La cafeína-benzoato del Sodio

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 80 mg de la cafeína, 120 mg del sodio del benzoato en 1 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Posee las propiedades que psicoestimulan y analépticas. El mecanismo de la acción es vinculado a la capacidad de la cafeína de hacer el papel al antagonista competitivo purinovyh A1 y А2А-рецепторов. Como resultado del bloqueo de los receptores se disminuyen los procesos del frenaje en el sistema nervioso central, se facilita y se estabiliza la secreción neyromediatorov (la serotonina, noradrenalina y dofamina) en las zonas a motor de la corteza del cerebro, el hipotálamo y el cerebro oblongo. En las dosis próximo a tóxico la cafeína es capaz de bloquear la actividad fosfodiesteraz (principalmente III, IV tipos) y disminuir la descomposición tsamf y tsgmf que estimula la actividad de las neuronas y acelera el cambio de las sustancias en la jaula.

El reforzamiento dofaminergicheskoy las transmisiones en las sinapsis de la corteza del cerebro ejerce la influencia que psicoestimula. La activación de la transmisión adrenérgica en las sinapsis del hipotálamo y el cerebro oblongo activa las funciones corticales, sube la actividad física, llama la anorexia, ejerce la influencia que tonifica en sosudodvigatelnyy el centro. El reforzamiento de la transmisión colinérgica en las sinapsis de la corteza y el cerebro oblongo activa las funciones corticales, sube la actividad del centro respiratorio.

La cafeína ejerce el impacto directo excitante en TSNS: estimula la actividad mental, sube la capacidad de trabajo intelectual y física, reduce el tiempo de la reacción, activa los reflejos condicionales positivos. Después de la introducción de la cafeína hay un vigor, temporalmente se disminuyen o se apartan la fatiga y la somnolencia. A los hombres ancianos el impacto al sueño es más expresado: se disminuye la llegada del sueño, se disminuye el tiempo general del sueño y crece la frecuencia del despertar de noche.

En el fondo de la opresión del centro respiratorio llama la aceleración y el ahondamiento de la respiración. Influye sobre el sistema cardiovascular: sube la frecuencia y la fuerza de las reducciones cordiales, a la hipotensión sube el INFIERNO (sobre el nivel normal el INFIERNO no influye). A los bebés prematuros elimina la respiración periódica a expensas del descenso de la presión parcial del gas carbónico en la sangre, aumenta el volumen de la ventilación, sin influir esencialmente sobre la función del sistema cardiovascular.

Relaja la musculatura llana de los bronquios, las vías biliosas, llama dilyatatsiyu de los vasos de los músculos esqueléticos, el corazón y los riñones, estrecha los vasos de los órganos de la cavidad abdominal (especialmente a inicial ellos dilyatatsii). Ejerce la influencia débil diurética a expensas de la ampliación de los vasos renales y el frenaje reabsorbtsii de los electrólitos en renal kanaltsah.

Baja la agregación trombotsitov. Estimula la secreción zhelez del estómago. Sube el cambio básico, refuerza glikogenoliz, llamando la hiperglicemia.

Farmakokinetika. Después de la introducción hipodérmica se absorbe rápidamente y lleno. Penentra bien a través de todo gistogematicheskie las barreras, distribuyendo por los órganos y las telas. Penentra a través de GEB y gematoplatsentranyy la barrera. Las concentraciones en likvore y okoloplodnoy los líquidos son comparativas a las concentraciones de la cafeína en el plasma de la sangre. En la saliva la concentración de la cafeína compone 65-85 % de su concentración en el plasma.

Después de la introducción se somete al metabolismo intenso en el hígado con la formación dimetil - y monometilksantinov, dimetil - y monometilmochevoy los ácidos, trimetil - y dimetilallantoina, las derivadas uridina. La vía básica del metabolismo – la formación bajo el impacto de la isoforma del citocromo Р450 CYP1A2 dimetilksantinov (teofillina, la paraxantina), que poseen la actividad farmacológica (72 – 80 % de la dosis introducida).

