Mesipol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: meloksikam - 10 mg.

Las sustancias auxiliares: meglyumin, glikofurol, poloksamer 188, el sodio el cloruro, el glicino, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Meloksikam - nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio que posee la acción que anestesia, antiinflamatoria y febrífuga. La acción antiinflamatoria es vinculada al frenaje de la actividad fermentativa tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), que participa en la biosíntesis prostaglandinov en el campo de la inflamación. Al mínimo grado meloksikam funciona en tsiklooksigenazu-1 (ЦОГ-1), que participa en la síntesis prostaglandina, el tracto intestinal, que protege la membrana mucoso, y la hemorragia, que toma parte en las regulaciones, en los riñones.

Farmakokinetika. La absorción: meloksikam es absorbido por completo después de la introducción intramuscular. La bioaccesibilidad del preparado compone cerca de 100 %. Después de la introducción intramuscular de 15 mg meloksikama la concentración máxima del preparado (Сmax) en el plasma, el componente de 1,62 mkg/ml, es alcanzado aproximadamente en 1 hora.

La distribución: meloksikam comunica con los proteínas del plasma (principalmente con la albumina) en parte considerable - 99 %. Pasa a través de gistogematicheskie las barreras, penentra en sinovialnuyu el líquido. La concentración en sinovialnoy los líquidos compone 50 % de la concentración de plasma del preparado. El volumen de la distribución (Vd) compone bajo 11л.

El metabolismo: meloksikam casi por completo metaboliziruetsya en el hígado con la formación de cuatro farmakologicheski inactivo metabolitov. Básico metabolit, 5-karboksimeloksikam (60 % de la dosis introducida), se forman por medio de la oxidación intermedio metabolita, 5-gidroksimetilmeloksikama (9 % de la dosis introducida). In vitro las investigaciones han mostrado que en la transformación dada metabólica el papel importante es jugado con el isofermento CYP 2C9 y el valor adicional tiene el isofermento CYP 3A4. En la formación de dos otros metabolitov, que componen 16 % y 4 % de la dosis introducida del preparado, es probable, toma parte peroksidaza, que actividad varía individualmente.

La eliminación: la circulación considerable kishechno-de hígado, característico para meloksikama, no influye sobre la eliminación del preparado. Meloksikam desaparece principalmente en el tipo metabolitov, igualmente por los riñones y el intestino. En el tipo no cambiado desaparecen menos de 5 % meloksikama por el intestino, y sólo sledovye las cantidades del preparado no cambiado están determinadas en la orina.

El período medio de la semideducción (Tl) meloksikama compone 20 horas. El claro de plasma compone por término medio 8 ml/minutos

Las indicaciones:

- El tratamiento sintomático revmatoidnogo de la artritis;

- El tratamiento sintomático de la osteoartrosis;

- El tratamiento sintomático ankiloziruyuschego del espondilitis (la enfermedad de Behtereva);

 - El tratamiento sintomático de otros enfermedades inflamatorias y degeneradas de las articulaciones que se acompañan del síndrome doloroso.

El modo de la aplicación y la dosis:

La introducción intramuscular del preparado es mostrada solamente durante los primeros 2-3 días. En lo sucesivo el tratamiento continúan con la aplicación peroralnyh de las formas (pastilla). La dosis recomendada compone 7,5 mg o 15 mg una vez en el día, depende de la intensidad de los dolores y el peso del proceso inflamatorio.

El preparado es introducido por medio de la inyección profunda intramuscular.

Tomando en consideración la incompatibilidad posible, no debe mezclar el contenido de las ampollas de Mesipol en una jeringa con otros medios medicinales.

A los pacientes con el riesgo subido de las reacciones secundarias y con la insuficiencia expresada renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis no debe superar 7,5 mg por día.

El preparado no es posible introducir intravenosamente.

La dosis máxima diaria meloksikama compone 15 mg.

La aplicación combinada. La dosis sumaria diaria del preparado de Mesipol aplicado en forma de las pastillas, las velas, la suspensión para uso interno y las inyecciones, no debe superar 15 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución a la aplicación del preparado a los pacientes, en la anamnesia a que la úlcera del estómago y el duodeno, también a los pacientes que se encuentran en antikoagulyantnoy de la terapia. A tales pacientes es subido el riesgo del surgimiento de las enfermedades yazvenno-erosivas del tracto intestinal.

Debe observar la precaución y controlar los índices de la función de los riñones a la aplicación del preparado a los pacientes de la edad avanzada, los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica con los fenómenos de la insuficiencia de la circulación de la sangre, a los pacientes con la cirrosis del hígado, también a los pacientes con gipovolemiey como resultado de las intervenciones quirúrgicas.

A los pacientes con la insuficiencia renal, si el claro de la creatinina más de 25 ml/minas, no son necesario a la corrección del régimen dozirovaniya.

A los pacientes que se encuentran sobre la dialisis, la dosificación el preparado no debe superar 7,5 mg/día.

Los pacientes que aceptan al mismo tiempo los diuréticos y meloksikam, deben aceptar cantidad suficiente del líquido.

Si durante el tratamiento han surgido las reacciones alérgicas (el picor, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización) es necesario cesar la recepción del preparado.

Meloksikam, así como y otros NPVP, puede enmascarar los síntomas de las enfermedades infecciosas.

