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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Protivoepileptichesky. Konvulsan

Konvulsan

Препарат Конвульсан. Actavis Ltd. (Актавис Лтд.) Швейцария


El productor: Actavis Ltd. (Aktavis Ltd.) Suiza

El código de la central telefónica automática: N03АX09

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: El síndrome De Lennoksa-Gasto. La hipomanía. El síndrome (Manía) maniático. La depresión. La infracción del humor. El desajuste bipolar afectivo. Los calambres. La epilepsia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: lamotridzhin - 25 mg, 50 mg de 100 mg o 200 mg.
Las sustancias auxiliares: el magnesio el carbonato, la celulosa microcristallino, povidon, el pigmento amarillo claro: las lactosas el monohidrato, el hierro el óxido amarillo; krospovidon (poliplazdon XL 10), el magnesio stearat.
La descripción: redondo, ploskotsilindricheskie las pastillas del color amarillo claro con la grabadura por un lado «25» (para las pastillas de 25 mg), «50» (para las pastillas de 50 mg), «100» (para las pastillas de 100 mg), «200» (para las pastillas 200мг).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Lamotridzhin es el bloqueador el potencial-dependiente de los canales de sodio, aplasta la liberación patalógica del ácido glutámico (el aminoacido jugador  el papel clave en el desarrollo de los ataques epilépticos), también ingibiruet la depolarización llamada por el glutamato.

Farmakokinetika. La absorción. Lamotridzhin rápidamente y se absorbe por completo del intestino, prácticamente sin someter presistemnomu al metabolismo del primer paso. La concentración máxima en el plasma es alcanzada aproximadamente en 2,5 h después de la recepción del preparado dentro. El tiempo del logro de la concentración máxima se aumenta poco después de la recepción de la comida, pero el grado de la absorción se queda invariable. A la recepción de la dosis una sola vez hasta 450 mg farmakokinetika tiene el carácter lineal. Se observan las fluctuaciones considerables interindividuales de la concentración máxima en el estado equiponderante, sin embargo, con las fluctuaciones raras a cada enfermo separado. La distribución
Lamotridzhin comunica con los proteínas del plasma aproximadamente a 55 %. Es poco probable que la liberación del preparado del enlace con el proteína puede llevar al desarrollo del efecto tóxico. El volumen de la distribución compone 0,92-1,22 l/kg. El metabolismo
En el metabolismo lamotridzhina toma parte el fermento UDF-glyukuroniltransferaza. Lamotridzhin en el grado pequeño sube propio metabolismo depende de la dosis. No hay datos que confirman que lamotridzhin influye en farmakokinetiku de otros protivoepilepticheskih de los preparados (PEP) y que entre lamotridzhinom y otros preparados, metaboliziruyuschimisya por el sistema del citocromo R 450, es posible la interacción. La eliminación
A los adultos el claro lamotridzhina en el estado de las concentraciones equiponderantes compone por término medio 39 j_14 ml/minuto la Lamotri-ginebra metaboliziruetsya hasta glyukuronidov, que desaparecen con la orina, menos de 10 % del preparado se separan con la orina en el tipo no cambiado, cerca de 2 % - con los excrementos. El claro y el período de la semideducción no dependen de la dosis. El período de la semideducción a los adultos compone por término medio de 24 h hasta 35 h. A los enfermos con el síndrome de Zhilbera se observaba el descenso del claro del preparado a 32 % que no salía, sin embargo, por las fronteras de los valores normales para la populación general.
En el período de la semideducción lamotridzhina el impacto grande prestan los medicamentos juntamente aceptados (cm. «La interacción con otros medicamentos»). Los niños
A los niños el claro lamotridzhina al cálculo a la masa del cuerpo más alto que a los adultos (es más alto a los niños hasta 5 años). El período de la semideducción lamotridzhina es habitualmente más corto, que a los adultos. Su valor medio equivale aproximadamente 7 h al destino simultáneo con los preparados que estimulan glyukuronizatsiyu, tales como karbamazepin y fenitoin, y sube por término medio hasta 45-50 h al destino común con valproatom (cm. Las secciones «el Régimen del destino y la dosis», «la Interacción con otros medicamentos»). Los pacientes de la edad avanzada
Es clínico las distinciones significativas en el claro lamotridzhina a los enfermos de la edad avanzada en comparación con los pacientes jóvenes no son descubierto. Los pacientes con la infracción de la función de los riñones
El descenso de la dosis puede ser necesario solamente al descenso considerable de la función de los riñones.
Los pacientes con la infracción de la función del hígado
Las dosis iniciales, que crece y que apoya deben ser reducidas aproximadamente a 50 % a los pacientes con el grado moderado de la insuficiencia de hígado (la fase En por Chayld-bebo) y a 75 % - a los pacientes con pesado (la fase Con por Chayld-bebo) por la insuficiencia de hígado. El aumento de la dosis y la dosis que apoya deben ser corregidos depende del efecto clínico.


