Asmaneksy Tvistheylery
El productor: Merck Sharp y Dohme Corp. (Se Oscurecía Sharp y Doum Korp.) los EEUU
El código de la central telefónica automática: R03BA07
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Los polvos para las inhalaciones dosificado.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 200 mkg o 400 mkg mometazona furoata en 1 dosis.
Las sustancias auxiliares: la lactosa árido.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. GKS para la aplicación de inhalación, ejerce la influencia local antiinflamatoria.
El mecanismo protivoallergicheskogo y la acción antiinflamatoria mometazona furoata es condicionado por su capacidad ingibirovat la liberación de los mediadores de la inflamación. In vitro mometazona furoat es esencial ingibiruet la liberación leykotrienov de los leucocitos. En las culturas de las jaulas mometazona furoat ha demostrado una alta capacidad ingibirovat la síntesis y la liberación interleykinov 1, 5 y 6 (el IL-1, el IL-5, el IL-6), también FNO α; él es también el inhibidor de la producción leykotrienov, también el inhibidor Тh2-цитокинов extraordinariamente potente, interleykinov 4 y 5, CD4 + por las T-jaulas de la persona.
A mometazona furoata la afinidad y la capacidad de la atadura con GKS por los receptores de la persona en 16 veces más alto que a deksametazona, en 7 veces más alto que a triamtsinolona atsetonida, 5 veces más alto que a budesonida y en 1.5 veces más alto que a flutikazona.
La aplicación del preparado de Asmaneksy Tvistheylery en las dosis de 100 hasta 800 mkg/sut mejora la función de la respiración exterior (por los índices de la velocidad máxima de la expiración y ОФВ1), lleva a un control más completo de los síntomas de la asma bronquial, y bajaba la necesidad de la aplicación de inhalación beta2-adrenomimetikov. El mejoramiento de la función de la respiración se observa a algunos pacientes ya en 24 h después del comienzo de la terapia, sin embargo el efecto máximo es alcanzado habitualmente no antes que en 1-2 semanas. El mejoramiento de la función de la respiración se conserva a lo largo de todo el período del tratamiento.
A los pacientes con la asma bronquial a la aplicación regular del preparado de Asmaneksy Tvistheylery durante 4 semanas en las dosis de 200 mkg 2 veces/sut hasta 1200 mkg no se revelan los indicios del aplastamiento del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal, y los efectos de sistema se manifiestan solamente a la aplicación en la dosis 1600 mkg/sut.
Farmakokinetika. Después de la inhalación la bioaccesibilidad de sistema mometazona furoata baja, en particular, por la absorción pequeña y considerable presistemnogo del metabolismo del medicamento dado a ello proglatyvanii. En las investigaciones diferentes de la apreciación de la influencia mometazona furoata en el estado equiponderante a su destino en forma de la inhalación, también después de una sola vez v/v las introducciones la bioaccesibilidad absoluta componía aproximadamente 16 % a los pacientes sanos y aproximadamente 10 % - a los pacientes con la asma. A la aplicación en las dosis recomendadas la concentración del preparado en el plasma se encuentra cerca de o más abajo del umbral de la definición (50 pg/ml). A consecuencia de esto es imposible determinar ni T1/2, ni Vd mometazona furoata después de la inhalación.
Las indicaciones:
— La terapia de base de la asma bronquial de cualquier grado del peso (incluido a los pacientes que aplicaban antes de inhalación, así como de sistema GKS, también a la eficiencia insuficiente de la terapia que se aplicaba antes sin uso GKS);
— Crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (HOBL) - del grado moderado del peso hasta muy pesado.
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado aplican en forma de las inhalaciones. Las dosis recomendadas dependen del peso de la enfermedad. A la corriente estable de la asma bronquial del grado fácil y medio del peso la dosis recomendada inicial del preparado de Asmaneksy Tvistheylery compone 400 mkg 1 vez/sut. Se recomienda acompañar la inhalación con la tarde. A algunos pacientes (por ejemplo, que recibían antes las inhalaciones GKS en las altas dosis) un control más adecuado de la corriente de la enfermedad es alcanzado, cuando la dosis diaria 400 mkg es dividida en 2 inhalaciones. Cerca de una serie de los pacientes durante la realización de la terapia que apoya es posible el descenso de la dosis diaria hasta 200 mkg 1 un matin/sut. En estos casos debe aplicar Asmaneksy Tvistheylery con el contenido mometazona furoata 200 mkg en 1 dosis.
