Nitsergolin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: nitsergolin – 4 mg,
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato – 40 mg, el ácido de vino – 1,04 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Alfa-adrenoblokiruyuschee – sintético derivado de los alcaloides del tizón, con juntado bromzameschennym por el resto del ácido de nicotina. Mejora la circulación de la sangre cerebral, activa el metabolismo del cerebro. Reduce la resistencia de los vasos del cerebro, aumenta la hemorragia arterial y el consumo del oxígeno y la glucosa por las telas del cerebro. Reduce la resistencia de los vasos neumónicos. Sube la velocidad de la hemorragia en los vasos superior y las extremidades inferiores, especialmente a la infracción de la circulación de la sangre. Reduce la agregación trombotsitov y mejora gemoreologicheskie los índices. A los pacientes con arte-rialnoy por la hipertensión puede llamar el descenso gradual de la presión arterial. El resto que contiene del ácido de nicotina presta miotropnoe spazmoliticheskoe la acción en rezistivnye los vasos (es activo especialmente respecto a los vasos del cerebro y las extremidades), sube su permeabilidad para la glucosa. Bloquea sosudosuzhivayuschie las reacciones de los vasos cerebrales llamados por la serotonina. Mejora la hemorragia renal, las madrigueras-malizuet la circulación de la sangre de las extremidades a las arteriopatías espasmódicas.

Farmakokinetika. Los productos básicos del metabolismo nitsergolina: 1,6 диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (ММDL, el producto de la hidrólisis) y 6-метил-8-гидро-ксиметил-10-метоксиэрголин (МDL, el producto demetilirovaniya bajo la influencia del isofermento СYP2D6). La correlación de los valores del área bajo la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) para MMDL y MDL a la introducción intravenosa nitsergolina indica al metabolismo expresado al primer paso. Las investigaciones confirman la ausencia de la acumulación de otros metabolitov (incluyendo MMDL) en la sangre. Nitsergolin es activo (> 90 %) comunican con los proteínas del plasma, y el grado de su afinidad a α - el ácido de la glicoproteína más que a syvorotochnomu a la albumina. Es mostrado que nitsergolin y ello metabolity pueden distribuirse en las jaulas de la sangre. Farmakokinetika nitsergolina a la aplicación de las dosis hasta 60 mg tiene el carácter lineal y no se cambia depende de la edad del paciente.
La bioaccesibilidad – 60 %. La concentración máxima está determinada a través de 1 – 1,5 h.
El período de la semideducción del preparado - 2,5 h. Desaparece en forma metabolitov, en general, los riñones (aproximadamente 80 % de la dosis general), y en la cantidad - pequeña por el intestino (10-20 %). A los enfermos con la insuficiencia pesada renal se observaba el descenso considerable del grado de la deducción de los productos del metabolismo en comparación con los pacientes de las madrigueras-malnoy por la función de los riñones.
 
Con la precaución De Giperurikemiya o la gota en la anamnesia y/o en la combinación con los medios medicinales, que violan el metabolismo y la deducción del ácido úrico.

Las indicaciones:

