Meloksikam la solución

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: meloksikam 10,00 mg/ml
Las sustancias auxiliares: el glicino (aminouksusnaya el ácido), el macrogol (polietilenglikol 400), meglumin (N-metil-D-glyukamin), povidon-a 17 (plasdon С-15 o kollidon 17 F), 1,2 - propilenglikol, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

La descripción:
El líquido transparente de amarillo hasta el color amarillo con el matiz verdoso.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio (NPVP), posee la acción antiinflamatoria, febrífuga, analgésica. Se refiere a la clase oksikamov; derivado enolievoy los ácidos. El mecanismo de la acción - ingibirovanie de la síntesis prostaglandinov (Pg) como resultado del aplastamiento selectivo de la actividad fermentativa tsiklooksigenazy 2 (ЦОГ2). Al destino en las altas dosis, la aplicación larga y los rasgos individuales del organismo ЦОГ2 la selectividad baja. Aplasta la síntesis Pg en el campo de la inflamación en gran medida, que en la membrana mucosa del estómago o los riñones que es vinculado con relativamente selectivo ingibirovaniem ЦОГ2. Llama Más raramente las enfermedades erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (ZHKT).

Farmakokinetika. Meloksikam es absorbido por completo después de la introducción intramuscular. La bioaccesibilidad relativa en comparación con la bioaccesibilidad a la recepción compone dentro casi 100 %. Después de la introducción intramuscular del preparado en la dosis de 5 mg la concentración máxima en la sangre compone 1,62 mkg/ml y son alcanzados durante aproximadamente 60 minutos.
Meloksikam comunica con bien los proteínas del plasma de la sangre, especialmente con la albumina (99 %). Penentra en sinovialnuyu el líquido. La concentración en sinovialnoy los líquidos compone aproximadamente 50 % de la concentración en el plasma. El volumen de la distribución - por término medio 11 l. Las desviaciones interindividuales componen 30-40 %.
Meloksikam casi por completo metaboliziruetsya hasta 4 farmacológico inerte metabolitov. Básico metabolit, 5-karboksimeloksikam (60 % de la dosis), se forman por medio de la oxidación intermedio metabolita 5-gidroksimetilmeloksikama. Las investigaciones in vitro han mostrado que en la transformación dada metabólica el papel importante es jugado con el isofermento CYP2C9, el valor adicional tiene el isofermento CYP3A4. En la formación de dos otros metabolitov (los componentes respectivamente 16 y 4 % de la cantidad de la dosis del preparado) toma parte peroksidaza, que actividad puede individualmente variar.
ekskretsiya meloksikama, principalmente en forma metabolitov, se realiza en la cantidad igual con la orina y kalom. En el tipo no cambiado con kalom desaparecen menos de 5 % de la cantidad de la dosis diaria. En la orina en el tipo no cambiado el preparado se descubre solamente en sledovyh las cantidades. El período medio de la semideducción compone cerca de 20 h. El claro de plasma - por término medio 8 ml/minutos
Meloksikam muestra lineal farmakokinetiku en las dosis de 7,5-15 mg a la introducción intramuscular.

Las indicaciones:

La artritis revmatoidnyy; la osteoartrosis; ankiloziruyuschy spondiloartrit (la enfermedad de Behtereva) otras enfermedades inflamatorias y degeneradas de las articulaciones que se acompañan del síndrome doloroso. Es destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso; a la progresión de la enfermedad del impacto no presta.

El modo de la aplicación y la dosis:

La introducción intramuscular de Meloksikama es oportuna durante los primeros 2-3 días del tratamiento. Debe pasar en lo sucesivo a la recepción del preparado dentro.
La dosis recomendada de Meloksikama para las inyecciones compone 7,5 mg o 15 mg/sut. Depende de la intensidad del síndrome doloroso y la expresividad del proceso inflamatorio. La dosis máxima recomendada diaria no debe superar 15 mg.

