Teveteny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: eprosartana mezilat — 735,8 mg que corresponden 600 mg eprosartana.

Las sustancias auxiliares: la celulosa de 43,3 mg microcristallinos, la lactosa el monohidrato de 43,3 mg, el almidón prezhelatinizirovannyy 43,3 mg, krospovidon 38,5 mg, el magnesio stearat 7,2 mg, el agua de 50,9 mg limpiados.

La envoltura: Opadrayy blanco (OY-S-9603) 38,5 mg, (gipromelloza 23,0 mg, el macrogol de 3,08 mg, polisorbat 80 0,39 mg, el colorante: el titán dioksid (Е171) 12,03 mg).

La descripción

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular del color blanco de la forma oval bicónvexas con la grabadura «5046» a una parte. Sobre el corte transversal de la pastilla del color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antagonista retseptorovangiotenzina II, es selectivo funciona en angiotenzinovye los receptores situados en los vasos, el corazón, los riñones y la corteza de las cápsulas suprarrenales, forma con ellos la ligazón estable con la disociación ulterior lenta. La angiotensina II comunica con АТ1-рецепторами en muchas telas (por ejemplo, en la musculatura llana de los vasos, las cápsulas suprarrenales, los riñones, el corazón) y llama vazokonstriktsiyu, la demora de los iones del sodio y la liberación de la aldosterona, la derrota de los órganos-blancos — la hipertrofia del miocardo y los vasos.

Eprosartan advierte el desarrollo o debilita los efectos de la angiotensina II, oprime la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (RAAS). Presta vazodilatiruyuschee, gipotenzivnoe y mediatamente — la acción diurética.

Reduce arterial vazokonstriktsiyu, la resistencia general periférica vascular (OPSS), la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre, reabsorbtsiyu del líquido y los iones del sodio en proksimalnom el segmento renal kanaltsev, la secreción de la aldosterona. A la aplicación larga aplasta proliferativnoe el impacto de la angiotensina II a las jaulas de los músculos llanos de los vasos y el miocardo.

La acción gipotenzivnoe después de la recepción de la dosis una sola vez se conserva durante 24 horas, el efecto resistente terapéutico se manifiesta a la recepción regular — en 2-3 semanas sin cambio de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS).

No llama el desarrollo ortostaticheskoy de la hipotensión en respuesta a la recepción de la primera dosis del preparado.

A los pacientes con la hipertensión arterial eprosartan no influye sobre las concentraciones de los triglicéridos, la colesterina general o la colesterina en la composición lipoproteidov de la densidad baja (LPNP) en la sangre, determinado en ayunas. Además, eprosartan no influye sobre la concentración de la glucosa en la sangre en ayunas.

Sube la hemorragia renal y la velocidad klubochkovoy las filtraciones, reduce la deducción de las albuminas (nefroprotektornoe la acción), a la conservación de la autoregulación renal independientemente del grado de la expresividad de la insuficiencia renal.

No influye en purinovyy el cambio, no presta el impacto significativo a la deducción del ácido úrico por los riñones.

Más raramente, que los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF), son llamados por el surgimiento de los efectos vinculados con bradikininom (incluso la tos seca persistente).

La frecuencia de los casos de la tos seca, persistente a los pacientes que reciben eprosartan — 1,5 %. A la sustitución del inhibidor APF eprosartanom a los pacientes con la tos, la frecuencia de la tos seca persistente corresponde platsebo.

El cese del tratamiento eprosartanom no se acompaña del síndrome de "la anulación".

Durante las investigaciones clínicas la aplicación del preparado en la dosis diaria hasta 1200 mg durante 8 semanas era eficaz sin dependencia visible entre la dosis y la frecuencia de los fenómenos registrados colaterales.

Eprosartan no oprime los isofermentos CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е y POR los sistemas del citocromo Р450 in vitro.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro de la dosis sencilla de 300 mg la bioaccesibilidad compone aproximadamente 13 %. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre — alto (98 %) se conserva constante después del logro de la concentración terapéutica en el plasma de la sangre. El grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre no depende del suelo, la edad, las funciones del hígado y no es cambiado al grado poco expresado o moderado de la insuficiencia renal, pero puede bajar a la insuficiencia pesada renal. La concentración máxima del preparado está determinada en 1-2 h después de la recepción dentro. La recepción de la comida baja la absorción a 25 % (es clínico neznachimo), también la concentración máxima (Сmах) y el área bajo la curva "la concentración/tiempo" (AUC). El volumen de la distribución — 13 l, el claro general de −130 ml/minutos

El período de la semideducción (Т1/2) — 5-9 h.

