Androgel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25 mg o 50 mg de la testosterona.

Las sustancias auxiliares: izopropilmiristat, el etanol 96 %, karbomer, el sodio el hidróxido, el agua limpiado.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado androgénico. Los andrógenos endógenos (en general la testosterona), sekretiruemye por los huevos, y su básico metabolit digidrotestosteron son responsables del desarrollo de los órganos genitales exteriores e interiores y por el desarrollo y la conservación de los indicios secundarios sexuales (la estimulación del crecimiento de los cabello, ogrublenie con la voz), libido. Ejercen el impacto general al anabolismo de las proteínas, al desarrollo de la musculatura esquelética y la distribución del tejido celular subcutáneamente-de grasa, reducen ekskretsiyu con la orina del nitrógeno, el sodio, el potasio, los cloruros, los fosfatos y el agua. La testosterona no llama el desarrollo testikul: él reduce la secreción hipofisaria de las gonadotropinas.

Los efectos de la testosterona a algunos órganos-blancos se manifiestan después de la transformación periférica de la testosterona en estradiol, que luego comunica con estrogenovymi los receptores en los núcleos de las jaulas de los órganos-blancos (tales como la hipófisis, el tejido grasoso, el cerebro, el hueso etc.).

Farmakokinetika. La absorción. El grado de la absorción de la testosterona a través de la piel varía en los límites aproximadamente de 9 % hasta 14 % de la dosis puesta.

La distribución. Después de la absorción la testosterona obra en la hemorragia de sistema en las concentraciones relativamente constantes durante 24 h. La concentración de la testosterona en el suero crece desde la primera después de la aplicación del preparado de Androgely, alcanzando el valor constante desde el segundo día del tratamiento. Las fluctuaciones diarias de las concentraciones de la testosterona tienen la misma amplitud, tanto como observado en tsirkadnyh los ritmos del cambio del contenido de la testosterona endógena.

A la vía exterior de la introducción del preparado faltan suprafiziologicheskie los picos de la concentración de la testosterona en la sangre, que surgen a in'ektsionnom el modo de la aplicación. En el contraste peroralnoy las terapias por los andrógenos, la aplicación exterior del preparado no llama el aumento de las concentraciones de los esteroides en el hígado más arriba normas fisiológicas. La aplicación 5 g Androgelya llama el aumento medio de la concentración de la testosterona en el plasma aproximadamente a 2.5 ng/ml (8.7 nmol/l).

El metabolismo. Básico activo metabolitami de la testosterona son digidrotestosteron y estradiol.

La deducción. Después del cese del tratamiento la concentración de la testosterona comienza a bajar aproximadamente en 24 h después del último trazado. La concentración vuelve al nivel inicial aproximadamente en 72-96 h después de la aplicación de la última dosis. El preparado desaparece en general con la orina y con kalom en el tipo kon'yugirovannyh metabolitov de la testosterona.

Las indicaciones:

— La terapia reemplazante a la insuficiencia de la testosterona endógena.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis recomendada diaria compone 5 g del gel (e.d. 50 mg de la testosterona). El preparado es aplicado por 1 vez/sut. Aproximadamente al mismo tiempo el día, es preferible por la mañana. La dosis diaria puede ser corregida depende de los índices clínicos y de laboratorio, pero no debe superar 10 g el gel. La corrección del régimen dozirovaniya debe ser pasada es escalonado por 2.5 g del gel/sut.

Para la corrección de la dosis del preparado es necesario determinar la concentración de la testosterona en el suero por la mañana, antes de la aplicación del preparado, con anteayer después del comienzo del tratamiento (durante una semana). Se puede reducir la dosis, si el contenido de la testosterona en el plasma es subido o al contrario aumentar, si la concentración de la testosterona baja.

Las reglas de la aplicación del preparado. El gel es puesto a la piel pura, seca, intacta de los hombros, los antebrazos y/o el vientre. No es posible poner el gel a la esfera de los genitales, porque un alto contenido del alcohol etílico en el preparado puede llamar la irritación local.

Después de la apertura paketika es necesario inmediatamente poner a la piel todo su contenido y distribuir por la capa delgada. No obligatoriamente frotarlo en la piel. Es posible darle secar durante, por lo menos, 3-5 minas ante el vestirse. Después del trazado debe lavar las manos con el jabón.

Los rasgos de la aplicación:

Androgely debe aplicar solamente a la insuficiencia de la testosterona que se acompaña de tales manifestaciones clínicas, como nedorazvitie o regressiya de los indicios secundarios sexuales, el cambio de la estructura del cuerpo, la infracción uglevodnogo y los cambios lipídicos, la obesidad, la astenia, la infracción de la función sexual (incluido el descenso libido, la disfunción eréctil), el descenso de la densidad mineral de los huesos, los saltos de agua del humor, la depresión, las afluencias etc. Ante el comienzo del tratamiento deben ser excluidos otras causas posibles que son la base de los síntomas arriba descritos.

