Agalates

Las características generales. La composición:

La sustancia activa kabergolin 0,5 mg;
Las sustancias auxiliares: la lactosa, la L-leucina, el magnesio stearat (Е572)

La descripción: las pastillas blancas planas ovales con faskoy y riskoy a una parte, con la grabadura «0.5» por un lado de los riesgos y «CBG» - con otra.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kabergolin - el alcaloide sintético del tizón, derivado ergolina, el agonista dofamina de la acción larga, ingibiruyuschy la secreción prolaktina. El mecanismo de la acción kabergolina incluye la estimulación central dofaminergicheskih de los receptores del hipotálamo. En las dosis más alto, que son necesarios para el aplastamiento de la secreción prolaktina, el preparado llama central dofaminergichesky el efecto condicionado por la estimulación dofaminovyh de los D2-receptores. La acción del preparado lleva dozozavisimyy el carácter. El descenso del contenido prolaktina en la sangre se observa habitualmente en 3 h y se conserva durante 2-3 semanas, en relación a esto para el aplastamiento de la secreción de la leche basta la recepción de una dosis del preparado. Al tratamiento giperprolaktinemii el contenido prolaktina en la sangre se normaliza en 2-4 semanas de la aplicación del preparado en la dosis eficaz. El nivel normal prolaktina puede conservarse durante algunos meses después de la anulación del preparado.
Kabergolin posee la acción alto selectiva y no influye en bazalnuyu la secreción de otras hormonas de la hipófisis y kortizola. Único farmakodinamicheskim por el efecto no vinculado a la acción terapéutica, es el descenso de la presión arterial (el INFIERNO). Máximo gipotenzivnyy el efecto se desarrolla habitualmente en 6 horas después de la recepción una sola vez del preparado; el grado del descenso el INFIERNO y la frecuencia del desarrollo gipotenzivnogo del efecto dozozavisimy.

Farmakokinetika.
La absorción
Después de la recepción dentro kabergolin se absorbe rápidamente del tracto intestinal (ZHKT). La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 0,5-4 h. La comida no presta el impacto a la absorción o la distribución kabergolina.
La distribución
La atadura kabergolina (a la concentración de 0,1-10 ng/ml) con los proteínas del plasma compone 41-42 %.
El metabolismo
En la orina son descubiertos metabolity kabergolina: b-allil-8r-karboksi-ergolin en cantidad de 4-6 % de la dosis aceptada, también otros tres metabolita con el contenido general menos de 3 %.
Todo metabolity en el grado considerablemente menor (en comparación con kabergolinom) ingibiruyut la secreción prolaktina.
La deducción

Kabergolin posee el período largo de la semideducción: Tl componía 63-68 h a los voluntarios sanos y 79-115 h a las pacientes con giperprolaktinemiey.

A tal período de la semideducción el estado equiponderante es alcanzado en 4 semanas. En la orina y kale es descubierto, respectivamente, 18 % y 72 % de la dosis aceptada. El contenido no cambiado kabergolina en la orina compone 2-3 %.
Farmakokinetika tiene el carácter lineal hasta la dosis de 7 mg/sut.
Los datos Doklinichesky de la seguridad
Como mostrado en doklinicheskih las investigaciones, kabergolin es seguro en la banda considerable de las dosis y no tiene teratogennogo, mutagennogo o el efecto cancerígeno.

Las indicaciones:

- El aplastamiento de la lactación fisiológica puerperal (solamente según las indicaciones médicas).
- El aplastamiento ya la lactación que se ha establecido (solamente según las indicaciones médicas).
- Las infracciones vinculadas con giperprolaktinemiey (incluso tales desórdenes funcionales como la amenorrea, oligomenoreya, anovulyatsiya, galaktoreya).
-Prolaktinsekretiruyuschie las adenomas de la hipófisis (micro- y makroprolaktinomy). Idiopático giperprolaktinemiya.