A los pacientes con la insuficiencia crónica renal del grado pesado, que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis de Meloksikama no debe superar 7,5 mg/sut.
Tomando en consideración que dozovyy el régimen para los niños y los adolescentes de edad hasta 15 años no es establecido, Meloksikam es fijado solamente a los adultos y los adolescentes son mayores 15 años.
Meloksikam debe introducir por medio de la inyección profunda intramuscular. No debe aplicar intravenosamente.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el surgimiento pepticheskih de las úlceras o la hemorragia gastrointestinal, el desarrollo de los efectos secundarios por parte de la piel y las membranas mucosas debe anular el preparado.
A los enfermos con el volumen reducido de la sangre que circula (OTSK) y bajado klubochkovoy por la filtración (la deshidratación, HSN, la cirrosis del hígado, nefrotichesky el síndrome, es clínico las enfermedades expresadas de los riñones, la recepción de los diuréticos, la deshidratación después de las operaciones grandes quirúrgicas) probablemente la aparición es clínica expresado HPN, que es convertible por completo después de la anulación del preparado (a tales pacientes a principios del tratamiento debe monitorirovat la diuresia diaria y la función de los riñones). Al aumento resistente esencial transaminaz y el cambio de otros índices de la función del hígado el preparado sigue anular y pasar los tests de control. A los enfermos con el riesgo subido de los efectos secundarios el tratamiento comienzan de la dosis de 7,5 mg. En la fase HPN de terminal a los pacientes que se encuentran sobre la dialisis, la dosis no debe superar 7,5 mg/sut. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación de otros Por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores (a la aparición de los vértigos y la somnolencia). El descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis eficaz por el curso posible corto.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: más de 1 % - la dispepsia, incluso la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, la cerradura, el meteorismo, la diarrea; 0.1-1 % - el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, el eructo, ezofagit, gastroduodenalnaya la úlcera, la hemorragia de ZHKT (incluso escondido), la estomatitis; menos de 0.1 % - la perforación ZHKT, la colitis, la hepatitis, la gastritis.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: más de 1 % - la anemia; 0.1-1 % - el cambio de la fórmula de la sangre, incluso la leucopenia, trombotsitopeniya.
Por parte de las epidermis: más de 1 % - el picor, la eflorescencia de la piel; 0.1-1 % - la mariposa de la ortiga; menos de 0.1 % - la fotosensibilización, bulleznye vysypaniya, multiformnaya el eritema, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.
Por parte del sistema respiratorio: menos de 0.1 % - bronhospazm.
Por parte del sistema nervioso: más de 1 % - el vértigo, el dolor de cabeza; 0.1-1 %-vertigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia; menos de 0.1 % - la confusión de la conciencia, la desorientación, la labilidad emocional.
De la parte es cordial - el sistema vascular: más de 1 % - los hinchazones periféricos; 0.1-1 % - el aumento de la presión arterial (el INFIERNO), los golpes del corazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: 0.1-1 % - giperkreatininemiya y/o el aumento de la urea en el suero de la sangre; menos de 0.1 % - la insuficiencia aguda renal; el enlace con la recepción meloksikama no es establecido - la nefritis intersticial, albuminuriya, la hematuria.
Por parte de los órganos de los sentimientos: menos de 0.1 % - la conjuntivitis, la infracción de la vista, incluso la vaguedad de la vista.
Las reacciones alérgicas: menos de 0.1 % - angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye / las reacciones anafilácticas.

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción simultánea con otros NPVP sube el riesgo del desarrollo de las derrotas ZHKT ulcerosas y la hemorragia gastrointestinal.
A la aplicación NPVP simultánea con los preparados del litio sube la concentración de los iones del litio en el plasma de la sangre a expensas del descenso renal ekskretsii del litio. En caso de necesidad tal terapia combinada se recomienda realizar el control del nivel de los iones del litio en el plasma de la sangre a principios del tratamiento, a la selección de la dosis y la anulación meloksikama.
Meloksikam baja la eficiencia de los anticonseptivos intrauterinos (VMK), gipotenzivnyh de los medios medicinales. Los anticoagulantes indirectos, tiklopidin, la heparina, trombolitiki suben el riesgo de las hemorragias. Metotreksat refuerza mielodepressivnoe la acción; los diuréticos suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones; tsiklosporin refuerza nefrotoksicheskoe la acción; kolestiramin acelera la deducción. Los medios Mielotoksichesky medicinales refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti del preparado.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluso a NPVP de otros grupos), la combinación de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico (ASK) y los medios medicinales pirazolonovogo de una serie; la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos (en la fase de la agudización), la insuficiencia pesada de hígado, la insuficiencia crónica renal (HPN) a los enfermos que no se someten a la dialisis (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas), la hemorragia activa gastrointestinal; las enfermedades progresivas de los riñones, la insuficiencia pesada de hígado o la enfermedad activa del hígado, el estado después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya, la hipercaliemía confirmada, las enfermedades inflamatorias del intestino, la edad infantil (hasta 15 años), el embarazo, el período de la lactación.

Con la precaución:
La edad avanzada, ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, KK menos de 60 ml/minas, las derrotas ZHKT ulcerosas en la anamnesia, la presencia de la infección de N. pylori, el uso NPVP largo, el alcoholismo, las enfermedades pesadas somáticas, la recepción simultánea peroralnyh glyukokortikoidnyh de los medios (GKS) (incluso prednizolona), los anticoagulantes (incluso varfarina), antiagregantov (incluso klopidogrelya), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (incluso tsitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralina).

La sobredosis:

Los síntomas: la infracción de la conciencia, la hemorragia del tracto intestinal, la insuficiencia aguda renal.
El tratamiento: específico antidotov no existe; es mostrada la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 10 mg/ml.
Por 1,5 ml en las ampollas del cristal de la 1 clase hidrolítica de color marrón, que tienen el sistema nadloma. Por 3 5 o 10 ampollas, colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. Por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.