Las infracciones agudas crónicas cerebrales metabólicas y vasculares
(A consecuencia de la aterosclerosis, la hipertensión arterial, la trombosis o embolii de los vasos go-lovnogo del cerebro, incluso tranzitornaya el ataque cerebral, la demencia vascular y go-lovnaya el dolor llamado vazospazmom).
Las infracciones agudas crónicas periféricas metabólicas y vasculares (orga-nicheskie y las arteriopatías funcionales de las extremidades, la enfermedad de Reyno, los síndromes, obu-slovlennye por la infracción de la hemorragia periférica).
En calidad del medio adicional al tratamiento de las crisis hipertónicas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente: la dosis recomendada de 2-4 mg del preparado 2 veces en el día. 4 mg del preparado de las razas-tvoryayut en 2 o 4 ml del sodio del cloruro de la solución para las inyecciones 0,9 %, la solución recibida tienen la concentración conforme a 2 mg/ml y 1 mg/ml.
Intravenosamente: la dosis recomendada de 4-8 mg del preparado, introducen kapelno, a destino vra-cha infuziyu es posible repetir algunas veces en el día.
4 o 8 mg del preparado disuelven en 100 ml de la solución del sodio del cloruro de 0,9 % o la solución dekstrozy (las glucosas) 5-10 %, la solución preparada tiene la concentración los correspondientes 0,04 mg/ml y 0,08 mg/ml.
vnutriarterialno: la dosis recomendada de 4 mg del preparado, introducen durante 2 minutos de 4 mg del preparado disuelven en 10 ml de la solución del sodio del cloruro 0,9 %, la solución preparada tiene la concentración de 0,4 mg/ml.
La dosis, la duración de la terapia y el modo de la introducción dependen del carácter y el peso zaboleva-niya. En algunos casos es preferible comenzar la terapia con parenteralnogo las introducciones con el tránsito ulterior en peroralnyy la recepción.
A la insuficiencia crónica renal (se recomienda aplicar la creatina del suero de la sangre de 2 mg/dl y más) el preparado en las dosis más bajas terapéuticas.

Los rasgos de la aplicación:

Después de la introducción intravenosa para la prevención ortostaticheskoy las hipotensiones se recomienda encontrarse en la posición horizontal durante 10-15 minutos. El preparado funciona poco a poco, por eso debe aceptarlo durante mucho tiempo, además el médico debe periódicamente (por lo menos cada 6 meses) estima-vat el efecto del tratamiento y la oportunidad de su continuación.
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos 
 Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos, también la ejecución de los trabajos exigentes subidos kontsen-tratsii la atención y la rapidez la reacción ideomotor.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza, el vértigo, narushe-nie del sueño (la somnolencia o el insomnio), la sensación del cansancio, la excitación, la inquietud, el desmayo.
Por parte del sistema cardiovascular y el sistema de la sangre: ortostaticheskaya gipoten-ziya, el ataque de la estenocardia, la reducción de la viscosidad de la sangre, el descenso de temperatura de las extremidades.
Por parte de los órganos del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la baja de la ap-gallarda, la diarrea, el dolor en el vientre, el aumento de la acidez del jugo gástrico.
Las reacciones alérgicas: el picor y la hiperhemia de la persona y la mitad superior del tronco, el eritema, la mariposa de la ortiga.
Otros: potlivost, el dolor en las extremidades, el calor.
Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o el suplente-tili cualesquiera otros efectos secundarios no indicado en las instrucciones, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza los efectos gipotenzivnyh de los medios medicinales.
No es posible excluir la posibilidad de la interacción nitsergolina con medicinal los ambientes-stvami, metaboliziruyuschihsya bajo la influencia del citocromo СYP2D6.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a nitsergolinu u otros componentes del preparado, nedav el infarto llevado del miocardo, la hemorragia aguda, la bradicardia expresada, la infracción ortostaticheskoy las regulaciones, la edad hasta 18 años. 
Debe aplicar la aplicación al embarazo Durante el embarazo solamente en existencia de la necesidad evidente y bajo el control directo del médico. Para el período de tratamiento es necesario negarse a la alimentación de pecho, puesto que nitsergolin y los productos de su metabolismo penentran en la leche de la madre.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso pasajero expresado de la presión arterial.
El tratamiento: echar al paciente para algunos minutos en la posición horizontal. En casos excepcionales a la infracción aguda de la circulación sanguínea del cerebro y el corazón se recomienda la introducción simpatomimeticheskih de los medios bajo el control constante de la presión arterial.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. La solución preparada para la introducción intramuscular guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s durante 48 h. Las soluciones preparadas para la introducción intravenosa e intraarterial ispolzo-vat solamente svezheprigotovlennymi. 
El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada a la etiqueta.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Liofilizat d/prigot. r-ra d/in'ekts. 4 mg: amp. 5 en kompl. Con el disolvente.