El modo de la aplicación y la dosis:

Kabergolin aceptan dentro preferentemente durante la comida.
Los adultos
El tratamiento de las infracciones vinculadas con giperprolaktinemiey
La dosis recomendada inicial - 0,5 mg por semana en unos o dos recepciones (por ejemplo, el lunes y el jueves). La dosificación sube poco a poco, habitualmente a 0,5 mg/ned con el intervalo en 1 mes antes del logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya - 1 mg/ned (0,25 - 2 mg/ned); en algunos casos a los pacientes con giperprolaktinemiey hasta 4,5 mg/ned.
Al uso del preparado en las dosis son más alto 1 mg/ned, se recomienda dividir la dosis semanal en 2 o más recepciones depende de perenosimosti.
Para el aplastamiento de la lactación: la dosis recomendada - 1 mg es una sola vez durante las primeras 24 h después del nacimiento del niño.
La aplicación a los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones
La información es presentada en las secciones de "la contraindicación" y «las instrucciones especiales».
La aplicación a de edad avanzada
Tomando en consideración las indicaciones, la experiencia de la aplicación kabergolina a los pacientes de edad avanzada es limitada. Los datos que hay testimonian la ausencia del riesgo específico.

Los rasgos de la aplicación:

Para abrir el frasco, presionen primero la tapa, luego la vuelvan, como se muestra en la tapa. La cápsula con silikagelem del frasco no sacar y no emplear dentro.
Los datos sobre la eficiencia y la seguridad kabergolina a los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones son limitados. Farmakokinetika kabergolina no se cambia esencialmente a la insuficiencia moderada o pesada renal. No es estudiado a los pacientes con la fase de terminal de la insuficiencia renal o a la hemodiálisis. Por eso a tales pacientes debe aplicar el preparado con la precaución. El impacto del alcohol a general perenosimost kabergolina no es establecido.
Kabergolin puede llamar la hipotensión sintomática arterial, especialmente a la recepción común con los medios medicinales que bajan el INFIERNO. Se Recomienda regularmente medir el INFIERNO en los primeros 3-4 días después del comienzo del tratamiento.
giperprolaktinemiya en la combinación con la amenorrea y la esterilidad pueden ser vinculados a los hinchazones de la hipófisis, por eso antes del comienzo del tratamiento kabergolinom es necesario aclarar la causa giperprolaktinemii.
Se recomienda comprobar el contenido prolaktina en el suero de la sangre cada mes, puesto que después del logro del régimen eficaz terapéutico el nivel normal prolaktina se conserva durante 2-4 semanas.
Después de la anulación del preparado giperprolaktinemiya surge habitualmente de nuevo. Sin embargo a algunos pacientes se observa el descenso resistente de la concentración prolaktina durante algunos meses.
Kabergolin restablece la ovulación y fertilnost a las mujeres con giperprolaktinemicheskim gipogonadizmom. Ya que el embarazo puede comenzar antes del reanudamiento de las menstruaciones, se recomienda pasar los tests del embarazo durante la amenorrea, y después de la reconstitución del ciclo menstrual - en todos los casos de su demora más de para 3 días. A las mujeres, que no quieren quedar embarazada, se recomienda aplicar los medios eficaces no hormónicos de la contracepción durante el tratamiento kabergolinom y después de su terminación. A las mujeres que planea el embarazo, se recomienda concebir no antes que en 1 mes después de la anulación del preparado. Cerca de una serie de las pacientes ovulyatornyy el ciclo se conservaba durante 6 meses después de la anulación del preparado.
A la aplicación larga kabergolina, tanto como otras derivadas del tizón, pueden aparecer plevralnye vypoty / la fibrosis neumónica y las derrotas de las válvulas del corazón. A veces estos fenómenos se notaban a los pacientes antes que recibían los agonistas dofamina del grupo del tizón. La anulación kabergolina en caso del desarrollo de la patología indicada llevaba al mejoramiento de los indicios y los síntomas.
A la aparición de los nuevos síntomas clínicos por parte del sistema respiratorio se recomienda rentgenoskopiya fácil. A los pacientes con plevralnymi por la vypotami/fibrosis era celebrada la promoción de la velocidad del asiento de los eritrocitos (SOE), en relación a esto a subido SOE sin indicios evidentes clínicos debe pasar también rentgenologicheskoe la inquisición. Durante el uso kabergolina puede aparecer la somnolencia y los episodios del adormecimiento súbito, especialmente a los pacientes con la enfermedad de Parkinson. El adormecimiento súbito durante la actividad cotidiana, que se desarrolla en algunos casos sin precursores, se nota raramente.
El preparado contiene la lactosa. Los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o a la infracción de la absorción de la glucosa-galactosa no deben aceptar kabergolin.
El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos Kabergolin baja el INFIERNO que puede violar la velocidad de la reacción a algunos pacientes. Este es necesario tomar en consideración en las situaciones exigentes la concentración la atención, a tales como la conducción del automóvil o la dirección de los mecanismos. Debe informar a los pacientes de la necesidad de la observación de la precaución a la conducción del automóvil o la dirección de los mecanismos.
Los pacientes, cerca de que se observaban ya la somnolencia y/o los episodios del adormecimiento súbito al tratamiento kabergolinom, deben negarse a la conducción del automóvil u otra actividad, vinculada al riesgo, cuando las infracciones de la velocidad de la reacción pueden presentar para ellos y otras personas el riesgo de las lesiones serias o la muerte. Es oportuno a veces el descenso de la dosificación o la anulación del preparado.