El período de la semieliminación (T½) de la cafeína compone 2,5-4,5 h, a los recién nacidos en relación a la actividad baja fermentativa mikrosomalnyh de los fermentos la eliminación de la cafeína es disminuida, T½ compone 80 23 h, a la edad de 3-5 meses él se disminuye hasta 14,4 h y en 5-6 meses se hace los índices iguales de la persona adulta. El claro general de la cafeína a la persona adulta compone 155 ml/kg/h, al niño recién nacido él es igual 31 ml/kg/h.

A las personas que fuman se observa la reducción del período de la semieliminación de la cafeína en 30 - 50 % en comparación con las personas no fumadoras.

Se separa la cafeína principalmente con la orina en el tipo metabolitov. 10 % de la dosis introducida se separan en el tipo no cambiado.

Las indicaciones:

El medio auxiliar a la opresión de la respiración (incluido a los envenenamientos fáciles por los analgésicos narcóticos y los soporíferos LS, el óxido del carbono) y la reconstitución de la ventilación neumónica después del uso de la anestesia general.

El modo de la aplicación y la dosis:

Es introducido por el adulto subcutáneamente por 200 mg (1 ml de la solución), los niños por 25 - 100 mg (0,1-0,5 ml de la solución) 2 - 3 veces en el día.

La introducción intramuscular de la solución de la cafeína-sodio del benzoato no es recomendable en relación a la posibilidad del desarrollo de la reducción dolorosa espasmódica de los músculos en el lugar de la inyección.

Los rasgos de la aplicación:

El impacto en TSNS depende del tipo del sistema nervioso y puede manifestarse por la excitación, así como el frenaje de la actividad superior nerviosa.

En relación a aquel que la acción de la cafeína a la presión arterial se forma de los componentes vasculares y cardiales, puede desarrollarse en resultado el efecto de la estimulación del corazón, así como la opresión (débil) su actividad.

El embarazo y la lactación. Tomando en consideración la eliminación lenta de la cafeína del organismo del fruto, su aplicación durante el embarazo es posible solamente después de la apreciación de la correlación la utilidad/riesgo la madre y el fruto. El uso excesivo de la cafeína durante el embarazo puede llevar a los abortos espontáneos, la demora del desarrollo intrauterino del fruto, la arritmia cerca del fruto; son posibles las infracciones del desarrollo del esqueleto al uso de las dosis grandes y la demora del desarrollo del esqueleto en el fondo de las dosis menores.

La cafeína y ello metabolity penentran en la leche de la madre en las cantidades insignificantes, pero se acumulan a los lactantes y pueden llamar la hiperactividad y el insomnio. A la necesidad de su aplicación durante la lactación debe estimar la correlación la utilidad/riesgo para la madre y el niño.

El uso en neonatologii. Para el tratamiento y la profiláctica apnoe a los recién nacidos y a los niños de la edad lactante en el período postoperacional se aplica la cafeína o la cafeína tsitrat, pero no la cafeína-benzoato del sodio.

La aplicación a las personas con la úlcera del estómago y el duodeno en la anamnesia. Es necesario observar la precaución al destino de la cafeína a los grupos dados de los pacientes, en relación al riesgo subido de la agudización a ellos de la úlcera.

El impacto a la capacidad de la ejecución de los trabajos vinculados a la necesidad de la concentración de la atención. A la aplicación en las altas dosis la cafeína dificulta la concentración de la atención y aumenta el número de las faltas de operador a la ejecución de los trabajos conjugados con la necesidad de la concentración de la atención.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: la excitación, la inquietud, tremor, la inquietud, el dolor de cabeza, el vértigo, los ataques epilépticos, el reforzamiento de los reflejos, tahipnoe, el insomnio.

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, la taquicardia, la arritmia, el aumento de la presión arterial.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la agudización de la úlcera.

Otros: zalozhennost de la nariz, a la aplicación larga - la habituación, la dependencia medicinal.

La interacción con otros medios medicinales:

La cafeína es al antagonista del adenosin.

