Beklometazon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,05 mg, 0,1 mg o 0,25 mg beklometazona dipropionata (en el recuento a 100 % la sustancia) en 1 dosis.

Las sustancias auxiliares: el etanol 96 %, norflurana (tetraftoretan).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Beklometazona dipropionat es prolekarstvom y posee débil tropnostyu a los GKS-RECEPTORES. Bajo la acción esteraz él se convierte en activo metabolit - beklometazona-17-monopropionat (Б-17-МП), que presta el efecto expresado local antiinflamatorio. Reduce la inflamación a expensas del descenso de la formación de la substancia hemotaksisa (el impacto a las reacciones "avanzadas" de la alergia), frena el desarrollo de la reacción "inmediata" alérgica (es condicionado por el frenaje de la producción metabolitov arahidonovoy los ácidos y el descenso de la liberación de las jaulas obesas de los mediadores de la inflamación) y mejora mukotsiliarnyy el transporte.

Bajo la acción beklometazona baja la cantidad de las jaulas obesas en la membrana mucosa de los bronquios, se disminuye el hinchazón del epitelio, la secreción de la mucosidad bronquial zhelezami, la hipercapacidad de reacción de los bronquios, la acumulación territorial neytrofilov, el exudado inflamatorio y la producción limfokinov, se frena la migración de los macrófagos, baja la intensidad de los procesos de la infiltración y la granulación. Aumenta la cantidad activo adrenoretseptorov beta, restablece la reacción del enfermo en bronhodilatatory, permite reducir la frecuencia de su aplicación.

No presta prácticamente rezorbtivnogo la acción después de la introducción de inhalación.

No corta bronhospazm, el efecto terapéutico se desarrolla poco a poco, habitualmente en 5-7 días de la aplicación de curso beklometazona dipropionata.

Farmakokinetika. En la tela neumónica beklometazona dipropionat rápidamente gidrolizuetsya hasta beklometazona monopropionata, que a su vez gidrolizuetsya hasta beklometazona. La parte de la dosis, que es tragada casualmente, en parte considerable inaktiviruetsya "al primer paso» a través del hígado. En el hígado hay un proceso de la transformación beklometazona dipropionata en beklometazon monopropionat y luego - en polar metabolity. La atadura con los proteínas del plasma de la sustancia activa que se encuentra en la hemorragia de sistema, compone 87 %. La parte básica del preparado (35-76 %) desaparece durante 96 h ZHKT, principalmente en forma de polar metabolitov, 10-15 % - los riñones.

Las indicaciones:

La terapia de base de las formas distintas de la asma bronquial a los adultos y los niños es mayor de 4 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

Beklometazon es destinado solamente a la aplicación de inhalación.

Beklometazon aplican regularmente (hasta por falta de los síntomas de la enfermedad), la dosis beklometazona dipropionata recogen tomando en cuenta el efecto clínico en cada caso concreto.

A la corriente fácil de la asma bronquial el volumen de la inspiración forzada (OFV) o la velocidad máxima de la expiración (PSV) componen más de 80 % de las cantidades debidas con la dispersión de los índices PSV menos de 20 %.

A la corriente OFV de gravedad media o PSV compone 60-80 % de las cantidades debidas, la dispersión diaria de los índices PSV 20-30 %.

A la corriente OFV pesada o PSV compone 60 % de las cantidades debidas, la dispersión diaria de los índices PSV más de 30 %.

Durante el tránsito a una alta dosis de inhalación beklometazona dipropionata muchos pacientes que reciben de sistema glyukokortikosteroidy, pueden reducir su dosis, anularlos completamente.

La dosis inicial de Beklometazona está determinada por el grado del peso de la asma bronquial. La dosis diaria dividen en algunas recepciones. Depende de la respuesta individual del paciente, se puede aumentar la dosis del preparado antes de la aparición del efecto clínico o bajar a la dosis mínima eficaz.

Los niños de edad de 4 a 12 años. La dosis inicial compone 50 mkg 2 veces por día. En caso necesario nachalknaya la dosis puede ser aumentada hasta 100 mkg 2 veces por día. La dosis máxima sencilla 200 mkg.

La dosis máxima diaria - 400 mkg. La dosis diaria dividen en 2-4 recepciones.

