Ftizoaktiv

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 100 mg de la isoniacida y 5 mg piridoksina; 150 mg de la isoniacida y 7,5 mg piridoksina; 200 mg de la isoniacida y 10 mg piridoksina; 300 mg de la isoniacida y 15 mg piridoksina; 300 mg de la isoniacida y 60 mg piridoksina.

Las sustancias auxiliares: el almidón la clase de patatas De "Ekstra", povidon, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide, el talco.

El medio combinado contra la tuberculosis, especialmente activo en la relación bystrorazmnozhayuschihsya de los microorganismos (incluido situado vnutrikletochno).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La isoniacida ejerce la influencia bactericida a las jaulas Mycobacterium que comparten activamente tuberculosis. El mecanismo de su acción consiste en la opresión de la síntesis mikolievyh de los ácidos que son el componente de la pared celular mikobaktery. Para mikobaktery de la tuberculosis la concentración mínima que aplasta del preparado compone 0,025-0,05 mg/l. La isoniacida posee la acción moderada en despacio - y de crecimiento rápido atípico mikobakterii.

Piridoksin (la vitamina В6). Participa en el cambio de las sustancias. Es necesario para el funcionamiento normal central y el sistema periférico nervioso. A la infección tísica comienza el déficit piridoksina. En relación a esto la dosis diaria de la vitamina sube hasta 60 mg. A la recepción simultánea piridoksina dentro con la isoniacida, lomefloksatsinom, pirazinamidom y etambutolom no se observa las interacciones de estos preparados en farmakokineticheskom y los niveles microbiológicos. Baja neyrotoksichnost de los medios antituberculosos medicinales.

Farmakokinetika. La isoniacida. La recepción de la isoniacida dentro junto con piridoksinom, que entra en la composición "Фтизоактив", no influye sobre la velocidad de su absorción del tracto intestinal. Penentra la isoniacida en muchas telas y los líquidos, incluso el líquido cerebroespinal. El tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en la sangre (ТСmax) - 2 horas, la cantidad Сmax-6,6 mg/l, el período de la semideducción (Т1/2) - 5,8 horas. La isoniacida no comunica con prácticamente los proteínas del plasma. La isoniacida hasta 80-90 % ekskretiruetsya con la orina y 10 % con kalom durante el día. Los productos básicos del metabolismo de la isoniacida - N-atsetilizoniazid e izonikotinovaya el ácido.

Piridoksin se absorbe rápidamente sobre toda la extensión del intestino delgado, bolshee la cantidad es absorbida en el intestino magro. metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski activo metabolitov (piridoksal el fosfato y piridoksaminofosfat). Piridoksal el fosfato con los proteínas del plasma se comunica a 90 %. Penentra bien en todas las telas; se acumula principalmente en el hígado, es más pequeños - en los músculos y el sistema nervioso central. Penentra a través de la placenta, sekretiruetsya con la leche materna. El período de la semideducción - 15-20 días. Desaparece por los riñones.

Las indicaciones:

La tuberculosis (cualquier localización, a los adultos y los niños, el tratamiento y la profiláctica, incluso como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, después de la comida, por 600-900 mg/sut de la isoniacida en 1-3 recepciones, la dosis máxima sencilla - 600 mg de la isoniacida, diario - 900 mg de la isoniacida; a los niños son mayores 3 años - por 5-15 mg/kg/sut de la isoniacida, la multiplicidad de la recepción - 1-2 vez en el día, la dosis máxima - 500 mg/sut de la isoniacida.

Con el fin de la profiláctica a los adultos y los niños es mayor 3 h de los años - dentro, por 5-10 mg/kg/sut de la isoniacida en dos veces en el día, durante 2 meses Durante el embarazo y a la forma pesada de la legochno-insuficiencia cardíaca, la aterosclerosis expresada, ishemicheskoy las enfermedades del corazón y la hipertensión arterial no debe fijar en las dosis más de 10 mg/kg de la isoniacida.

Los rasgos de la aplicación:

Para la demora del desarrollo de la estabilidad microbiana fijan junto con otros preparados antituberculosos.

En algunos casos durante el tratamiento se desarrolla la hepatitis fatal medicinal, que puede surgir hasta después de algunos meses de la terminación de la aplicación.

El riesgo sube con lo años (la frecuencia más grande en el grupo de edad de 35-64 años), especialmente al uso diario del etanol. Por eso es mensualmente necesario controlar la función del hígado, a las personas son mayores 35 años la función del hígado investigan complementariamente ante el comienzo del tratamiento. Excepto el uso del etanol los factores adicionales del riesgo son las enfermedades crónicas del hígado, parenteralnoe la aplicación de cualesquiera medios medicinales y poslerodovyy el período; ante esas circunstancias debe pasar el control de la función del hígado (de laboratorio y clínico) más a menudo.