Las indicaciones:

• en calidad de adicional o la monoterapia de la epilepsia (parcial y generalizovannye los ataques, incluso se ahoga-a-clonía, también los ataques al síndrome de Lennoksa-Gasto) a los adultos y los niños son mayores de 12 años;
• en calidad de la terapia adicional de la epilepsia (parcial y generalizovannye los ataques, incluso las toniko-clonías, también los ataques al síndrome de Lennoksa-Gasto) a los niños de 2 a 12 años. Después del logro del control de la epilepsia en el fondo kombininirovannoy las terapias acompañantes PEP pueden ser anuladas y la recepción lamotridzhina es continuada en calidad de la monoterapia;
• la monoterapia típico absansov. Los desajustes bipolares
Para la profiláctica de las infracciones del humor (la depresión, la manía, la hipomanía, los episodios mezclados) a los adultos con los desajustes bipolares.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Si la dosis contada lamotridzhina (por ejemplo, al destino a los niños o los enfermos con la infracción de la función del hígado) no puede ser dividida en la cantidad entera de las pastillas, al enfermo debe ser fijada tal dosis, que corresponde al próximo valor de la pastilla entera en la dosificación más baja.
Por el riesgo del desarrollo de la eflorescencia no debe superar la dosis inicial del preparado y el régimen recomendado del aumento de las dosis.

La epilepsia

La monoterapia a los adultos y los niños es mayor de 12 años.
La dosis inicial lamotridzhina a la monoterapia compone 25 mg una vez en el día durante 2 semanas con el aumento ulterior de la dosis hasta 50 mg una vez en el día durante 2 semanas. Luego debe aumentar la dosis en 50-100 mg cada 1-2 semanas, antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya habitualmente compone 100-200 mg en el día en unos o dos recepciones. Algunos pacientes son necesarios hasta hasta 500 mg/sut.

La terapia adicional a los adultos y los niños es mayor de 12 años.
A los pacientes que reciben valproat en la combinación con otros PEP o sin ellos, la dosis inicial lamotridzhina compone 25 mg un día sí y otro no durante 2 semanas, en lo sucesivo - por 25 mg una vez en el día durante 2 semanas. Luego debe aumentar la dosis máximamente en 25-50 mg/sut cada 1-2 semanas, no será alcanzado el efecto óptimo terapéutico. Habitualmente, la dosis que apoya compone 100-200 mg/sut en unos o dos recepciones. A los enfermos que reciben la terapia PEP acompañante u otros preparados, que estimulan glyukuronizatsiyu lamotridzhina, en la combinación con otros PEP o sin ellos (a la excepción valproata), la dosis inicial lamotridzhina compone 50 mg una vez en el día durante 2 semanas, en lo sucesivo - 100 mg/sut en dos veces durante 2 semanas. Luego la dosis se aumenta máximamente en 100 mg cada 1-2 semanas, antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya habitualmente compone 200-400 mg en el día en dos veces. A algunos pacientes puede ser necesario hasta 700 mg/sut. A los enfermos, que aceptan okskarbazepin en la combinación con otros inductores cualesquiera o los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina o sin ellos, la dosis inicial lamotridzhina compone 25 mg una vez en el día durante 2 semanas, en lo sucesivo - 50 mg/sut de un golpe durante 2 semanas. Luego la dosis se aumenta máximamente en 50-100 mg cada 1-2 semanas, antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya habitualmente compone 100-200 mg en el día en unos o dos recepciones. Por el riesgo del desarrollo de la eflorescencia no debe superar la dosis inicial del preparado y el régimen recomendado del aumento de las dosis.

La monoterapia a los niños de 2 a 12 años.
La dosis inicial lamotridzhina a la monoterapia de los enfermos con típico absansami compone 0,3 mg/kg/sut en uno o en dos veces durante 2 semanas con el aumento ulterior de la dosis hasta 0,6 mg/kg/sut en unos o dos recepciones durante 2 semanas. Luego la dosis es subida máximamente a 0,6 mg/kg cada 1-2 semanas antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya habitualmente compone de 1 hasta 15 mg/kg/sut en unos o dos recepciones, aunque para algunos pacientes son necesarias unas más altas dosis.

La terapia adicional a los niños de edad de 2 a 12 años.
A los niños que aceptan valproat en la combinación con otros PEP o sin ellos, la dosis inicial lamotridzhina compone 0,15 mg/kg una vez en el día durante 2 semanas, en lo sucesivo - 0,3 mg/kg en el día de un golpe durante 2 semanas. Luego la dosis puede ser aumentada en 0,3 mg/kg cada 1-2 semanas, antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis regular que apoya compone 1 - 5 mg/kg en el día en uno o en dos veces. La dosis máxima diaria - 200 mg.
A los enfermos que aceptan en calidad de la terapia PEP acompañante u otros preparados, que estimulan glyukuronizatsiyu lamotridzhina (en la combinación con otros PEP o sin ellos (a la excepción valproata)), la dosis inicial lamotridzhina compone 0,6 mg/kg en el día en 2 recepciones durante 2 semanas, en lo sucesivo - 1,2 mg/kg/sut. En dos veces durante 2 semanas. Luego la dosis se aumenta máximamente en 1,2 mg/kg/sut. Cada 1-2 semanas, antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis regular que apoya compone 5-15 mg/kg en el día en dos veces con la dosis máxima de 400 mg/sut.
A los enfermos que aceptan okskarbazepin sin otros inductores cualesquiera o los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina, la dosis inicial lamotridzhina compone 0,3 mg/kg/sut. Por unos o dos recepciones durante 2 semanas, en lo sucesivo - 0,6 mg/kg/sut en unos o dos recepciones durante 2 semanas. Luego la dosis sube máximamente a 0,6 mg/kg cada 1-2 semanas, no será alcanzado el efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya habitualmente compone 1-10 mg/kg/sut. En unos o dos recepciones. La dosis máxima compone 200 mg/sut.
Para ser seguro en lo que es apoyada la dosis terapéutica, es necesario controlar el peso del niño y corregir la dosis del preparado con su cambio. Exacto dozirovanie durante la realización de la terapia inicial lamotridzhinom en las pastillas por 5 mg es imposible, si el peso del niño es más pequeño 17 kg.
Con toda probabilidad que a los niños de edad de 2 a 6 años serán necesarias las dosis más grandes que apoyan.

