Lidokaina el hidrocloruro

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: lidokaina el hidrocloruro - 40 mg en 2 ml o 50 mg en 5 ml de la solución; las sustancias auxiliares: el sodio el hidróxido, el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

La descripción: transparente incoloro o el color ligeramente amarillento el líquido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Presta mestnoanesteziruyuschee la acción, estabilizando las membranas de las neuronas, bajando su permeabilidad para los iones del sodio que obstaculiza la generación y la realización de los impulsos nerviosos. Aplasta la realización no sólo los impulsos dolorosos, sino también los impulsos de otra modalidad.

La acción que anestesia lidokaina en 2 - 6 veces es más fuerte, que prokaina (funciona más rápidamente y más largamente - hasta 75 minas, y después de la adición epinefrina - más 2). A la aplicación local extiende los vasos, no presta la acción que mestno-irrita a las telas.

Posee antiaritmicheskim (Ib la clase) las propiedades. Reduce continúa-telnost el potencial de la acción y eficaz refrakternogo del período. Prácticamente sin influir sobre las aurículas, acelera repolyarizatsiyu en los ventrículos. En las dosis terapéuticas mejora la conductibilidad en las fibras de Purkine, previniendo la formación del fenómeno «de la entrada repetida» (re-entry), especialmente en las condiciones ishemicheskogo los daños del músculo del corazón, por ejemplo, al infarto del miocardo.

No influye prácticamente sobre la conductibilidad y la reductibilidad del miocardo (la opresión de la conductibilidad se nota al destino solamente en grande, próximo a tóxico las dosis) - la duración de los intervalos PQ, QT y la anchura del complejo QRS sobre el electrocardiograma no se cambia. Negativo inotropnyy el efecto es expresado poco y se manifiesta brevemente a la introducción rápida del preparado en las dosis grandes.

Farmakokinetika. A parenteralnom la introducción el grado de la absorción depende del lugar de la introducción y la dosis. A intravenoso struynom la introducción la concentración máxima lidokaina en el plasma de la sangre se crea a través de 3-5 minas, a vnutrimy-shechnom – en 5-15 minutos el Enlace con los proteínas del plasma – 50 80 %. Se distribuye rápidamente (T1/2 las fases de la distribución – 6-9 minas). Obra Primero en las telas bien krovo-abastecidas (el corazón, fácil, el cerebro, el hígado, el bazo), luego en las telas de grasa y musculares. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, la platsentar barrera y en la leche materna (40 % de la concentración en el plasma de la madre).

metaboliziruetsya en el hígado (en 90 - 95 %) con la participación mikrosomalnyh de los fermentos por medio de dezaminirovaniya con la formación activo metabolitov (monoetilglitsinksilidin y glitsinksilidin), T1/2 que componen 2 h y 10 h respectivamente. A las enfermedades del hígado la intensidad del metabolismo baja y compone de 50 % hasta 10 % de la cantidad normal.

El período de la semideducción después de intravenoso bolyusnogo las introducciones - 1,5-2 h, a los recién nacidos – 3 h, a largo intravenoso infuziyah — hasta 3 h y más. A la infracción de la función del hígado el período de la semideducción puede aumentarse en 2 veces y más.

Desaparece con la hiel y los riñones (hasta 10 % en el tipo no cambiado). A la insuficiencia crónica renal es posible kumulyatsiya metabolitov. La acidulación de la orina contribuye al aumento de la deducción lidokaina.

Las indicaciones:

- infiltratsionnaya, de terminal, spinalnaya y provodnikovaya la anestesia;

- El tratamiento y la profiláctica mono- y politopnoy zheludochkovoy ekstrasis-tolii y la taquicardia distinto geneza, especialmente en la fase aguda del infarto del miocardo;

- El atropello fibrillyatsii de los ventrículos;

- El medio auxiliar a la desfibrilación del corazón;

- En calidad del disolvente (la solución lidokaina 10 mg/ml) para la preparación de las soluciones para la introducción intramuscular-laktamnyh de los antibióticos del grupo tsefalosporinov.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para la realización de la anestesia la cantidad del medio medicinal y la dosis general depende del tipo de la anestesia y el carácter de la intervención operativa.