Los efectos secundarios:

Los efectos indeseables dependen habitualmente de la dosis y se disminuyen a su descenso gradual.
El aplastamiento de la lactación: los fenómenos indeseables se desarrollan aproximadamente cerca de 14 % de los pacientes. Más frecuente: el descenso el INFIERNO (12 %), el vértigo (6 %) y el dolor de cabeza (5 %). Al tratamiento largo la frecuencia de estos efectos crece hasta 70 %.
Frecuente (más 1/100, menos 1/10)
Por parte del sistema nervioso: la depresión, el dolor de cabeza y el vértigo, parestezii, el sentimiento del cansancio, la somnolencia.
Por parte del sistema cardiovascular (SSS): bajado los INFIERNOS, la aceleración de los golpes del corazón y el dolor en el pecho.
De la parte ZHKT: la náusea, el vómito, gastralgiya, las gastritis, las cerraduras. Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: la hiperhemia de la cutis.
Infrecuente (más 1/1000, menos 1/100)
Por parte de la vista: la hemianopsia.
De la parte SSS: las hemorragias nasales.
Raro (más 1/10000, menos 1/1000)
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel.
De la parte SSS: los desmayos.
Por parte del sistema kostno-muscular: los calambres en los dedos y los músculos gastrocnemios.
De la parte ZHKT: la infracción de la función del hígado.
El descenso el INFIERNO (sistolicheskoe más de a 20 mm hg y diastólico más de a 10 mm hg) es notado en 3-4 días después de la recepción una sola vez kabergolina en la dosis de 1 mg a las mujeres después del parto.
Los fenómenos indeseables se desarrollan habitualmente durante primero dos semanas, luego se disminuyen o desaparecen. La anulación del preparado en relación al efecto secundario ha sida necesario en 3 % de los casos.
La observación postmarketingovoe
El tratamiento kabergolinom se acompañaba de la somnolencia sobrante de día y los episodios del adormecimiento súbito, especialmente a los pacientes con la enfermedad de Parkinson. Hay unos mensajes del aumento libido los pacientes con la enfermedad de Parkinson al tratamiento por los agonistas dofamina, incluyendo kabergolin, especialmente en las altas dosis. También al tratamiento kabergolinom son notadas plevralnye vypoty, plevralnyy la fibrosis, valvulopatiya, las infracciones respiratorias (incluso la insuficiencia respiratoria).