En la actualidad no hay normas precisas de edad de las cantidades de la testosterona. Debe ser aceptado sin embargo en la atención lo que los niveles fisiológicos syvorotochnogo de la testosterona comienzan a bajar desde 30-40 años, y el nivel de la globulina que vincula los esteroides sexuales, sube. Esto, respectivamente, conduce al descenso del nivel de la testosterona biológicamente activa.

A consecuencia de variabelnosti de los valores de laboratorio, debe pasar la definición de la concentración de la testosterona en el mismo laboratorio.

Androgely no aplican para el tratamiento de la esterilidad de hombre o la disfunción eréctil, que causa no es vinculada a la insuficiencia de la testosterona.

Antes del destino de la testosterona todos los pacientes deben pasar la inquisición para excluir la presencia del cáncer predstatelnoy zhelezy, porque los andrógenos pueden acelerar la progresión del cáncer subclínico predstatelnoy zhelezy y la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy. Debe pasar la observación escrupulosa y regular del estado predstatelnoy zhelezy (la investigación digital rectal, la definición prostatspetsificheskogo del antigen (el PERRO) en el suero) y las glándulas mamarias, por lo menos, una vez al año anualmente, y a los pacientes de edad avanzada y los pacientes del grupo del riesgo (con los factores clínicos o familiares) - 2 veces por año.

Androgely debe aplicar con la precaución a los pacientes con los neoplasmas malignos por el peligro giperkaltsiemii (y la hipercalciuria acompañante), a consecuencia de las metástasis en el hueso. A estos pacientes se recomienda controlar la concentración del calcio en el suero.

A los pacientes que sufren de la insuficiencia pesada cordial, de hígado o renal, el tratamiento de Androgelem puede llamar las complicaciones, que caracterizan por los hinchazones con la insuficiencia cardíaca estancada o sin ella. En este caso el tratamiento debe ser inmediatamente cesado. Además, puede ser necesaria la terapia por los diuréticos.

A los pacientes que aceptan los andrógenos durante el período largo, además de las medidas de laboratorio de la concentración de la testosterona, es periódicamente necesario comprobar los índices siguientes de laboratorio: la hemoglobina, el hematocrito (para la revelación politsitemii) las pruebas funcionales del hígado y el perfil lipídico.

Eran publicados los datos sobre el aumento del riesgo del desarrollo apnoe en el sueño a los pacientes con gipogonadizmom, que reciben el tratamiento por el éter difícil de la testosterona, especialmente a aquellos, que tenían unos factores del riesgo, tales como la obesidad y las enfermedades crónicas respiratorias.

A los pacientes con la diabetes, que reciben los andrógenos, al logro de la concentración normal de la testosterona en el plasma de la sangre puede observarse el aumento de la sensibilidad a la insulina.

Algunos síntomas clínicos: la irritabilidad, la nerviosidad, el aumento de la masa del cuerpo, las erecciones largas o frecuentes pueden indicar a la influencia excesiva del andrógeno exigente la corrección la dosis.

Si al paciente se desarrolla la reacción pesada local, el tratamiento debe ser revisado y, en caso de necesidad, es cesado.

Al uso de Androgelya a los deportistas es necesario tener en cuenta aquel hecho que el preparado contiene la testosterona, que puede dar la reacción positiva en los tests antidopajes.

La aplicación del preparado ANDROGELy al embarazo y la mamada. El preparado no se aplica a las mujeres. En caso del embarazo de la compañera sexual el paciente tiene que más con atención referirse a la observación de las medidas de la prevención. Las mujeres embarazadas deben evitar cualquier contacto con el preparado a consecuencia de su posible viriliziruyuschego del efecto al fruto. En caso del contacto con el preparado es necesario, lo más rápidamente posible, lavar el lugar del contacto por el agua con el jabón.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. A los pacientes que sufren de la insuficiencia pesada de hígado, el tratamiento de Androgelem puede llamar las complicaciones, que caracterizan por los hinchazones con la insuficiencia cardíaca estancada o sin ella. En este caso el tratamiento debe ser inmediatamente cesado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. A los pacientes que sufren de la insuficiencia pesada renal, el tratamiento de Androgelem puede llamar las complicaciones, que caracterizan por los hinchazones con la insuficiencia cardíaca estancada o sin ella. En este caso el tratamiento debe ser inmediatamente cesado.

La aplicación a los niños. La experiencia de la aplicación de Androgelya a los niños falta.

La transmisión potencial de la testosterona. Al destino de Androgelya es necesario informar al paciente de las medidas de la seguridad.

Para garantizar la seguridad del socio, el paciente tiene que, por ejemplo, aconsejar pasar el acto sexual ante la aplicación del preparado u observar el intervalo entre la aplicación de Androgelya y el acto sexual. Si el acto sexual es pasado en el intervalo hasta 6 h después del trazado del preparado de Androgely, durante el período del contacto se recomienda ponerse la camiseta que cubre el lugar del trazado del gel o aceptar la ducha ante el acto sexual.