Los adultos y los niños a la edad de 12 años y son mayores. Las dosis recomendadas iniciales del preparado:

- La asma bronquial de la corriente fácil - 200-600 mkg/sut;
- La asma bronquial de la corriente de gravedad media - 600-1000 mkg/sut;
- La asma bronquial de la corriente pesada - 1000-2000 mkg/sut.

El tratamiento de la asma bronquial es fundado en el acceso escalonado - la terapia comienzan conforme al escalón, el peso correspondiente de la enfermedad. De inhalación GKS fijan en el segundo escalón de la terapia.

El escalón 2. La terapia de base. Beklometazona dipropionat 100-400 mkg 2 veces en el día.

El escalón 3. La terapia de base. Aplican de inhalación GKS en una alta dosis o en la dosis estandartizada, pero en la combinación con de inhalación p-2-adrenomimetikami de la acción larga. Beklometazona dipropionat en una alta dosis - 800-1600 mkg/día, en algunos casos las megadosis hasta 2000 mkg/día.

El escalón 4. La asma pesada. Beklometazona dipropionat en una alta dosis - 800-1600 mkg/día, en algunos casos las megadosis hasta 2000 mkg/día.

El escalón 5. La asma pesada. Beklometazona dipropionat en una alta dosis (cm. Los escalones 3 y 4).

Los grupos especiales de los pacientes. No hay necesidad de corregir la dosis de Beklometazona a las personas de la edad avanzada, a los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado.

La admisión de la recepción de una dosis del preparado. A la admisión casual de la inhalación es necesario aceptar la dosis siguiente a su debido tiempo en concordancia con el esquema del tratamiento.

La instrucción para el paciente por el uso del inhalador. Comprueben el trabajo del inhalador ante su primer uso, también, si no lo usabais un tiempo, o si el balón era enfriado hasta la temperatura baja, y después lo habéis calentado hasta la temperatura interior. Para la comprobación quiten de la tobera-inhalador el manguito protector, vuelvan el balón donyshkom hacia arriba, habiendo puesto el dedo índice en donyshko del balón, y el pulgar - en la parte superior de la tobera-inhalador, sacudan el aerosol hacia arriba-hacia abajo y hagan 2 presiones grande e indicador por los dedos, habiendo dirigido la abertura de salida de la tobera-inhalador a un lado. Después de la aparición del chorro de aerosol después de la segunda presión obren así, como es descrito más abajo, a partir de las palabras: «se Persuadan que en el tubo de salida no hay polvo y la suciedad».

A la aplicación regular del preparado es necesario obrar así:

1. Quiten de la tobera-inhalador el manguito protector. Se persuadan que en el tubo de salida no hay polvo y la suciedad.
2. Tenéis el balón en la posición vertical donyshkom hacia arriba, habiendo puesto el dedo índice en donyshko del balón, y el pulgar - en la parte superior de la tobera-inhalador. Sacudan el aerosol hacia arriba-hacia abajo.
3. Hagan una expiración lo más posible profunda (sin tensión). Aprieten ajustadamente por los labios el tubo de salida de la tobera-inhalador.
4. Hagan la inspiración lenta profunda. En el momento de la inspiración por medio de la presión grande e indicador por los dedos produzcan la dosis del preparado. Continúen despacio aspirar.
5. Saquen de la boca el tubo de la tobera-inhalador y mantendréis la respiración para 10 segundos o tanto, por cuanto podéis sin tensión. Expiren despacio.
6. sli es necesario más de una dosis de la medicina, esperen alrededor del minuto y luego repitan las acciones, a partir del paso 2. Se pongan atrás el manguito protector en la tobera-inhalador.
7. A la ejecución de los pasos 3 y 4 no tenéis prisa. En el momento de la salida de la dosis de la medicina es importante hacer la inspiración como es posible más despacio. Al principio se entrenen ante el espejo. Si notáis el vapor que sale de las esquinas de la boca, comiencen de nuevo del paso 2.

La limpieza del inhalador. Debe limpiar la Tobera-inhalador, por lo menos, una vez a la semana. Quiten la tobera - el inhalador del balón y spolosnite manguito su y protector por el agua caliente. No usen el agua caliente. Sequen escrupulosamente, pero no usen para esto los mecanismos caloríferos. Se pongan atrás el manguito protector en la tobera-inhalador, y de ella es al balón. No zambullan el balón en el agua.