Las recomendaciones generales por dozirovaniyu Konvulsana al tratamiento de la epilepsia
A la anulación acompañante PEP, la traducción a la monoterapia lamotridzhinom o el destino en el fondo de la recepción lamotridzhina de otros medios medicinales o PEP es necesario tener en cuenta lo que esto puede ejercer el impacto en farmakokinetiku lamotridzhina.

Las infracciones bipolares a los adultos

Es necesario seguir el régimen transitivo dozirovaniya, que incluye el aumento durante 6 semanas de la dosis lamotridzhina hasta la dosis que apoya que estabiliza (la tabla 1), después de que, en existencia de las indicaciones, es posible anular otros psicotrópico y/o PEP (la tabla 2).

La tabla 1. El esquema recomendado del aumento de las dosis para el logro de la dosis diaria que apoya que estabiliza a las infracciones bipolares a los adultos.

El régimen dozirovaniya 1-2 semana 3-4 semana 5 semana La dosis con destinación especial que estabiliza (desde 6 semanas)
La terapia Combinada por los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina, por ejemplo, valproatom. 12,5 mg
(25 mg un día sí y otro no)
25 mg
(1 vez en el día)
50 mg
(Por 1-2 recepciones en el día)
100 mg (por 1-2 recepciones en el día),
La dosis máxima diaria de 200 mg
La terapia Combinada con los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina cerca de los inhibidores enfermos que no aceptan, tales como valproat. Este régimen debe usarse con fenitoinom, karbamazepinom, el fenobarbital, primidonom u otros inductores glyukuronizatsii lamotridzhina. 50 mg
(1 vez en el día)
100 mg
(Por 2 recepciones en el día)
200 mg
(Por 2 recepciones en el día)
300 mg en 6 semana de la terapia, en caso necesario aumentar la dosis hasta 400 mg en 7 semana de la terapia (por 2 recepciones)
La Monoterapia por Konvulsanom o la terapia adicional a los enfermos que aceptan los preparados del litio, bupropion, olanzapin, okskarbazepin u otros preparados, que no prestan considerable indutsiruyuschego o ingibiruyuschego la acción en glyukuronizatsiyu lamotridzhina. 25 mg
(1 vez en el día)
50 mg
(Por 1-2 recepciones en el día)
100 mg
(Por 1-2 recepciones en el día)
200 mg
(De 100 mg hasta 400 mg por 1-2 recepciones en el día)
La nota: a los enfermos que aceptan PEP, farmakokineticheskoe que interacción con lamotridzhinom no es estudiada, es necesario usar el régimen del aumento de las dosis, como se recomienda para lamotridzhina en la combinación con valproatom.

La dosis con destinación especial que estabiliza es cambiada depende del efecto clínico.
La terapia Adicional a los enfermos que aceptan los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina (por ejemplo, valproat).
La dosis inicial lamotridzhina a los enfermos que aceptan los preparados, ingibiruyuschie glyukuronizatsiyu (tales como valproat), compone 25 mg un día sí y otro no durante 2 semanas, luego 25 mg una vez en el día durante 2 semanas. Debe aumentar la dosis hasta 50 mg (por 1-2 recepciones) en 5 semana. La dosis habitualmente con destinación especial compone 100 mg/día (por 1-2 recepciones). La dosis máxima diaria - 200 mg
La terapia Adicional a los enfermos al mismo tiempo que aceptan los preparados, que estimulan glyukuronizatsiyu lamotridzhina y que no aceptan los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina (por ejemplo valproat).
Este régimen debe usarse con fenitoinom, karbamazepinom, el fenobarbital, primidonom y otros inductores glyukuronizatsii lamotridzhina. La dosis inicial lamotridzhina compone 50 mg una vez en el día durante 2 semanas, luego 100 mg en el día en dos veces durante 2 semanas. En 5 semana debe aumentar la dosis hasta 200 mg en el día en dos veces, En 6 semana la dosis puede ser aumentada hasta 300 mg en el día, sin embargo habitualmente, la dosis con destinación especial compone 400 mg en el día (en dos veces), y es fijado, a partir de 7 semanas del tratamiento.
La Monoterapia por Konvulsanom o la terapia adicional a los enfermos que aceptan los preparados del litio, bupropion, olanzapin, okskarbazepin u otros preparados, que no presta considerable indutsiruyuschee o ingibiruyuschee la acción en glyukuronizatsiyu lamotridzhina.
La dosis inicial lamotridzhina compone 25 mg una vez en el día durante 2 semanas, luego 50 mg en el día (en 1 o en 2 recepciones) durante 2 semanas, debe aumentar la Dosis hasta 100 mg en el día en 5 semana. La dosis habitualmente con destinación especial compone 200 mg en el día (en 1 o 2 recepción). Después del logro de la dosis con destinación especial que apoya que estabiliza otros preparados psicotrópicos pueden ser anulados (la tabla 2).