Los pacientes deben ser informados de la necesidad de informar sobre cualesquiera manifestaciones de la derrota del hígado (la anorexia inexplicable, la náusea, el vómito, el oscurecimiento de la orina, la ictericia, la eflorescencia, parestezii de los pinceles y el alto, la debilidad, la fatiga o la fiebre por la duración más de 3 días, el dolor en el vientre, especialmente en la zona subcostal derecha). En estos casos el preparado anulan inmediatamente.

A los pacientes antes que ha llevado izoniazidnyy la hepatitis, fijan los medios alternativos antituberculosos medicinales. A la necesidad del reanudamiento de la terapia, la comienzan después del permiso completo de los indicios clínicos y de laboratorio de la hepatitis con el control ulterior constante de la función del hígado. A cualesquiera indicios de la reincidencia el preparado anulan inmediatamente.

A los pacientes con las enfermedades agudas del hígado debe aplazar la recepción profiláctica de Ftizoaktiva. En relación a la velocidad diferente del metabolismo ante la aplicación de Ftizoaktiva es oportuno determinar la velocidad de la inactivación de la isoniacida por su contenido en la sangre y la orina. A la inactivación rápida el preparado aplican en unas más altas dosis.

Durante el tratamiento debe evitar el uso del queso (especialmente suizo o cheshirskogo), el pez (especialmente el atún, sardinelly, skipdzheka), ya que a su uso simultáneo con la isoniacida probablemente el surgimiento de las reacciones (la hiperhemia de la piel, el picor, la sensación del calor o el frío, los golpes del corazón, la hidradenitis subida, el escalofrío, el dolor de cabeza, el vértigo), vinculado con el aplastamiento de la actividad monoaminooksidazy (MAO) y diaminoksidazy y que llevan a la infracción del metabolismo tiramina y la histamina, que contienen en los peces y el queso.

Debe tener en cuenta que la isoniacida puede llamar la hiperglicemia con secundario glyukozuriey; los tests con la reconstitución de los iones del cobre pueden ser lozhnopolozhitelnymi, y sobre los tests fermentativos de la glucosa el preparado no influye. El uso simultáneo del alcohol contribuye al reforzamiento gepatotoksicheskih de las reacciones. Los índices de laboratorio alaninaminotransferazy y aspartataminotransferazy, la concentración de la bilirrubina en el suero de la sangre pueden tranzitorno subir sin manifestaciones clínicas.

A las derrotas pesadas del hígado piridoksin en las dosis grandes puede llamar la agravación de su función. A la definición urobilinogena por medio del reagente de Erliha puede alterar los resultados. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores

Los efectos secundarios:

Vinculado a la isoniacida. Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, parestezii, el entumecimiento de las extremidades, periférico neyropatiya; raramente - la fatiga excesiva o la debilidad, la irritabilidad, la euforia, el insomnio, la neuritis del nervio óptico, la polineuritis, la psicosis tóxica, la labilidad emocional, la depresión, el calambre, tóxico neyropatiya, la infracción de la memoria.

Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, la estenocardia, el aumento de la presión arterial.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya; el aumento de la actividad alaninaminotransferazy y aspartataminotransferazy, giperbilirubinemiya, bilirubinuriya, la ictericia; raramente - la hepatitis tóxica, incluido con el fallecimiento.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la agranulacitosis, hemolítico, sideroblastnaya o la anemia aplástica, trombotsitopeniya, eozinofiliya.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel (korevidnaya, makulopapuleznaya, eksfoliativnaya, la púrpura), el picor, la fiebre, artralgiya, limfadenopatiya, vaskulit.

Por parte del cambio de las sustancias: la hipovitaminosis piridoksina (la vitamina В6), pellagra, la hiperglicemia, la acidosis metabólica, ginekomastiya.

Otros: muy raramente - menorragiya, la inclinación por las hemorragias y las hemorragias.

Vinculado con piridoksinom. Las reacciones alérgicas, la hipersecreción del ácido clorhídrico, el entumecimiento, la aparición del sentimiento sdavleniya en las extremidades - el síntoma "la media" y "los guantes", es raro - la eflorescencia de la piel, el picor de la piel.

La interacción con otros medios medicinales:

La isoniacida. A la combinación con paratsetamolom crece gepatoto - y nefrotoksichnost; la isoniacida indutsiruet el sistema del citocromo P450, como resultado crece el metabolismo paratsetamola hasta los productos tóxicos.

El etanol sube gepatotoksichnost de la isoniacida y acelera su metabolismo.

Baja el metabolismo teofillina que puede llevar al aumento de su concentración en la sangre.

Baja las transformaciones metabólicas y sube la concentración en la sangre alfentanila. TSikloserin y disulfiram refuerzan los efectos desfavorables centrales de la isoniacida.

