Konvalis

Las sustancias auxiliares: la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy, el talco, el magnesio stearat, la cápsula los de gelatina firme: (el titán dioksid, la gelatina, el óxido amarillo del hierro).

 

Farmakodinamika. Gabapentin por la estructura es semejante con neyrotransmitterom aminomaslyanoy gamma por el ácido (GAMK), sin embargo el mecanismo de su acción se distingue de tal de algunos otros preparados que cooperan con los GAMK-RECEPTORES, incluyendo valproat, barbituraty, benzodiazepiny, los inhibidores GAMK-transaminazy; los inhibidores de la toma GAMK, los agonistas GAMK y prolekarstvennye las formas GAMK: él no posee las propiedades GAMK-ERGICHESKY y no influye por la toma y el metabolismo GAMK. Las investigaciones preliminares testimonian lo que gabapentin comunica con _{α2 -} -sub'edinitsey el voltaje-dependiente de los canales cálcicos y aplasta el flujo de los iones del calcio, jugador el papel importante en el surgimiento neyropaticheskoy los dolores. Por otros mecanismos que participan en funcionamento gabapentina a neyropaticheskoy del dolor, son: la reducción de la pérdida glutamat-dependiente de las neuronas, el aumento de la síntesis GAMK, el aplastamiento de la liberación neyrotransmitterov del grupo monoamínico. Gabapentin en es clínico las concentraciones significativas no comunica con los receptores de otros preparados difundidos o neyrotransmitterov, incluso los receptores _GAMKA, _GAMKV, benzodiazepinovye, glutamata, el glicino o N-metil-d-aspartata. A diferencia de fenitoina y karbamazepina gabapentin no coopera con los canales de sodio in vitro. Gabapentin debilitaba parcialmente los efectos del agonista glyutamatnyh de los receptores N-metil-d-aspartata en algunos tests in vitro, pero sólo en la concentración más 100 mkmol, que no es alcanzada in vivo. Gabapentin reduce poco el lanzamiento monoamínico neyrotransmitterov in vitro.  

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad gabapentina no es proporcional a la dosis: así, con el aumento de la dosis baja. Después de la recepción dentro la concentración máxima (Сmах) gabapentina en el plasma es alcanzada en 2-3 h. La bioaccesibilidad absoluta gabapentina en las cápsulas compone cerca de 60 %. La comida, incluso con el contenido grande de las grasas, no presta el impacto en farmakokinetiku. El período de la semideducción _(Т1/2) del plasma no depende de la dosis y compone por término medio 5-7 h. Farmakokinetika no se cambia a la aplicación repetida; se puede predecir las concentraciones equiponderantes en el plasma en razon de los resultados de la recepción una sola vez del preparado. Gabapentin no comunica con prácticamente los proteínas del plasma (<3 el %) y tiene el volumen de la distribución de 57,7 l. Desaparece exclusivamente por los riñones en el tipo no cambiado, al metabolismo no se le somete. El preparado no indutsiruet los fermentos de oxidación del hígado con la función mezclada, que participan en el metabolismo de los medios medicinales. El claro gabapentina del plasma baja a los hombres ancianos y los enfermos con la función violada de los riñones. La constante de la velocidad de la deducción, el claro del plasma y el claro renal son directamente proporcionales al claro de la creatinina. Gabapentin se aleja del plasma a la hemodiálisis. A los enfermos con la función violada de los riñones y los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, se recomienda la corrección de la dosis (cm. El modo de la aplicación y la dosis).

La monoterapia y el uso de Konvalisa en calidad del medio auxiliar a los niños son mayor de 12 años y los adultos.

El tratamiento comienzan de la dosis de 300 mg una vez en el día y aumentan poco a poco hasta
900 mg/sut (el primer día – 300 mg una vez en el día, segundo - 300 mg dos veces en el día, tercero – 300 mg tres veces en el día). En ulterior la dosis puede ser aumentada. Habitualmente la dosis de Konvalisa compone 900-1200 mg en el día. La dosis máxima - 3600 mg/sut (en tres recepciones iguales en 8 h.).

El dolor Neyropatichesky a los adultos.

El tratamiento comienzan de la dosis de 300 mg en el primer día, 600 mg (por 300 mg dos veces) – para el segundo día, 900 mg (por 300 mg de 3 veces) – para el tercer día. En existencia del dolor intenso de Konvalis puede ser fijado del primer día a 300 mg tres veces en el día. Depende del efecto, la dosis puede poco a poco ser aumentada, pero no más 3600 mg/sut.

A los pacientes con la función violada de los riñones la dosis diaria del preparado compone: al claro de la creatinina de 50-79 ml/minas – 600-1800 mg/sut, 30-49 ml/minas – 300-900 mg/sut, 15-29 ml/minas – 300-600 mg/sut, menos 15 ml/minas – 300 mg un día sí y otro no o cada día.