La tabla 2. La dosis diaria que apoya que estabiliza para el tratamiento de los desajustes bipolares después de la anulación acompañante psicotrópico o PEP.

El régimen dozirovaniya 1 semana 2 semana 3 semana y más
Después de la anulación de los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina (por ejemplo, valproata). Doblar la dosis que estabiliza, sin superar 100 mg/semana. E.d. la dosis con destinación especial que estabiliza de 100 mg/día se aumenta 1 semana antes de 200 mg/día. Conservar la dosis de 200 mg/día en 2 recepciones.
Después de la anulación de los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina depende de la dosis inicial. Este régimen debe ser usado a la aplicación fenitoina, karbamazepina, el fenobarbital, primidona u otros inductores glyukuronizatsii lamotridzhina 400 mg 300 mg 200 mg
300 mg 225 mg 150 mg
200 mg 150 mg 100 mg
Después de la anulación de otros psicotrópico o PEP a los enfermos que no aceptan los inductores o los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina (incluso los preparados del litio, bupropion, olanzapin, okskarbazepin). Apoyen la dosis con destinación especial alcanzada durante el régimen el aumento (200 mg/día en 2 recepciones; la banda de las dosis de 100 mg hasta 400 mg).
La nota: a los Pacientes que acepta PEP, el carácter farmakokineticheskogo que interacciones con lamotridzhinom en la actualidad no es conocido, se recomienda el régimen dozirovaniya, como a la recepción lamotridzhina con valproatom.

En caso necesario la dosis puede ser aumentada hasta 400 mg/día.

La Terapia por Konvulsanom después de la anulación de la terapia adicional por los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina (por ejemplo, valproata): justamente después de la anulación valproata, la dosis inicial que estabiliza lamotridzhina se dobla y es apoyado en este nivel.
La Terapia por Konvulsanom después de la anulación de la terapia adicional por los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina depende de la dosis inicial que apoya.
Este régimen debe ser usado a la aplicación fenitoina, karbamazepina, el fenobarbital, primidona u otros inductores glyukuronizatsii lamotridzhina. La dosis lamotridzhina baja poco a poco durante 3 semanas después de la anulación de los inductores glyukuronizatsii.
La Terapia lamotridzhinom después de la anulación acompañante psicotrópico o PEP, que no tienen significativo farmakokineticheskih de las interacciones con lamotridzhinom (por ejemplo, los preparados del litio, bupropion, olanzapin, okskarbazepin).
Durante la anulación acompañante lamotridzhinu de los preparados debe ser conservada la dosis con destinación especial lamotridzhina, alcanzado durante el régimen del aumento.
Falta la experiencia clínica en la corrección de las dosis diarias lamotridzhina después de la adición de otros preparados. Sin embargo en razon de las investigaciones sobre la interacción de los preparados es posible dar las recomendaciones (tabla 3) siguientes.

La tabla 3. La corrección de las dosis diarias lamotridzhina a los enfermos con la infracción bipolar después de la asociación a la terapia de otros preparados.

El régimen dozirovaniya La dosis corriente que estabiliza lamotridzhina (mg/día) 1 semana 2 semana 3 semana y más
La asociación de los inhibidores glyukuronizatsii lamotridzhina (por ejemplo, valproata), depende de la dosis inicial lamotridzhina. 200 mg 100 mg Conservar la dosis
100 mg/día
300 mg 150 mg Conservar la dosis
150 mg/día
400 mg 200 mg Conservar la dosis
200 mg/día
La Asociación de los inductores glyukuronizatsii lamotridzhina a los pacientes que no reciben valproat, depende de la dosis inicial lamotridzhina. Este régimen debe ser usado a la aplicación fenitoina, karbamazepina, el fenobarbital, primidona u otros inductores glyukuronizatsii lamotridzhina 200 mg 200 mg 300 mg 400 mg
150 mg 150 mg 225 mg 300 mg
100 mg 100 mg 150 mg 200 mg
La Asociación de otros psicotrópico o protivoepilepticheskih de los preparados con insignificante farmakokineticheskim por la interacción con lamotridzhinom (por ejemplo, los preparados del litio, bupropion, olanzapin, okskarbazepin). Apoyen la dosis con destinación especial alcanzada durante el régimen el aumento (200 mg/día; la banda de las dosis de 100 mg hasta 400 mg).
La nota: a los Pacientes que acepta PEP, el carácter farmakokineticheskogo que interacciones con lamotridzhinom en la actualidad no es conocido, se recomienda el régimen dozirovaniya, como a la recepción lamotridzhina con valproatom.