Debe recoger la dosis individualmente (antes del logro de la dosis mínima que abastece el control adecuado de la corriente de la asma bronquial).
A la forma pesada de la asma bronquial la dosis recomendada inicial compone 400 mkg 2 veces/sut que corresponde a la dosis máxima diaria 800 mkg. Después del logro del control eficaz de los síntomas de la asma debe poco a poco bajar la dosis del preparado de Asmaneksy Tvistheylery hasta mínimo eficaz.
Durante el tránsito de la recepción peroralnogo GKS a la terapia por el preparado de Asmaneksy Tvistheylery a principios del tratamiento dos del preparado aplican al mismo tiempo. Aproximadamente en una semana de la aplicación común comienzan poco a poco a anular peroralnyy GKS, reduciendo su dosis diaria o dejando pasar una recepción. El descenso siguiente de la dosis pasan todavía en 1 o 2 semanas, depende del estado del enfermo. No debe reducir la dosis más de a 2.5 mg prednizolona en el día (o su equivalente). Debe obligatoriamente pasar la anulación poco a poco. Es necesario escrupulosamente controlar además el estado del paciente, incluso los índices de la función de la respiración (para no perder el momento de la agravación de la corriente de la asma bronquial) y la función de las cápsulas suprarrenales (para la excepción de la insuficiencia de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales).
A HOBL la dosis recomendada compone 800 mkg/sut. La mayoría de los pacientes pueden aceptar toda la dosis una vez en el día - la tarde. A algunos pacientes es más eficaz la recepción por 400 mkg 2 veces/sut.
Las reglas del uso del inhalador Tvistheylery. Antes de abrir Tvistheylery, debe persuadirse que el contador y el índice sobre la tapa son simultaneados. Tvistheyler abren, moviendo la tapa blanca contra reloj, al mismo tiempo agarrando en la posición fijada la razón de Tvistheylera. El contador de las dosis nota además el uso de 1 dosis. Más Tvistheylery tienen que colocar en la cavidad bucal y, habiendo abrazado los labios la embocadura, rápidamente y profundamente aspirar. Luego sacar la embocadura de la boca y mantener la respiración en 10 sek o tanto por mucho tiempo, por cuanto esto es conveniente al paciente. El paciente no debe expirar a través de Tvistheylery.
Para cerrar Tvistheylery, es necesario devolver la tapa al lugar justamente después de la inhalación y volver la tapa en sentido horario, al mismo tiempo es suave presionando la tapa hacia abajo, no se oirá el capirotazo, y la tapa no se cerrará por completo. La aguja sobre la tapa además simultaneará por completo con la ventanilla del contador. Hay además una carga de la nueva dosis del preparado para la inhalación siguiente.
El paciente debe aconsejar enjuagarse la boca después de cada inhalación. Esto baja el riesgo del desarrollo de la candidiasis de la cavidad bucal.
La visualización del contador mostrará, cuando será cargada la última dosis. Después de la dosis 01 sobre el contador se marcará 00 y la tapa será bloqueada. Después de esto la realización de las inhalaciones será imposible y debe echar Tvistheylery.
Tvistheylery es necesario contener seco y puro. Se puede limpiar la embocadura por afuera por la gasa seca o la tela. Tvistheylery no es posible lavar por el agua.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y la mamada. Las investigaciones adecuadas y bien controladas de la aplicación del preparado al embarazo no era pasado, y no hay datos sobre, si penentra mometazona furoat en la leche materna. Sin embargo después de la aplicación de inhalación la concentración mometazona furoata en el plasma de la sangre es muy baja; la influencia sobre el fruto, es probable, no basta, la probabilidad de la influencia tóxica en reproduktivnost es muy baja.
La aplicación del preparado de Asmaneksy Tvistheylery (tanto como es posible a otro de inhalación GKS) al embarazo y durante la alimentación de pecho solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.
Los recién nacidos, que madres recibían GKS durante el embarazo, exigen la observación para la revelación de los indicios de la insuficiencia de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales.