A infiltratsionnoy las anestesias se usa hasta 30 ml de la solución con la baza-tsentratsiey de 10 mg/ml (1 %).

A provodnikovoy las anestesias aplican las soluciones con la concentración de 10 mg/ml (1 %) y 20 mg/ml (2 %); la dosis máxima general - hasta 400 mg (40 ml de 1 % de la solución y 20 ml de 2 % de la solución lidokaina). En la práctica estomatológica is-usan 1 - 5 ml (20 - 100 mg) 2 % de la solución; al bloqueo de los nervios intercostales – 3-5 ml (30-50 mg) 1 % de la solución; a paratservikalnoy las anestesias - 10 ml (100 mg) 1 % de la solución en cada parte (probablemente introducción repetida no menos que a través de 1,5); al bloqueo por Oberstu-Lukashevichu – 2 - 3 ml de 2 % de la solución.

El bloqueo Vagosimpatichesky: sheynogo del departamento - 5 ml (50 mg) 1 % de la solución, lumbar – 5 - 10 ml (50 - 100 mg) 1 % de la solución.

La anestesia epidural - se usa 200 - 300 mg (10-15 ml) 2 % de la solución lidokaina. No es recomendable usar la introducción continua anestetika por medio del catéter; la introducción de la dosis máxima no debe repetir más a menudo, que en 90 minutos

Para la anestesia de las membranas mucosas (a la intubación de la tráquea, bronhoezofagoskopii, fibrogastroduodenoskopii, la desaparición de los pólipos, las perforaciones gaymorovoy los senos etc.) aplican 2 % la solución en el volumen no más 20 ml.

En la oftalmología: 2 gotas de 2 % de la solución entierran en el saco conjuntival 2 - 3 veces con el intervalo 30 - 60 segundos directamente ante hirurgiches intervención o la investigación.

La dosis máxima para los adultos - no más 4,5 mg/kg o 300 mg.

A los niños en el fondo miorelaksatsii es posible la introducción de 5 mg/kg de 1 % de la solución.

El alargamiento de la acción lidokaina es posible la adición ex tempore 0,1 % de la solución de la adrenalina (1 gota en 5 - 10 ml de la solución lidokaina, pero no más 5 ka-pel). Además la dosis máximamente admisible lidokaina se aumenta hasta 500 mg.

En la cualidad antiaritmicheskogo los medios: a zheludochkovyh las arritmias, especialmente después del infarto del miocardo: intravenosamente, a los pacientes sin infracciones evidentes de la circulación de la sangre de 100 mg en el tipo bolyusa durante algunos minutos (50 mg a los pacientes no pesados o con pesado tsirkulyatornymi por las infracciones), justamente después bolyusnogo las introducciones: infuzii 4 mg/minas durante 30 minas, 2 mg/minas durante 2 horas, luego 1 mg/minas; más continuar reducir la concentración, si la continuación de la inyección más de 24 horas (es necesario el monitoring EKG y la consulta de los especialistas para la continuación infuzy).

A los niños intravenosamente struyno 1 mg/kg (habitualmente 50-100 mg) en la cualidad nagru-zochnoy las dosis a la velocidad de la introducción de 25-50 mg/minas (e.d. durante 3 - 4 minas); en caso necesario la introducción de la dosis repiten a través de 5 minas, después de que fijan no-preryvnuyu intravenoso infuziyu. Intravenosamente, en forma de continuo infu-zii (habitualmente después de la dosis de carga): la dosis máxima para los niños - 30 mkg/kg/minas (20 - 50 mkg/kg/minas).