El cese de la terapia lamotridzhinom a los enfermos con el desajuste bipolar: anular lamotridzhin se puede en seguida, sin descenso gradual de su dosis.

El destino repetido
En caso del reanudamiento de la recepción lamotridzhina el médico debe estimar la necesidad del aumento de la dosis que apoya a los enfermos, que han cesado la recepción del preparado por causas cualesquiera, ya que las altas dosis iniciales y el exceso de las dosis recomendadas se juntan al riesgo del desarrollo de la eflorescencia pesada. Ha pasado más el tiempo después de la última recepción del preparado, con bolshey por la precaución debe subir la dosis hasta que apoya. Si el tiempo después del cese de la recepción supera 5 períodos de la semideducción, la dosis lamotridzhina debe subir hasta que apoya conforme al esquema correspondiente.
No es recomendable recomenzar el destino lamotridzhina por los enfermo, que han cesado la recepción del preparado en relación al surgimiento de la eflorescencia, si solamente la utilidad potencial del destino del preparado, con importancia, no supera el riesgo.

Las recomendaciones generales por dozirovaniyu lamotridzhina cerca de las categorías especiales de los enfermos

Las mujeres que aceptan los anticonseptivos hormónicos
El Destino lamotridzhina al enfermos ya que recibe los anticonseptivos hormónicos: no hay necesidad de la corrección de los regímenes recomendados del aumento de las dosis lamotridzhina.
El Destino de los anticonseptivos hormónicos al enfermos ya que recibe las dosis que apoyan lamotridzhina y que no recibe los inductores glyukuronizatssh lamotridzhina: puede ser necesario el aumento de la dosis que apoya lamotridzhina, pero no más, que en 2 veces depende del efecto individual clínico.
El Cese de la recepción de los anticonseptivos hormónicos por los enfermos, ya que recibe las dosis que apoyan lamotridzhina y los inductores que no reciben glyukuronizatsii lamotridzhina: puede ser necesario el descenso de la dosis lamotridzhina en 2 veces depende del efecto individual clínico.
Los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años)
Los cambios del esquema de la selección de las dosis del preparado no es necesario.
La infracción de la función del hígado
Las dosis iniciales, que crece y que apoya sigue reducir aproximadamente a 50 % y 75 % a los pacientes con moderado (la fase) y pesado (la fase) por el grado de la insuficiencia de hígado respectivamente. Las dosis que crece y que apoya deben ser corregidas depende del efecto clínico.
La infracción de la función de los riñones
A los pacientes con el descenso considerable de la función de los riñones les puede se ser recomienda el descenso de la dosis que apoya.


Los rasgos de la aplicación:

La eflorescencia de la piel
A los niños el riesgo del desarrollo de la piel pesados vysypany más alto que a los adultos. Según los datos que hay la frecuencia de la piel vysypany, que han exigido la hospitalización, a los niños enfermos de la epilepsia, componía de 1 en 300 hasta 1 a 100 niños.
A los niños las manifestaciones iniciales de la eflorescencia pueden ser erróneamente aceptadas por la infección, por eso los médicos deben tener en cuenta la posibilidad de la reacción de los niños al preparado, la eflorescencia, que se manifiesta por el desarrollo, y la fiebre en las primeras 8 semanas de la terapia. Además, el riesgo sumario del desarrollo de la eflorescencia es vinculado en parte considerable con:
- Por una alta dosis inicial lamotridzhina y el exceso de la velocidad recomendada del aumento de las dosis lamotridzhina.
- Sochetannoe la aplicación con valproatom.
Al descubrimiento de la eflorescencia todos los pacientes (los adultos y los niños) deben ser rápidamente examinados por el médico. La recepción lamotridzhina debe ser inmediatamente cesada a excepción de los casos que es evidente que el desarrollo de la eflorescencia no es vinculado a la recepción del preparado. No es recomendable recomenzar la recepción lamotridzhina en casos de que su destino que precede era anulado en relación al desarrollo de la reacción de la piel, si solamente el efecto esperado terapéutico de la aplicación del preparado no supera el riesgo de los efectos secundarios.
Degidrofolatreduktaza
Lamotridzhin es el inhibidor débil degidrofolatreduktazy, por eso hay una probabilidad de la intervención del preparado en el metabolismo folatov a su destino largo. Era mostrado sin embargo que lamotridzhin no llamaba los cambios esenciales de la concentración de la hemoglobina, el volumen medio de los eritrocitos, a la concentración folatov de los eritrocitos del suero de la duración del destino del preparado hasta 1 año y no bajaba la concentración folatov en los eritrocitos al destino lamotridzhina por la duración hasta 5 años.
Los enfermos otros que aceptan preparados, que contienen lamotridzhin
No es posible fijar Konvulsan al enfermos ya que recibe otros preparados cualesquiera,
Que contienen lamotridzhin sin consulta del médico.
La epilepsia
La anulación aguda de la recepción lamotridzhina, tanto como otros PEP, puede provocar el desarrollo de los calambres. Si el cese agudo de la terapia no es la exigencia de la seguridad (por ejemplo, a la aparición de la eflorescencia), debe bajar la dosis lamotridzhina poco a poco durante 2 semanas.
En la literatura hay unos mensajes de lo que los ataques pesados convulsivos, incluso el estatus epiléptico, pueden llevar al desarrollo rabdomioliza, las infracciones de múltiples órganos y el DVS-SÍNDROME, a veces con  la salida fatal. Los casos semejantes se observaban y al tratamiento de los enfermos lamotridzhinom. Los desajustes bipolares
La posibilidad de la realización de las tentativas de suicidio es el rasgo característico de los desajustes bipolares, por eso el tratamiento de tales enfermos debe ser pasado bajo la observación escrupulosa.


