la confusión de la conciencia, delirioznye los desajustes y a quien, — el tratamiento fluvoksaminom debe ser cesado. En caso necesario debe comenzar el tratamiento correspondiente.

Tanto como a la aplicación de otros inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, rara vez en el fondo de la recepción fluvoksamina es posible la aparición giponatriemii, que se somete al desarrollo de vuelta después de la anulación del preparado. Algunos casos eran llamados por el síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética. En general estos casos se observaban a los pacientes de edad avanzada.

Hay unos mensajes de tales vnutrikozhnyh las hemorragias, como ekhimoz y la púrpura, también sobre las manifestaciones hemorrágicas (por ejemplo la hemorragia gastrointestinal), los inhibidores selectivos, que se observaban a la aplicación, de la toma de vuelta de la serotonina. Es necesario manifestar la precaución al destino de estos LS a los pacientes de edad avanzada y los pacientes al mismo tiempo que reciben los preparados, que funcionan en trombotsitarnuyu la función (atípico antipsihoticheskie los medios y fenotiaziny, muchos tritsiklicheskie los antidepresivos, la aspirina, NPVS) o los preparados que aumentan el riesgo del desarrollo de las hemorragias, también a los pacientes con las hemorragias en la anamnesia e inclinado a las hemorragias (por ejemplo a los pacientes con trombotsitopeniey).

A la terapia combinada con fluvoksaminom la concentración terfenadina, astemizola o tsizaprida en el plasma de la sangre puede crecer, aumentando el riesgo del alargamiento del intervalo QT. Por eso fluvoksamin no debe fijar con estos preparados.

Los datos recibidos al tratamiento de los enfermos de la edad avanzada y unos enfermos más jóvenes, testimonian la ausencia es clínico las distinciones significativas entre las dosis diarias, que se aplicaban habitualmente a ellos. Con todo eso, el aumento de las dosis del preparado a los enfermos de edad avanzada debe siempre ser pasado más despacio y con бóльшей por la precaución. Fevariny puede llevar al descenso CHSS insignificante (a 2-6 pulsaciones por minuto).

Por falta de la experiencia clínica de Fevariny no es recomendable aplicar para el tratamiento de las depresiones a los niños.

Fevariny, que fijaba a los voluntarios sanos en las dosis hasta 150 mg no influía o ejercía el impacto insignificante a la capacidad de la conducción del automóvil o la dirección de los coches. Hay al mismo tiempo unos mensajes de la somnolencia que marcaba durante el tratamiento el preparado. En relación a esto se recomienda observar la precaución antes de la definición definitiva de la respuesta individual al preparado.

Los efectos secundarios:

Más a menudo por el síntoma observado vinculado a la aplicación por Fevarinay, es la náusea a veces que se acompaña del vómito. Este fenómeno colateral desaparece, como regla, en primero 2 ned los tratamientos.

Algunos efectos secundarios que se observaban durante la realización de las pruebas clínicas, eran vinculados a menudo a los síntomas de la depresión, y no con el tratamiento pasado de Fevarinomy.

Generales: a menudo (1–10 %) — la astenia, el dolor de cabeza, la indisposición.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo (1–10 %) — los golpes del corazón, la taquicardia; a veces (menos de 1 %) — posturalnaya la hipotensión.

De la parte ZHKT: a menudo (1–10 %) — el dolor en el vientre, la anorexia, la cerradura, la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia; raramente (menos de 0,1 %) — la infracción de la función del hígado (el aumento del nivel de hígado transaminaz).

De la parte TSNS: a menudo (1–10 %) — la nerviosidad, la alarma, la agitación, el vértigo, el insomnio o la somnolencia, tremor; a veces (menos de 1 %) — la ataxia, la confusión de la conciencia, las infracciones extrapiramidales, la alucinación; raramente (menos de 0,1 %) — el calambre, el síndrome maniático.

Por parte de la piel: a menudo (1–10 %) — potlivost; a veces (menos de 1 %) — las reacciones de la piel de la hipersensibilidad (la eflorescencia, el picor, angionevrotichesky el hinchazón); raramente (menos de 0,1 %) — la fotosensibilización.

Por parte del sistema skeletno-muscular: a veces (menos de 1 %) — artralgiya, mialgiya.