 

Los rasgos de la aplicación:

Ante el destino de los preparados de inhalación es necesario instruir al paciente sobre las reglas de su aplicación que abastecen el impacto más completo de la medicina en las partes necesarias fácil. El desarrollo de la candidiasis de la cavidad bucal es más probable a los pacientes con un alto nivel pretsipitiruyuschih de los anticuerpos en la sangre contra el hongo Candida que indica a antes infección llevada de hongos. Después de la inhalación debe enjuagar la cavidad bucal y la garganta por el agua. Para el tratamiento de la candidiasis es posible aplicar los preparados antimicéticos de la acción local a la continuación simultánea de la terapia por Beklometazonom.

Si los pacientes aceptan GKS dentro, Beklometazon es fijado en el fondo de la recepción de la dosis GKS anterior, además los pacientes deben encontrarse en el estado relativamente estable. Aproximadamente en 1-2 semanas la dosis diaria peroralnogo GKS comienzan poco a poco a bajar. El esquema del descenso de la dosis depende de la duración de la terapia que precede y de la cantidad de la dosis GKS inicial. El uso regular de inhalación GKS permite en la mayoría de los casos anular peroralnye GKS (los pacientes que tienen necesidad de la recepción no más 15 mg prednizolona, pueden por completo ser traducidos a la terapia de inhalación). Además en los primeros meses después del tránsito, debe escrupulosamente controlar el estado del paciente, mientras de ello gipofizarnoknadpochechnikovaya el sistema no se restablezca suficientemente para abastecer la reacción adecuada a las situaciones estresantes (por ejemplo, la lesión, la intervención quirúrgica o la infección).

Al traducir los pacientes de la recepción de sistema GKS a la terapia de inhalación pueden manifestarse las reacciones alérgicas (por ejemplo, alérgico rinit, la eccema), que eran aplastados antes por los preparados de sistema.

Los pacientes con la función bajada de la corteza de las cápsulas suprarrenales, traducido al tratamiento de inhalación, deben tener la reserva GKS y siempre llevar la tarjeta que advierte, en que debe ser indicado que en las situaciones estresantes tienen necesidad del destino GKS adicional de sistema (después de la eliminación de la situación estresante se puede de nuevo bajar la dosis GKS). La agravación súbita y progresiva de los síntomas de la asma es el estado potencialmente peligroso no raramente que amenaza a la vida del paciente, y exige el aumento de la dosis GKS. El índice indirecto de la ineficacia de la terapia es más frecuente, que antes el uso 0-2- adrenostimulyatorov de la acción corta.

Beklometazona dipropionat para las inhalaciones es destinado no al atropello de los ataques, y para la aplicación regular diaria. Para el atropello de los ataques aplican (3-2-адреностимуляторы de la acción corta (por ejemplo, salbutamol). A la agudización pesada de la asma bronquial o la eficiencia insuficiente de la terapia pasada debe aumentar la dosis de inhalación beklometazona dipropionata y en caso de necesidad fijar de sistema GKS y el antibiótico al desarrollo de la infección.

Al desarrollo paradójico bronhospazma debe en seguida cesar la aplicación de Beklometazona, estimar el estado del paciente, pasar la inquisición y en caso necesario fijar la terapia otros medicamentos. A la aplicación larga de cualesquiera de inhalación GKS, especialmente en las altas dosis, pueden notarse los efectos de sistema (cm. "Los efectos secundarios"), sin embargo la probabilidad de su desarrollo considerablemente más abajo, que a la recepción GKS dentro. Por eso es importante especialmente que al logro del efecto terapéutico la dosis de inhalación GKS sea bajada a la dosis mínima eficaz que controla la corriente de la enfermedad. En la dosis 1500 mkg/sut el preparado no llama a la mayoría de los pacientes el aplastamiento esencial de la función de las cápsulas suprarrenales. En relación a la insuficiencia posible suprarrenal debe observar la precaución especial y regularmente controlar los índices de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales al traducir los pacientes que aceptan GKS dentro, al tratamiento beklometazonom.

Se recomienda regularmente seguir la dinámica del crecimiento de los niños que reciben de inhalación GKS durante mucho tiempo.

Se puede realizar la introducción por medio de los dosificadores especiales (speyserov), que mejoran la distribución del preparado en fácil y que bajan el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios.