Los efectos secundarios:

La información es dividida en las reacciones desfavorables a los enfermos con la epilepsia y las reacciones desfavorables a los enfermos con el desajuste bipolar. Sin embargo para el examen del perfil de la seguridad lamotridzhina en total, es necesario tener en cuenta las noticias de las dos secciones.
Es usada la clasificación siguiente condicional de la frecuencia de los efectos indeseables: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10), infrecuentemente (> 1/1000, <1/100), es raro (> 1/10.000, <1/1000), es muy raro (<1/10.000).

La epilepsia
Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico
A la monoterapia:
Muy a menudo: de la piel vysypaniya.
A otros tipos de la aplicación clínica.
Muy a menudo: de la piel vysypaniya; raramente: maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa Dzhonsona); muy raramente: tóxico epidermalnyy nekroliz.
La eflorescencia, en general makulopapuleznaya, aparece habitualmente durante las primeras 8 semanas del momento del comienzo de la terapia y pasa después de la anulación del preparado.
Hay unos mensajes de los casos raros del desarrollo de las derrotas pesadas, potencialmente peligrosas para la vida, de la piel que incluyen el síndrome Stivensa-Dzhonsona y tóxica epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella). Aunque en la mayoría de los casos a la anulación del preparado había un desarrollo de vuelta de los síntomas, a algunos enfermos había unas cicatrices irreversibles en la piel, y eran registradas rara vez las salidas mortales vinculadas a la recepción del preparado.
El riesgo general del desarrollo de la eflorescencia era vinculado en parte considerable con:

Por una alta dosis inicial lamotridzhina y el exceso de los ritmos recomendados de la intensificación de las dosis lamotridzhina.
Por el destino acompañante valproata.
El desarrollo de la eflorescencia era examinado también como la manifestación del síndrome de la hipersensibilidad vinculada a las manifestaciones distintas de sistema.
Los sistemas hematopoyéticos y linfáticos
Muy raramente: las infracciones hematológicas que incluyen neytropeniyu, la leucopenia, la anemia, trombotsitopeniyu, pantsitopeniyu, la anemia aplástica, la agranulacitosis. Las infracciones hematológicas pueden ser, y pueden y no ser vinculado al síndrome de la hipersensibilidad.
Las infracciones por parte del sistema inmunitario
Muy raramente: el síndrome de la hipersensibilidad (incluso tales síntomas, como la fiebre, limfodenopatiya, la edematización de la persona, la infracción por parte de la sangre y la función del hígado, el síndrome dissiminirovannoy del enrollamiento intravascular (el DVS-SÍNDROME), las infracciones de múltiples órganos).
La eflorescencia es examinada también como la parte del síndrome de la hipersensibilidad vinculada a las manifestaciones distintas de sistema, incluso la fiebre, limfoadenopatiyu, la edematización de la persona, la infracción por parte de la sangre y la función del hígado. El síndrome pasa con el grado distinto del peso y puede, rara vez, llevar al desarrollo del DVS-SÍNDROME y escarda a las infracciones de órgano. Es importante notar que las manifestaciones tempranas de la hipersensibilidad (e.d. la fiebre, limfoadenopatiya) pueden tener lugar hasta por falta de los claros índices de la eflorescencia. Al desarrollo de los síntomas semejantes del enferma debe ser inmediatamente examinado por el médico y, si no es establecida otra causa de los síntomas, lamotridzhin debe ser anulado.
Infrecuentemente: la agresividad; muy raramente: el tiques, la alucinación, la confusión de la conciencia.
Los desajustes del sistema nervioso
A la monoterapia
Muy a menudo: la irritabilidad, el dolor de cabeza; a menudo: la somnolencia, el insomnio, el vértigo, tremor; infrecuentemente: la ataxia.
A otros tipos del uso clínico
Muy a menudo: el dolor de cabeza, el vértigo; a menudo; la irritabilidad, nistagm, tremor, la ataxia, la somnolencia, el insomnio; infrecuentemente: la agresividad; muy raramente: el tiques, la alucinación, la confusión de la conciencia; muy raramente: la agitación, la inestabilidad, los desajustes motores, la agravación de los síntomas de la enfermedad de Parkinson, los desajustes extrapiramidales, horeoatetoz, el aumento de la frecuencia de los ataques convulsivos.
Las infracciones de la vista
Muy a menudo: la diplopia, la vaguedad de la vista; raramente: la conjuntivitis. Los desajustes Gastrointestinales
A la monoterapia:
A menudo: la náusea
A otros tipos del uso clínico:
A menudo: la náusea, la diarrea.
Las infracciones gepato-biliarnye
Muy raramente: el aumento de los niveles de los fermentos de hígado, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia de hígado.
Las infracciones de la función del hígado se desarrollan habitualmente en la combinación con los síntomas de la hipercapacidad de reacción, pero en los casos singulares se notaban y en la ausencia de los claros índices de la hipersensibilidad.
Las infracciones por parte de las telas musculares y conjuntivas
Muy raramente: volchanochnopodobnyy el síndrome
Las infracciones del carácter general
A menudo: la fatiga.
La infracción bipolar
Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico
Muy a menudo: la eflorescencia de la piel; raramente: el síndrome de Stivensa - Dzhonsona;
Los desajustes del sistema nervioso
Muy frecuente: el dolor de cabeza; frecuente: la agitación, la somnolencia, el vértigo.
Las infracciones por parte de las telas musculares y conjuntivas
A menudo: artralgiya
Las infracciones del carácter general
A menudo: el dolor, el dolor en la espalda.