Por parte del sistema sexual: a veces (menos de 1 %) — la eyaculación disminuida; raramente (menos de 0,1 %) — galaktoreya.

Otros: raramente (menos de 0,1 %) — el cambio de la masa del cuerpo; serotoninergichesky el síndrome, el estado semejante neyrolepticheskomu al síndrome maligno, giponatriemiya y el síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética; muy raramente — parestezii, anorgazmiya y la deformación del gusto.

Con el cese de la recepción fluvoksamina es posible el desarrollo de los síntomas de la anulación — el vértigo, parestezii, el dolor de cabeza, la náusea, la alarma (la mayoría de los síntomas son expresados flojamente y son cortados independientemente). A la anulación del preparado se recomienda el descenso gradual de la dosis.

Las manifestaciones hemorrágicas — ekhimozy, la púrpura, las hemorragias gastrointestinales.

La interacción con otros medios medicinales:

Fevariny no es posible aplicar en la combinación con los inhibidores MAO.

Fluvoksamin — el inhibidor potente del citocromo P450 1A2, y al mínimo grado — P450 2C y P450 3A4. Los preparados, que en parte considerable metaboliziruyutsya por estos isofermentos, desaparecen más despacio y pueden tener unas más altas concentraciones en el plasma de la sangre en caso del destino simultáneo con fluvoksaminom. Esto es importante especialmente para los preparados, que son caracterizados a la amplitud pequeña de la acción terapéutica. Los pacientes tienen necesidad de la observación escrupulosa, en caso necesario se recomienda la corrección de las dosis.

Fluvoksamin tiene mínimo ingibiruyuschy el efecto al citocromo P450 2D6 y, es probable, no influye sobre el metabolismo no de oxidación y renal ekskretsiyu.

El citocromo P450 1A2. A la aplicación simultánea de Fevarinay se observaba el aumento antes los niveles estables tritsiklicheskih de los antidepresivos (klomipramin, imipramin, amitriptilin) y neyroleptikov (klozapin, olanzapin), que en parte considerable metaboliziruyutsya tsitohromami P450 1A2. En relación a esto puede se ser recomienda el descenso de la dosis de estos preparados.

Los pacientes al mismo tiempo que aceptan fluvoksamin y los preparados, que caracterizan a la amplitud pequeña de la acción terapéutica, metaboliziruyuschiesya por el citocromo P450 1A2 (tales como takrin, teofillin, metadon, meksiletin) deben encontrarse bajo la observación escrupulosa. En caso necesario debe corregir las dosificaciones de estos preparados.

A la aplicación en la combinación con varfarinom se observaba el aumento significativo de las concentraciones varfarina en el plasma de la sangre y el alargamiento PV.

Se comunicaba sobre los casos singulares kardiotoksichnosti a la aplicación simultánea fluvoksamina con tioridazinom.

En las investigaciones dedicadas al estudio de las interacciones por Fevarinay, era celebrada la promoción de las concentraciones del propranolol después de la introducción de Fevarinay. En relación a esto es posible recomendar el descenso de la dosis del propranolol en caso del destino adicional de Fevarinay.

Durante la recepción fluvoksamina el nivel de la cafeína en el plasma puede subir. Por eso al consumo de las grandes cantidades de las bebidas que contienen la cafeína y al desarrollo de tales efectos desfavorables de la cafeína, como tremor, los golpes del corazón, la náusea, la inquietud, el insomnio, son necesario bajar el consumo de la cafeína en el período de la recepción fluvoksamina.

A la recepción simultánea fluvoksamina y ropinirola puede subir la concentración último en el plasma, así aumentando el riesgo del desarrollo de su sobredosis. En tales casos se recomienda controlar la dosificación ropinirola o bajarla para el período de tratamiento fluvoksaminom.

El citocromo P450 2C. Los pacientes al mismo tiempo que aceptan fluvoksamin y los preparados, que caracterizan a la amplitud pequeña de la acción terapéutica y que se someten al metabolismo por el citocromo P450 2C (fenitoin), deben encontrarse bajo la observación escrupulosa, se recomienda la corrección de las dosificaciones de estos preparados.