La aplicación a los niños. La seguridad y la eficiencia de la aplicación de Asmaneksa Tvistheylera a los niños hasta 12 años hasta el fin no son estudiadas.
Recomiendan regularmente controlar el crecimiento de los adolescentes que reciben la terapia GKS larga para las inhalaciones. A la demora del crecimiento debe revisar la terapia pasada con el fin del descenso de la dosis de inhalación GKS hasta mínimo, a que es accesible el control eficaz de los síntomas de la enfermedad.
Las instrucciones especiales. Tanto como a la aplicación de otros kortikosteroidov, debe recordar de la posibilidad del desarrollo de las reacciones de la sensibilidad excesiva, incluso la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor, el eritema, también se ha hinchado el ojo, la persona, los labios y la garganta.
Asmaneksy Tvistheylery no es destinado al atropello rápido bronhospazma. Debe advertir al paciente que este objetivo debe usar de inhalación rápido bronholitiki.
Debe advertir al paciente también de la necesidad del recurso inmediato al médico en caso de que en el fondo de la terapia por el preparado de Asmaneksy Tvistheylery no consigue cortar los ataques bronhospazma por la aplicación bronholitikov. En estos casos puede ser necesario el aumento de la dosis del preparado de Asmaneksy Tvistheylery (hasta máximo recomendado diario) o/y el destino GKS para la aplicación de sistema.
Debe explicar el paciente la necesidad de la aplicación constante del preparado de Asmaneksy Tvistheylery (hasta por falta de los síntomas de la enfermedad) y la inadmisibilidad del cese agudo de las inhalaciones.
Durante el tránsito con GKS para la aplicación de sistema en la inhalación del preparado de Asmaneksy Tvistheylery es necesaria la precaución especial por el riesgo posible del desarrollo de la insuficiencia suprarrenal. Después de la anulación de sistema GKS la reconstitución de la función del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal es necesaria algunos meses.
Durante las situaciones estresantes, incluso las lesiones, las intervenciones quirúrgicas, las enfermedades infecciosas o el ataque pesado de la asma bronquial, los pacientes antes que recibía GKS para la aplicación de sistema, es necesario el destino adicional del curso corto de sistema GKS, que luego, por la medida stihaniya de los síntomas, anulan poco a poco. Tales pacientes deben recomendar llevar a él la cantidad GKS pequeña para uso interno con la tarjeta que previene. Sobre ella debe designar la necesidad de la aplicación a las situaciones GKS estresantes de sistema y sus dosis recomendadas. Cerca de esta categoría de los pacientes es necesario regularmente controlar la función de las cápsulas suprarrenales (en particular, el contenido de la mañana kortizola en el plasma de la sangre).
Durante el tránsito de sistema GKS en Asmaneksy Tvistheylery es posible la manifestación de las enfermedades acompañantes alérgicas, que síntomas eran aplastados antes por la aplicación de sistema kortikosteroidov. En este período a algunos pacientes es posible la aparición de los indicios de la anulación de sistema GKS, incluso el dolor en los músculos y/o las articulaciones, la depresión, el sentimiento del cansancio, a pesar de que los índices de la función fácil sean estables además o hasta son mejorados. Debe convencer a tales pacientes de la necesidad de la continuación de la terapia por el preparado de Asmaneksy Tvistheylery, pero además escrupulosamente controlar su estado en relación al desarrollo posible de la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales. Si surgen los indicios de la insuficiencia de las cápsulas suprarrenales, debe temporalmente aumentar la dosis GKS para la aplicación de sistema, y en ulterior su anulación pasar es más suave.
Tanto como al uso de otros preparados de inhalación, después de la aplicación del preparado de Asmaneksy Tvistheylery es posible el desarrollo paradójico bronhospazma. Es necesaria En este caso la aplicación inmediata de inhalación rápido bronhodilatatorov con la anulación ulterior del preparado de Asmaneksy Tvistheylery y el destino de la terapia alternativa.
A los pacientes que recibe GKS u otros medicamentos imunodepresivos, debe aconsejar evitar los contactos con algunas infecciones enfermas (la varicela, la rubéola) y consultar obligatoriamente con el médico en caso de que tal contacto pase (especialmente importante a la aplicación a los adolescentes mayor 12 años).