La interacción con otros medios medicinales:

El período medio de la semideducción baja aproximadamente hasta 14 h al destino simultáneo con los preparados que estimulan glyukuronizatsiyu, tales como karbamazepin y fenitoin, y sube por término medio hasta 70 h al destino común con val'proatom.
Uridindifosfat (UDF) glyukuroniltransferaza es el fermento básico, metaboliziruyuschim lamotridzhin. No hay datos sobre la capacidad lamotridzhina llamar es clínico la inducción significativa o ingibirovanie de los fermentos de oxidación del hígado. En esta relación las interacciones entre lamotridzhinom y los preparados, metaboliziruyuschimisya por el sistema de los fermentos del citocromo Р450, es poco probable. Lamotridzhin puede estimular propio metabolismo, pero este efecto es expresado moderadamente y no tiene es clínico las consecuencias significativas.

La tabla 4. El impacto de otros preparados en glyukuronizatsiyu lamotridzhina.

Los preparados, que ejercen expresado que aplastan la influencia en glyukuronizatsiyu lamotridzhina Los preparados, que ejercen expresado que estimulan la influencia en glyukuronizatsiyu lamotridzhina Los preparados que no prestan a la acción considerable que aplasta o que estimula en glyukuronizatsiyu lamotridzhina
valproat karbamazepin
fenitoin
primidon
El fenobarbital
rifampitsin
El preparado combinado
etiniloestradiol/
levonorgestrel
Los preparados del litio
bupropion
olanzapin
okskarbazepin

El impacto de otros anticonseptivos orales y gormonalno de la terapia reemplazante no era estudiado, aunque pueden ejercer el impacto semejante en farmakokineticheskie los índices lamotridzhina.

Las interacciones con PEP
Valytroat, que aplasta glyukuronizatsiyu lamotridzhina, baja la velocidad de su metabolismo y alarga su período medio de la semideducción casi en 2 veces.
Determinado protivoepilepticheskie los preparados (tales como fenitoin, karbamazepin, fenabarbital y primidon), que estimulan el sistema metaboliziruyuschih de los fermentos del hígado, aceleran glyukuronizatsiyu lamotridzhina y su metabolismo. Se comunicaba sobre el desarrollo de los efectos indeseables de la parte TSNS, que incluían los vértigos, la ataxia, la diplopia, la vaguedad de la vista y la náusea a los enfermos, que han comenzado aceptar karbamazepin en el fondo de la terapia lamotridzhinom. Estos síntomas pasaban habitualmente después del descenso de la dosis karbamazepina. El efecto análogo se observaba al destino lamotridzhina y okskarbazepina a los voluntarios sanos, el resultado del descenso de las dosis no era estudiado.
Lamotridzhin no desaloja otros PEP de su enlace con los proteínas del plasma.
Al destino simultáneo lamotridzhina en la dosis de 200 mg y okskarbazepina en la dosis de 1200 mg, ni okskarbazepin y ni lamotridzhin no violan el metabolismo uno a otro.

Las interacciones otros que incluyen medios psicotrópicos
Lamotridzhin en la dosis de 100 mg/día no llama la infracción farmakokinetiki árido glyukonata del litio (por 2 g 2 veces por día durante 6 días) a su destino común.
El destino repetido bupropiona no presta es estadístico dentro el impacto considerable en farmakokinetiku de la dosis una sola vez lamotridzhina y llama el aumento AUC insignificante (el área bajo la curva "la Concentración-tiempo") lamotridzhina glyukuronida.
Alanzapin en la dosis de 15 mg baja AUC y Smah lamotridzhina por término medio a 24 % y 20 % respectivamente. Los cambios de tal nivel no suponen habitualmente la importancia clínica. Lamotridzhin en la dosis de 200 mg no cambia la cinética alanzapina.
Ingibirovanie lamotridzhina amitriptilinom, bupropionom, klonazepamom, fluoksetinom, galoperidolom o lorazepamom ejerce el impacto mínimo a la formación primario metabolita lamotridzhina 2-N-glyukuronida. El estudio del metabolismo bufuralola mikrosomalnymi por los fermentos del hígado distinguido a la persona, permite sacar la conclusión que lamotridzhin no baja el claro de los preparados, eliminiruyuschihsya principalmente por los isofermentos CYP2D6. Los resultados de las investigaciones in vitro permiten suponer también que klozapin, fenelzin, risperidon, sertralin o trazodon pueden ejercer poco probable el impacto al claro lamotridzhina.