La aplicación meloksikama, tanto como otros preparados bloqueantes la síntesis prostaglandinov puede influir en fertilnost, por eso no es recomendable a las mujeres, que desea quedar embarazada.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: más de 1 % - la dispepsia, incluido la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, la cerradura, el meteorismo, la diarrea; 0,1-1 % - el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, el eructo, ezofagit, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas escondidas o la hemorragia evidente de ZHKT, la estomatitis; menos de 0,1 % - la perforación de los órganos ZHKT, la colitis, la hepatitis, la gastritis.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: más de 1 % - la anemia; 0,1-1 % - el cambio de la fórmula de la sangre, incluido la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte de las epidermis: más de 1 % - el picor, la eflorescencia de la piel; 0,1-1 % - la mariposa de la ortiga; menos de 0,1 % - la fotosensibilización, bulleznye vysypaniya, multiformnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte del sistema respiratorio: menos de 0,1 % - bronhospazm.

Por parte del sistema nervioso central: más de 1 % - el vértigo, el dolor de cabeza; 0,1-1 % - vertigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia; menos de 0,1 % - la confusión de la conciencia, la desorientación, la labilidad emocional.

Por parte del sistema cardiovascular: más de 1 % - los hinchazones periféricos; 0,1-1 % - el aumento el INFIERNO, la sensación de los golpes del corazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: 0,1-1 % - giperkreatininemiya y/o el aumento de la urea en el suero de la sangre; menos de 0,1 % - la insuficiencia aguda renal; el enlace con la recepción meloksikama no es establecido - la nefritis intersticial, albuminuriya, la hematuria.

Por parte de los órganos de la vista: menos de 0,1 % - la conjuntivitis, la infracción de la vista (incluido la vaguedad de la vista).

Las reacciones alérgicas: menos de 0,1 % - angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye, las reacciones anafilácticas.

Las reacciones locales: son posibles el quemazón y el dolor en el lugar de la inyección.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con otros nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (también con el ácido acetilsalicílico) se aumenta el riesgo del surgimiento de las derrotas erozivno-ulcerosas y las hemorragias ZHKT.

A la aplicación simultánea con gipotenzivnymi por los preparados, es posible el descenso de la eficiencia de la acción último.

A la aplicación simultánea con los preparados del litio es posible el desarrollo kumulyatsii del litio y el aumento de su acción tóxica (se recomienda el control de la concentración del litio en la sangre).

A la aplicación simultánea con metotreksatom se refuerza el efecto secundario último al sistema hematopoyético (el peligro del surgimiento de la anemia y la leucopenia, es mostrado el control periódico de la análisis de sangre general).

A la aplicación simultánea con los diuréticos crece el riesgo del desarrollo de la insuficiencia renal.

A la aplicación simultánea con tsiklosporinom se refuerza nefrotoksicheskoe la acción meloksikama.

A la aplicación simultánea con los medios intrauterinos anticonceptivos probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último.

A la aplicación simultánea con los anticoagulantes (la heparina, tiklopidin, varfarin), también con tromboliticheskimi por los preparados (streptokinaza, fibrinolizin) se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias (es necesario el control periódico de los índices de la coagulación de la sangre).

A la aplicación simultánea con holestiraminom, como resultado de la atadura meloksikama, se refuerza su deducción a través de ZHKT.

A la aplicación simultánea con los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina crece el riesgo del desarrollo de las hemorragias gastrointestinales.

Los medios Mielotoksichesky medicinales refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti meloksikama.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a la sustancia activa o los componentes auxiliares;

- La combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico y otros NPVP (incluido en la anamnesia);

- Los cambios erozivno-ulcerosos de la membrana mucosa del estómago o 12-perstnoy los intestinos;

- La hemorragia activa gastrointestinal;

- Las enfermedades inflamatorias del intestino (la colitis no específica ulcerosa, la enfermedad la Corona);

- Es contraindicado en el período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya;

- dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca;

- tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias;

- La insuficiencia expresada de hígado o la enfermedad activa del hígado;

- La insuficiencia expresada renal a los enfermos que no se someten a la dialisis (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas);

- Las enfermedades progresivas de los riñones incluido la hipercaliemía confirmada;

- El embarazo;

- El período de la alimentación de pecho;

- La edad infantil hasta 18 años.

Con la precaución: la Edad avanzada, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca crónica, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas, las derrotas ZHKT ulcerosas en la anamnesia, la presencia de la infección Helicobacter pylori, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, la recepción simultánea peroralnyh GKS (incluido prednizolona), los anticoagulantes (incluido varfarina), antiagregantov (incluido el ácido acetilsalicílico, klopidogrelya), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (incluido tsitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralina).

La sobredosis:

Los síntomas: la infracción de la conciencia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, la hemorragia gastrointestinal, la insuficiencia aguda renal, la insuficiencia de hígado, la parada de la respiración, la asistolia.

El tratamiento: Específico antidot falta.

Se recomienda: el lavado del estómago y la terapia sintomática. En las investigaciones clínicas es mostrado que holestiramin acelera la deducción meloksikama. La hemodiálisis es poco eficaz por un alto enlace con los proteínas de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 10 mg/ml. 
Por 1,5 ml de la solución en las ampollas de cristal del 1 tipo, la capacidad de 2 ml con el anillo de color verde que codifica puesto a la superficie de la ampolla.
Por 3 o 5 ampollas junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.