A la aplicación común de la cafeína y barbituratov, primidona, protivosudorozhnyh LS (las derivadas gidantoina, especialmente fenitoin) es posible el reforzamiento del metabolismo y el aumento del claro de la cafeína.

A la aplicación común de la cafeína y tsimetidina, peroralnyh anticonceptivo LS, disulfirama, tsiprofloksatsina, norfloksatsina - el descenso del metabolismo de la cafeína en el hígado (la demora de su deducción y el aumento de la concentración en la sangre).

Meksiletin - baja la deducción de la cafeína hasta 50 %; la nicotina - aumenta la velocidad de la deducción de la cafeína.

Los inhibidores MAO, furazolidon, prokarbazin y selegilin - las dosis grandes de la cafeína pueden llamar el desarrollo de las arritmias peligrosas del corazón o el aumento expresado de la presión arterial.

La cafeína baja la absorción de los preparados del calcio en el tracto intestinal.

Baja el efecto de los medios narcóticos y somníferos medicinales.

Aumenta la deducción de los preparados del litio con la orina.

Acelera la absorción y refuerza la acción cordial glikozidov, sube su toxicidad.

La aplicación común de la cafeína con adrenoblokatorami beta puede llevar al aplastamiento mutuo de los efectos terapéuticos; con adrenérgico bronhorasshiryayuschimi LS - a la estimulación adicional del sistema nervioso central etc. los efectos aditivos tóxicos.

A la aplicación simultánea aumenta la bioaccesibilidad del ácido acetilsalicílico, paratsetamola y ergotamina, reforzando mismo su efecto.

La cafeína puede bajar el claro teofillina y, probablemente, otros ksantinov, aumentando la posibilidad aditivo farmakodinamicheskih y los efectos tóxicos.

Los medios antimicéticos medicinales (ketokonazol, flukonazol) disminuyen el metabolismo de la cafeína y suben su concentración en el plasma.

Las contraindicaciones:

* La hipersensibilidad (incluso a otros ksantinam);

* Los desajustes inquietos (la agorafobia, los desajustes pánicos);

* Las enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular (incluido el infarto agudo del miocardo, la aterosclerosis);

* paroksizmalnaya la taquicardia, frecuente zheludochkovaya ekstrasistoliya;

* La hipertensión arterial;

* Las infracciones del sueño.

Con la precaución. El glaucoma, la excitación subida, la edad avanzada, la epilepsia y la inclinación por los ataques convulsivos, el embarazo, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: gastralgiya, la agitación, la inquietud, la excitación, la inquietud motora, la confusión de la conciencia, el delirio, la deshidratación, la taquicardia, la arritmia, la hipertermia, la evacuación urinaria hecha más frecuente, el dolor de cabeza, la sensibilidad subida táctil o dolorosa, tremor o las sacudidas musculares; la náusea y el vómito, a veces con la sangre; el sonido en las orejas, los ataques epilépticos (a la sobredosis aguda - toniko-clónico).

La cafeína en las dosis más de 300 mg/sut (incluido en el fondo del abuso el café - más de 4 tazas del café natural por 150 ml) puede llamar el estado de la alarma, tremor, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia, ekstrasistoliyu.

A los recién nacidos (incluido abortivo) a la concentración de la cafeína en el plasma de 50 mg/ml son posibles los efectos tóxicos: la inquietud, tahipnoe, la taquicardia, tremor, el vientre doloroso, turgente o el vómito, el aumento del reflejo de Moro, a unas más altas concentraciones - el calambre.

Específico antidota no existe. Las medidas de la ayuda incluyen la anulación del medio medicinal que apoya y la terapia sintomática, dirigido en la eliminación de las infracciones que han surgido, el control del nivel de la presión arterial y el atropello del síndrome convulsivo por la introducción de los tranquilizadores benzodiazepinovogo al lado (el diazepam).

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 5 años. El medio medicinal de no usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 ml en las ampollas. Por 10 ampollas en el embalaje № 10, № 10 h 1.