Desaparece en general en el tipo no cambiado — a través del intestino 90 %, los riñones — 7 %. La parte insignificante (menos de 2 %) desaparece por los riñones en el tipo glyukuronidov. 20 % de la concentración en la orina componen atsilglyukuronid eprosartana, 80 % — el preparado no cambiado. Prácticamente no kumuliruet. La masa del cuerpo, el accesorio sexual y racial no ejercen el impacto en farmakokinetiku eprosartana. A los pacientes son más jóvenes 18 años farmakokinetika no era estudiado.

En la edad avanzada del valor Сmах y AUC crecen, por término medio, en 2 veces que no exige, sin embargo, la corrección del régimen dozirovaniya.

A la insuficiencia de hígado el valor AUC (pero no Сmах) crece, por término medio, a 40 % que no exige la corrección del régimen dozirovaniya.

Al tratamiento eprosartanom de los enfermos con el grado moderado de la insuficiencia crónica renal (HPN) (el claro de la creatinina (KK) de 30 hasta 59 ml/minutos) AUC y Сmах a 30 %, y con el grado pesado (KK de 5 hasta 29 ml/minutos) — a 50 % es más alto en comparación con los voluntarios sanos.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. La dosis recomendada diaria compone 1 pastilla del preparado de Teveteny una vez al día.

Eprosartan es posible aplicar como separadamente, y en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los preparados. El descenso máximo de la presión arterial (el INFIERNO) cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzado en 2-3 semanas del tratamiento. A la corrección de la dosis no le es necesario para los enfermos de la edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal del grado fácil y moderado del peso el claro de la creatinina ≥ 30 ml/minas).

Para los pacientes con la insuficiencia moderada y pesada renal (KK menos de 60 ml/minutos) la dosis diaria no debe superar 600 mg.

Los rasgos de la aplicación:

La hipotensión sintomática arterial

A los pacientes con bajado OTSK (como resultado de la terapia por los diuréticos), a la restricción del consumo de la sal común, al vómito largo y repetido la recepción del preparado de Teveteny puede llamar el desarrollo de la hipotensión sintomática arterial. Ante el comienzo del tratamiento por el preparado de Teveteny es necesario pasar la corrección OTSK.

La insuficiencia renal, la insuficiencia cardíaca pesada crónica

A los pacientes, que función renal depende de la actividad RAAS (por ejemplo, a la insuficiencia cardíaca pesada crónica de IV clase funcional por la clasificación NYHA) durante el tratamiento por los inhibidores APF puede desarrollarse oliguriya y/o la azotemia progresiva y, rara vez, la insuficiencia pesada renal.

En relación a la experiencia insuficiente de la aplicación de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II a los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada crónica o la estenosis de la arteria renal del único riñón, no es posible excluir las infracciones de la función renal en el fondo de la aplicación del preparado de Teveteny, a consecuencia del aplastamiento RAAS.

Ante el destino del preparado de Teveteny a los pacientes con la insuficiencia renal y, periódicamente, durante el curso de la terapia debe controlar la función de los riñones. Si en este período se observa la agravación de la función renal, debe revisar la oportunidad de la continuación del tratamiento por el preparado de Teveteny.

Los antagonistas de la angiotensina bajan la presión menos effectivamente a los pacientes de la raza negroide que sufren de la hipertensión arterial, por razón de una más alta difusión de los estados, que caracterizan por el nivel bajo renina.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte o la dirección de los mecanismos exigentes la atención subida

El impacto eprosartana a la capacidad de la dirección del medio de transporte y el trabajo con los mecanismos no era estudiado, pero a la razón farmakodinamicheskih de las propiedades, se puede hablar que los impactos semejantes él no presta.

Durante el tratamiento por el preparado de Teveteny es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, en relación a la posibilidad del surgimiento del vértigo y la debilidad.

Los efectos secundarios:

Más a menudo a los pacientes que recibían eprosartan, se comunicaba sobre tales reacciones secundarias al preparado, como el dolor de cabeza y las quejas no específicas del estado por parte del sistema digestivo, que surgían aproximadamente cerca de 11 % y 8 % de los pacientes, respectivamente.

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente: muy a menudo (≥1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000), incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo — el dolor de cabeza, a menudo — el vértigo, la astenia.

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente — el descenso expresado al INFIERNO.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: rinit

Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: a menudo — las reacciones alérgicas de la piel (por ejemplo, la eflorescencia de la piel, el picor), infrecuentemente — angionevrotichesky el hinchazón (incluso la persona, los labios, la lengua, la garganta).

Por parte del sistema digestivo: a menudo — las quejas no específicas por parte del tracto intestinal (por ejemplo, la náusea, la diarrea, el vómito).

Por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente — la hipersensibilidad.

Por parte del sistema urogenital: la infracción de la función de los riñones, incluso la insuficiencia aguda renal, especialmente a los pacientes del grupo del riesgo (por ejemplo, con la estenosis de la arteria renal).

La interacción con otros medios medicinales:

Eprosartan no influye en farmakokinetiku digoksina y farmakodinamiku varfarina o glibenklamida.