No es recomendable la anulación aguda del preparado de Beklometazon el aerosol.

Es necesario proteger los ojos del impacto del preparado. Por el lavado después de las inhalaciones es posible advertir la derrota de la piel del párpados y la nariz.

El aerosol con Beklometazonom no es posible punzar, desmontar o echar en fuego, aunque él es vacío. Tanto como la mayoría de otros medios para las inhalaciones en los embalajes de aerosol, Beklometazon puede encontrarse menos eficaz con las temperaturas bajas. Al refrigeramiento del balón se recomienda quitar de él la tobera-inhalador y calentar por las manos durante algunos minutos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones indeseables son enumeradas depende de anatomokfiziologicheskoy a la clasificación y la ocurrencia. La frecuencia de la ocurrencia está determinada así: muy a menudo 1/10, a menudo 1/100 y <1/10, infrecuentemente 1/1000 y <1/100, es raro 1/10000 y <1/1000 y es muy raro <1/10000.

Las infecciones: muy a menudo - la candidiasis de la boca y la garganta. La aplicación speysera y el enjuague de la boca y la garganta por el agua después de la inhalación baja la probabilidad del desarrollo de estos efectos secundarios.

Por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente - las reacciones de la piel de la hipersensibilidad, incluso la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor, la rubefacción se ha hinchado el ojo, la persona, los labios y la membrana mucosa de la boca y la garganta; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, las reacciones anafilácticas.

Por parte del sistema endocrino: son posibles los efectos de sistema: muy raramente - la opresión de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales, la demora del crecimiento a los niños y los adolescentes, la catarata, el glaucoma.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo la disfonia (ohriplost las voces) o la irritación de la membrana mucosa de la garganta, es muy rara - paradójico bronhospazm, que es necesario inmediatamente cortar por medio de inhalación 3-2-адреностимулятора de la acción corta. En caso del surgimiento paradójico bronhospazma es necesario en seguida cesar la aplicación del preparado en las inhalaciones, estimar el estado del paciente, pasar la inquisición necesaria y fijar el tratamiento necesario.

Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: a menudo - las equimosis, istonchenie las pieles.

La interacción con otros medios medicinales:

Beklometazon restablece la reacción del enfermo en adrenomimetiki beta, permitiendo reducir la frecuencia de su aplicación.

A la aplicación común con los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones (incluido el fenobarbital, fenitoin, rifampitsin etc.) es posible el descenso de la eficiencia beklometazona.

A la aplicación simultánea con metandienonom, los estrógenos, beta2 - adrenomimetikami, teofillinom, también de sistema GKS la eficiencia beklometazona sube.

A la aplicación simultánea beklometazon refuerza el efecto beta adrenomimetikov.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a cualquier componente del preparado.

- La tuberculosis pulmonar.

- La edad infantil hasta 4 años. Beklometazon, que contiene 250 mkg en 1 dosis, no es destinado al uso en la pediatría (e.d. a los niños hasta 18 años).

Con la precaución aplicar: al glaucoma, las infecciones de sistema (bacterial, virulento, de hongos, parasitario), la osteoporosis, la cirrosis del hígado, la hipotireosis, el embarazo, durante la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: la sobredosis aguda del preparado puede llevar al descenso temporal de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales que no exige la terapia urgente, puesto que la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales se restablece durante algunos días que se confirma la concentración kortizola en el plasma. A la sobredosis crónica puede observarse el aplastamiento resistente de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales.

El tratamiento: en los casos semejantes se recomienda pasar el monitoring de la función de reserva de la corteza de las cápsulas suprarrenales. A la sobredosis el tratamiento beklometazona dipropionatom puede ser continuado en las dosis, suficiente para el mantenimiento del efecto terapéutico.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar a una gran distancia del sistema de calefacción y los rayos directos solares. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! Proteger de las caídas y los golpes. El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la fecha de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El aerosol para las inhalaciones las 50 mkg/dosis dosificadas, 100 mkg/dosis o 250 mkg/dosis. Por 200 dosis en los balones de aluminio con el revestimiento protector, hermetizado por la válvula que dosifica y abastecido de la tobera-pulverizador con el manguito protector. Cada balón junto con la tobera - por el pulverizador y el manguito protector, también la instrucción de la aplicación colocan en el paquete.