La interacción con otros medios medicinales:

El impacto makrolidnyh de los antibióticos al contenido en el plasma kabergolina durante su uso común no es estudiado. Tomando en consideración la posibilidad del aumento del nivel kabergolina, no es recomendable aplicar el preparado en la combinación con makrolidami.
El mecanismo de la acción kabergolina es vinculado a la estimulación directa dofaminovyh de los receptores, por eso no debe aplicarlo en la combinación con los antagonistas dofaminovyh de los receptores (fenotiaziny, la butirofenona, tioksanteny, metoklopramid).
Falta la información sobre las interacciones kabergolina con otros alcaloides del tizón no es recomendable, con todo eso, la aplicación larga de tal combinación.
Tomando en consideración farmakodinamiku kabergolina (gipotenzivnoe la acción), es necesario tener en cuenta la interacción con los medios medicinales que bajan el INFIERNO.
En las investigaciones clínicas a los pacientes con la enfermedad de Parkinson farmakokineticheskogo las interacciones con levodopoy o selegilinom no es descubierto. Es imposible predecir las interacciones Farmakokinetichesky con otros preparados en razon de la información que hay sobre el metabolismo kabergolina.

Las contraindicaciones:

- La hipertensión puerperal o incontrolable arterial.
- La hipersensibilidad a kabergolinu, otros alcaloides del tizón o cualquier componente del preparado.
- Las infracciones pesadas de la función del hígado.
- Los fenómenos indeseables por parte de fácil, tales como las pleuresías o las fibrosis (incluso en la anamnesia), vinculado a la recepción de los agonistas dofamina.
- Las psicosis (incluso en la anamnesia) o el riesgo de su desarrollo.
- El embarazo y que se han desarrollado en su fondo preeklampsiya y la eclampsia.
- La alimentación de pecho.
- La eficiencia y la seguridad de la aplicación kabergolina a los niños hasta 16 años no es estudiadas.

Con la precaución: a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares, la hipotensión arterial, el síndrome de Reyno, pepticheskimi por las úlceras o las hemorragias gastrointestinales, a los pacientes con la fase de terminal de la insuficiencia renal o que se encuentran sobre la hemodiálisis, a los pacientes de edad avanzada.

La aplicación al embarazo y la lactación
El preparado es contraindicado al embarazo y la lactación.
Ante el comienzo de la recepción del preparado debe excluir el embarazo. Se Recomienda evitar la llegada del embarazo durante no menos 1 mes después del cese del tratamiento. Hay unos datos limitados de la recepción del preparado durante el embarazo, recibido durante las primeras 8 semanas después de la concepción. La aplicación kabergolina no se acompañaba del aumento del riesgo de los abortos, el parto prematuro, plural beremennostey o las infracciones connaturales. Otros datos hasta ahora no es recibido.
En las investigaciones en los animales del impacto directo o indirecto desfavorable kabergolina a la corriente del embarazo, el desarrollo del embrión/fruto, el parto o postnatalnoe el desarrollo no es descubierto.
Tomando en consideración la experiencia limitada de la aplicación kabergolina al embarazo, a su planificación debe anular el preparado. En caso de la llegada del embarazo durante el tratamiento kabergolin anulan inmediatamente. En relación a la posibilidad de la expansión antes el hinchazón que existía necesita monitorirovat los indicios del aumento de la hipófisis a embarazado.
Ya que kabergolin aplasta la lactación, no debe fijar el preparado a las madres, que prefieren la alimentación de pecho de los niños. Durante el tratamiento kabergolinom debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Las noticias sobre la sobredosis del preparado no existen. En vista de los resultados de los experimentos en los animales, es posible esperar la aparición de los síntomas condicionados por la hiperestimulación dofaminovyh de los receptores: la náusea, el vómito, el descenso el INFIERNO, la infracción las conciencias/psicosis o las alucinaciones. Si es mostrado, debe emprender las medidas de la reconstitución el INFIERNO. Además, a la sintomatología expresada de la parte TSNS (alucinación) puede ser necesaria la aplicación de los antagonistas dofamina

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30°С en el lugar seco en el frasco ajustadamente cerrado original. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 0,5 mg.
Por 2 y 8 pastillas en los frascos del cristal oscuro (tipo III) con el cuello sellado por la membrana de la laminilla de aluminio y las películas (poliéter/polietileno), con la tapa de PEVP, el sistema abastecido contra la apertura por los niños, el frasco contiene la cápsula de la forma cilíndrica con silikagelem y el compactador del algodón.
1 frasco con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.