Ranitidin, ketokonazol, flukonazol no influyen en farmakokinetiku eprosartana.

Eprosartan es posible aplicar en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos (incluso con gidrohlortiazidom) y por los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, incluso la nifedipina de la acción prolongada, sin esperar es clínico las interacciones significativas indeseables, hay además un reforzamiento mutuo gipotenzivnogo del efecto.

La aplicación sochetannoe de Tevetenay con el potasio por los diuréticos que guardan, las añadiduras alimenticias que contienen el potasio, los sucedáneos de la sal común que contienen el potasio y otros preparados, que elevan el nivel del potasio en el suero de la sangre (por ejemplo, la heparina) puede llamar el aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre. Durante el tratamiento por los preparados que influyen en renin-angeotenzin-aldosteronovuyu el sistema probablemente el desarrollo de la hipercaliemía, especialmente, a los pacientes con la insuficiencia renal y/o de hígado.

La acción antigipertenzivnoe de Tevetenay puede ser elevada a una potencia por otros antigipertenzivnymi por los preparados. Son conocidos los casos del aumento convertible de la concentración del litio en el suero de la sangre y el desarrollo de las reacciones tóxicas a la recepción simultánea de los preparados del litio con los inhibidores APF. No es posible excluir la posibilidad del desarrollo del efecto semejante después de la recepción eprosartana, en relación a esto se recomienda el control de la concentración del litio en el plasma de la sangre a la recepción simultánea con eprosartanom.

La aplicación común con NPVS puede llevar al riesgo subido de la agravación de la función de los riñones, incluso la posibilidad del desarrollo de la insuficiencia aguda renal, y el aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre, especialmente a los pacientes con ya infracción que hay de la función de los riñones. Debe aplicar tales combinaciones con la precaución, especialmente a los pacientes de edad avanzada. A los pacientes se recomienda pasar ob'emzamestitelnuyu la terapia y controlar la función de los riñones.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado; el embarazo; el período de la lactación; la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas); gemodinamicheski la estenosis significativa bilateral de las arterias renales y la estenosis de la arteria del único riñón.

El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii (el preparado contiene las lactosas el monohidrato).

Con la precaución

La insuficiencia cardíaca pesada crónica (IV clase funcional por la clasificación NYHA); el descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) y/o la deducción sobrante del cloruro del sodio del organismo (incluso como resultado del vómito, la diarrea, la recepción de las altas dosis de los diuréticos); a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis o con KK menos 30 ml/minas, la estenosis aórtico y mitralnogo klaponov, también a hipertrófico kardiomiopatii.

La compañía no dispone de los datos sobre la seguridad de la aplicación del preparado de Teveteny a los pacientes con la fase de terminal de la insuficiencia renal y el transplante recientemente cumplido de los riñones.

Teveteny no es recomendable aplicar para el tratamiento de los pacientes con primario giperaldosteronizmom.

Debe observar la precaución especial al destino de Tevetenay para el tratamiento de los pacientes con la infracción de la función del hígado e ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, en relación a la experiencia insuficiente de la aplicación cerca de las categorías dadas de los pacientes.

La aplicación al embarazo y durante la lactación

El preparado de Teveteny es contraindicado a la aplicación durante el embarazo.

Las pacientes que planean el embarazo, deben pasar a la recepción alternativo antigipertenzivnyh de los medios que poseen las características establecidas de la seguridad para la aplicación al embarazo. La terapia por el preparado de Teveteny debe ser cesada inmediatamente después del establecimiento del embarazo, y debe ser comenzada en caso de necesidad la terapia alternativa.

Se sabe que la terapia por los antagonistas de los receptores de la angiotensina II en los segundos y terceros trimestres del embarazo es tóxica para el fruto (la agravación de la función de los riñones, malovodie, la demora ossifikatsii de los huesos de la calavera) y el recién nacido (la insuficiencia renal, la hipotensión arterial, la hipercaliemía). Si con todo eprosartan se aplicaba en el período del segundo trimestre del embarazo, se recomienda pasar el control ultrasonoro de la función de los riñones y el estado de la calavera del fruto.

Los recién nacidos, que madres aceptaban eprosartan, deben escrupulosamente observarse con el fin de la revelación de la hipotensión arterial.

El período de la lactación: por razón de la cantidad insuficiente de los datos sobre la aplicación de Tevetenay durante la mamada, debe sustituir en la medida de lo posible preparado dado por otros antigipertenzivnymi por los medios medicinales que poseen los perfiles establecidos de la seguridad, especialmente a la alimentación del recién nacido o el bebé prematuro.

La sobredosis:

Hay unos datos sólo limitados sobre la sobredosis. El preparado se transporta bien a la recepción dentro.

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO.

El tratamiento: la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 600 mg.

Por 14 pastillas en PVH/Aklar (PVDH) / es escarlata blister.

Por 1, 2, 4 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.