La nota: después de la introducción intravenosa lidokain tiene la duración corta de la acción (la duración de 15-20 minas). Si la inyección intravenosa por medio de a gotas infuzii no es accesible, después de la introducción inmediata inicial intravenosa es posible repetir 50-100 mg en caso necesario unos o dos veces con el intervalo no menos 10 minutos

Para la preparación infuzionnogo de la solución 1 g o 2 g lidokaina añaden a 1 l de 5 % de la solución dekstrozy para las inyecciones y reciben la solución lidokaina en las concentraciones de 1 mg/ml o 2 mg/ml.

A los pacientes de edad avanzada se recomienda la reducción de la dosis, especialmente a largo intravenoso infuzii. A la insuficiencia crónica renal de la corrección de la dosis no es necesario. A las enfermedades del hígado (la cirrosis, la hepatitis) y a los pacientes con la hemorragia bajada de hígado (por ejemplo, en el fondo hroni-cheskoy de la insuficiencia cardíaca) la dosis debe ser bajada a 40-50 %.

¡La atención!

A la introducción rápida intravenosa puede pasar el descenso agudo de la presión arterial y desarrollarse el colapso. En estos casos aplican fenilefrin, efedrin y otros sosudosuzhivayuschie los medios.

1 % aplica la solución lidokaina en calidad del disolvente para prigotov-leniya in'ektsionnyh de las soluciones para la introducción intramuscular m-laktamnyh de los antibióticos del grupo tsefalosporinov calculando 3 ml lidokaina al frasco que contiene 1,0 g de antibiótico.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. A las mujeres embarazadas y que da de comer debe fijar el medio medicinal según las indicaciones rigurosas, habiendo pesado la utilidad esperada de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el fruto.

El uso en la pediatría. A los niños es necesaria la corrección de la dosis en concordancia con la edad y el estatus físico.

La precaución especial. El destino profiláctico en todo sin isklyu-cheniya no les es recomendable a los enfermos con el infarto agudo del miocardo (el destino rutinario profiláctico lidokaina puede subir el riesgo de la muerte a expensas del aumento de la frecuencia del surgimiento de las asistolias).

A la ineficacia lidokaina es necesario en primer lugar excluir la hipocaliemía, en las situaciones urgentes existe algunas variantes de las acciones ulteriores: el aumento cauteloso de la dosis antes de la aparición de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central (el atascamiento, el habla dificultada); el destino, a veces común, los preparados IA de la clase (prokainamid), el tránsito a los preparados de III clase (amiodaron, bretiliya tozilat).

Está prohibido introducir las soluciones lidokaina retrobulbarno enfermo del glaucoma.

Debe con precaución introducir lidokain en fuerte vaskulyarizovannye las telas en la evitación intravazalnogo los impactos del preparado. A la introducción en vaskulya-rizirovannye las telas se recomienda pasar aspiratsionnuyu la prueba.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la euforia, el vértigo, el centelleo de "los puntos de mira" ante los ojos, la fotofobia, las reacciones neuróticas, el dolor de cabeza, la inquietud, los zumbidos en los oídos, la diplopia, el calambre, tremor, la somnolencia, parestezii, la desorientación, la confusión de la conciencia.

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso de la presión arterial, el colapso, la bradicardia (hasta la parada del corazón).

Por parte del sistema digestivo: el entumecimiento de la lengua y la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor, el choque anafiláctico.

Otros: el calor, la sensación del frío.

La interacción con otros medios medicinales:

El destino común con adrenoblokatorami beta aumenta el riesgo del desarrollo de la bradicardia y los efectos tóxicos lidokaina.

TSimetidin y el propranolol reducen el claro de hígado lidokaina (el descenso del metabolismo a consecuencia de ingibirovaniya mikrosomalnogo las oxidaciones y el descenso de la hemorragia de hígado) y suben el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos.

Barbituraty, fenitoin, rifampitsin (los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado) bajan la eficiencia (puede ser necesario el aumento de la dosis).