Es preferible observar el intervalo no menos 6 h entre el trazado del gel y la aceptación del baño o la ducha. Sin embargo la aceptación casual de la ducha en el período de 1 hasta 6 h después del trazado del gel no presta el impacto esencial al tratamiento.

A los pacientes se recomienda observar las medidas siguientes de la prevención:
— Lavar las manos con el jabón después del trazado del gel;
— Cerrar la esfera del trazado del gel por la ropa, después de que el gel secará;
— Aceptar la ducha ante el contacto con el socio.

A las personas que no aplica Androgely:
— En caso del contacto con la esfera del trazado del gel, el agua preliminarmente no lavada, es necesario lo más rápidamente posible lavar por el agua con el jabón la parte de piel, en que podía caer la testosterona;
— Es necesario informar el médico sobre la aparición y el desarrollo de tales indicios giperandrogenizatsii, como el acné o el cambio del crecimiento regular de los cabello.

A los pacientes que aplica Androgely, en contacto con los niños recomiendan llevar la camiseta que cubre el lugar del trazado del gel para evitar el riesgo del contacto de la piel de los niños con el preparado.

Androgely no debe fijar a los pacientes, que no pueden observar la instrucción de la seguridad (por ejemplo, el alcoholismo pesado crónico, la toxicomanía, las alienaciones mentales pesadas).

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. En la actualidad no hay datos sobre el impacto de Androgelya a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los coches y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por los efectos más frecuentes indeseables (cerca de 10 %) a la aplicación de la dosis recomendada 5 g del gel/sut. Eran: las reacciones de la piel en el lugar del trazado, el eritema, el acné, la sequedad de la piel. Durante las pruebas clínicas de Androgelya se notaban los efectos siguientes indeseables (> 1/100, <1/10):

Por parte de la sangre y el sistema linfático: los cambios de los resultados de los tests de laboratorio (politsitemiya, el cambio del nivel de los lípidos).

Por parte del sistema urogenital: los cambios en predstatelnoy el hierro, ginekomastiya, mastodiniya.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, paresteziya, la amnesia, la hiperestesia, el cambio del humor.

Por parte del sistema cardiovascular: el aumento el INFIERNO.

Por parte del sistema digestivo: la diarrea.

Las reacciones dermatológicas: alopetsiya, la mariposa de la ortiga.

El preparado contiene el alcohol etílico, por eso con su trazado frecuente a la piel puede aparecer la irritación y la sequedad.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea de Androgelya y los anticoagulantes indirectos es posible el reforzamiento de la acción último por medio de la modificación de la síntesis del factor de hígado de la coagulación y competitivo ingibirovaniya la atadura con los proteínas del plasma. A los pacientes que recibe peroralnye los anticoagulantes en el fondo de la aplicación Androgelya, se recomienda controlar protrombinovoe el tiempo, especialmente a menudo en el comienzo y/o a finales del curso del tratamiento por los andrógenos.

La aplicación común de Androgelya con AKTG o kortikosteroidami puede aumentar el riesgo de la aparición de los hinchazones. Debe manifestar la precaución a la aplicación común de estos medicamentos, especialmente a los pacientes con las enfermedades del corazón, los riñones o el hígado.

Los andrógenos pueden bajar los niveles tiroksinsvyazyvayuschego de la globulina, llevando a la reducción syvorotochnyh de las concentraciones Т4 y al aumento de la sensibilidad a Т3 y Т4. Los niveles de las hormonas libres de la glándula tiroides se quedan, sin embargo, invariable, y no hay además ningunas manifestaciones clínicas de la hipotireosis.

Las contraindicaciones:

— El carcinoma de la glándula mamaria o la sospecha a su presencia;
— El cáncer predstatelnoy zhelezy o la sospecha a su presencia;
— La sensibilidad excesiva a la testosterona u otros componentes del preparado.
La experiencia de la aplicación de Androgelya a las mujeres y los niños falta.

Con la precaución debe fijar el preparado a los neoplasmas malignos (por el peligro giperkaltsiemii y la hipercalciuria), a la insuficiencia pesada cordial, de hígado o renal, a IBS, la hipertensión arterial, las epilepsias, las jaquecas.

La sobredosis:

De los casos de la sobredosis a la aplicación de Androgelya no es fijado. Es descrito solamente un caso de la sobredosis después de la aplicación de la testosterona introducida in'ektsionno. Esto era la hemorragia cerebral al paciente con una alta concentración de la testosterona en el plasma de 114 ng/ml (395 nmol/l). Es poco probable Sin embargo que las concentraciones semejantes de la testosterona en el plasma pueden ser alcanzadas con el trazado del preparado a la piel.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 25 °s. El plazo de la validez 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En laminirovannyh paketikah por 2,5 o 5 g; en el paquete de cartón 10 o 30 piezas paketikov.