Para el mantenimiento del potencial bajo del aplastamiento del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal no debe superar las dosis recomendadas, y a cada paciente la dosis del preparado de Asmaneksy Tvistheylery debe titrovat, consiguiendo mínimo eficaz. Al destino del preparado de Asmaneksy Tvistheylery el médico debe tomar en consideración que la influencia del preparado sobre la producción kortizola puede variar a los pacientes diferentes.
De los datos sobre lo que la aplicación del preparado de Asmaneksy Tvistheylery en las dosis que superan recomendadas, lleva al reforzamiento de su efecto terapéutico, no hay. El surgimiento de la candidiasis puede exigir la realización de la terapia correspondiente antimicética o el cese de la aplicación de Asmaneksa Tvistheylera.
El uso en la pediatría. La seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado de Asmaneksy Tvistheylery a los niños hasta 12 años no son estudiadas.
Recomiendan regularmente controlar el crecimiento de los adolescentes que reciben la terapia GKS larga para las inhalaciones. A la demora del crecimiento debe revisar la terapia pasada con el fin del descenso de la dosis de inhalación GKS hasta mínimo, a que es accesible el control eficaz de los síntomas de la enfermedad.
Los efectos secundarios:
Más a menudo: la candidiasis de la cavidad bucal, la faringitis, la disfonia, el dolor de cabeza.
Raramente: la sequedad en la boca y la garganta, la dispepsia, el aumento de la masa del cuerpo, los golpes del corazón.
No hay ningunos datos, que indican que el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias es más alto a los adolescentes o los pacientes a la edad de 65 años y es mayor.
Por parte del sistema respiratorio: a la aplicación de inhalación GKS el tratamiento de la asma bronquial es posible el desarrollo bronhospazma y el aumento de la cantidad de los ronquidos en fácil justamente después de la inhalación.
Los efectos de sistema (especialmente a la aplicación en las altas dosis y durante el largo tiempo): la opresión de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales, la demora del crecimiento a los niños y los adolescentes, la desmineralización del tejido óseo, el glaucoma, el aumento vnutriglaznogo las presiones, el desarrollo de la catarata.
La aplicación postmarketingovoe.
Las reacciones alérgicas: en los casos singulares - la manifestación de la sensibilidad excesiva, tales como la eflorescencia, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón y la reacción anafiláctica. Se comunicaba sobre la agravación de la corriente de la asma, que puede manifestarse por la tos, el ahoguío, la respiración que silba y bronhospazmom.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea del preparado de Asmaneksy Tvistheylery y el inhibidor del fermento CYP3A4 ketokonazola es celebrada la promoción de la concentración mometazona furoata en el plasma de la sangre. Es poco probable sin embargo que estos cambios tienen el valor clínico.
Las contraindicaciones:
— La edad infantil hasta 12 años;
— La sensibilidad excesiva establecida a los componentes del preparado (mometazona furoat y la lactosa).
Con la precaución: la tuberculosis pulmonar activa o latente, las infecciones de hongos, bacteriales o de sistema virulentas, gerpeticheskoe la derrota de los ojo (Herpes simplex), el embarazo, el período de la lactación.
La sobredosis:
Los síntomas: debe tomar en consideración que la aplicación GKS larga para las inhalaciones en las dosis subidas puede llevar al aplastamiento de la función del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal.
El tratamiento: en relación a la bioaccesibilidad baja de sistema del preparado de Asmaneksy Tvistheylery la sobredosis no exige métodos cualesquiera especiales de la terapia, excepto el control del estado del paciente. Luego debe recomenzar la aplicación del preparado en la dosis terapéutica.
Al aplastamiento de la función del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal pasan la terapia sintomática, la anulación gradual del preparado, la corrección elektrolitnyh de las infracciones.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 8 °s hasta 30 °s. El plazo de la validez - 2 años. Usar durante 3 meses después de la apertura del embalaje de la laminilla.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
240 mg (30 dosis) - los inhaladores "los Tvistheyler" que dosifican (1) - la laminilla de aluminio, laminirovannaya por la película polimérico (1) - los paquetes de cartón.
240 mg (60 dosis) - los inhaladores "los Tvistheyler" que dosifican (1) - la laminilla de aluminio, laminirovannaya por la película polimérico (1) - los paquetes de cartón.