El citocromo P450 3A4. Terfenadin, astemizol, tsizaprid — cm. «Las medidas de la prevención».

Los pacientes al mismo tiempo que aceptan fluvoksamin y los preparados, que caracterizan a la amplitud pequeña de la acción terapéutica y que se someten al metabolismo por el citocromo P450 3A4 (tales como karbamazepin, tsiklosporin), deben encontrarse bajo la observación escrupulosa, se le recomienda la corrección de las dosificaciones de estos preparados.

Al destino simultáneo con fluvoksaminom de tales benzodiazepinov, que se someten al metabolismo de oxidación, como triazolam, midazolam, alprazolam y el diazepam, es posible el aumento de su concentración en el plasma. Debe reducir la dosificación de estos benzodiazepinov al tiempo de la recepción fluvoksamina.

Glyukuronizatsiya. Fluvoksamin no presta el impacto a la concentración digoksina en el plasma.

Renal ekskretsiya. Fluvoksamin no presta el impacto a la concentración atenolola en el plasma.

Las reacciones Farmakodinamichesky. En caso de la recepción combinada fluvoksamina con serotoninergicheskimi por los preparados (triptans, los inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina), tramadolom, pueden reforzarse serotoninergicheskie los efectos fluvoksamina (cm. «Las medidas de la prevención»).

Fluvoksamin se aplica con los preparados del litio para el tratamiento de los enfermos pesados que responden mal a la farmacoterapia. El litio y, probablemente, triptofan refuerzan serotoninergicheskie los efectos de Fevarina y y por eso el tratamiento por tal combinación debe ser pasado con la precaución.

A la recepción simultánea peroralnyh de los anticoagulantes y fluvoksamina puede aumentarse el riesgo del desarrollo de las hemorragias. Tales pacientes deben encontrarse bajo la observación del médico.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a fluvoksamina maleatu o a un de los agregados que forman parte del preparado;
- La recepción simultánea tizanidina y los inhibidores MAO.

El tratamiento fluvoksaminom puede ser comenzado a través de 2 ned después del cese de la recepción del inhibidor MAO irreversible o al día siguiente después de la recepción del inhibidor MAO convertible. El intervalo del tiempo entre el cese de la recepción fluvoksamina y el comienzo de la terapia por cualquier inhibidor MAO debe componer, como mínimo, la semana.

Con la precaución:
- La insuficiencia de hígado y renal;
- Los calambres en la anamnesia, la epilepsia;
- La edad avanzada;
- Los pacientes con la inclinación por las hemorragias (trombotsitopeniya);
- El embarazo.
No es recomendable aplicar para el tratamiento de la depresión a los niños (falta la experiencia clínica).

La aplicación al embarazo y la mamada
Los datos del número pequeño de las observaciones no han revelado la influencia desfavorable fluvoksamina al embarazo. El riesgo potencial es desconocido. Durante el embarazo debe observar la precaución. Eran descritos los casos separados del síndrome de la anulación a los recién nacidos después del uso fluvoksamina durante el embarazo.

Fevariny penentra en las cantidades pequeñas en la leche materna. En relación a esto de ello no es posible aplicar durante la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: más característico — los desajustes gastrointestinales (la náusea, el vómito y la diarrea), la somnolencia y el vértigo. Además, hay unos mensajes de las infracciones cardiovasculares (la taquicardia, la bradicardia, la hipotensión arterial), las infracciones de la función del hígado, los calambres y hasta la coma. Hasta ahora ha obrado más de 300 mensajes de los casos de la sobredosis premeditada de Fevarinay. La dosis más alta registrada de Fevarinay recibido por un enfermo, ha compuesto 12 g; este enfermo era curado como resultado de la terapia sintomática. Unas complicaciones más serias se observaban en los casos de la sobredosis premeditada de Fevarinay en el fondo de la farmacoterapia acompañante.

El tratamiento: el lavado del estómago, que debe ser pasado lo antes posible después de la recepción del preparado, también la terapia sintomática. Además, se recomienda la recepción repetida del carbón activo. La diuresia intensiva o la dialisis se presentan injustificado. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de la luz solar directo, con la temperatura no es más alto 20 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En blistere 15 o 20 piezas; en el paquete de cartón 1, 2, 3 o 4 blistera.