Al destino con aymalinom, fenitoinom, el verapamilo, hinidinom, amiodaronom es posible el reforzamiento negativo inotropnogo del efecto.

Cordial glikozidy debilitan kardiotonichesky el efecto, kurarepodobnye los medios medicinales refuerzan la relajación muscular.

Prokainamid sube el riesgo del desarrollo de la excitación del sistema nervioso central, las alucinaciones.

Al destino simultáneo lidokaina, barbituratov, otros soporíferos y sedativnyh de los medios medicinales es posible el reforzamiento de su acción depresiva al sistema nervioso central.

Bajo el impacto de los inhibidores monoaminoksidazy es posible el reforzamiento mestnoanesteziruyuschego las acciones lidokaina. Al enfermos que acepta los inhibidores monoaminoksidazy, no debe fijar lidokain parenteralno.

A la aplicación simultánea lidokaina y polimiksina En probablemente el reforzamiento del impacto depresivo a la transmisión nerviosa-muscular (es necesario el monitoring de las funciones respiratorias).

Las contraindicaciones:

• la hipersensibilidad;

• el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (especialmente a los enfermos de la edad avanzada);

• el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta;

• los bloqueos del corazón: atrioventrikulyarnaya III grados (a excepción de los casos, cuando es introducida la sonda para la estimulación de los ventrículos), vnutrizheludochkovaya; sinusno-predserdnaya);

• las infracciones vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad;

• kardiogennyy el choque;

• para la anestesia en la práctica obstétrica – la infracción del desarrollo intrauterino del fruto, fetoplatsentarnaya la insuficiencia, nedonoshennost, perenoshennost, gestoz.

• para la anestesia epidural – la hipotensión pesada, kardiogennyy el choque y gipovolemichesky el choque, las enfermedades neurológicas, septitsemiya, nevozmozh-nost las realizaciones de la punción por la deformación de la columna vertebral;

• para subarahnoidalnoy las anestesias – el dolor en la espalda, la infección del cerebro, los neoplasmas de buena calidad y malignos del cerebro, koagulopatii distinto geneza, la jaqueca, subarahnoidalnoe la hemorragia, la hipertensión arterial y la hipotensión, parestezii, la psicosis, la histeria, los enfermos no de contacto, la imposibilidad de la realización de la punción por la deformación de la columna vertebral.

Las prevenciones a la aplicación

Con la precaución aplican a la insuficiencia cardíaca crónica II - III grado, la insuficiencia pesada de hígado y/o renal, gipovolemii, atrioventrikulyarnoy al bloqueo I - II grado, sinusovoy de la bradicardia, la hipotensión arterial, pesado miastenii, los calambres epileptiformes llamados lidokainom (incluido en la anamnesia), la disposición genética a la hipertermia maligna, el embarazo, durante la lactación, las enfermedades agudas, el enfermo debilitado, a la edad menor infantil, en la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: los indicios Las intoxicaciones iniciales - El vértigo, la náusea, el vómito, la euforia, la astenia, el descenso de la presión arterial; luego - el calambre mimi-cheskoy de la musculatura de la persona, las toniko-clonías de la musculatura esquelética, la excitación ideomotor, la bradicardia, el colapso; durante el uso en los géneros al recién nacido - la bradicardia, la opresión del centro respiratorio, la parada de la respiración.

El tratamiento: a la aparición de los primeros indicios de la intoxicación la introducción cesan, al paciente traducen en la posición horizontal; fijan las inhalaciones del oxígeno. A los calambres - intravenosamente 10 mg del diazepam. A la bradicardia - m-holinoblokatory (la atropina), vazokonstriktory (norepinefrin, fenilefrin). Es posible la realización de la intubación, la ventilación artificial de las medidas fáciles, de revitalización. La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs.

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones de 10 mg/ml: en las ampollas por 5 ml, en el embalaje № 5№2; № 10.

La solución para las inyecciones de 20 mg/ml: en las ampollas por 2 ml, en el embalaje № 10:1; № 10.