A los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis inicial de Konvalisa compone 300 mg. Adicional postgemodializnaya la dosis compone 300 mg después de cada sesión de 4 horas de la hemodiálisis. Por días, cuando la dialisis no es pasada, Konvalis no fijan.

Durante el análisis al proteína general en la orina por medio del papel de tornasol es posible lozhnopolozhitelnyy el resultado. Es necesario confirmar el resultado recibido por medio de otro método del análisis. A enfermo de la diabetes surge a veces la necesidad del cambio de la dosis de los preparados antidiabéticos. A la aparición de los indicios de la pancreatitis aguda el tratamiento por el preparado es necesario de cesar. Anular preparado o sustituir por su medio alternativo debe poco a poco, como mínimo durante una semana.

 

LA CONDUCCIÓN DEL AUTOMÓVIL Y EL USO DE LA TÉCNICA.

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción del transporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Al tratamiento neyropaticheskoy los dolores

El Tracto intestinal: la cerradura, la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, el meteorismo, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre.

El sistema nervioso: la infracción del andar, la amnesia, la ataxia, la confusión de la conciencia, el vértigo, la hipoestesia, la somnolencia, la infracción del pensamiento, tremor.

El sistema respiratorio: el ahoguío, la faringitis.

Las epidermis: la eflorescencia de la piel.

Los órganos de los sentimientos: la ambliopía.

Otros: el síndrome asténico, grippopodobnyy el síndrome, el dolor de cabeza, las enfermedades infecciosas, el dolor de la localización distinta, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo.

Al tratamiento de los calambres parciales

El sistema Cardiovascular: los síntomas vazodilatatsii, la hipertensión arterial.

El aumento o la baja el INFIERNO.

El Tracto intestinal: el meteorismo, la anorexia, la gingivitis, el dolor en el vientre, la cerradura, la enfermedad de los dientes, la diarrea, la dispepsia, el aumento del apetito, la sequedad en la boca o la garganta, la náusea, el vómito.

El sistema de la sangre, el sistema linfático: la púrpura (más a menudo la describían como las equimosis que surgen a la lesión física, la leucopenia.

El sistema oporno-motor: artralgiya, el dolor en la espalda, la fragilidad subida de los huesos, mialgiya.

El sistema nervioso: el vértigo, las hipercinesis; el reforzamiento, el debilitamiento o la ausencia suhozhilnyh de los reflejos, paresteziya, la inquietud, la hostilidad, la amnesia, la ataxia, la confusión de la conciencia, la infracción de la coordinación de los movimientos, la depresión, la disartria, la labilidad emocional, el insomnio, nistagm, la somnolencia, la infracción del pensamiento, tremor, fibrillyatsii de los músculos.

El sistema respiratorio: la neumonía, la tos, la faringitis, rinit.

Las epidermis: las excoriaciones, el acné, el picor de la piel, la eflorescencia de la piel.

El sistema urogenital: la infección de las vías urinarias, la impotencia.

Los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la ambliopía, la diplopia.

Otros: el síndrome asténico, el hinchazón de la persona, la fatiga, la fiebre, el dolor de cabeza, la infección virulenta, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo.

A la comparación perenosimosti del preparado en las dosis de 300 y 3600 mg/sut es notada la dozo-dependencia de tales fenómenos, como el vértigo, la ataxia, la somnolencia, paresteziya y nistagm.

A la recepción común gabapentina y morfina, cuando morfin se ponía 2 horas antes de la recepción gabapentina, se observaba el aumento del valor medio del área bajo farmakokineticheskoy por la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) gabapentina a 44 % en comparación con la monoterapia gabapentinom que se juntaba al aumento del umbral doloroso (holodovyy pressornyy el test). El valor clínico de este cambio no es establecido, farmakokineticheskie las características morfina no eran cambiadas además. Los efectos secundarios morfina a la recepción común con gabapentinom no se distinguían de tales a la recepción morfina junto con platsebo.

Las interacciones entre gabapentinom y el fenobarbital, fenitoinom, valproevoy por el ácido y karbamazepinom no es notado. Farmakokinetika gabapentina en el estado equiponderante es igual a las personas sanas y los pacientes que reciben otros protivosudorozhnye los medios.

La aplicación simultánea gabapentina con peroralnymi por los anticonseptivos que contienen noretindron y/o etinilestradiol, no se acompañaba de los cambios farmakokinetiki de los dos componentes.

Los preparados antatsidnye que contienen los aluminios o los magnesio, bajan la bioaccesibilidad gabapentina aproximadamente a 20 %. En relación a esto debe aceptar el preparado no antes que en 2 h después de la recepción antatsidov. TSimetidin baja poco renal ekskretsiyu gabapentina. El alcohol y los medios que funcionan en TSNS, pueden reforzar los efectos secundarios gabapentina de la parte TSNS.

Los síntomas: el vértigo, la diplopia, la somnolencia, la disartria, la diarrea.

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.