Las interacciones con los anticonseptivos hormónicos
El impacto de los anticonseptivos hormónicos pero farmakokinetiku lamotridzhina.
La recepción de anticonseptivos combinados orales que contienen 30 mkg etiniloestradiola y 150 mkg levonorgestrela, llama aproximadamente aumento duplicado del claro lamotridzhina (después de su recepción dentro) que lleva al descenso AUC y Smah lamotridzhina por término medio a 52 % y 39 % respectivamente. Durante una semana, libre de la recepción del preparado activo, se observa el aumento de la concentración de plasma lamotridzhina, además la concentración lamotridzhina, medido a finales de esta semana ante la introducción de la dosis siguiente, por término medio en 2 veces más alto que durante la terapia activa.
El impacto lamotridzhina en farmakokinetiku de los anticonseptivos hormónicos
El período de las concentraciones equiponderantes lamotridzhin en la dosis de 300 mg no influye en farmakokinetiku etiniloestradiola - el componente del anticonseptivo combinado oral. Es celebrada la promoción pequeña del claro del segundo componente del anticonseptivo oral - levonorgestrela que llevaba al descenso AUC y Smah levonorgestrela a 19 % y 12 % respectivamente. La medida syvorotochnyh FSG, LG y estradiola durante esta investigación ha revelado la reducción pequeña del aplastamiento de la actividad hormónica de los ovarios a algunas mujeres, aunque la medida de plasma progesterona ni cerca de una de 16 mujeres no ha revelado las confirmaciones hormónicas de la ovulación. El impacto del aumento moderado del claro levonorgestrela y el cambio de los niveles FSG de plasma y LG en ovulyatsionnuyu la actividad de los ovarios no es establecido. El impacto de otras dosis lamotridzhina (excepto 300 mg/día) no era estudiado las investigaciones con la inclusión de otros preparados hormónicos no eran pasadas.

Las interacciones con otros preparados
Rifampitsin sube el claro lamotridzhina y baja su período de la semideducción gracias a la estimulación de los fermentos de hígado responsables por glyukuronizatsiyu. Al enfermos que recibe rifampitsin en calidad de la terapia acompañante, el régimen del destino lamotridzhina debe corresponder al esquema recomendado al destino común lamotridzhina y los medios que estimulan glyukuronizatsiyu.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros por otra por los mecanismos

No es recomendable ocuparse durante el tratamiento de los tipos de la actividad (incluso dirigir el automóvil), exigente la rapidez de las reacciones ideomotores.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a cualquier de los componentes del preparado, la edad infantil hasta 2 años (falta la experiencia de la aplicación).

Con la precaución:
El embarazo, el período de la lactación, la insuficiencia crónica renal.

La aplicación al embarazo y la lactación
El embarazo
Así como otros preparados, lamotridzhin debe ser fijado al embarazo solamente en caso de que la utilidad esperada terapéutica para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Los cambios fisiológicos que se desarrollan al embarazo, pueden ejercer el impacto a la concentración lamotridzhina y/o su efecto terapéutico. Hay unos mensajes del descenso de la concentración lamotridzhina durante el embarazo. El destino lamotridzhina embarazado debe ser abastecido de la táctica, correspondiente al estado, de la gestión de los enfermos.
La lactación
Por los datos preliminares lamotridzhin penentra en la leche materna en las concentraciones correspondientes aproximadamente de 40 % - 60 % de la concentración en el plasma de la sangre de la madre. Las concentraciones lamotridzhina en el plasma de la sangre de los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho, pueden alcanzar los valores, a que se desarrolla el efecto farmacológico.
Es necesario correlacionar la utilidad potencial de la alimentación por la leche materna y el riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios al niño.


La sobredosis:

Se comunicaba sobre la recepción una sola vez de las dosis que superaban máximas terapéuticas a las 10-20 las veces. La sobredosis se ha manifestado por los síntomas que incluían nistagm, la ataxia, la infracción de la conciencia y quien.
El tratamiento: el lavado del estómago, la hospitalización y la realización de la terapia sintomática.


Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez. En protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30 °C.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 25 mg, 50 mg de 100 mg, 200 mg. Por 7 10 o 14 pastillas, en blister de pvh / de la laminilla DE ALUMINIO; por 2, 4 blistera (por 7 pastillas) o por 1, 3 blistera (por 10 pastillas), o por 1, 2 blistera (por 14 pastillas) junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Эпилептал. Actavis Ltd. (Актавис Лтд.) Швейцария

Epileptal

El medio Protivoepileptichesky.



Препарат Ламиктал. Actavis Ltd. (Актавис Лтд.) Швейцария

Lamiktal

El preparado protivosudorozhnyy.



Препарат Ламиктал таблетки жевательные. Actavis Ltd. (Актавис Лтд.) Швейцария

Lamiktal las pastillas masticatorio

El preparado protivosudorozhnyy.





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