Sube gepatotoksichnost rifampitsina. La combinación con piridoksinom baja el peligro del desarrollo de las neuritis periféricas.

Con la precaución debe combinar con potencialmente neyro - gepato - y nefrotoksichnymi por los medios medicinales por el peligro del reforzamiento del efecto secundario. Refuerza la acción de las derivadas kumarina e indandiona, benzodiazepinov, karbamazepina, teofillina, ya que baja su metabolismo a expensas de la activación de los isofermentos del citocromo P450. Glyukokortikosteroidy aceleran el metabolismo en el hígado y bajan las concentraciones activas en la sangre.

Aplasta el metabolismo fenitoina que lleva al aumento de su concentración en la sangre y el reforzamiento del efecto tóxico (puede ser necesaria la corrección del régimen dozirovaniya fenitoina, especialmente a los enfermos con lento atsetilirovaniem de la isoniacida); debe tomar en consideración al destino en la cualidad protivosudorozhnogo los medios a la sobredosis por la isoniacida. Antatsidnye los medios medicinales (especialmente el aluminio-contienen) disminuyen la absorción y bajan la concentración de la isoniacida en la sangre (antatsidy debe aceptar no antes que en 1 h después de la recepción de la isoniacida).

A la aplicación simultánea con enfluranom la isoniacida puede aumentar la formación inorgánico ftoristogo metabolita, que posee nefrotoksichnym por la acción.

A la recepción común con rifampitsinom baja la concentración ketokonazola en la sangre. Sube la concentración valproevoy los ácidos en la sangre (es necesario el control de la concentración valproevoy los ácidos; puede ser necesaria la corrección del régimen dozirovaniya).

Piridoksin debilita la acción levodopy a su aplicación común. Piridoksin baja el riesgo del desarrollo de la acción tóxica de los preparados antituberculosos en central y el sistema periférico nervioso.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier componente del preparado. La hepatitis medicinal y la insuficiencia de hígado (en el fondo del tratamiento que precede de la isoniacida), la enfermedad del hígado en las fases de la agudización, el síndrome convulsivo, la edad infantil hasta 3 años. Con la precaución: la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, el alcoholismo, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia renal, los ataques convulsivos, la edad es mayor de los 35 años, los enfermos agotados, la anulación de la terapia por la isoniacida en la anamnesia, periférico neyropatiya, el HIV-infección, dekompensirovannye de la enfermedad del sistema vascular (la estenocardia, la hipertensión arterial), la hipotireosis. La aplicación a la lactación y el embarazo - no fijar en la dosis son más altos 10 mg/kg por la isoniacida.

La sobredosis:

La isoniacida. Los síntomas se manifiestan durante 0.5-3 h después de la introducción: la náusea, el vómito, el vértigo, el habla untada, la infracción de la vista, las alucinaciones visuales.

A la sobredosis expresada: el distress-síndrome respiratorio, la opresión del sistema nervioso central que pasa rápidamente del estupor en quien, los calambres pesados no cortados, la acidosis pesada metabólica, la acetonuria, la hiperglicemia.

El tratamiento: a la sobredosis expresada (80-150 mg/kg) la terapia insuficiente lleva a neyrotoksichnosti con el fallecimiento. A la terapia adecuada el pronóstico favorable.

A la sobredosis sin síntomas: el carbón activo, el lavado del estómago. A la recepción en la dosis más de 80 mg/kg en la misma dosis introducen intravenosamente piridoksin, si la dosis de la isoniacida aceptada es desconocida, por el adulto introducen intravenosamente 5 g piridoksina, los niños - 80 mg/kg durante 30-60 minutos a las manifestaciones clínicas: la ventilación adecuada, el mantenimiento de la actividad es cordial – el sistema vascular, la profiláctica aspiratsii del contenido gástrico.

Si la dosis de la isoniacida aceptada es conocida, intravenosamente bolyusno introducen la misma cantidad piridoksina durante 3-5 minutos Si la dosis de la isoniacida aceptada es desconocida, por el adulto introducen intravenosamente 5 g piridoksina, los niños - 80 mg/kg. Si los calambres no cesan, se puede repetir la dosis. Cae fijar raramente la dosis más de 10

La dosis máxima segura piridoksina a la sobredosis por la isoniacida es desconocida. A la ineficacia piridoksina fijan el diazepam. Es necesario controlar el contenido de los electrólitos, la urea, la glucosa y la presión parcial de los gases en la sangre. Al desarrollo de la acidosis metabólica del sodio el hidrocarbonato puede reforzar la hipercapnia (es necesario el monitoring constante). La dialisis fijan, si los calambres y la acidosis no eran cortados piridoksinom, el diazepam y el sodio por el hidrocarbonato.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 100 500 o 1000 pastillas, (para los hospitales) en el banco polimérico.